アトルバスタチン

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活物質: アトルバスタチン
ときATH: C10AA05
CCF: 脂質低下薬
ICD-10コード (証言): E78.0, (E) 48.5, E78.2
ときCSF: 16.01.01
メーカー: ALSI製薬会社株式会社 (ロシア)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, フィルムコーティング ホワイト, レンズ状の.

	1 タブ.
アトルバスタチンカルシウム三水和物	10.85 ミリグラム,
アトルバスタチンに対応します。	10 ミリグラム

賦形剤: 炭酸カルシウム, 微結晶セルロース, 乳糖, デンプン 1500, コロイド状二酸化ケイ素 (aэrosyl), ステアリン酸マグネシウム, Oradraj II (ポリビニルアルコール, マクロゴール (ポリエチレン・グリコール), タルク, 二酸化チタン).

10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (4) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (5) – 段ボールパック.

タブレット, フィルムコーティング ホワイト, レンズ状の.

	1 タブ.
アトルバスタチンカルシウム三水和物	21.7 ミリグラム,
アトルバスタチンに対応します。	20 ミリグラム

賦形剤: 炭酸カルシウム, 微結晶セルロース, 乳糖, デンプン 1500, コロイド状二酸化ケイ素 (aэrosyl), ステアリン酸マグネシウム, オパドリー II (ポリビニルアルコール, マクロゴール (ポリエチレン・グリコール), タルク, 二酸化チタン).

薬理作用

脂質低下薬. Hmg-coa 還元酵素阻害剤の選択的阻害剤 – 酵素, 3-ヒドロキシ 3 を変換します。- metilglutaril mevalonovuju 酸コエンザイム a, ステロールの前駆体であります。, コレステロールを含む. TG と肝臓中のコレステロールは、VLDL の組成に含まれています。, 血血しょうとの輸送の末梢組織に到着します。. LDL は LDL 受容体との相互作用の過程で VLDL の形成します。. アトルバスタチン、血漿中の LDL コレステロール値が減少します。, HMG コア reduktazu を阻害します。, 肝細胞表面の LDL 受容体数の増加、肝臓でのコレステロール合成, それは高められたグリップと LDL の異化作用をもたらす. 形成 LDL を減少します。, 電話、LDL 受容体活性の持続的増加.

ホモ接合体家族性高コレステロール血症患者の LDL のレベルを減らす, それは通常療法の脂質の手段に従うではないです。. 総コレステロールを減らす 30-46%, LDL – オン 41-61%, アポリポ蛋白濃度 – オン 34-50% TG – オン 14-33%; 原因高コレステロール-HDL のアポ蛋白 (a). Dozozawisimo ホモ接合体の患者の LDL のレベルを低減する高コレステロール血症は遺伝, 他の脂質の手段で治療に耐性.

薬物動態

吸収

高吸収の中薬を服用した後. C言語_マックス血漿レベルは、後に達成します 1-2 いいえ.

食品減少速度と薬物の吸収期間 (オン 25% と 9% それぞれ), しかしコレステロール LDL は食事をせずアトルバスタチンのアプリケーションのそれと似て. アトルバスタチンの下の夜に適用した場合の濃度, 朝 (約 30%). 吸引性と薬の投与量の線形関係を明らかにしました。.

バイオアベイラビリティ – 12%, Hmg-coa 還元酵素阻害剤に対する活性を阻害するシステムバイオアベイラビリティ – 30%. 消化管粘膜における presistemnym 代謝によるシステムバイオアベイラビリティを低と “初回通過” 肝臓を通ります.

配布

血漿タンパク質への結合 – 98%. 平均V_(d) – 381 L.

代謝

CYP3A4 アイソザイムの影響の下で肝臓で主に代謝, CYP3A7 と薬理活性代謝産物の形成と CYP3A5 (オルソ- 及び paragidroksilirovannyh 誘導体, ベータ酸化生成物). In vitro における直交モード- paragidroksilirovannye 代謝 g コア reduktazu の抑制効果があると, アトルバスタチンのそれに匹敵します。. Ingibiruty 効果によって Hmg-coa 還元酵素阻害剤に関する薬の約 70% 循環代謝産物の活性によって決定されます。.

控除

T_1/2– 14 いいえ. について g コア reduktaza に対する活性を阻害します。 20-30 活性代謝産物のおかげで h.

Vnepechenochnogo および/または肝臓代謝後に jelchew に戻る (顕著な kishechno-pechenocna リサイクルされていません。). もっと少なく 2% 尿中に投与量の中から、決定されます。.

