BETALOKのCOP

活物質: メトプロロール
ときATH: C07AB02
CCF: ベータ₁-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): G43, I10, i20, I21, I47.1, I48, I49.4, I50.0
ときCSF: 01.01.01.02
メーカー: アストラゼネカAB (スウェーデン)

製薬 FORM, 組成物および包装

徐放錠, コー​​ティングされました 白色または白色に近いです, オーバル, レンズ状の, 両側切欠きを有すると刻まれました。 “A/Β” 片側に.

賦形剤: エチルセルロース, ポリマー, giproloza, 微結晶セルロース, パラフィン, マクロゴール, 二酸化ケイ素, フマル酸ナトリウム, 二酸化チタン.

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.

徐放錠, コー​​ティングされました 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 1 つの側面および彫刻の切り込みと “A/mo” – 別の.

賦形剤: エチルセルロース, ポリマー, giproloza, 微結晶セルロース, パラフィン, マクロゴール, 二酸化ケイ素, フマル酸ナトリウム, 二酸化チタン.

30 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.

徐放錠, コー​​ティングされました 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 1 つの側面および彫刻の切り込みと “A/ms” – 別の.

賦形剤: エチルセルロース, ポリマー, giproloza, 微結晶セルロース, パラフィン, マクロゴール, 二酸化ケイ素, フマル酸ナトリウム, 二酸化チタン.

30 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

心選択性β₁-内因性交感神経刺激作用のないブロッカー. 少し膜安定化効果は、します。. これは、血圧降下を持っています, antianginalnoe と antiaritmicescoe アクション. 物理と psychoemotional の運動中に心臓のカテコールアミンの刺激効果を抑制します。: 心拍数の増加を防ぐことができます。, 地獄を上げる, 心拍出量が減り、気道疾患の減少.

一定濃度 metoprolola プラズマの医薬品の形式や安定した薬の臨床効果の特殊性のため 24 いいえ. プラズマの不足のため濃度ピーク臨床 Betalok^® ZOCH は良いベータによって特徴付けられる₁-使用されるメトプロ ロール錠形式の従来に比較して選択性. ほかに, 副作用の危険性を大幅に削減します。, 観測ピーク血漿中の薬物濃度 (例えば, 病因や歩くときの足の弱さ).

治療用量、中 Betalok で使用する場合^® アークが気管支や末梢動脈の平滑筋のより少なく顕著な効果, 非選択的β遮断薬より. 必要に応じて、Betalok^® ベータ版との組み合わせで ZOCH₂-adrainomimetikami 光閉塞の症状を有する患者を割り当てることができます。.

Betalok^® ZOCH より少ない程度に、インスリンと炭水化物代謝と選択的 β-adrenoblokatorami と比較して低血糖の状態で心血管系の活動に影響します。.

Betalok のアプリケーション^® ZOCH のための広告の大幅な削減につながる高血圧時よりも 24 いいえ (背臥位で, 立っています。, 負荷の下で). CSO を増やす療法メトプロ ロールの冒頭に. 長期の使用に伴って減少するかもしれない広告心臓リリースしながらラウンドを削減.

メリット HF – 慢性心不全における生存率に関する研究します。 (II-IV機能クラスNYHA分類) 駆出率を抑えた (≤ 40%), 含まれていました 3991 患者, Betalok^® ZOCH 生存率の改善を示したし、入院の頻度の低減. 幸福の全体的な改善を達成した患者の長期治療, 症状の緩和 (機能の NYHA クラス). また、Betaloka 療法^® 増加放出割合を明らかにしたカルテルの左心室, 左心室の終わりシストリックおよび diastolic 終了ボリュームの削減.

Betalok による治療中の生活の質^® ZOCH がない悪化したり、改善. 薬物の治療における生活の質を改善Betalok^® ZOCH は心筋梗塞後の患者で観察されました。.

薬物動態

吸収と分布

メトプロ ロールの摂取後、消化管から完全に吸収されます。.

活性物質のスピード リリースによって異なります酸味 (水曜日). Betalok ピルを服用後^® COP (リリースが遅いメトプロ ロールと剤形) 治療効果の持続時間は 24 いいえ, これは一定の速度のためアクティブな物質の放出によって達成されるとき 20 いいえ.

単回投与の単回投与は約後のバイオアベイラビリティ 30-40%. リンク血漿低メトプロ ロール – 約 5-10%.

代謝

酸化による肝メトプロ ロール biotransformiroetsa. 3 つの主要代謝物のメトプロ ロールはブロッキング効果の臨床的に重要なベータ版を示さなかった.

