バレニクリン

ときATH:
N07BA03

薬理作用

ニコチン依存を減らします.

薬物動態

Варениклинсвязываетсясa4v2нейронныминикотиновымиацетилхолиновымирецепторамимозга, についてで それは部分的アゴニストであります, すなわち. 同時に作動性を示しています (あまり, ニコチンより) ニコチンの存在下での拮抗作用.

インビトロおよびインビボ研究における電気生理学的研究が示すneyrobiohimicheskie, そのバレニクリンは、α4β2ニューロンニコチン性アセチルコリン受容体と刺激に特異的に結合します, しかし、はるかに少ない程度に, ニコチンより. ニコチンは同じ受容体と相互作用します, より高い親和性を有するバレニクリン. この点において、完全な活性化バレニクリンブロックがニコチンによって受容体α4β2, 依存性のその後の形成と喫煙の喜びの効果の根拠はあります. バレニクリンは、高い選択性を有し、より活性なα4β2受容体に結合します (KI = 0.15 nMで), 他のニコチン受容体に比べて (a3v4 Kiが84 nMのを=, A7のKi = 620 nMで, a1vgdのKi = 3,400 nMで) または他の受容体とトランスポーター (キ > 1 M, 5-HT3受容体を除い: KI = 350 nMで).

ニコチン依存症の治療におけるバレニクリンの有効性は、α4β2ニコチン受容体に対するパーシャルアゴニストバレニクリンと関連しています. これらの受容体への薬​​物の結合が渇望喫煙すると​​撤退を低減します (アゴニスト活性) 同時に、ニコチン受容体とα4β2との相互作用をブロックすることによって依存関係の形成に続いて、喫煙の楽しみの効果を減少させます (拮抗作用).

証言

成人におけるニコチン依存.

投薬計画

バレニクリンは、内部に使用されています. バレニクリンの推奨用量 1 mgを一日二回. 次のように最初の週の間に滴定:

1 - 3日 – 0,5 mgの一日一回 4 - 7日 – 0,5 mgを一日二回 8 日 - 治療終了 – 1 mgを一日二回

患者は、禁煙の日付を選択する必要があります. 治療は、バレニクリンのために開始する必要があります 1-2 その日の前の週.

患者は、バレニクリンの影響に耐えることができない場合, 用量は、一時的または永続的に還元することができます 0,5 mgを一日二回.

バレニクリンの錠剤は、全体を飲み込んで水でダウン洗浄する必要があります. バレニクリンは、食物の有無にかかわらず撮影することができます.

治療は、バレニクリン継続しました 12 週間.

患者, のために喫煙を停止 12 週間, バレニクリンの投与量で治療の可能性のある追加の12週間のコース 1 mgを一日二回.

患者の治療の12週間のコースの有効性に関する追加情報, 最初の年の間に喫煙をやめることができなかった人, 患者, 人は、治療の終了後に喫煙を再開しました, いいえ.

抗喫煙を使用する場合は、すぐに治療を完了した後に新たなリスクを増加. 危険性が高い場合, 用量の可能性が徐々に減少.

副作用

反応, 禁煙に関連します (ニコチン離脱), バックグラウンドで、または治療することなく、バレニクリン: 抑うつ気分や不快, 不眠症, 易刺激性, 不快感と怒りの感情, アラーム, 障害濃度, 落ち着きのなさ, 心拍数の減少, 食欲増加や体重増加, 精神医学的併存疾患の悪化が可能.

バレニクリンの臨床試験のいずれも開発スキーム, 有害事象を区別するためにも、その結果の分析には試みません, 薬の研究に関連します, と副作用, たぶん, ニコチン離脱症状で自身を関連.

臨床試験の結果によれば、副作用は、通常、治療の最初の週以内に起こります, 我々はありました, 通常, 軽度または中等度とその頻度は年齢に依存しません, 人種や患者の性別. 患者, バレニクリンの推奨用量で治療 1 ミリグラム 2 滴定の期間後回/日, 報告された副作用の最も頻繁には、吐き気でした (28.6%). ケースの吐き気の大部分では早期治療で発生しました, これは、軽度から中等度に発現しました, 薬剤の中止は、ほとんど必要ありません.

