AMITRIPTILIN

活物質: アミトリプチリン
ときATH: N06AA09
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F32
ときCSF: 02.02.01
メーカー: ALSI製薬会社株式会社 (ロシア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット わずかに黄色がかった色合いと白に白から, ploskotsilindricheskoyフォーム, 面取り.

賦形剤: ジャガイモのでんぷん, 乳糖, ゼラチン, コロイド状二酸化ケイ素 (aэrosyl), タルク, ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.
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薬理作用

三環系化合物の抗うつ群, デリバティブdibenzotsiklogeptadina.

神経伝達物質の逆ニューロンへの取り込みを阻害することにより、シナプスおよび/または中枢神経系におけるセロトニンにおけるノルエピネフリン濃度の増加に関連した抗うつ作用のメカニズム. 長時間の使用は、脳内のβアドレナリンやセロトニン受容体の機能活性を低下させます, アドレナリン作動性およびセロトニン作動性伝達を正規化, これらのシステムのバランスを復元します, 抑うつ状態が損なわ. 不安や抑うつ状態が不安の低下の原因となる場合, 攪拌および抑うつ症状.

また、いくつかの鎮痛効果を有します, これ, 信じ, それは、CNS中のモノアミンの濃度の変化に起因し得ます, 特にセロトニン, 内因性オピオイドシステムへの影響.

それは強力な末梢および中枢抗コリン作用を有しています, 高い親和性ニコチン性アセチルコリン受容体Mに; 強力な鎮静作用, ヒスタミンHとの親和性に関連しました₁-受容体, およびアルファ - アドレナリン受容体遮断作用.

これは、抗潰瘍作用を有します, メカニズムは、ヒスタミンHを阻止する能力に起因しています₂-胃壁細胞内受容体, そして、鎮静とM-の抗コリン作用 (胃潰瘍や十二指腸潰瘍は、痛みを減少させます, 潰瘍治癒を加速).

おねしょが発生した効率, 明らかに, 抗コリン作用, ストレッチする膀胱の増加能力の結果, прямойB-адренергическойстимуляцией, активностьюагонистов-адренорецепторов, 増加の括約筋の緊張とセロトニン再取り込みの中央封鎖を伴います.

過食症の治療の作用機序がインストールされていません (うつ病の場合と同様の多分). これは、非抑うつなどの過食症の患者におけるアミトリプチリンの明確な効果を示しています, そしてもしあれば, 過食症の低下がうつ病の同時弱化することなく観察することができます.

全身麻酔は、血圧や体温の低下の原因となる場合. それはMAOを阻害しません.

抗うつ効果が以内に発症 2-3 開始後数週間.

薬物動態

アミトリプチリンのバイオアベイラビリティ 30-60%. 血漿タンパク結合 82-96%. Ⅴ_(d) – 5-10 l/kg. obrazovaniem aktivnogo代謝物ノルトリプチリンとMetaboliziruetsya.

T_1/2 – 31-46 いいえ. 報告書は、主に腎臓.

証言

うつ病 (特に不安で, 攪拌および睡眠障害, 税込. 小児期, 内因性の, 退行, reaktivnaя, 神経症の, 薬, 有機脳病変を有します, アルコール離脱), 統合失調症の精神病, 混合情緒障害, 行動障害 (活動と注意), 夜尿症 (低血圧の膀胱を有する患者を除いて), nervnayaの過食症, 慢性疼痛症候群 (癌患者における慢性疼痛, 片頭痛, リウマチ痛, 非定型顔面痛, postgerpeticheskaya神経痛, posttravmaticheskayaニューロパチー, diabeticheskayaニューロパチー, perifericheskayaニューロパチー), 片頭痛の予防, 胃潰瘍と十二指腸潰瘍.

