АТОРИС

活物質: アトルバスタチン
ときATH: C10AA05
CCF: 脂質低下薬
ICD-10コード (証言): E78.0, E78.2
ときCSF: 16.01.01
メーカー: クルカd.d. (スロベニア)

剤形, 組成物および包装

タブレット, フィルム コーティング ホワイト, ラウンド, 少し両凹, プレゼンテーションの – белая масса с шероховатой поверхностью.

賦形剤: ポビドン, ラウリル, 炭酸カルシウム, 微結晶セルロース, ラクトース一水和物, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: Опадрай II HP 85F28751 белый (ポリビニルアルコール, 二酸化チタン (E171), マクロゴール 3000, タルク).

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (9) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング ホワイト, ラウンド, 少し両凹, プレゼンテーションの – белая масса с шероховатой поверхностью.

賦形剤: ポビドン, ラウリル, 炭酸カルシウム, 微結晶セルロース, ラクトース一水和物, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: Опадрай II HP 85F28751 белый (ポリビニルアルコール, 二酸化チタン (E171), マクロゴール 3000, タルク).

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (9) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, ラウンド, 少し両凹.

賦形剤: ポビドン, ラウリル, 炭酸カルシウム, 微結晶セルロース, ラクトース一水和物, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: Opadry White Y-1-7000 (ポリマー, 二酸化チタン (E171), マクロゴール 400).

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (9) – 段ボールパック.

薬理作用

Гиполипидемический препарат из группы статинов.

Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, 酵素, HMG-CoAからメバロン酸への変換を触媒する. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина (HS) 体. Подавление синтеза Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени и внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня Хс-ЛПНП в крови.

Антиатеросклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание общего Хс, LDL, アポリポ蛋白濃度, TG. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Действие Аториса^® 成長します。 2 投与開始後数週間, 最大の効果は、後に達成されます 4 週の.

薬物動態

吸収

摂取後によく消化管から吸収 (80%). Cに到達するまでの時間_マックス あります 1-2 いいえ.

Вследствие интенсивного метаболизма при “初回通過” через печень биодоступность аторвастатина составляет 12%.

配布

平均V_(d) – 381 L, 血漿タンパク質結合 - 98%. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.

代謝

Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (オルソ- 及び paragidroksilirovannyh 誘導体, ベータ酸化生成物). Это активные метаболиты обусловливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, которая сохраняется 20-30 いいえ.

控除

胆汁中に主に書きます (顕著な kishechno-pechenocna リサイクルされていません。). T_1/2 – 14 いいえ. 約 46% 糞便中に排出されます, もっと少なく 2% – 尿.

特別な臨床状況における薬物動態

C言語_マックス 女性は、する必要があります。 20%, AUC – ниже на 10%.

C言語_マックス 肝臓のアルコール性肝硬変の患者では 16 通常の2倍.

証言

— для снижения сывороточных уровней общего Хс, LDL-C, аполипопротеина В и триглицеридов у пациентов с первичной гиперлипидемией (FredricksonによるタイプIIaおよびIIb), семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией;

— для снижения в плазме крови повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Аторвастатин повышает сывороточные уровни Хс-ЛПВН и снижает значения соотношений Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и общего Хс/Хс-ЛПВП. Препарат назначают при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

投薬計画

До начала лечения Аторисом^® больной должен быть переведен на гиполипидемическую диету, которую необходимо соблюдать во время терапии препаратом.

薬は、経口投与, 関係なく、食事の.

推奨開始用量 – 10 mgの毎日. 薬の投与量は次のように異なります 10 ミリグラム 80 ミリグラム 1 回/日, подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта. Возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (錠剤の形で, コーティング膜, 40 ミリグラム). Аторис^® принимают однократно в любое время дня, но в одно и тоже время каждый день.

Терапевтический эффект Аториса^® 後に観察されました 2 週間投与, 最大の効果は、後に達成されます 4 週の. Поэтому дозу не следует изменять раньше чем через 4 投与開始後数週間.

В начале терапии и/или во время повышения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

に первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) 高コレステロール血症 (тип IIа) и смешанной гиперлипидемии (第IIbтип) лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, によって増加します 4 недели в зависимости от реакции пациента. 最大日量 – 80 ミリグラム.

に гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 ミリグラム (1 回/日). Аторис^® применяют в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (血漿交換) или в качестве основного способа лечения, если терапия другими методами невозможна.

へ 高齢の患者 と 腎機能障害のある患者 投与量の調節が必要とされます.

腎機能障害 не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении аторвастатина, 投与量の変更は必要ありませんので.

肝機能障害のある患者 препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

副作用

中枢および末梢神経系から: 不眠や眠気, 目まい, 頭痛の種, 無力症候群, 悪夢, 健忘, 知覚障害, perifericheskayaニューロパチー, 情緒不安定, 運動失調, 多動, うつ病, gipesteziya, 弱点, 沈滞.

五感から: 弱視, 耳鳴り, 結膜の乾燥, ccomodation, кровоизлияние в глаза, 難聴, 緑内障, parosmija, 味覚喪失.

心臓血管系: ハートビート, 血管拡張, 片頭痛, 起立性低血圧, 血圧上昇, 静脈炎, 不整脈, 胸痛, 血管炎.

造血系から: 貧血, リンパ節症, 血小板減少症.

呼吸器系: 気管支炎, 鼻炎, 呼吸困難, 気管支ぜんそく, 鼻出血.