控除

T_1/2 平均値 3.5 いいえ. 約 5% そのままの形で尿中に排泄される薬物の経口投与, 代謝物の形で薬の残りの部分が表示されます。.

証言

- 動脈高血圧症;

- 狭心症;

-左心室収縮機能障害と症候性の慢性心不全を安定 (心不全の主な治療法に補助療法として);

-心筋梗塞の急性期後のメンテナンス治療 (死亡率と再梗塞の頻度を減らすために);

- 異常な心臓のリズム (税込. 上室性頻拍症), 心房細動と心室 jekstrasistolah で心室の収縮の頻度を減らすことはなく、;

-心臓の機能障害, 頻脈を伴う;

片頭痛発作の予防.

投薬計画

それは徐脈の開発を避けるために必要な投与量を選択すると、.

に 高血圧 開始用量は 50-100 ミリグラム 1 回/日. 臨床効果の不在中に増量をすることができます。 100 ミリグラム 1 回/日または Betalok を使用^® 他の antigipertenzivei の薬との組み合わせで ZOCH (できれば利尿薬とカルシウム チャネルのブロッカーの派生 digidropiridina).

に 狭心症 平均の治療上の線量 100-200 ミリグラム 1 回/日. 必要に応じて、Betalok^® アークは他の薬の antianginalnami との組み合わせで使用できます。.

に 安定した症候性慢性心不全と左心室収縮機能障害 Betalok を割り当てる^® 患者をすることができます ZOCH, 過去にあります。 6 週間の増悪と最後のエピソードはありませんでした。 2 数週間基礎療法の変化はありませんでした。. 心不全 β-adrenoblokatorami 時の治療は症候性画像の一時的な障害につながることができます。. いくつかのケースで継続治療や用量の削減, いくつか、 – 準備の必要性がある可能性があります。.

に 安定した慢性心不全機能クラス II 最初は推奨される最初を線量します。 2 今週中には 25 ミリグラム 1 回/日. スルー 2 週用量が増加することができ 50 ミリグラム 1 回/日、ダブルすることができますすべて 2 週の. 長期ケアのための維持の線量は 200 ミリグラム 1 回/日.

に 安定した慢性心不全 III と IV の機能クラス 最初は推奨される最初を線量します。 2 今週中には 12.5 ミリグラム 1 回/日. 個別に選択された用量. 患者の増加量の時の監督の下でする必要があります。, TK. 一部の患者で心不全の症状は悪化することができます。. スルー 1-2 週用量が増加することができ 25 ミリグラム 1 回/日, 別の後に、 2 週の – へ 50 ミリグラム 1 回/日. よい持久力することができます二重線量すべて 2 週間最大投与量まで 200 ミリグラム 1 回/日.

低血圧や徐脈の場合可能性があります併用療法を減らす必要がありますまたは線量低減 Betaloka^® COP. 療法の初めに、動脈の gipotenzia は必ずしも示しません, これが Betaloka を投与^® アークときラップされません将来介護. しかし、線量はないまで増やす必要があります、, 一方、状態が安定していません。. 腎機能を監視することも.

へ 心筋梗塞後のメンテナンス治療 薬剤はのために処方されています 200 ミリグラム 1 回/日.

に 心臓の不整脈 薬剤はのために処方されています 100-200 ミリグラム 1 回/日.

に 心臓活動の機能障害, 頻脈を伴う, の用量 100 ミリグラム 1 回/日, 場合に必要な量を増やすことができます 200 mg /日.

へ 偏頭痛の予防 任命します。 100-200 ミリグラム 1 回/日.

Betalok^® アークは毎日フロント用します。 1 回/日 (好ましくは、午前中に). タブレット Betaloka^® ZOCH を飲み込む必要があります。, いくつかの液体と. 錠剤を半分に分割することができます。, しかし、チューしたりクラッシュしないで.

薬の任命で 腎機能障害のある患者 または 高齢者 投与量を調整する必要はありません。.

薬の任命で 急性肝臓ヒト化患者 (例えば, 重度の肝硬変やポルト kaval'nym 吻合の患者で) 減量が必要な場合があります.

副作用

適用以下の基準の発生率を評価するために、: 多くの場合 – > 10%, 多くの場合 – 1-9.9%, 時々 – 0.1-0.9%, まれに – 0.01-0.09%, まれに – < 0.01%.

心臓血管系: 多くの場合 – 徐脈, 起立性低血圧 (非常にまれに失神を伴うありません), 冷たい四肢, 動悸; 時々 – 心不全の症状の一時的な増加, AV-блокадаIстепени, 急性心筋梗塞患者における心原性ショック; まれに – 他の伝導障害, 不整脈; まれに – 壊疽 (患者、重度障害末梢血液循環の).

