4月

活物質: イルベサルタン
ときATH: C09CA04
CCF: アンジオテンシンII受容体拮抗薬
ICD-10コード (証言): I10, N08.3
ときCSF: 01.04.02
メーカー: サノフィファーマブリストルマイヤーズスクイブSNC (フランス)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット オーバル, レンズ状の, 白色または白色に近いです, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа “2772” – 別の.

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化トウモロコシデンプ​​ン, クロスカルメロースナトリウム, ポロキサマー 188, 水性コロイダルシリカ, 微結晶セルロース, ステアリン酸マグネシウム.

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

タブレット オーバル, レンズ状の, 白色または白色に近いです, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа “2773” – 別の.

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化トウモロコシデンプ​​ン, クロスカルメロースナトリウム, ポロキサマー 188, 水性コロイダルシリカ, 微結晶セルロース, ステアリン酸マグネシウム.

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

薬理作用

降圧薬, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ₁). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT₁, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT₁) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении рекомендованных доз препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется.

Ирбесартан не ингибирует кининазу II, с помощью которой происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 ミリグラム 1 раз/сут снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 経口投与後の時間, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 いいえ. スルー 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 50-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. 受信時 1 時間/日の投与量 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (すなわち. スルー 24 投与後時間) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 mmHgの. (それぞれ) больше по сравнению с плацебо.

の用量での薬物 150 ミリグラム 1 раз/сут вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 いいえ) как и прием той же дозы, のrazdelennoy 2 入場.

Гипотензивное действие препарата Апровель^® развивается в течение 1-2 週間, а максимальный терапевтический эффект достигается к 4-6 неделям после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

特別な臨床状況における薬物動態

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию Апровелем^® (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему).

薬物動態

吸収

摂取後によく消化管から吸収. C言語_マックス ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 摂取後時間. の絶対的バイオアベイラビリティ 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 へ 600 ミリグラム; 以上の用量で 600 ミリグラム (で 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

配布

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Ⅴ_(d) – 53-93 L. C言語_SS достигается в пределах 3 дней после начала приема препарата 1 回/日. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (もっと少なく 20%).

代謝

После приема внутрь или в/в введения ¹⁴С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, 主に, с помощью изофермента CYP2С9, изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект. 主要代謝物 – ирбесартан глюкуронид (約 6%).

控除

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 ml /分、および 3-3.5 低使用時の全体的な最低地上高. T_1/2 для терминальной фазы составляет 11-15 いいえ. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или в/в введения ¹⁴С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, 残りの – カレー. もっと少なく 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

特別な臨床状況における薬物動態

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине T_1/2 и аккумуляции ирбесартана не выявлены. Коррекции дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения AUC и C_マックス ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (シニア 65 年), 若い患者よりも (18-40 年), T_1/2 достоверно не различались. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с циррозом печени легкого или среднетяжелого течения фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

証言

- 動脈高血圧症;

— лечение нефропатии у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 (併用降圧療法の一部として、).

投薬計画

薬は経口的に摂取されています, таблетку проглатывают целиком, 飲料水.

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 ミリグラム 1 食事の摂取量に関係なく、1 日あたりの回数. Применение препарата в такой дозе обеспечивает более оптимальный 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 mg /日. Однако у некоторых пациентов, 特に患者における, 血液透析, или у пациентов в возрасте старше 75 年, 初期用量はする必要があります 75 ミリグラム (возможно применение Апровеля^® в таб. 上 75 ミリグラム).

При недостаточном терапевтическом эффекте при применении Апровеля^® 用量 150 ミリグラム 1 回/日, дозу препарата можно увеличить до 300 ミリグラム, либо следует назначить другое антигипертензивное средство. В частности было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие Апровеля^®.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 лечение следует начинать с дозы 150 ミリグラム 1 раз/сут и постепенно увеличивать до 300 ミリグラム – 用量, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

Доказательства благоприятного воздействия Апровеля^® на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 получены в 調査, в которых он использовался в комбинации с другими гипотензивными препаратами, необходимыми для достижения целевого уровня АД.

До начала приема Апровеля^® следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

で пациентов с нарушенной функцией почек 補正投与計画が必要とされません. 患者, 血液透析, 初期用量はする必要があります 75 mg /日 (возможно применение препарата Апровель^® в таб. 上 75 ミリグラム).

で пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести これは、補正投与計画を必要としません. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.

Хотя рекомендуется лечение 歳以上の患者 75 年 начинать с дозы 75 ミリグラム (возможно применение препарата Апровель^® в таб. 上 75 ミリグラム), 通常 高齢の患者 補正投与計画が必要とされません.

副作用

При описании побочных эффектов использовались следующие критерии частоты встречаемости: 多くの場合 (>10%), 多くの場合 (>1%, <10%); 時々 (>0.1%,<1%); まれに (>0.01%, <0.1%); まれに (<0.01%; 分離されたレポートを含みます). Частота побочных эффектов не зависела от дозы (в рекомендованном интервале доз), ジェンダー, 年齢, расы пациента или от продолжительности терапии.

動脈性高血圧

IN плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции.

中枢神経系: часто – головокружение.

心臓血管系: 時々 - 頻脈, 皮膚の潮紅.

呼吸器系: 時々 – 咳.

消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気, 嘔吐; 時々 – 下痢, 消化不良, 胸焼け.

生殖システムから: 時々 – 性機能障害.

全体として身体から: часто – утомление; 時々 – 胸痛.