消化器系の一部: 吐き気, 胸焼け, 便秘や下痢, 鼓腸, 胃痛, 腹痛, 食欲不振, 食欲増加, 口渇, 吐き出します, 嚥下障害, 嘔吐, 口内炎, 食道炎, 舌炎, 胃腸炎, 肝炎, どのpečenočnaâ, 口唇炎, 十二指腸潰瘍, 膵炎, Cholestatic 黄疸, 肝 transaminaz の増加, 直腸出血, 下血, krovotochivosty右, しぶり.

筋骨格系の一部に: 関節炎, 脚の筋肉のけいれん, ʙursit, 筋炎, ミオパシー, artralgii, 筋力低下, 筋肉痛, raʙdomioliz, 関節拘縮, リウマチ性多発筋痛, 腰痛.

泌尿生殖器系と: 泌尿生殖器感染症, dizurija (税込. thamuria, 夜間頻尿, 尿失禁や尿閉, 排尿する緊急の必要性), 膀胱炎, 血尿, 膣からの出血, 子宮出血, 尿路結石症の疾患, metrorragija, 精巣上体炎, 性欲減退, インポテンス, 射精異常.

皮膚科の反応: 発汗, 湿疹, 脂漏症, 斑状出血.

アレルギー反応: 皮膚のかゆみ, 皮膚発疹, 接触性皮膚炎; редко – крапивница, 血管神経性浮腫, 顔の腫れ, 狼瘡様症候群, 血管炎, 光増感, アナフィラキシー, 多形性紅斑の滲出, スティーブンス·ジョンソン症候群, 中毒性表皮剥離症 (ライエル症候群).

検査値から: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, 増加血清 CPK, アルブミン尿, 増加ALT, IS, 血小板減少症, eozinofilija, 増加した赤血球沈降速度.

その他: 末梢浮腫, 体重増加, 女性化乳房, 痛風の悪化, 発熱, 脱毛症.

禁忌

— заболевания печени в активной стадии (税込. 慢性活動性肝炎, 慢性アルコール性肝炎);

-肝機能障害;

— цирроз печени различной этиологии;

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;

— заболевания скелетных мышц;

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

- 最大 18 年 (эффективность и безопасность применения не установлена);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

Препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не использующим адекватные методы контрацепции.

薬は乳糖が含まれています, поэтому не рекомендуется пациентам с галактоземией или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, дефицитом лактазы.

と 注意 следует назначать препарат при алкоголизме, 肝疾患の病歴.

妊娠·授乳期

Аторвастатин противопоказан к применению у беременных и кормящих матерей. 薬剤が処方されています женщинам репродуктивного возраста のみ, 妊娠の確率が非常に低いある場合, а пациентка информирована о возможном риске для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Если женщина планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса^®, 少なくとも, за месяц до запланированной беременности.

При необходимости назначения Аториса^® 母乳育児の終了の問題を決定する必要があります.

注意事項

Перед началом терапии Аторисом^® больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, 彼は治療の全期間を通してそれを観察しなければなりません.

При применении Аториса^® может отмечаться повышение активности печеночных трансаминаз. Это повышение, 通常, небольшое и не имеет клинического значения. Однако необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, スルー 6 週間 12 недель после начала применения препарата и после увеличения дозы. Лечение должно быть прекращено при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 VGNと比較した時間.

Аторвастатин может вызывать повышение активности КФК и аминотрансфераз.

患者はそのことについて警告する必要があります。, 原因不明の痛みや筋肉の弱さを見るとき、彼らはすぐに受診をしてくださいが. 特に, если эти симптомы сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

При лечении Аторисом^® возможно развитие миопатии, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с Аторисом^® одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов: フィブラート系薬, ニコチン酸, シクロスポリン, nefazodon, ある種の抗生物質, противогрибковые средства из группы азолов, HIV プロテアーゼ阻害剤. При клинических проявлениях миопатии рекомендуется определить плазменные концентрации КФК. При 10-кратном повышении ВГН активности КФК лечение Аторисом^® 終わるべき.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, しかしながら, связь с применением препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

О неблагоприятном влиянии Аториса^® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не сообщалось.

過剰摂取

治療: в случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: контроль и поддержание жизненных функций, и предупреждение дальнейшего всасывания препарата (胃洗浄, 活性化された木炭または緩解剤を服用する). 特別な解毒剤はありません.

При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (レア, しかし、深刻な副作用) 薬物は直ちに廃止すべき, а больному необходимо ввести диуретик и раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ.

Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется в/в введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, использование обменников ионов калия или, 重症例では, 血液透析.

Поскольку аторвастатин в значительной степени связан с белками плазмы крови, гемодиализ является относительно малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

薬物相互作用

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, HIVプロテアーゼの阻害剤 (インジナビル, リトナビル), 抗生物質 (エリスロマイシン, クラリスロマイシン, квинупристин/далфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (フルコナゾール, イトラコナゾール, ケトコナゾール), nefazodonom, フィブリン酸誘導体, никотиновой кислотой концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

При одновременном применении с эритромицином С_makh アトルバスタチンは増加します 40%.

Одновременный прием аторвастатина с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина.

При совместном применении антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови.

При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного препарата.

薬の同時使用, 内因性ステロイド ホルモン濃度を低減 (税込. シメチジン, ケトコナゾール, スピロノラクトン), 内因性のステロイド ホルモンのリスクを増加させる (注意が必要です).

患者, одновременно получающих аторвастатин в дозе 80 мг и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. 病気, получающие данную комбинацию, 医師の監督下でなければなりません.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами (комбинация норэтистерона и этинилэстрадиола) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентраций в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин.

Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.

Клинически значимого взаимодействия с циметидином не отмечено.

Употребление сока грейпфрута при лечении Аторисом^® может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие Аторис^®, должны избегать употребления этого сока.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年.