投薬計画

経口開始用量についてです 25-50 夜のMG. その後のための 5-6 日用量は、個別に増加さ 150-200 mg /日 (投与量のほとんどは夜に撮影しました). 第二週の間に改善を付属していない場合, 日用量はに増加 300 ミリグラム. うつ病の症状の消失と、への線量を減らします 50-100 mg /日と、少なくともための継続的な治療 3 ヶ月. より軽度の障害を持つ高齢者の患者はある用量 30-100 mg /日, 通常 1 夜の時間/日, 治療効果は、最小有効量に切り替えた後 – 25-50 mg /日.

もし子供の夜尿症 6-10 年 – 10-20 夜のmg /日, 老人 11-16 年 – 25-50 mg /日.

/ M – 開始用量は 50-100 mg /日 2-4 導入. 必要であれば、投与量は、徐々に増加させることができます 300 mg /日, 例外的な場合に – へ 400 mg /日.

副作用

中枢および末梢神経系から: 眠気, 疲労, 失神, 不安, 見当識障害, 励起, 幻覚 (特に高齢の患者およびパーキンソン病の患者で), 不安, 落ち着きのなさ, マニア, とてもうれしそうな状態, 攻撃性, 記憶障害, 離人症, 増加うつ病, 集中力が低下し, 不眠症, 悪夢, zevota, 活性化simptomov精神病, 頭痛の種, ミオクローヌス, 構音障害, 震え (特に手, 頭, 言語), perifericheskayaニューロパチー (知覚障害), 筋無力症, ミオクローヌス, 運動失調, 錐体外路症候群, 頻度の増加及び発作, 脳波の変化.

心臓血管系: 起立性低血圧, 頻脈, 伝導障害, 目まい, 非特異的な心電図変化 (интервалаSTилизубцаT), 不整脈, 不安定な血圧, 心室内伝導の違反 (QRS群の延長, PQ間隔を変更します, バンドル·ブランチ·ブロック).

消化器系の一部: 吐き気, 胸焼け, 嘔吐, 胃痛, 増加または食欲減退 (体重の増加または減少), 口内炎, 味を変更します。, 下痢, 舌の黒ずみ; まれに – 異常肝機能, Cholestatic 黄疸, 肝炎

内分泌系の一部に: 睾丸の腫れ, 女性化乳房, 乳房肥大, 乳汁漏出症, 性欲の変化, 減少の効力, ハイポ- または高血糖, giponatriemiya (バソプレシンの生産を減少させました), ADH不適合分泌症候群.

造血系から: 無顆粒球症, 白血球減少症, 血小板減少症, 紫斑病, eozinofilija.

アレルギー反応: 皮膚発疹, 皮膚のかゆみ, じんましん, 光増感, 顔や舌の腫れ.

エフェクト, 抗コリン作用に起因します: 口渇, 頻脈, 調節障害, ぼやけた視界, midriaz, 眼内圧上昇 (狭前房角を有する患者においてのみ), 便秘, まひ性腸閉塞, 尿閉, 発汗減少, 混乱, せん妄や幻覚.

その他: 脱毛, 耳のノイズ, 腫れ, 超高熱, hyperadenosis, thamuria, 低タンパク血症.

禁忌

心筋梗塞後の急性期と早期回復期間, 急性アルコール中毒, ostraya中毒snotvornыmi, 鎮痛剤と向精神薬, zakrыtougolynaya緑内障, AVの深刻な違反- そして、心室内伝導 (バンドル·ブランチ·ブロック, AV-блокадаIIстепени), 授乳, 歳までのお子様 6 年 (経口で), 歳までのお子様 12 年 (/ mのとで/で), 同時MAO阻害剤の治療期間の 2 自分のアプリケーションに週間前, アミトリプチリンに過敏症.

妊娠·授乳期

アミトリプチリンは、妊娠中に使用すべきではありません, 特にIおよびIII学期中, 緊急の場合を除いて. 妊娠中のアミトリプチリンの適切かつ十分に制御された臨床試験の安全性を行いました.

母乳を備えており、乳児の眠気を引き起こす可能性があります.

入場アミトリプチリンは、段階的に廃止されるべきです, 少なくとも, のために 7 新生児に離脱症状の発症を予防するために期待される出生前週間.