検査値から: 多くの場合 – достоверное увеличение КФК (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2 с микроальбуминурией без нарушения функции почек

Кроме вышеупомянутых побочных реакций при приеме ирбесартана наблюдались:

心臓血管系: 時々 – ортостатическое головокружение, ортостатическая гипотензия у 0.5% 患者 (по сравнению с частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).

検査値から: 多くの場合 – 高カリウム血症 (>5.5% ミリモル/リットル) 受信した場合 300 мг ирбесартана наблюдалась у 29.4% 患者, а в группе плацебо – u 22% 患者.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2 с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью

Перечисленные ниже побочные реакции наблюдались более, より 2% 患者 (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

中枢神経系: 多くの場合 – ортостатическое головокружение, 起立性低血圧.

筋骨格系の一部に: 多くの場合 – боли в мышцах и костях.

検査値から: 多くの場合 – 高カリウム血症 (>5.5% ミリモル/リットル) при приеме ирбесартана встречалась у 46.3% 患者, а в группе плацебо – u 26.3% 患者; 多くの場合 – клинически значимое снижение концентрации гемоглобина у 1.7% пациентов с повышенным АД и диабетической нефропатией.

С момента появления ирбесартана на рынке были также выявлены следующие побочные реакции:

中枢神経系: まれに – 頭痛の種.

消化器系の一部: まれに – disgevziya, 異常肝機能, 肝炎.

筋骨格系の一部に: まれに – 筋肉痛, 関節痛 (иногда в сочетании с повышением уровня креатинкиназы), 痙攣.

泌尿器系: まれに – 腎機能障害 (税込. отдельные случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска).

五感から: まれに – 耳鳴り.

検査値から: まれに – 高カリウム血症.

アレルギー反応: まれに – 発疹, じんましん, 血管神経性浮腫.

禁忌

- 遺伝性ガラクトース不耐症, недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;

- 妊娠;

- 授乳;

- 小児および青年期まで 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует применять препарат при стенозе аортального или митрального клапана, 閉塞性肥大型心筋症, degidratacii, giponatriemii, 下痢, rvote, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, 利尿薬療法, 両側腎動脈狭窄, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, ИБС и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, 高カリウム血症, 腎不全, gemodialize, недавней трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения), 重度の肝不全 (отсутствие клинического опыта применения).

妊娠·授乳期

Апровель^® 妊娠中には禁忌. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.

Переход на соответствующую альтернативную терапию следует проводить до начала планирования беременности.

必要な場合には、授乳中の予定が母乳育児の終了の問題を決定する必要があります, TK. неизвестно выделяется ли ирбесартан с грудным молоком.

注意事項

水と電解質バランスの障害

При дегидратации и/или при дефиците ионов натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), 患者で, 血液透析, может развиться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель^®.

腎血管性高血圧

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для препарата Апровель^® 開示されていません, подобный эффект можно ожидать и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек

При применении Апровеля^® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля^® 患者, перенесших пересадку почек.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2

Отмеченное у Апровеля^® благоприятное действие в отношение замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и лиц, не относившихся к европейской расе.

Гиперкалиемия

Возможно развитие гиперкалиемии при применении Апровеля^® (как и при применении других средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Необходимо принимать специальные меры предосторожности при применении у пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие систему ренин-ангиотензин. Поэтому применение Апровеля^® в таких случаях не рекомендуется.

患者群では, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (例えば, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA или с соответствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение лекарственными средствами, влияющими на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензией, ロタウィルス, олигурией и в редких случаях – 急性腎不全. Как и при применении других антигипертензивных средств, снижение повышенного АД у пациентов с ИБС может в результате привести к инфаркту миокарда или возникновению приступа стенокардии. Лечение должно осуществляться под контролем АД.

小児科での使用

Безопасность и эффективность применения препарата Апровель^® у пациентов детского и подросткового возраста не установлены.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Влияние Апровеля^® на способность заниматься видами деятельности, 注意が必要です, これは、研究されていません, しかしながら, основываясь на его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо принять во внимание, что во время лечения артериальной гипертензии иногда возможно головокружение и повышенная усталость.

過剰摂取

При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 用ミリグラム/日 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.

症状: наиболее вероятно выраженное снижение АД, 頻脈, 徐脈.

治療: при случайном приеме препарата в высоких дозах показаны искусственная рвота и/или промывание желудка, 活性炭, 対症と支持療法の開催. 血液透析nyeeffyektivyen.

薬物相互作用

利尿薬と他の降圧薬

При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан применялся в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 mg /日) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) АД на 7-10/3-6 ミリメートル水銀柱. 記事. (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода).

При применении ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12.5 mg /日) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель^®.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, ヘパリン

На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при одновременном использовании препаратов калия, содержащих калий электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать уровень калия в крови, 準備 (ヘパリン), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.

リチウム

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. К настоящему моменту при применении ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

のNSAID

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС (税込. 選択的COX-2阻害剤, アセチルサリチル酸 (>3 G /日) и неселективных НПВС) возможно ослабление гипотензивного эффекта.

Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, 特に高齢の患者で. Пациентам необходимо восстановить ОЦК и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана

При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинации ирбесартана с варфарином, 薬, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9 (税込. リファンピシン), на фармакокинетику ирбесартана не проводилось. イルベサルタンは、ジゴキシンの薬物動態を変化させません.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, сухом месте при температуре ниже 30°C. 貯蔵寿命 – 3 年.