АТРАМ
活物質: Karvedilol
ときATH: C07AG02
CCF: ベータ1-,ベータ2-adrenoblokator. アルファ1-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): I10, i20, I50.0
ときCSF: 01.01.01.01.02
メーカー: Zentiva社のa.s. (チェコ共和国)
医薬品の形式, 構成とパッケージング
タブレット 茶色がかった黄色の色, 水しぶきと, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “12” – 別の.
1 タブ. | |
カルベジ ロール | 12.5 ミリグラム |
賦形剤: ショ糖, ポビドン 30, ラクトース一水和物 200, シリカコロイド状無水, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, 酸化鉄黄, 酸化鉄赤.
15 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
15 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
タブレット 茶色がかった黄色の色, 水しぶきと, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “25” – 別の.
1 タブ. | |
カルベジ ロール | 25 ミリグラム |
賦形剤: ショ糖, ポビドン 30, ラクトース一水和物 200, シリカコロイド状無水, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, 酸化鉄黄, 酸化鉄赤.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
タブレット 黄色の色, 水しぶきと, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “6” – 別の.
1 タブ. | |
カルベジ ロール | 6.25 ミリグラム |
賦形剤: ショ糖, ポビドン 30, ラクトース一水和物 200, シリカコロイド状無水, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, 酸化鉄黄.
15 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
15 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
薬理作用
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1– B2– иA1– блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений, Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – 血圧の低下; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
薬物動態
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C言語マックス血液を介して達成 1-1.5 いいえ. T1/2 あります 6-10 いいえ. 血漿タンパク質に関連付けられています。 95-99 %. バイオアベイラビリティ 24-28%. 食事の生物学的利用能に影響を与えません.
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Карведилол проникает через плацентарный барьер, 母乳中に排泄.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
証言
- 動脈高血圧症 (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
- 鬱血性心不全 (併用療法);
- 冠状動脈性心臓病;
- 安定狭心症.
投薬計画
内部, 関係なく、食事の.
動脈性高血圧
初期用量は 6.25 - 12.5 ミリグラム 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 ミリグラム 1 回/日. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 回. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 ミリグラム 1 回/日 (возможно разделенная на 2 入場).
冠動脈疾患
初期用量は 12.5 ミリグラム 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 ミリグラム 2 回/日. При недостаточности антиангиналыюго эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 回. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg /日, で割った値 2 入場.
鬱血性心不全
投与量は、個別に選びました, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 ミリグラム 2 ため回/日 2 週間. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 前の週 6.25 ミリグラム 2 回/日 , その後に 12.5 ミリグラム 2 回/日, その後 – へ 25 ミリグラム 2 回/日. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. 未満の体重の患者において 85 кг целевая доза составляет 50 mg /日; 以上の体重の患者のための 85 кг целевая доза 75 – 100 mg /日.
副作用
中枢神経系: 目まい, 頭痛の種 (как правило не сильные и в начале лечения), 意識消失, 筋無力症 (多くの場合、治療の開始時に), 疲労, うつ病, 睡眠障害, 知覚障害.
心臓血管系: 徐脈, 起立性低血圧, атриовентрикулярная блокада ll— III ст., まれに – 末梢血液循環, 心不全の進行 (в период увеличения доз), 下肢浮腫, 狭心症, 血圧の著しい低下.
消化管の一部に: 口渇, 吐き気, 下痢や便秘, 嘔吐, 腹部の痛み, 食欲不振, 肝 transaminaz の増加.
造血系から: まれに – 血小板減少症, 白血球減少症.
代謝: 体重増加, нарушение углеводного обмена.
アレルギー反応: アレルギー性皮膚反応, 乾癬の増悪, 鼻詰まり.
呼吸器系: одышка и бронхоспазм (素因の患者では).
その他: ぼやけた視界, 流涙の減少, インフルエンザ様症状, くしゃみ, 筋肉痛, 関節痛, 四肢の痛み, “断続的な” 跛行, редко — нарушение мочеиспускания, 腎機能障害.
禁忌
— острая и хроническая сердечная недостаточность (代償);
- 重度の肝障害;
— атриовентрикулярная блокада ll-lll ст.;
- Vыrazhennaya徐脈 (もっと少なく 50 U /分);
- 洞不全症候群;
- 低血圧 (収縮期血圧よりも低いです 85 ミリメートル水銀柱. アート。);
- 心原性ショック;
- 慢性閉塞性肺疾患;
- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);
— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
慎重に: プリンツメタル狭心症, 甲状腺中毒症, 末梢血管閉塞性疾患, 褐色細胞腫, 乾癬, 腎不全, AV-блокадаIстепени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, 糖尿病, gipoglikemiâ, うつ病, 筋無力症.
妊娠·授乳期
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, ときに、胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
注意事項
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, 特に虚血性心疾患の患者で, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, 間に 1-2 週間.
В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Атрама, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторированне электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Атрама и блокаторов “遅いです” カルシウムチャンネル, производных фенилалкиламина (ベラパミル) и бензодиазепина (ジルチアゼム), А 出現 – с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Атрам не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
患者, コンタクトレンズを着用, 考慮されるべきです, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
過剰摂取
症状: 血圧の低下 (сопровождающееся головокружением или обмороком), 徐脈. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, 呼吸不全, 混乱, 伝導障害.
治療: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, 必要であれば – в отделении интенсивной терапии. 治療 – 症状を示します. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (エピネフリン, ノルエピネフリン).
薬物相互作用
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (硝酸塩).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероралъных гипогликемических средств, 低血糖の症状ながら (特に頻脈) マスクすることができます, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
ミクロソーム酸化の阻害剤 (シメチジン) 増加します, ・ インダクタ (フェノバルビタール, リファンピシン) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
準備, снижающие содержание катехоламинов (レセルピン, モノアミンオキシダーゼ阻害剤), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидипа может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
麻酔は、負 inotropony とカルベジ ロールの gipotenzivny 効果を深めています.
薬局の供給条件
処方箋に基づいて.
条件と用語
Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для детей месте.
貯蔵寿命 – 2 年.