IN 実験的研究 アミトリプチリンは、催奇形性であります.

注意事項

CHDを警戒します, 不整脈, 心臓ブロック, 心不全, 心筋梗塞, 高血圧, ストローク, アルコール依存症, 甲状腺中毒症, 甲状腺バックグラウンド療法に.

アミトリプチリン、慎重に治療が位置から垂直位置に鋭い移行に必要です “横たわっています” または “座っています”.

劇的な入場で撤退を開発することができます.

それ以上の用量でアミトリプチリン 150 mg /日は発作閾値を低下させます; アカウントに影響を受けやすい患者における発作のリスクを取る必要があります, および他の因子の存在, 発作の危険性を増加させます (税込. ときに任意の病因の脳損傷, 抗精神病薬の併用, エタノールまたは薬物離脱から故障期間中, 抗痙攣活性を有します).

これは、考慮されるべきです, うつ病患者が自殺を試みる可能性があること.

電気ショック療法に関連してのみ慎重な医学的管理して使用する必要があります.

かかりやすい患者と高齢患者における薬物精神病の開発を引き起こすことがあり, 好ましくは夜間 (薬剤は、数日以内に試験後).

麻痺性イレウスを引き起こすことがあります, 主に慢性便秘患者における, 高齢者や患者, 安静に準拠することを余儀なく.

一般的または局所麻酔の前に麻酔科医に警告する必要があります, 患者は、アミトリプチリンしていることを.

虫歯の頻度の増加の長期使用で. リボフラビンの必要性を増加させることができます.

アミトリプチリンは、以前のない使用することができます, より 14 MAO阻害剤の中止後の日.

これは、副腎と一緒に使用すべきではありません- そして、交感神経, 税込. エピネフリン, エフェドリン, イソプレナリン, ノルエピネフリン, フェニレフリン, フェニルプロパノールアミン.

他の薬剤と一緒に注意して使用するには, 抗コリン作用.

アルコールを避けるアミトリプチリン受信中.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

治療期間中に潜在的に危険な活動を控える必要があります, ますます注目および迅速な精神運動反応を必要とします.

薬物相互作用

薬物を使用したアプリケーションでは, 中枢神経系への押圧作用を有します, 中枢神経系の抑制作用の可能な大幅な増加, 降圧作用, 呼吸抑制.

薬物を使用したアプリケーションでは, 抗コリン活性を有します, 抗コリン作用が増加することが.

同時使用により、心臓血管系に交感神経刺激薬の作用を増加させ、心臓のリズム障害のリスクを高めることができます, 頻脈, 重症高血圧.

抗精神病薬の使用していますが (神経遮断薬) 相互に抑制代謝, このように痙攣準備のしきい値が減少します.

降圧剤との同時適用で (クロニジンを除きます, グアネチジンおよびその誘導体) 起立性低血圧の降圧効果とリスクを高める可能性があります.

MAO阻害剤との同時適用で高血圧性クリーゼを発症することが; クロニジンと, グアネチジン – クロニジンまたはグアネチジンの降圧効果を減少させることができます; バルビツール酸塩, karʙamazepinom – アミトリプチリンの行動は、その代謝の増加に減少させることができます.

セルトラリンの併用でセロトニン症候群の場合.

スクラルファートの使用はアミトリプチリンの吸収を減少させながら; フルボキサミンと – 血漿中のアミトリプチリンの濃度と毒性作用の危険性を増加させます; フルオキセチン – 血漿中のアミトリプチリンの濃度を増加させ、フルオキセチンの影響下アイソザイムCYP2D6の阻害による毒性反応を開発; キニジンと – アミトリプチリンの代謝を低下させる可能性があり; シメチジン – アミトリプチリンの代謝を低下させる可能性があり, その血漿中濃度と毒性作用の開発を向上させます.

エタノールの使用は、エタノールの効果を増大しながら, 特に治療の最初の数日間の間に.