チャンピックス

活物質: バレニクリン
ときATH: N07BA03
CCF: ニコチン中毒の治療のための薬物
ICD-10コード (証言): F17
ときCSF: 02.17
メーカー: ファイザー製造GERMANY GmbH社 (ドイツ)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, kapsulovidnye, レンズ状の, 刻印 “ファイザー” 一方の側と “CHX0.5” – 別の.

賦形剤: 微結晶セルロース, リン酸水素カルシウム, クロスカルメロースナトリウム, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム.

塗膜の組成: опадрайбелыйYS-1から18202-A (ポリマー, 二酸化チタン, マクロゴール), опадрайпрозрачныйYS-2から19114-A (ポリマー, トリアセチン).

タブレット, フィルム コーティング ライトブルー, kapsulovidnye, レンズ状の, 刻印 “ファイザー” 一方の側と “CHX1.0” – 別の.

賦形剤: 微結晶セルロース, リン酸水素カルシウム, クロスカルメロースナトリウム, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム.

塗膜の組成: ブルーオパドライ03B90547 (ポリマー, 二酸化チタン, マクロゴール, 藍に基づくアルミニウムレーキ、), опадрайпрозрачныйYS-2から19114-A (ポリマー, トリアセチン).

一次包装.

11 Pc. (タブ. 500 G) – 水疱.
11 Pc. (タブ. 500 G) と 14 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) – 水疱.
14 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) – 水疱.
28 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) – 水疱.
56 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) – ポリエチレン缶.

二次包装.

用量調節のためのパッキング.
11 Pc. (タブ. 500 G) で 1 ブリスターと 14 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) で 1 ブリスター – 組み合わせ段ボール梱包.

維持療法のためのパッキング.
11 Pc. (タブ. 500 G) と 14 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) で 1 ブリスター, と 28 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) で 1 ブリスター – 組み合わせ段ボール梱包.
14 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) – 水疱 (4) – 段ボールパック.
14 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) – 水疱 (8) – 段ボールパック.
14 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) – 水疱 (2) – 組み合わせ段ボール梱包.
28 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) – 水疱 (2) – 組み合わせ段ボール梱包.
56 Pc. (タブ. 1 ミリグラム) – ポリエチレン缶 (1) – 段ボールパック.

薬理作用

ニコチン中毒の治療のための薬物. 高い親和性と選択性を有するバレニクリンは、α4β2のn holinoretseptoramiに特異的に結合します, 部分的ニコチンアゴニストであります, すなわち. 同時にアゴニスト活性を示します (あまり, ニコチンより) ニコチンの存在下での拮抗作用.

インビトロおよびインビボ研究における電気生理学的研究が示すneyrobiohimicheskie, そのバレニクリンは、α4β2のn holinoretseptoramiと刺激に特異的に結合します, しかし、はるかに少ない程度に, ニコチンより. ニコチンは、競合同一の受容体部位に結合します, より高い親和性を有するバレニクリン. このようにして, バレニクリンを効果的にブロックa4r2受容体を刺激し、中脳辺縁系ドーパミン系を活性化するためのニコチンの能力 – ニューロン機構, これはニコチン中毒の形成のメカニズムの実装の基礎となります (喫煙から喜びを取得).

ニコチン依存症の治療のための手段として、バレニクリンの有効性は、α4β2ニコチン受容体に対するその部分アゴニスト作用に起因するものです, 喫煙への渇望を減少させ、離脱症候群の症状を容易に結合 (アゴニスト活性) そして、、同時に喫煙の喜びの感情を低減 (ニコチンの存在下での拮抗作用).

薬物動態

バレニクリンは、単一の後、線形の薬物動態によって特徴付けられます ( 0.1-3 ミリグラム) そして再び (1-3 mg /日) アプリケーション.

吸収

バレニクリンの経口投与は、ほぼ完全に消化管から吸収された後に. C言語_マックス プラズマは、通常以内に達成されます 3-4 いいえ . 高い生物学的利用能および時間や食事の摂取に依存しません. 健康なボランティアでの複数回投与の平衡状態は、内に到達した後 4 日.

配布

バレニクリンは、組織中に分布します, それは、脳にBBBを透過して浸透します. 血漿タンパク質結合が低いです (≤20％) それは年齢や腎機能に依存しません.

