BETALOK

活物質: メトプロロール
ときATH: C07AB02
CCF: ベータ₁-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): i20, I21, I47.1
ときCSF: 01.01.01.02
メーカー: アストラゼネカAB (スウェーデン)

剤形, 組成物および包装

中/上のためのソリューション クリア, 無色.

賦形剤: 塩化ナトリウム, 水D /と.

5 ミリリットル – 無色のガラスバイアル (5) – トレイ、プラスチック (1) – 段ボールパック.

薬理作用

心選択性β₁-内因性交感神経刺激作用のないブロッカー. これは、無視できる膜安定化作用を有し、部分的なアゴニスト活性を示さありません.

メトプロロールは、刺激効果を抑制または阻害します, 心機能に及ぼすカテコールアミン, 神経および物理的ストレスによって形成されます. それは意味します, 心拍数の増加を防止する能力を有するメトプロロール, 心拍出量と心筋収縮, 同様に、血圧の増加, カテコールアミンの鋭利なリリースのために.

必要メトプロロールベータと組み合わせて投与することができる閉塞性肺疾患の症状を有する患者₂-adrenomimetikami. ベータ版との共同出願では₂-adrenomimetikami betaloc^® 気管支拡張にそれらに起因する治療用量での影響が少なく, 非選択的β遮断薬より.

メトプロロール少ないです, 非選択的β遮断薬より, これは、インスリンおよび炭水化物代謝の生産に影響を与え. 薬物Betalokの影響^® 低血糖症の条件下での心臓血管系の反応は、非選択的β遮断薬に比べてはるかに少ない顕著です.

上/メトプロロール減少胸痛の導入及び細動と心房粗動のリスクを低減すると心筋梗塞の患者で. 最初の症状でメトプロロールの導入/中 (間に 24 最初の症状の後に時間) 心筋梗塞のリスクを減少させます. 心筋梗塞の予後の更なる向上を図ることがメトプロロールと早期治療.

薬物の治療における生活の質を改善Betalok^® 我々は、心筋梗塞後の患者において観察され.

発作性頻拍では、と点滅 (フラッター) 心房Betalok^® 心拍数を低下させます.

薬物動態

代謝

メトプロロールは、三つの主要な代謝産物を形成するために、肝臓で酸化的代謝を受け, いずれも臨床的に有意なベータ遮断効果がありません.

控除

平均T_1/2 プラズマからのメトプロロールを約あります 3-5 いいえ. 約 5% 変わらないとして尿中に排泄量の.

証言

- 上室性頻拍症;

- 心筋虚血の予防と治療, 頻脈や痛み心筋梗塞で、またはそれを疑われます.

投薬計画

に 上室性頻拍症 製剤は、初期用量で/で投与されます 5 ミリグラム (5 ミリリットル) スピードで 1-2 MG /分. あなたは間隔での投与を繰り返すことができます 5 治療効果を達成するために分. 一般的には、総投与量は、 10-15 ミリグラム (10-15 ミリリットル). の/の導入で推奨される最大用量 20 ミリグラム (20 ミリリットル).

目的として 心筋虚血の予防および処置, 頻脈や痛み心筋梗塞で、またはそれを疑われます 製剤は、/用量で投与されます 5 ミリグラム (5 ミリリットル). あなたは間隔での投与を繰り返すことができます 2 M. 最大投与量 – 15 ミリグラム (15 ミリリットル). スルー 15 最後の注射投与メトプロロール分後 (Betalok^® COP) 経口量 50 MGごと 6 のための時間 48 いいえ.

で 患者 腎機能障害 用量調整が必要とされません.

で 肝機能障害を有する患者 一般的に血漿タンパク質との結合度が低いのために, 用量調整が必要とされません. しかし, とき 深刻な肝臓 (吻合portocavalの患者で) 投与量の減少を必要とするかもしれません.

で 高齢の患者 用量調整が必要とされません.

副作用

適用以下の基準の発生率を評価するために、: 多くの場合 – >10%, 多くの場合 – 1-9.9%, 時々 – 0.1-0.9%, まれに – 0.01-0.09%, まれに – < 0.01%.