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 易疲労感; 多くの場合 – 目まい, 頭痛の種; 時々 – 知覚障害, 筋肉のけいれん, うつ病, 集中力が低下し, 眠気や不眠, 悪夢; まれに – 緊張, 不安; まれに – 記憶障害, 健忘, 弾圧, 幻覚.

消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気, 腹痛, 下痢, 便秘; 時々 – 嘔吐; まれに – 口渇, 異常肝機能; まれに – 肝炎.

造血系から: まれに – 血小板減少症.

呼吸器系: 多くの場合 – 労作時の息切れ; 時々 – 気管支けいれん; まれに – 鼻炎.

筋骨格系の一部に: まれに – 関節痛.

五感から: まれに – 乾燥度、および/または眼の刺激, 結膜炎, ぼやけた視界; まれに – 耳鳴り, 味覚障害.

皮膚科の反応: 時々 – 発疹 (じんましんの形で), 発汗増加; まれに – 脱毛; まれに – 光増感, 乾癬の増悪.

その他: 時々 – 体重増加; まれに – インポテンス, 性的機能不全.

Betalok^® ZOCH は患者が忍容性良好, 副作用, 主として, 軽度かつ可逆的.

禁忌

- AV-блокадаIIиIIIстепени;

- 慢性心不全の代償 (肺水腫, 低血圧や低灌流症候群);

-延長または間欠療法 inotropnami を意味します。, β-アドレナリン受容体の刺激を目的としました。;

- 臨床的に有意な洞性徐脈;

- SSS;

- 心原性ショック;

- 低血圧;

-ひと末梢血循環による表現 (税込. 壊疽の脅威);

-心拍数が疑われる急性心筋梗塞症例未満 45 U /分, PQ間隔より 0.24 以下の収縮期血圧 100 mmHgで。;

-患者, 低速のカルシウム チャネルをブロックの導入で割り当てられています。 (税込. ベラパミル);

- 小児および青年期まで 18 年 (薬物の有効性および安全性が確立されていません);

- 薬物または他のβ遮断薬への過敏症.

と 注意 私程度のAV-封鎖の患者で使用, 狭心症 Princmetalla, ぜんそく, COPD, 糖尿病, 重症腎不全, 代謝性アシドーシス, 強心配糖体と共同の約束.

妊娠·授乳期

ほとんど薬 Betalok のような^® 妊娠中や授乳中に ZOCH を任命しない必要があります。, 除きます, 母親に期待される利益が胎児や子供に潜在的なリスクを上回るとき.

他の降圧薬と同様に, β遮断薬は、副作用を引き起こす可能性があります, 例えば, 胎児徐脈, 幼児や子供, 母乳. メトプロ ロールの数, 印象的な胸ミルク, 子供及びベータ遮断効果, 母乳 (治療用量でメトプロ ロールの母を撮るとき), 彼らは軽微なものです.

注意事項

閉塞性肺疾患患者はベータ adrenoblokatora を任命することはお勧めできません。. 悪い移植性または他の antigipertenziveh の資金の非効率性は、メトプロ ロールを割り当てることができます。, それは選択的な薬ですので. 最低有効な線量を割り当てる必要があります。, それがベータを選任することが必要な場合₂-adrenomimetika.

狭心症 Prinzmetala 選択的 β-adrenoblokatora 患者を任命することはお勧めしません. このグループ、患者の選択的 β-adrenoblokatora は、慎重に投与すべき.

ベータ版を使用する場合₁-炭水化物代謝やマスク症状 gipoglikemii が大幅に減少する能力の adrenoblokatorov リスクの影響, 非選択的 β-adrenoblokatorov を使用するよりも.

慢性心不全患者が補償の段階にあるし、として主な治療を受ける, Betalok 投与^® COP.

非常にまれな治療 Betalokom 中^® ZOCH 伝導障害患者における劣化 AV 封鎖まで発生することが. 治療中に徐脈を開発した場合, 用量や薬物を徐々 にする必要があります停止を削減する必要があります。.

ひと末梢血循環の徴候を高める可能性があります薬の使用期間, 主な理由は下の地獄.

必要に応じて、Betaloka の予定^® Feohromotsytoma ZOCH 患者が同時に α アドレナリン受容体拮抗薬を割り当てる.

安定した心不全患者における安全性に関する臨床研究 (IV機能クラスNYHA分類) 限られました. このような患者の治療は、医師によって行われるべき, 専門的な知識と経験を持つ.