代謝および排泄

バレニクリンは、最小限の代謝を受けます. 尿中に排出されます 92% 未変化体の用量, もっと少なく 10% – 代謝物として. 尿はバレニクリンN-carbamoylglucuronideとgidroksivareniklinを発見. 改変されていないバレニクリンで血液循環 (91%) および代謝産物として – N-carbamoylglucuronideバレニクリンとN glucosylvarenicline.

T_1/2 についてです 24 いいえ. 腎排泄は、アクティブ細管分泌と組み合わせて糸球体濾過によって主に行われています.

特別な臨床状況における薬物動態

バレニクリンの薬物動態は、年齢に大きく依存していません, レース, ジェンダー, 喫煙状況または併用療法.

バレニクリンの薬物動態は、軽度の腎機能障害患者では変化しませんでした (CC > 50 ml /分と≤ 80 ml /分). 適度に腎不全を有する患者において (CC > 30 ml /分と≤ 50 ml /分) バレニクリンのAUCは増加します 1.5 正常な腎機能を有する患者に比べ倍 (CC > 80 ml /分). 重度の腎機能障害を有する患者において (CC < 30 ml /分) バレニクリンのAUCは増加します 2.1 回. 末期腎不全患者では、バレニクリンが効率的に血液透析によって除去しました。.

顕著な肝代謝の欠如を考えます, 肝機能障害を有する患者におけるバレニクリンの薬物動態を変化させるためにありそうもないことです.

正常な腎機能を有する高齢患者におけるバレニクリンの薬物動態 (年齢 65-75 年) 変更されていません.

証言

- 成人におけるニコチン依存.

投薬計画

禁煙のための成功した薬物療法の確率は、患者で増加します, 喫煙を停止する意欲, それは、追加のアドバイスとサポートを提供.

薬は食物の有無にかかわらず経口的に摂取されています. 錠剤は、全体を飲み込んで水とすべきです.

バレニクリンの治療^® 最初からやり直す必要があります 1 患者の禁煙によって選択された日付より前の週. 推奨される用量は 1 ミリグラム 2 用量漸増スキーム回/日, 表1に示します.

バレニクリンの副作用の場合には貧しい忍容^® 用量は、減少または一時的に投与を継続することができます.

治療コース 12 日. 患者, 誰が正常の終了時に喫煙を停止しています 12 週の, これは、の用量で治療の追加のコースをお勧めします 1 ミリグラム 2 ため回/日 12 日.

患者, 治療の最初の12週間のコース中に喫煙をやめるか、治療後の再発を持っている人ができません, 別の試みを行うことが奨励されるべきです, 提供, それは最初の試みの失敗の理由を設置し、対策がそれらに対処するためにとられました.

へ 軽度の腎不全患者 (CC > 50 ml /分と≤ 80 ml /分) 適度な (CC > 30 ml /分および≤50ml /分) 投与量の調節が必要とされます.

へ 重度の腎不全患者 (CC < 30 ml /分) バレニクリンの推奨用量^® あります 1 ミリグラム 1 回/日. 治療はの用量で開始されます 500 G 1 回/日, それを通じ 3 日がに増加 1 ミリグラム 1 回/日.

肝機能障害を有する患者 補正量が必要とされません.

高齢の患者 補正量が必要とされません. これは、考慮されるべきです, 上記の腎機能障害のこれらの患者における可能性, したがって、それは治療を開始する前に、その評価を実施することをお勧めします.

チャンピックス^® 与えられるべきではありません 小児および青年まで 18 年, この年齢群における薬剤の安全性に関する情報が十分でないため、.

副作用

反応, 禁煙に関連します (ニコチン離脱), 背景にまたはチャンピックスで処理することなく、^®: 抑うつ気分や不快, 不眠症, 易刺激性, 不快感と怒りの感情, アラーム, 障害濃度, 落ち着きのなさ, 心拍数の減少, 食欲増加や体重増加, 精神医学的併存疾患の悪化が可能.

バレニクリンの臨床試験のいずれも開発スキーム^®, 有害事象を区別するためにも、その結果の分析には試みません, 薬の研究に関連します, と副作用, たぶん, ニコチン離脱症状で自身を関連.