心臓血管系: 多くの場合 – 徐脈, 起立性低血圧 (非常にまれに失神を伴うありません), 冷たい四肢, 動悸; 時々 – 心不全の症状の一時的な増加, AV-блокадаIстепени, 急性心筋梗塞患者における心原性ショック; まれに – 他の伝導障害, 不整脈; まれに – 末梢血液循環の前の深刻な違反の患者の壊疽.

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 疲労; 多くの場合 – 目まい, 頭痛の種; 時々 – 知覚障害, 痙攣, うつ病, 集中力が低下し, 眠気や不眠, 悪夢; まれに – 増加した神経過敏, 不安; まれに – 記憶障害/記憶喪失, 弾圧, 幻覚.

消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気, 腹痛, 下痢, 便秘; 時々 – 嘔吐; まれに – 口渇, 異常肝機能.

造血系から: まれに – 血小板減少症.

呼吸器系: 多くの場合 – 労作時の息切れ; 時々 – 気管支喘息患者における気管支収縮; まれに – 鼻炎.

筋骨格系の一部に: まれに – 関節痛.

五感から: まれに – ぼやけた視界, 乾燥度、および/または眼の刺激, 結膜炎; まれに – 耳鳴り, 味覚障害.

皮膚科の反応: 時々 – 発疹 (じんましんの形で), 発汗増加; まれに – 脱毛; まれに – 光増感, 乾癬の増悪.

その他: まれに – 勃起不全/性的機能不全; 時々 – 体重増加.

Betalok^® これはよく許容されます, 副作用はほとんどが軽度で可逆的です. 多くの場合において、薬剤との因果関係が確立されていません.

禁忌

- AV-блокадаIIиIIIстепени;

- 心不全の代償;

- 臨床的に有意な洞性徐脈;

- SSS;

- 心原性ショック;

- 末梢循環の表現乱れ (税込. 壊疽の脅威);

- 低血圧;

- 未満の心拍数で、急性心筋梗塞の患者 45 U /分, PQ間隔より 0.24 以下の収縮期血圧 100 mmHgで。;

- 未満の収縮期血圧の患者の上室性頻拍症の治療 110 mmHgで。;

- 患者, β遮断薬を受け取ります, カルシウムチャネル遮断薬の導入と/には禁忌 (税込. ベラパミル);

- 小児および青年期まで 18 年 (薬物の有効性および安全性が確立されていません);

- 薬物または他のβ遮断薬への過敏症.

と 注意 私程度のAV-封鎖の患者で使用, プリンツメタル狭心症, COPD (肺気腫, 慢性閉塞性気管支炎, 気管支ぜんそく), 糖尿病患者のための, 重症腎不全.

妊娠·授乳期

ほとんどの薬物と同様に, Betalok^® 妊娠中や授乳中に投与されるべきではありません (授乳), 除きます, 時胎児への潜在的なリスクを上回る長さ母の期待される利益.

他の降圧薬と同様に, β遮断薬は、副作用を引き起こす可能性があります, 例えば, 胎児徐脈, 幼児や子供, 母乳, したがって、妊娠のIII学期にβ遮断薬を処方で、ちょうど出産前に特別な注意が必要です.

治療用量で授乳中の母親メトプロロールを受信すると、メトプロロールの数, 母乳中に排泄, 子供及びベータ遮断効果, 母乳, 彼らは軽微なものです.

注意事項

患者, 気管支喘息または閉塞性肺疾患に罹患しています, 付随する気管支拡張薬治療を任命する必要があります. 必要に応じて、ベータ版の投与量を増加させるために₂-adrenomimetika.

ベータ版₁-炭水化物代謝や低血糖症の可能性をマスクへの影響の遮断薬の危険性がはるかに小さいです, neselektivnыhベータadrenoblokatorovでジェム.

慢性心不全を有する患者において、代償期の前補償を得ることが必要です, および治療中で.

患者, 狭心症プリンツメタル苦しん, 非選択的β遮断薬にはお勧めしません.

これは、劣化が発生する可能性が損なわれたAV伝導を有する患者において非常に稀です (起こりうる結果 – AVのблокада). 治療中に徐脈を開発した場合, 線量betalok^® 減少させるのに必要な.

メトプロロールは、主に、血圧の減少、末梢動脈循環の症状を悪化させることができ.

注意患者に処方されるべきです, 重度の腎不全を患っています, metabolicheskomアシドーシスで, 同時に強心配糖体と.

患者, β遮断薬を服用, アナフィラキシーショックはより厳しいで発生.