急性心筋梗塞と不安定狭心症心不全患者の研究から除外しました。, に基づいて割り当ての証拠を識別します。. 効果と患者のこのグループのための薬剤の安全性は記述されていません。. 不安定なアプリケーションと decompensirovanna 心不全は禁忌であります。.

突然の中止を避けるため. 解除薬が徐々 にする必要があります。, 間に 2 週間. 投与量は徐々 に, 分割投与で, 究極の線量を達成するために – 25 ミリグラム 1 回/日.

外科的介入療法について麻酔科医に通知する必要がありますを実行したい場合, 最小限の負の変力作用効果で麻酔する手段を見つけること, ただし、手術の前に薬物の除去は推奨されません。.

当然のことながら, その患者, β遮断薬を服用, アナフィラキシー ショックが難しく.

小児科での使用

betalokの経験^® 子供の ZOCH は限られました。. これらの患者のための薬物の任命は禁忌であります.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

潜在的に有害な活動の可能性についてめまいや疲労の問題の可能性について, ますます注目と精神運動速度の反応を必要とします, 薬に対する患者さんの個々 の反応を評価した後に対処する必要があります。.

過剰摂取

メトプロロールの用量 7.5 成人gがで致命的な中毒の原因となりました. 子供 5 年, 受諾 100 MGメトプロロール, 胃洗浄は、中毒の兆候を指摘した後. レセプション 450 MGメトプロロールティーンエイジャー 12 適度な中毒が生じた年. レセプション 1.4 とg 2.5 氏のメトプロロール大人は中等度および重度の中毒を引き起こしました, それぞれ. レセプション 7.5 氏の大人は非常に厳しい中毒になりました.

症状: 心血管系の最も深刻な症状があります, しかし、時には、, 特に小児および青年で, 中枢神経系の症状と肺機能の抑制を優先すること, 徐脈, AV-блокадаI〜IIIстепени, asistolija, 血圧の著しい低下, slabayaのperifericheskaya灌流, 心不全, 心原性ショック, 肺の圧迫, 無呼吸, 疲労感の増大, 違反や意識消失, 震え, 痙攣, 増加発汗, 知覚障害, 気管支けいれん, 吐き気, 嘔吐, jezofageal'nyj 痙攣, gipoglikemiâ (特に小児で) または高血糖, 高カリウム血症; 腎障害; 一過性筋無力症候群.

アルコールの併用, 降圧剤, キニジンまたはバルビツール酸は、患者の状態を悪化させる可能性があります. 過剰摂取の最初の兆候を介して発生する可能性があります 20 薬の投与後 2 分 h.

治療: 活性炭の投与, 必要であれば – 胃洗浄.

アトロピン投与 0.25-0.5 成人の/ mgであり、 10-20 胃洗浄 μ g/kg の子供のためを割り当てる必要があります。 (迷走神経を刺激するリスクに起因します).

上気道の道路のメンテナンスが必要な実行 AV 場合. 気道収縮をカッピングの注入または吸入テルブタリンを適用ことができます。.

これは、BCCを埋める必要があります, グルコース注入を過ごします. Atropyn 1.0-2.0 MG /中, 必要に応じて、導入を繰り返します (場合は特に迷走神経の症状). ECGモニター.

示す心筋うつ病やドーパミンのドブタミン注入の場合. グルカゴンを使用することができます。 50-150 の間隔でUG / kg /日 1 M. いくつかの例では、エピネフリンの治療を追加するために効果的であり得ます.

ときに不整脈と高度な zheludochkovom (QRS) 複雑な infuzionno ナトリウム溶液を注入しました。 (塩化物または重炭酸塩). 人工ペースメーカーのインストール.

過剰摂取による心停止は、数時間の蘇生を必要とされる場合があり.

対症療法.

薬物相互作用

メトプロロールは、CYP2D6基質であります, これに関連して, 準備, CYP2D6を阻害, (キニジン, terʙinafin, パロキセチン, フルオキセチン, セルトラリン, セレコキシブ, propafeponとジフェンヒドラミン) メトプロロールの血漿濃度に影響を与える可能性.

組み合わせ, 避けてください

バルビツール酸誘導体: バルビツール酸は、メトプロロールの代謝を高めます, 酵素誘導の結果として、 (研究は、フェノバルビタールを用いて行きました。).