臨床試験の結果によります 望ましくない反応は通常、治療の最初の週以内に起こります, 我々はありました, 通常, 軽度または中等度とその頻度は年齢に依存しません, 人種や患者の性別. 患者, バレニクリンで処理^® 推奨用量で 1 ミリグラム 2 滴定の期間後回/日, 報告された副作用の最も頻繁には、吐き気でした (28.6%). ケースの吐き気の大部分では早期治療で発生しました, これは、軽度から中等度に発現しました, 薬剤の中止は、ほとんど必要ありません.

有害事象による中止の頻度がありました 11.4% グループで, poluchavsheyとバレニクリン 9.7% プラセボ. メイングループの副作用による中止の頻度, それぞれ、バレニクリンおよびプラセボを投与されました: 吐き気 - 2.7% と 0.6%; 頭痛 - 0.6% と 1.0%; 不眠症 - 1.3% と 1.2%; 異常な夢 - 0.2% と 0.2%.

副作用の頻度の決意: 多くの場合 (≥ 1/10); 多くの場合 (≥ 1/100 しかし < 1/10); まれに (≥ 1/1000, しかし < 1/100).

感染: まれに – 気管支炎, nazofaringit, 副鼻腔炎, 真菌感染症, ウイルス感染.

代謝: 多くの場合 – 食欲増加; まれに – 食欲不振, 食欲減退, 多渇症, 体重増加, 血中カルシウムの低下.

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 異常な夢, 不眠症, 頭痛の種; 多くの場合 – 眠気, 目まい, disgevziya; まれに – パニック反応, 精神緩慢, aphronia, 気分のむら, 震え, 協調運動失調, 構音障害, 落ち着きのなさ, disforija, gipesteziya, 無関心.

心臓血管系: まれに – 血圧上昇, 心電図上ST低下, ECGにおけるT波の振幅の減少, 心拍数の増加, 心房細動, ハートビート.

五感から: まれに – 暗点, 強膜の変色, 眼球の痛み, 散瞳, 羞明, 近視, 増加流涙, 耳のノイズ, 味覚の減少.

呼吸器系: まれに – 息切れ, 咳, 嗄声, のどや喉頭の痛み, 喉の炎症, 気道における輻輳, 副鼻腔内の停滞, 鼻咽頭での滲出, 鼻漏, いびき.

消化器系の一部: 頻繁に - 吐き気; 多くの場合 – 嘔吐, 便秘, 下痢, 腹部膨張, 胃の不快感, 消化不良, 鼓腸, 口渇; まれに – 吐血, 血便, 胃炎, 胃食道逆流症, 腹痛, 腸障害, 椅子の違反, 吐き出します, ツグミ, 痛み歯茎, 舌苔, 肝機能検査の変化.

皮膚科の反応: まれに – 一般的な発疹, эritema, prurit, にきび, 多汗症, 夜の発汗の増加.

筋骨格系の一部に: まれに – 関節硬直, 筋肉のけいれん, 胸壁の痛み, 肋軟骨炎.

泌尿器系: まれに – 糖尿, 夜間頻尿, 多尿症.

生殖器系: まれに – menorragija, おりもの, 性的機能不全, 増加性欲, 性欲減退, 精子の変化.

その他: 多くの場合 – 疲労; まれに – 胸部不快感, 胸痛, 発熱, rhigosis, 疲労, 概日リズム睡眠, 沈滞, 嚢胞, 血小板数の減少, C反応性タンパク質レベルの上昇.

ニコチン離脱症状の開発と精神併存疾患の悪化を伴うの有無にかかわらず禁煙治療.

市販後の調査時には 患者, バレニクリンの助けを借りて、喫煙を放棄しようとしています^®, 抑うつ気分の記録の場合, ažitacii, 行動障害, 自殺念慮や自殺企図. これらのイベントは、不確実なサイズの自発的な報告集団の結果に記録されているので、, 正確に周波数または薬物作用の因果関係を設定することは必ずしも可能ではありません. ていないすべての患者, これらのレポートに記載され, 精神疾患の歴史ではなく、それらのすべては、喫煙を停止していました. バレニクリンの役割^® 反応の開発に, これらのレポートに記載され, 不明. アレルギー反応のも記録の場合 – 血管神経性浮腫、顔​​の腫れ.

禁忌

- 末期腎疾患;

- 最大 18 年 (この年齢層における薬物の有効性および安全性に十分な臨床データ);

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

妊娠·授乳期

バレニクリンの安全性に関する適切かつ十分に制御された研究^® 妊娠を実施した時に, したがって、薬物の使用が禁忌であります.