有害事象による中止の頻度がありました 11.4% グループで, poluchavsheyとバレニクリン 9.7% プラセボ. メイングループの副作用による中止の頻度, それぞれ、バレニクリンおよびプラセボを投与されました: 吐き気 - 2.7% と 0.6%; 頭痛 - 0.6% と 1.0%; 不眠症 - 1.3% と 1.2%; 異常な夢 - 0.2% と 0.2%.

副作用の頻度の決意: 多くの場合 (≥ 1/10); 多くの場合 (≥ 1/100 しかし < 1/10); まれに (≥ 1/1000, しかし < 1/100).

感染: まれに – 気管支炎, nazofaringit, 副鼻腔炎, 真菌感染症, ウイルス感染.

代謝: 多くの場合 – 食欲増加; まれに – 食欲不振, 食欲減退, 多渇症, 体重増加, 血中カルシウムの低下.

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 異常な夢, 不眠症, 頭痛の種; 多くの場合 – 眠気, 目まい, disgevziya; まれに – パニック反応, 精神緩慢, aphronia, 気分のむら, 震え, 協調運動失調, 構音障害, 落ち着きのなさ, disforija, gipesteziya, 無関心.

心臓血管系: まれに – 血圧上昇, 心電図上ST低下, ECGにおけるT波の振幅の減少, 心拍数の増加, 心房細動, ハートビート.

五感から: まれに – 暗点, 強膜の変色, 眼球の痛み, 散瞳, 羞明, 近視, 増加流涙, 耳のノイズ, 味覚の減少.

呼吸器系: まれに – 息切れ, 咳, 嗄声, のどや喉頭の痛み, 喉の炎症, 気道における輻輳, 副鼻腔内の停滞, 鼻咽頭での滲出, 鼻漏, いびき.

消化器系の一部: 頻繁に - 吐き気; 多くの場合 – 嘔吐, 便秘, 下痢, 腹部膨張, 胃の不快感, 消化不良, 鼓腸, 口渇; まれに – 吐血, 血便, 胃炎, 胃食道逆流症, 腹痛, 腸障害, 椅子の違反, 吐き出します, ツグミ, 痛み歯茎, 舌苔, 肝機能検査の変化.

皮膚科の反応: まれに – 一般的な発疹, эritema, prurit, にきび, 多汗症, 夜の発汗の増加.

筋骨格系の一部に: まれに – 関節硬直, 筋肉のけいれん, 胸壁の痛み, 肋軟骨炎.

泌尿器系: まれに – 糖尿, 夜間頻尿, 多尿症.

生殖器系: まれに – menorragija, おりもの, 性的機能不全, 増加性欲, 性欲減退, 精子の変化.

その他: 多くの場合 – 疲労; まれに – 胸部不快感, 胸痛, 発熱, rhigosis, 疲労, 概日リズム睡眠, 沈滞, 嚢胞, 血小板数の減少, C反応性タンパク質レベルの上昇.

ニコチン離脱症状の開発と精神併存疾患の悪化を伴うの有無にかかわらず禁煙治療.

患者における市販後の調査時には, バレニクリンの助けを借りて、喫煙を放棄しようとしています, 抑うつ気分の記録の場合, ažitacii, 行動障害, 自殺念慮や自殺企図. これらのイベントは、不確実なサイズの自発的な報告集団の結果に記録されているので、, 正確に周波数または薬物作用の因果関係を設定することは必ずしも可能ではありません. ていないすべての患者, これらのレポートに記載され, 精神疾患の歴史ではなく、それらのすべては、喫煙を停止していました. 反応の開発におけるバレニクリンの役割, これらのレポートに記載され, 不明. アレルギー反応のも記録の場合 – 血管神経性浮腫、顔​​の腫れ.

禁忌

末期腎臓病;

年齢 18 年 (この年齢層における薬物の有効性および安全性に十分な臨床データ);

妊娠;

授乳 (授乳);

薬剤過敏症.

妊娠·授乳期

実施された妊娠中のバレニクリンの安全性には適切かつ十分に制御された研究はありません, したがって、薬物の使用が禁忌であります.