患者, 褐色細胞腫を患っています, 準備と並行してBetalok^® アルファ遮断薬を任命する必要があります.

手術の場合について麻酔科医に知らせるべきです, 患者はβ遮断薬を服用していること.

これは、投与量を再任するべきではありません (第二または第三) 心拍数の少なくとも 40 U /分, PQの範囲で 0.26 未満の収縮期血圧 90 mmrt.st.

小児科での使用

betalokの経験^® 子供に限定されています. これらの患者のための薬物の任命は禁忌であります.

過剰摂取

メトプロロールの用量 7.5 成人gがで致命的な中毒の原因となりました. 子供 5 年, 受諾 100 MGメトプロロール, 胃洗浄は、中毒の兆候を指摘した後. レセプション 450 MGメトプロロールティーンエイジャー 12 適度な中毒が生じた年. レセプション 1.4 とg 2.5 氏のメトプロロール大人は中等度および重度の中毒を引き起こしました, それぞれ. レセプション 7.5 氏の大人は非常に厳しい中毒になりました.

症状: 心血管系の最も深刻な症状があります, しかし、時には、, 特に小児および青年で, 中枢神経系の症状と肺機能の抑制を優先すること, 徐脈, AV-блокадаI〜IIIстепени, asistolija, 血圧の著しい低下, slabayaのperifericheskaya灌流, 心不全, 心原性ショック, 肺の圧迫, 無呼吸, 疲労感の増大, 違反や意識消失, 震え, 痙攣, 増加発汗, 知覚障害, 気管支けいれん, 吐き気, 嘔吐, 可能性食道けいれん, gipoglikemiâ (特に小児で) または高血糖, 高カリウム血症; 腎障害; 一過性筋無力症候群.

アルコールの併用, 降圧剤, キニジンまたはバルビツール酸は、患者の状態を悪化させる可能性があります. 過剰摂取の最初の兆候を介して発生する可能性があります 20 – 120 投与後数分.

治療: 経口投与の場合、 – 活性炭の任命, 必要であれば – 胃洗浄.

Atropyn (0.25-0.5 成人の/ mgであり、 10-20 子供のためのUG /キログラム) 胃洗浄に割り当てる必要があります (迷走神経を刺激するリスクに起因します).

必要であれば、 – 気道サポート (挿管) 機械換気. 注射または吸入による気管支痙攣の緩和についてはテルブタリンを使用することができます.

これは、BCCを埋める必要があります, グルコース注入を過ごします. Atropyn 1.0-2.0 MG /中, 必要に応じて、導入を繰り返します (場合は特に迷走神経の症状). ECGモニター.

心筋収縮の顕著な阻害の場合には、ドーパミンまたはドブタミンの注入を示します. また、グルカゴンを使用することができます 50-150 の間隔でUG / kg /日 1 M. いくつかの例では、エピネフリンの治療を追加するために効果的であり得ます.

心室複合体を増加不整脈とき (QRS) 点滴投与ナトリウム (塩化物または重炭酸塩). 人工ペースメーカーのインストール.

過剰摂取による心停止は、数時間の蘇生を必要とされる場合があり.

対症療法.

薬物相互作用

メトプロロールは、CYP2D6基質であります, これに関連して, 準備, CYP2D6を阻害, (キニジン, terʙinafin, パロキセチン, フルオキセチン, セルトラリン, セレコキシブ, propafeponとジフェンヒドラミン) メトプロロールの血漿濃度に影響を与える可能性.

組み合わせ, 避けてください

バルビツール酸誘導体: バルビツール酸は、メトプロロールの代謝を高めます, 酵素誘導の結果として、 (研究は、フェノバルビタールを用いて行きました。).

プロパフェノン: プロパフェノンの任命 4 患者, メトプロロールを取得します。, 血液中のメトプロロールの血漿濃度の増加がありました 2-5 時間, ここで、Y 2 患者は、副作用を持っていました, メトプロロールの典型的な. この相互作用は、上の研究で確認されました 8 ボランティア. 多分, プロパフェノンの阻害に起因相互作用, hinidinu様, метаболизмаметопрололапосредствомизоферментаCYP2D6. アカウントに事実を取ります, プロパフェノンの特性は、β遮断薬があることを, メトプロロールおよびプロパフェノンの同時投与が適切と思いませんでした.