特別な臨床状況における薬物動態

C言語_マックス女性は、する必要があります。 20%, AUC – 以下に、 10%; C言語_マックス肝臓のアルコール性肝硬変患者で 16 時間, AUC- 11 正常な肝臓機能の患者に比べて倍.

血液透析中に表示されません。.

証言

-総コレステロールのレベルを減らすための食事と組み合わせた, コレステロール・ LDL, 主に高コレステロール血症患者における HDL コレステロールのレベルを上げると TG アポリポ蛋白 b, ヘテロ接合体家族性高コレステロール血症を伴うとの組み合わせから妨げないと (混合) 高脂血症 (タイプ IIa、IIb Fredriksonu);

-血清 TG レベルを持つ患者の治療のための食事療法との組み合わせで (Fredriksonu による IV 型) disbetalipoproteinemiej と患者 (Fredriksonu III 型), その食事療法は十分な効果を与えない;

-総コレステロールとコレステロール/ホモ接合体家族性高コレステロール血症患者の LDL のレベルを低減するには, ダイエットやその他の非薬物療法の治療が十分なとき.

投薬計画

アトルバスタチンの任命の前に患者がコレステロールの食事療法のような標準をお勧めします, 彼は治療期間中に観察する必要があります。.

食品や食事の時間に関係なく一日の任意の時間で薬剤を取ることができます。. ベースラインコレステロール・ LDL に基づいて用量を選んだ, 療法と個々のエフェクトの目標. At 治療および/またはアトルバスタチンの線量の上昇中に開始する必要がありますすべて 2-4 適切な血中脂質のレベルを監視する週間修正線量.

初期投与量を平均します。 10 ミリグラム 1 回/日、その後によって異なります 10 ミリグラム 80 ミリグラム 1 回/日.

主に高コレステロール血症と混合高脂血症, 増加血清 TG 値と (Fredriksonu による IV 型), 同時に、disbetalipoproteinemii (Fredriksonu III 型) ほとんどの場合、薬物投与の予定 10 ミリグラム 1 回/日. 重大な治療効果を観察します。, 通常, スルー 2 週の, 最大の治療効果は通常よりみた 4 週の. この効果は、長期的なケアで.

ときホモ接合体家族性高コレステロール血症 薬物の用量を任命 80 ミリグラム (4 タブ. 上 20 ミリグラム) 1 回/日.

で 腎不全や腎疾患の患者 アトルバスタチン血漿中濃度に変化がないです。, LDL コレステロール削減節約, 投与量の変更は必要ありませんので.

に 肝不全 薬剤の投与量を削減する必要があります。.

で薬物を適用することで 高齢の患者 安全性の違い, パフォーマンスや一般的な人口と比較してコレステロール値を下げる治療の目標の達成に示されていません。.

副作用

神経系から: > 2% – 不眠症, 目まい; < 2% – 頭痛の種, 疲労, 沈滞, 眠気, 悪夢, 知覚障害, perifericheskayaニューロパチー, 健忘, 情緒不安定, 運動失調, ベル麻痺, 多動, 片頭痛, うつ病, gipesteziya, 意識消失.

五感から: < 2% – 弱視, 耳鳴り, 結膜の乾燥, ccomodation, 眼球目を出血します。, 難聴, 緑内障, parosmija, 味覚喪失, 味覚障害.

心臓血管系: > 2% – 胸痛; < 2% – ハートビート, 血管拡張反応の症状, 起立性低血圧, 血圧上昇, 静脈炎, 不整脈, 狭心症.

造血系から: < 2% – 貧血, リンパ節症, 血小板減少症.

呼吸器系: > 2% – 気管支炎, 鼻炎; < 2% – 肺炎, 呼吸困難, 喘息の増悪, 鼻出血.

消化器系の一部: > 2% – 吐き気; < 2% – 胸焼け, 便秘や下痢, 鼓腸, 胃痛, 腹部の痛み, 減少または食欲増加, 口渇, 吐き出します, 嚥下障害, 嘔吐, 口内炎, 食道炎, 舌炎, 口腔粘膜のびらんと潰瘍性病変, 胃腸炎, 肝炎, どのželčnaâ, 口唇炎, 十二指腸潰瘍, 膵炎, Cholestatic 黄疸, 異常肝機能, 直腸出血, 下血, krovotochivosty右, しぶり.

筋骨格系の一部に: > 2% – 関節炎; < 2% – 脚の筋肉のけいれん, ʙursit, tendosynovyt, 筋炎, ミオパシー, artralgii, 筋肉痛, raʙdomioliz, Kryvosheya, 筋緊張亢進, 関節拘縮.