不明, バレニクリンは、ヒトで母乳が割り当てられているかどうか. 母乳授乳中の薬の使用を中止する必要があります必要に応じて、.

注意事項

生理学的変化, それはチャンピックスを背景に、または処理せずに終了した後に発生^®, いくつかの薬物の薬物動態や薬力学を変更することができます, 用量調節を必要とすることができます (例えば, テオフィリン, ワルファリンとインスリン).

バレニクリンの治療での完了 3% 増加過敏性を伴う患者, 渇望, うつ病および/または不眠症.

市販後の間に薬物の使用は、精神神経疾患の発生を報告しました。, 行為の違反を含みます, ažitaciû, 憂鬱な気分, 患者における自殺念慮や自殺行動, バレニクリンで処理^® 喫煙を停止することを目的と. 医師が患者に説明する必要があります, 薬を受け取ります, 精神神経症状の可能性および投与量の漸減の必要性. 患者, その家族や介護者は、バレニクリンの服用を中止する必要性を知らされるべきです^® 医師にすぐに治療あなたが行動障害を持っている場合, 攪拌または抑うつ気分, 以前に患者に特異的ではなかった者, ならびに自殺思考や行動が発生した場合の. あなたが見つける必要がある処理の前に, 患者は、以前の精神障害を持っていたかどうか.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

チャンピックス^® めまいや眠気を引き起こす可能性があります, その患者はドライブすることは推奨されていません, 洗練された技術の使用または薬物に対する個々の応答を評価するために、他の潜在的に危険なタスクを実行します.

過剰摂取

過剰摂取のバレニクリンの症例が登録されていません.

治療: 対症と支持療法の開催. バレニクリンは、重度の腎機能障害を有する血液透析患者に表示されます, しかし、過剰摂取で透析の経験ではありません.

薬物相互作用

他の薬バレニクリンと臨床的に有意な相互作用が明らかにされていません. バレニクリンのない用量調節したり、次の準備、アプリケーションが必要とされていない間.

in vitroでの研究では、ことを示唆しています, そのバレニクリンは、薬物の薬物動態を変化させません, シトクロムP450アイソザイムの作用によって代謝されます. 未満バレニクリンクリアランスので、 10% 代謝を犠牲にして, ありそうもありません, その物質, 酵素系の活性に影響を与えます, バレニクリンの薬物動態に影響を及ぼし得ます, したがって、バレニクリンの投与量の調節^® 必須ではありません.

治療濃度におけるバレニクリンは、ヒトにおける腎臓の輸送タンパク質を阻害しません. 従って, バレニクリンは、医薬品の薬物動態に影響を与えるべきではありません, 腎分泌によって誘導されます (特に, メトホルミン).

アプリケーションでは、バレニクリンの用量調節を必要としません。^® そして、以下の薬剤.

メトホルミン. バレニクリンfarmakokinetikuメトホルミンに影響を与えます. メトホルミンは、バレニクリンの薬物動態の変化が発生することはありません.

シメチジン. シメチジンは、バレニクリンのAUCの増加を引き起こします 29% その腎クリアランスを減少させることにより.

ジゴキシン. バレニクリンは、定常状態におけるジゴキシンの薬物動態の変化を引き起こさありませんでした.

ワルファリン. ワルファリンの薬物動態を変化させなかったバレニクリンは、プロトロンビン時間に影響を及ぼさありませんでした (MHO). 禁煙自体はワルファリンの薬物動態の変化をもたらすことができます.

他の抗喫煙と組み合わせて使用

ブプロピオン. バレニクリンは、平衡状態におけるブプロピオンの薬物動態の変化を引き起こさありませんでした.

Nikotinzamestitelynaya療法 (NZT). バレニクリン及びプラスターを同時に使用すると, ニコチン含有, 間に 12 喫煙者の日は、平均収縮期血圧の統計的に有意な減少でした (オン 2.6 ミリメートル水銀柱. アート。) 研究の最終日. 吐き気の頻度, 頭痛, 嘔吐, 目まい, 併用療法の消化不良や疲労が高かったです, NRTの一つの背景により.

チャンピックスの安全性と有効性^® 他の抗喫煙と組み合わせて研究されていません.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 15°〜30℃の温度で. 貯蔵寿命 – 2 年.