AKTAPAROKSETIN

活物質: パロキセチン
ときATH: N06AB05
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
メーカー: アクタビスGROUP HF. (アイスランド)

剤形, 組成物および包装

タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, 碑文 “P” 一方の側と “20” – 別の.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム 2255, カルボキシメチルスターチナトリウム, маннитол DC, 微結晶セルロース, эудрагит Е100 (メタクリル酸メチル, ジメチルアミノエチルメタクリレート、ブチルメタクリレート共重合体), Opadry АМВ белый (水溶液): поливиниловый спирт частично гидролизованный, 二酸化チタン (E171), タルク, indigokarmin (E132), 大豆レシチン (E322), キサンタンゴム (E415).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング 青, ラウンド, レンズ状の, 片側のバリウムと碑文 “P30” – 別の.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム 2255, カルボキシメチルスターチナトリウム, маннитол DC, 微結晶セルロース, эудрагит Е100 (メタクリル酸メチル, ジメチルアミノエチルメタクリレート、ブチルメタクリレート共重合体), Opadry AMB синий (水溶液): поливиниловый спирт частично гидролизованный, 二酸化チタン (E171), タルク, indigokarmin (E132), 大豆レシチン (E322), キサンタンゴム (E415), 着色剤日没黄色 (E110), キノリンイエロー染料 (E104).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

抗うつ. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, A₂, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-受容体.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, 実績のあります, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

薬物動態

吸収

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. で代謝 “初回通過” 肝臓を通ります.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

配布

C言語_SS それによって達成されます 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

代謝

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “初回通過” 肝臓を通ります, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “初回通過” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

控除

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 D. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% 腸を介して胆汁. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% 胆汁.

特別な臨床状況における薬物動態

高齢の患者, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

証言

— депрессия всех типов (税込. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

— паническое расстройство, T中. いいえ. 広場恐怖症を持ちます;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

- 全般性不安障害;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

投薬計画

薬は、経口投与 1 回/日, 朝, 食べながら. 全体の錠剤を飲み込みます, 飲料水.

投与量は、最初のために個別に選びました 2-3 数週間の治療の開始後、その後、必要に応じて、調整します.

へ лечения депрессий 処方薬物投与 20 ミリグラム 1 回/日. 必要であれば、投与量は、徐々に増加します 10 mg /日, 最大日量 – 50 ミリグラム.

に 強迫性障害 初期治療用量であります 20 mg /日, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 ミリグラム. 推奨平均治療用量 – 40 mg /日, 必要であれば、投与量は、に増加させることができます 60 mg /日.

に パニック障害 Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg /日 (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), 毎週の増加が続きます 10 ミリグラム. Средняя терапевтическая доза – 40 mg /日. 最大投与量 – 50 mg /日.

に социально-тревожных расстройствах/социофобии 開始用量は 20 mg /日, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg /日. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

に посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg /日. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg /日. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

に генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg /日.

に 腎臓および/または肝臓の障害 推奨される1日量は 20 ミリグラム.

へ 高齢の患者 日用量は、超えてはなりません 40 ミリグラム. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

副作用

中枢神経系: 眠気, 震え, 疲労, 不眠症, 目まい, 易疲労感, 痙攣, 錐体外路疾患, セロトニン症候群, 幻覚, 流行, 混乱, ažitaciâ, アラーム, 離人症, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, 知覚障害, 集中力が低下し.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 筋肉痛, 筋無力症, ミオクローヌス, миопатический синдром.

五感から: 視力障害, 味の変化.

生殖システムから: нарушения половой функции (税込. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

泌尿器系: 尿閉, 排尿増加.

消化器系の一部: 食欲減退, 吐き気, 嘔吐, 口渇, 便秘や下痢; まれに – 肝炎.

心臓血管系: 起立性低血圧.

アレルギー反応: 発疹, じんましん, 斑状出血, かゆみ, 血管神経性浮腫.

その他: 増加発汗, giponatriemiya, ADHの分泌の違反, синдром отмены при резкой отмене препарата, 鼻炎.

禁忌

-MAO 阻害剤とまで期間の同時入場 14 その後のキャンセル日;

— одновременный прием тиоридазина;

— нестабильная эпилепсия;

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

- 小児および青年期まで 18 年;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, 閉塞隅角緑内障, 前立腺肥大症, マニア, патологии сердца, てんかん, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, 高齢の患者.

妊娠·授乳期

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (授乳).

注意事項

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, 薬物は慎重に規定されています.

Лечение пароксетином назначают через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

患者に通知する必要があります, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. それにもかかわらず, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. 治療中、患者は活動潜在的に危険な活動を控える必要があります, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

過剰摂取

症状: 吐き気, 散瞳, 発熱, 血圧上昇, 頭痛の種, 不随意の筋収縮, ažitaciâ, 不安, 洞頻脈, 徐脈, узловой ритм; まれに – 昏睡までの意識のうつ病 (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

治療: 胃洗浄, 活性炭, simptomaticheskaya療法. 特別な解毒剤はありません.

薬物相互作用

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, フェニトイン, 間接抗凝固薬, 三環系抗うつ薬, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

ときの薬物との同時投与, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, 三環系抗うつ薬, アセチルサリチル酸, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (トラマドール, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.