プロパフェノン: プロパフェノンの任命 4 患者, メトプロロールを取得します。, 血液中のメトプロロールの血漿濃度の増加がありました 2-5 時間, ここで、Y 2 患者は、副作用を持っていました, メトプロロールの典型的な. この相互作用は、上の研究で確認されました 8 ボランティア. 多分, プロパフェノンの阻害に起因相互作用, hinidinu様, метаболизмаметопрололапосредствомизоферментаCYP2D6. アカウントに事実を取ります, プロパフェノンの特性は、β遮断薬があることを, メトプロロールおよびプロパフェノンの同時投与が適切と思いませんでした.

ベラパミル: 組み合わせベータadrenoblokatorov (アテノロール, プロプラノロールおよびピンドロール) およびベラパミルは、徐脈を引き起こし、血圧を下げるにつながる可能性があり. ベラパミルとβ遮断薬は、AV伝導および洞結節機能の相互抑制効果あり.

組み合わせ, アプリケーションで用量調節 Betalok を必要とする場合があります。^® COP

クラスI抗不整脈薬: β遮断薬との組み合わせで陰性変力作用の総和あり, これにより、左心室機能障害を有する患者における重篤な血行動態の副作用を開発. また、洞不全症候群および減損のAV伝導を有する患者において、このような組み合わせを避けます. 相互作用は、ジソピラミドの例により記載されています.

アミオダロン: メトプロロールの併用は深刻な洞性徐脈につながる可能性. アカウントに非常に長いTを取ります_1/2 amiodarona (50 日), アミオダロンの廃止後の可能な相互作用のいくつかの時間を考慮すること.

ジルチアゼム: ジルチアゼムおよびβ遮断薬は、AV伝導および洞結節機能に対する阻害効果を強化します. メトプロロールジルチアゼムと組み合わせると重度の徐脈の例でした.

のNSAID: NSAIDは、β遮断薬の降圧効果を弱めます. この反応は、インドメタシンと組み合わせて報告され、スリンダクとの併用によって観察されませんでした. ジクロフェナクを用いた研究では、この効果は観察されません.

Difengidramin: αへdifengidramin umenyshaet biotransformatsiyuメトプロロール–でgidroksimetoprolola 2.5 回. 同時に、メトプロロールの増加作用がありました.

エピネフリン (アドレナリン): 報告 10 患者では重症高血圧と徐脈の例, 非選択的β遮断薬を服用 (ピンドロールおよびプロプラノロールなど、) およびエピネフリンで処理. 健康なボランティアのグループで観察された相互作用. 予想, このような反応は、血管床と接触する場合には、局所麻酔薬と一緒にエピネフリンのアプリケーションで観察することができること. 明らかに, このリスクは、心臓選択β遮断薬とはるかに低いです.

フェニルプロパノールアミン: フェニルプロパノールアミン (norefedrin) 単回投与 50 MGは、健常志願者における病的な値に拡張期血圧を増加させることができます. プロプラノロールは、一般に、血圧の上昇を防止します, vыzыvaemomufenilpropanolaminom. しかし、β遮断薬は、高血圧患者の逆説的な反応を引き起こす可能性があります, フェニルプロパノールアミンの高用量を受信. これは、フェニルプロパノールアミンを受けた患者における高血圧性危機のいくつかの例を報告しました.

キニジン: キニジンは急速水酸化患者の特別なグループにメトプロロールの代謝を阻害します (スウェーデンについて 90% 人口), 呼び出し, 主に, メトプロロールの血漿濃度の有意な増加と増加βアドレナリン遮断. これは、考えられています, そのような相互作用は、他のβ遮断薬の特徴であります, これはCYP2D6アイソザイムの代謝に関与します.

Klonidin: β遮断薬を服用しながら、クロニジンの突然のキャンセル時の高血圧反応が増加すること. 共同出願で, 必要であれば、クロニジン, β遮断薬の中止は、数日前に、クロニジンを開始する必要があります.

リファンピシン: リファンピンはメトプロ ロールの代謝を高める可能性があります。, 血漿中濃度の減少. 患者, 同時に取ってメトプロ ロールとその他のベータ版 adrenoblokatora (目薬) MAO 阻害剤や, 厳重な管理下にあるべき.

フロントに直面してベータ adrenoblokatorov 73.21 麻酔薬は、cardiodepressivne 効果を高める.

フロント ベータ adrenoblokatorov 患者に直面して, 口頭 gipoglikemicakie の受信を意味します。, 用量調節が必要な場合がありますまで.

シメチジンや gidralazina を取ると、メトプロ ロールの血漿中濃度が向上します。.

ベータ版 adrenoblokatorami との共同出願に心を配糖体時間 AV 伝導度が増加し、徐脈を引き起こす.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は 30 ° c の上の温度で子供の手の届かないべき. シェルフライフ - 3 年.