不明, バレニクリンは、ヒトで母乳が割り当てられているかどうか. 母乳授乳中の薬の使用を中止する必要があります必要に応じて、.

注意事項

生理学的変化, それは、バレニクリンと背景の上に、または処理せずに停止を喫煙した後に発生します, いくつかの薬物の薬物動態や薬力学を変更することができます, 用量調節を必要とすることができます (例えば, テオフィリン, ワルファリンとインスリン).

バレニクリンの治療での完了 3% 増加過敏性を伴う患者, 渇望, うつ病および/または不眠症.

市販後の間に薬物の使用は、精神神経疾患の発生を報告しました。, 行為の違反を含みます, ažitaciû, 憂鬱な気分, 患者における自殺念慮や自殺行動, バレニクリンは、喫煙を放棄する目的のために処理しました. 医師が患者に説明する必要があります, 薬を受け取ります, 精神神経症状の可能性および投与量の漸減の必要性. 患者, その家族や介護者は、あなたが行動障害を持っている場合は医師にバレニクリン、すぐに治療を服用を中止する必要性を知らされるべきです, 攪拌または抑うつ気分, 以前に患者に特異的ではなかった者, ならびに自殺思考や行動が発生した場合の. あなたが見つける必要がある処理の前に, 患者は、以前の精神障害を持っていたかどうか.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

バレニクリンは、めまいや眠気を引き起こす可能性があります, その患者はドライブすることは推奨されていません, 洗練された技術の使用または薬物に対する個々の応答を評価するために、他の潜在的に危険なタスクを実行します.

過剰摂取

過剰摂取のバレニクリンの症例が登録されていません.

治療: 対症と支持療法の開催. バレニクリンは、重度の腎機能障害を有する血液透析患者に表示されます, しかし、過剰摂取で透析の経験ではありません.

薬物相互作用

他の薬バレニクリンと臨床的に有意な相互作用が明らかにされていません. バレニクリンのない用量調節したり、次の準備、アプリケーションが必要とされていない間.

in vitroでの研究では、ことを示唆しています, そのバレニクリンは、薬物の薬物動態を変化させません, シトクロムP450アイソザイムの作用によって代謝されます. 未満バレニクリンクリアランスので、 10% 代謝を犠牲にして, ありそうもありません, その物質, 酵素系の活性に影響を与えます, バレニクリンの薬物動態に影響を及ぼし得ます, したがって、バレニクリンの投与量の調整が必要とされていません.

治療濃度におけるバレニクリンは、ヒトにおける腎臓の輸送タンパク質を阻害しません. 従って, バレニクリンは、医薬品の薬物動態に影響を与えるべきではありません, 腎分泌によって誘導されます (特に, メトホルミン).

アプリケーションでは、薬物のバレニクリンの用量調節を必要とし、次の薬はありません.

メトホルミン. バレニクリンfarmakokinetikuメトホルミンに影響を与えます. メトホルミンは、バレニクリンの薬物動態の変化が発生することはありません.

シメチジン. シメチジンは、バレニクリンのAUCの増加を引き起こします 29% その腎クリアランスを減少させることにより.

ジゴキシン. バレニクリンは、定常状態におけるジゴキシンの薬物動態の変化を引き起こさありませんでした.

ワルファリン. ワルファリンの薬物動態を変化させなかったバレニクリンは、プロトロンビン時間に影響を及ぼさありませんでした (MHO). 禁煙自体はワルファリンの薬物動態の変化をもたらすことができます.

他の抗喫煙と組み合わせて使用

ブプロピオン. バレニクリンは、平衡状態におけるブプロピオンの薬物動態の変化を引き起こさありませんでした.

Nikotinzamestitelynaya療法 (NZT). バレニクリン及びプラスターを同時に使用すると, ニコチン含有, 間に 12 喫煙者の日は、平均収縮期血圧の統計的に有意な減少でした (オン 2.6 ミリメートル水銀柱. アート。) 研究の最終日. 吐き気の頻度, 頭痛, 嘔吐, 目まい, 併用療法の消化不良や疲労が高かったです, NRTの一つの背景により.

他の抗喫煙との組み合わせにおけるバレニクリンの安全性及び有効性が検討されていません.