泌尿生殖器系と: > 2% – 泌尿生殖器感染症, 末梢浮腫; < 2% – dizurija (税込. thamuria, 夜間頻尿, 尿失禁や尿閉, 排尿する緊急の必要性), 玉, 血尿, 膣からの出血, nefrourolitiaz, metrorragija, 精巣上体炎, 性欲減退, インポテンス, 射精異常.

皮膚科の反応: > 2% – 脱毛症, dermatoxerasia, 増加発汗, 湿疹, 脂漏症, 斑状出血, 点状出血.

内分泌系の一部に: < 2% – 女性化乳房, mastodinija.

代謝: < 2% – 体重増加, 痛風の悪化.

アレルギー反応: < 2% – 皮膚のかゆみ, 皮膚発疹, 接触性皮膚炎, まれに – じんましん, 血管神経性浮腫, 顔の腫れ, 光増感, アナフィラキシー, 多形性紅斑の滲出 (税込. スティーブンス·ジョンソン症候群), 中毒性表皮剥離症 (ライエル症候群).

検査所見: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, 増加血清 CPK, アルブミン尿.

禁忌

-アクティブな肝臓病;

-あいまいな創世記肝酵素の増加 (より多いです 3 CAHと比較して倍);

-肝機能障害 (クラス、およびスケール Child-pugh b);

- 妊娠;

- 授乳;

- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と注意慢性のアルコール中毒患者の薬を使用する必要があります。, 肝疾患の既往歴のあります, 重い違反 elektrolitnogo バランス, 内分泌・代謝異常, 低血圧, 重症の急性感染症 (敗血症), 制御されていないてんかん, 広範囲の手術, 負傷, 骨格筋疾患.

妊娠·授乳期

妊娠・授乳期の使用のアトルバスタチンは禁忌であります。 (授乳).

不明, かどうか割り当てられる母乳とアトルバスタチン. 幼児に有害事象の可能性の観点から, 必要に応じて、授乳中の使用は母乳育児の終了の問題を決定する必要があります.

生殖年齢にある女性 治療の時に、適切な避妊法を使用する必要があります。. アトルバスタチンは、生殖年齢だけの女性に割り当てることができます。, 妊娠の確率が非常に低いある場合, 胎児治療の可能性のあるリスクの患者に知らせると.

注意事項

アトルバスタチンは適切な食事療法によって高コレステロール血症の制御を得るように治療を開始する前に、適切です, 身体活動の増加, 肥満患者のボディマス指数を下げるし、他の条件を扱う. 患者は、治療の全期間中に従う必要があります Gipoholestesterinovuju ダイエット.

血液中の脂質のレベルを低減するためにHMG-CoA還元酵素の阻害剤の使用は、生化学的パラメータの変化をもたらすことができます, 肝機能を反映して. 治療前に肝機能を監視する必要があります。, スルー 6 週間, 12 週間後にアトルバスタチンを撮影を開始し、各投与後増加, 定期的に, 例えば, すべての 6 ヶ月. アトルバスタチンは適切な治療、中に血清肝酵素の増加が発生します。. このような場合、肝臓の酵素を正常化する患者のステータスを監視して. 場合 alt キーまたは行為の値以上 3 VGN の倍, アトルバスタチンの投与量を減らしたり、治療を中止をお勧め. アクティブな肝臓病や aminotransferaz あいまいな起源サーブ禁忌処方アトルバスタチンの永続的な増加.

アトルバスタチンは適切な治療が脳筋症を引き起こす可能性が. 一般的な mialgijami を持つ患者の, 痛みや筋肉の弱さによって表されるおよび/または KFK の活動の増加はミオパチーの可能性 (KLF の活動の増加と共に、筋肉に痛みや弱さよりも 10 FHGと比較して倍). アトルバスタチンは明示的なアクティビティ KLF の場合適切な療法を中止することや、確定または疑われるミオパチーがあるかどうか. シクロスポリンの使用しながら、このクラスの他の薬剤の治療中に脳筋症のリスクが増加しています。, fibrate, エリスロマイシン, ニコチン酸やアゾール系抗真菌薬. これらの薬の多くはの代謝を阻害します。, 間接 izofermentom CYP3A4, 薬剤および/または. CYP3A4 の影響の下でアトルバスタチン biotransformiroetsa. Fibratami との組み合わせでアトルバスタチンを割り当てる, エリスロマイシン, 免疫抑制剤, アゾール系殺菌剤または脂質低用量のニコチン酸を慎重治療のリスクと便益の期待値の重量を量るして痛みや筋肉の弱さを識別する目的で、患者の状態を定期的に監視, 特に薬の用量増加の期間中に、治療の最初ヶ月中. このような状況でそれは KFK の活動の定期的な測定をお勧めすることが可能, このような制御厳しいミオパチーの開発を防ぐことはできませんが.

