アミカシン

活物質: アミカシン
ときATH: J01GB06
CCF: 抗生物質、アミノグリコシド
ICD-10コード (証言): A39, A40, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34 ヤマメ, N41, T79.3, Z29.2
ときCSF: 06.05.01
メーカー: OJSC の合成 {ロシア}

医薬品の形式, 構成とパッケージング

中のためのソリューション/と/ M クリア, 無色またはわずかに着色されました。.

1 ミリリットル1 アンプ.
アミカシン (硫酸塩の形で)250 ミリグラム500 ミリグラム

賦形剤: 亜硫酸水素ナトリウム (メタ重亜硫酸ナトリウム), クエン酸ナトリウム d/と (クエン酸ナトリウム pentaseskvigidrat), 離婚した硫酸及び発煙硫酸, 水D /と.

2 ミリリットル – ガラス製アンプル (5) – 輪郭セルパッケージ (1) – 段ボールパック.
2 ミリリットル – ガラス製アンプル (5) – 輪郭セルパッケージ (2) – 段ボールパック.
2 ミリリットル – ガラス製アンプル (10) – 輪郭セルパッケージ (1) – 段ボールパック.
2 ミリリットル – ガラス製アンプル (10) – 段ボール箱.

中のためのソリューション/と/ M クリア, 無色またはわずかに着色されました。.

1 ミリリットル1 アンプ.
アミカシン (硫酸塩の形で)250 ミリグラム1 G

賦形剤: 亜硫酸水素ナトリウム (メタ重亜硫酸ナトリウム), クエン酸ナトリウム d/と (クエン酸ナトリウム pentaseskvigidrat), 離婚した硫酸及び発煙硫酸, 水D /と.

4 ミリリットル – ガラス製アンプル (5) – 輪郭セルパッケージ (1) – 段ボールパック.
4 ミリリットル – ガラス製アンプル (5) – 輪郭セルパッケージ (2) – 段ボールパック.
4 ミリリットル – ガラス製アンプル (10) – 輪郭セルパッケージ (1) – 段ボールパック.
4 ミリリットル – ガラス製アンプル (10) – 段ボール箱.

I / O、及び/ mの溶液用粉末 白色または白色に近いです, 吸湿性の.

1 フロリダ州.
アミカシン (硫酸塩の形で)1 G

バイアル 10 ミリリットル (1) – 段ボールパック.
バイアル 10 ミリリットル (5) – 段ボールパック.
バイアル 10 ミリリットル (10) – 段ボールパック.

 

薬理作用

アミノ配糖体から広域 Polusinteticeski 抗生物質, 殺菌効果. 30 代 subjedinica ribosom との通信, 複雑なトランスポートおよびメッセンジャー RNA の形成を防止します。, タンパク質合成をブロック, zitoplazmaticalkie 細菌の膜を破壊するだけでなく、.

に対する Vsokoakteven 好気性のグラム陰性菌: 緑膿菌, 大腸菌, クレブシエラ属。, セラチア属。, プロビデンシア属。, エンテロバクター属。, サルモネラ属菌。, 赤痢菌属。; いくつかの グラム陽性菌: ブドウ球菌属. (税込. ペニシリン耐性, いくつかの zefalosporynam).

に対して適度にアクティブ 球菌属.

Benzilpenitsillinom の任命と共に腸球菌の菌株に対して相乗効果アクションを示しています。.

嫌気性微生物に影響しません。.

アミカシンは酵素の作用を受けて活性を失うことはありません。, inaktivirujushhih その他のアミノグリコシド系抗生物質, 緑膿菌の菌株に対してアクティブのまま可能性があります, tobramicinu に耐性, ゲンタマイシンと netilmicinu.

 

薬物動態

吸収

後、m の急速かつ完全吸収/. C言語マックス プラズマ中の/m の線量の 7.5 MGは/ kgの – 21 UG / mlの, 後に 30 /投与量で点滴で分 7.5 MGは/ kgの – 38 UG / mlの. 後、/t の mマックス – 約 1.5 いいえ.

平均の治療濃度で/または/m 導入のための期間 10-12 いいえ.

配布

結合血漿タンパク質であります 4-11%. Ⅴ(d) アダルト – 0.26 l/kg, 子供の – 0.2-0.4 l/kg, 新生児: 歳未満 1 週間、重さ未満 1500 G – へ 0.68 l/kg, 歳未満 1 週間、重さよりも 1500 G – へ 0.58 l/kg, 嚢胞性線維症患者で – 0.3-0.39 l/kg.

細胞外液に分布します。 (膿瘍の内容, 胸水, 保護, 心嚢, 滑膜, リンパ、腹膜液); 尿中に検出された高濃度の; 低で – 胆汁中, 母乳, vodyanystoy水-目, 気管支分泌, 喀痰と脳脊髄液. それはすべての体組織に浸透します。, ここで細胞内蓄積; 高濃度、よい血液の供給が付いている器官で観察されます。: 肺臓, 肝臓, 心筋の, 脾臓, 特に腎臓, 皮質の物質の蓄積は、, 低濃度 – 筋, 脂肪組織と骨.