ベラパミル: 組み合わせベータadrenoblokatorov (アテノロール, プロプラノロールおよびピンドロール) およびベラパミルは、徐脈を引き起こし、血圧を下げるにつながる可能性があり. ベラパミルとβ遮断薬は、AV伝導および洞結節機能の相互抑制効果あり.

組み合わせ, 適用はBetalok線量補正を必要とするかもしれません^®

クラスI抗不整脈薬: β遮断薬との組み合わせで陰性変力作用の総和あり, これにより、左心室機能障害を有する患者における重篤な血行動態の副作用を開発. また、洞不全症候群および減損のAV伝導を有する患者において、このような組み合わせを避けます. 相互作用は、ジソピラミドの例により記載されています.

アミオダロン: メトプロロールの併用は深刻な洞性徐脈につながる可能性. アカウントに非常に長いTを取ります_1/2 amiodarona (50 日), アミオダロンの廃止後の可能な相互作用のいくつかの時間を考慮すること.

ジルチアゼム: ジルチアゼムおよびβ遮断薬は、AV伝導および洞結節機能に対する阻害効果を強化します. メトプロロールジルチアゼムと組み合わせると重度の徐脈の例でした.

のNSAID: NSAIDは、β遮断薬の降圧効果を弱めます. この反応は、インドメタシンと組み合わせて報告され、スリンダクとの併用によって観察されませんでした. ジクロフェナクを用いた研究では、この効果は観察されません.

Difengidramin: αへdifengidramin umenyshaet biotransformatsiyuメトプロロール–でgidroksimetoprolola 2.5 回. 同時に、メトプロロールの増加作用がありました.

エピネフリン (アドレナリン): 報告 10 患者では重症高血圧と徐脈の例, 非選択的β遮断薬を服用 (ピンドロールおよびプロプラノロールなど、) およびエピネフリンで処理. 健康なボランティアのグループで観察された相互作用. 予想, このような反応は、血管床と接触する場合には、局所麻酔薬と一緒にエピネフリンのアプリケーションで観察することができること. 明らかに, このリスクは、心臓選択β遮断薬とはるかに低いです.

フェニルプロパノールアミン:フェニルプロパノールアミン (norefedrin) 単回投与 50 MGは、健常志願者における病的な値に拡張期血圧を増加させることができます. プロプラノロールは、一般に、血圧の上昇を防止します, vыzыvaemomufenilpropanolaminom. しかし、β遮断薬は、高血圧患者の逆説的な反応を引き起こす可能性があります, フェニルプロパノールアミンの高用量を受信. これは、フェニルプロパノールアミンを受けた患者における高血圧性危機のいくつかの例を報告しました.

キニジン: キニジンは急速水酸化患者の特別なグループにメトプロロールの代謝を阻害します (スウェーデンについて 90% 人口), 呼び出し, 主に, メトプロロールの血漿濃度の有意な増加と増加βアドレナリン遮断. これは、考えられています, そのような相互作用は、他のβ遮断薬の特徴であります, これはCYP2D6アイソザイムの代謝に関与します.

Klonidin: β遮断薬を服用しながら、クロニジンの突然のキャンセル時の高血圧反応が増加すること. 共同出願で, 必要であれば、クロニジン, β遮断薬の中止は、数日前に、クロニジンを開始する必要があります.

リファンピシン: リファンピンはメトプロ ロールの代謝を高める可能性があります。, 血漿中濃度の減少.

シメチジンのアプリケーションと組み合わせれば濃度 metoprolola プラズマを高める可能性があります。, gidralazinom, 選択的セロトニン再取り込み阻害剤, パロキセチンなど, フルオキセチンやセルトラリン.

患者, 同時に取ってメトプロ ロールとその他のベータ版 adrenoblokatora (目薬) MAO 阻害剤や, 厳重な管理下にあるべき.

フロントに直面してベータ adrenoblokatorov 73.21 麻酔薬は、cardiodepressivne 効果を高める.

フロント ベータ adrenoblokatorov 患者に直面して, 口頭 gipoglikemicakie の受信を意味します。, 用量調節が必要な場合がありますまで.

ベータ版 adrenoblokatorami との共同出願に心を配糖体時間 AV 伝導度が増加し、徐脈を引き起こす.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 25 ° c 以下の温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 5 年.