アトルバスタチンのアプリケーションで, このクラスの他のツールのような, 急性腎不全、横紋筋融解のケースを説明します, myoglobinuria によって引き起こされる. アトルバスタチンは適切な療法を一時的に中断または横紋筋融解の背景に可能なミオパチーの兆候や腎障害の開発のための危険因子の存在が表示されたらキャンセル (例えば, 重症の急性感染症, 低血圧, 深刻な操作, 外傷, 重い交換, 代謝、電解質異常、制御不能な痙攣).

患者はそのことについて警告する必要があります。, 原因不明の痛みや筋肉の弱さを見るとき、彼らはすぐに受診をしてくださいが, 特に倦怠感や発熱がある場合.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

運転や機械を操作する能力にアトルバスタチンの悪影響が報告されています。.

過剰摂取

治療: 特別な解毒剤はありません, 徴候療法. 血液透析nyeeffyektivyen.

薬物相互作用

シクロスポリンの使用と共にスタチン増加から派生した他の薬による治療中にミオパチーのリスク, fibrate, エリスロマイシン, 抗真菌剤の資金, azolam に属する, ニコチン酸.

一方、アトルバスタチン、懸濁液の摂取, 水酸化マグネシウムと水酸化アルミニウムが含まれています, アトルバスタチン血漿中濃度は約減 35%, ただし、LDL コレステロール変更されていない間の程度.

アトルバスタチンの使用と共に farmakokinetiku antipyrine は影響しません (アンチピリン), したがって、他のツールとの相互作用, それらの同じ izofermentami zitohroma r450 ではありません。.

約削減は血漿中 kolestipola アトルバスタチン濃度を適用中 25%. ただし、別途各のような薬を超えたアトルバスタチン組み合わせ効果と kolestipola を下げる.

ジゴキシンとアトルバスタチンとの線量の再入院 10 mg C_SSプラズマにおけるジゴキシンは変更されません。. ただし、アトルバスタチンのジゴキシンの投与量との組み合わせで適用が適切 80 ジゴキシン濃度 mg/日増加について 20%. この組み合わせを適用することで患者の状態を監視する必要があります。.

アトルバスタチンとエリスロマイシンの使用と共に (500 ミリグラム 4 回/日) または = = (500 ミリグラム 2 回/日), CYP3A4 CYP を阻害します。, アトルバスタチン血漿中の濃度の増加があった.

アトルバスタチンの使用と共に (10 ミリグラム 1 回/日) アジスロマイシン (500 ミリグラム 1 回/日) アトルバスタチンの血漿中濃度は変化しなかった.

アトルバスタチン血漿中濃度 terfenadina に臨床的に重大な影響がなかった, これは CYP3A4 の参加を得て、主に代謝は; この点で、それはそう, アトルバスタチンは著しく他の基板 izofermenta CYP3A4 の薬物動態パラメーターに影響を与えることができます。.

一緒にアトルバスタチンと経口避妊薬の使用, ノルエチンドロンとエチニルエストラジオールが含まれています, について、AUC ノルエチンドロンとエチニルエストラジオールの大幅な増加があった 30% と 20% それぞれ. 女性の経口避妊薬を選択するときこの効果考慮に入れ必要があります。, アトルバスタチンを受信.

薬の同時使用, 内因性ステロイドホルモン濃度を低減 (税込. シメチジン, ケトコナゾール, スピロノラクトン), 内因性のステロイドホルモンのリスクを増加させる (これらの組み合わせは慎重に必要な場合).

ワルファリンと zimetidine の臨床的に意味のある印とアトルバスタチンとの相互作用を調べるときの相互作用が検出されません。.

アトルバスタチンの線量の使用と共に 80 mg とアムロジピンの線量 10 mg の薬物動態平衡のアトルバスタチンは変わっていません。.

臨床的に重要なやり取りを行わないアトルバスタチンと antigipertenziveh 資金.

アトルバスタチンとプロテアーゼ阻害薬の併用, CYP3A4 阻害剤として知られています。, アトルバスタチン血漿中濃度の上昇を伴う.

医薬品の非互換性は知られていません。.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, ドライ, 光から保護, 25℃より高くない温度で、. 貯蔵寿命 – 3 年.

ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

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