割り当てると sredneterapevticheskih の用量で (通常の) Geb アミカシンを越えない大人, 脳神経細胞膜透過性が若干増えたとき. 新生児は、脳脊髄液中の達成の高濃度, 成人より. これは、胎盤関門を貫通します: 胎児と羊水の血液中に検出.

代謝

代謝されないでください.

控除

T1/2 アダルト – 2-4 いいえ, 新生児 – 5-8 いいえ, それ以上の年齢の子供があります。 – 2.5-4 いいえ. 最終的なT1/2 もっと 100 いいえ (細胞内貯蔵庫から解放します。).

糸球体濾過により腎臓から排泄されます (65-94 %) 主に未変化. 腎クリアランス – 79-100 ml /分.

特別な臨床状況における薬物動態

T1/2 成人腎機能の違反の違反行為の程度によって異なります – へ 100 いいえ, 嚢胞性線維症の患者で – 1-2 いいえ, 患者の火傷と温熱 T1/2 増加地面とのクリアランスのための平均よりも短くなる場合があります。.

血液透析に表示 (50% のために 4-6 いいえ), 腹膜透析は効果が低い (25% のために 48-72 いいえ).

 

証言

感染症および炎症性疾患, グラム陰性菌によって引き起こされます (ゲンタマイシンに耐性, sizomitsinuとカナマイシン) グラム陽性およびグラム陰性微生物または団体:

- 気道感染 (気管支炎, 肺炎, 膿胸, 肺膿瘍);

- 敗血症;

- 細菌性心内膜炎;

-中枢神経系感染症 (髄膜炎を含みます);

-腹腔内感染症 (税込. 腹膜炎);

- 尿路感染症 (腎盂腎炎, 膀胱炎, uretrit);

-疲労皮膚や軟部組織の感染症 (税込. 感染やけど, 感染性潰瘍と異なる起源の床ずれ);

-胆道系感染症;

- 骨·関節感染 (税込. 骨髄炎);

-傷の感染;

-手術後の感染症.

 

投薬計画

薬物は/ Mに導入され, 私/ (スプレー, 間に 2 分や点滴) 以上の大人と子供 6 年 – 上 5 ミリグラム/ kgのすべての 8 またはh 7.5 ミリグラム/ kgのすべての 12 いいえ. に 尿路の細菌感染症 (合併症のないです。) – 上 250 MGごと 12 いいえ; 透析終了後追加線量のセッションが割り当てられる – 3-5 MGは/ kgの.

最大投与量 アダルト – 15 mg/kg/日, しかし、より多くのではありません 1,5 g/日 10 日. 上/導入と治療期間 – 3-7 日, / mの – 7-10 日.

早産児 単回投与初期 10 MGは/ kgの, その後、 7.5 ミリグラム/ kgのすべての 18-24 いいえ; へ 幼児や子供の年齢まで 6 年 初回投与量 – 10 MGは/ kgの, その後、 7.5 ミリグラム/ kgのすべての 12 のための時間 7-10 日.

感染したバーンズ 用量が必要な場合があります。 5-7.5 ミリグラム/ kgのすべての 4-6 短い T に関連して h1/2 (1-1.5 いいえ) このカテゴリの患者.

/誤解を招くアミカシンの点滴で 30-60 M, 必要な場合には – スプレー.

I / Vの投与のために (ドロップ) 以前希釈薬剤 200 ミリリットル 5% ブドウ糖 (グルコース) または 0.9% 塩化ナトリウム溶液. 液中の Amikaczina 濃度のオン/導入を超えない 5 mg / mlの.

腎臓の排泄機能を違反 投与量を減らすか、または wvedeniami の間の間隔を増加する必要があります。. Wvedeniami 間の間隔の増加が発生した場合 (CC の値が不明な場合, 患者の状態が安定しています。) 次の式に従って設定準備の導入の間の間隔:

インターバル (いいえ) 清クレアチニン × 濃度を = 9.

血清クレアチニン濃度がある場合 2 ミリグラム/ dLの, 推奨される単回投与 (7.5 MGは/ kgの) 入力してくださいすべて 18 いいえ. 大きくと単回投与間隔は変わりません.

単一の用量で修飾されていない場合最初の用量の調剤モード 腎不全の患者 あります 7.5 MGは/ kgの. その後投与量の計算は次のとおりです。:

その後の線量 (ミリグラム), 入力するすべて 12 h = QC (ml /分) 患者 × 初期投与量 (ミリグラム)/QA [OK] (ml /分).

 

副作用

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 異常肝機能 (活性増加 “肝臓の” トランスアミナーゼ, giperʙiliruʙinemija).

造血系から: 貧血, 白血球減少症, 顆粒球減少, 血小板減少症.

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 眠気, 神経毒性 (クローヌス, ビナムド感覚, うずき, 発作), 神経筋伝達の違反 (呼吸停止).

五感から: 中毒性難聴 (難聴, 前庭と迷路障害, 不可逆的な難聴), 前庭系への毒性影響 (discoordinationの動き, 目まい, 吐き気, 嘔吐).

泌尿器系: 腎臓毒性 – 腎機能障害 (oligurija, タンパク尿, mikrogematuriâ).

アレルギー反応: 皮膚発疹, かゆみ, dermahemia, 発熱, 血管性浮腫.

局所反応: 注射部位の痛み, 皮膚炎, 静脈炎と静脈周​​囲 (/への導入で).

 

禁忌

-聴覚神経の神経炎;

-ロタウィルスと uremyei 重度慢性腎機能障害;

- 妊娠;

-準備コンポーネントに対する過敏症;

-その他の aminoglikozidam の歴史に過敏症.

注意 薬すべき際に使用される重症筋無力, parkinsonizme, botulizme (アミノグリコシドは、神経筋伝達の違反を引き起こす可能性があります, これは骨格筋のさらなる弱体化につながります), degidratacii, 腎不全, 新生児の, 早産児で, 高齢患者で, 授乳.

 

妊娠·授乳期

薬物は妊娠には禁忌であります.

薬の生き証人の存在下では、授乳中の女性で使用できます。. 当然のことながら, 少量の母乳をその aminoglikozida スタンド. 彼らは不完全に消化管から吸収さ, 幼児に関連する合併症が登録されていないと.

 

注意事項

選択した病原体の定義する感度を使用する前に, ディスクの使用, 含みます 30 マイクログラム amikaczina. 直径成長無料ゾーン内 17 mm 以上敏感な有機体であります。, から 15 へ 16 ミリ – 適度に敏感です, もっと少なく 14 ミリ – 持続可能です.

濃度は Amikaczina を超えないようにする必要があります。 25 UG / mlの (治療濃度が 15-25 UG / mlの).

治療期間中にする必要があります未満 1 腎機能を監視するため、週回, 聴覚神経と前庭器.

腎機能障害患者における高い腎障害の可能性, 同様に、高用量のまたは長い時間の予定 (このカテゴリの患者の腎機能の毎日監視する必要).

貧しい聴力検査量は減少または治療を停止すると.

尿路の感染症や炎症性疾患の患者は、十分な diureze を持つ流体の量の増加をとるように勧められます.

肯定的な臨床的ダイナミクスの不在で耐性微生物の開発の可能性に留意する必要があります。. このような場合、それは処理をキャンセルし、適切な治療を開始する必要.

含まれているナトリウムの組成の disul'fit はアレルギーの合併症を持つ患者の開発につながる可能性があります (アナフィラキシー反応まで), 特にアレルギー専門の歴史を持つ患者で.

 

過剰摂取

症状: 毒性反応 – 難聴, 運動失調, 目まい, 排尿障害, のどの渇き, 食欲減退, 吐き気, 嘔吐, または耳鳴り感覚が敷設します, 呼吸不全.

治療: 禁輸の神経筋伝達とその結果の解除の – 血液透析または腹膜透析; 抗コリンエステラーゼ薬, カルシウム塩, IVL, 他の対症と支持療法.

 

薬物相互作用

Karbenicillinom との高い相乗効果を示しています。, benzilpenicillinom, セファロスポリン (重度慢性腎機能障害患者につながれたとき β-ラクタム系抗生物質の使用が低下するアミノグリコシド系抗生物質の有効性).

ナリジクス酸, ポリミキシン b, シスプラチン、バンコマイシンは音の開発のリスクを高める- と腎毒性.

利尿薬 (特にフロセミド), セファロスポリン, ペニシリン, サルファ剤と NSAID, 骨 nefrona でアクティブな分泌のための競争, ブロック eliminatiu アミノグリコシド系抗生物質, 血清の集中力を高める, 補強 nefro- 神経毒性.

アミカシン強化 miorelaksirutee kurarepodobnykh 薬.

一緒にアミカシン methoxyflurane, 非経口的ポリミキシン, カプレオマイシンと他の薬, 神経筋伝達をブロック (ハロゲン化炭化水素 – 吸入麻酔のための手段, オピオイド鎮痛薬), 呼吸停止の危険性を高める血輸血 citratnymi 防腐剤の数が多い.

Aminoglikozidov 毒性のリスクを増加させる、院内製剤インドメタシンを注射 (T の増加1/2 そして減らされた地面とのクリアランス).

アミカシン低減効果 antimiasteniceskih 薬.

医薬品の相互作用

Farmatsevticeski penitsillinami と互換性がありません。, geparinom, セファロスポリン, カプレオマイシン, アムホテリシンB, ヒドロクロロチアジド, エリスロマイシン, nitrofurantoinom, ビタミン b と c, 塩化カリウム.

 

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

 

条件と用語

リストB. 薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, ドライ, 5 の ° c ~ 25 ° c 間の温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 2 年.

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