AKTAPAROKSETIN

活物質: パロキセチン
ときATH: N06AB05
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
メーカー: アクタビスGROUP HF. (アイスランド)

剤形, 組成物および包装

タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, 碑文 “P” 一方の側と “20” – 別の.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム 2255, カルボキシメチルスターチナトリウム, маннитол DC, 微結晶セルロース, эудрагит Е100 (メタクリル酸メチル, ジメチルアミノエチルメタクリレート、ブチルメタクリレート共重合体), Opadry АМВ белый (水溶液): ポリビニルアルコール、部分加水分解, 二酸化チタン (E171), タルク, indigokarmin (E132), 大豆レシチン (E322), キサンタンゴム (E415).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング 青, ラウンド, レンズ状の, 片側のバリウムと碑文 “P30” – 別の.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム 2255, カルボキシメチルスターチナトリウム, маннитол DC, 微結晶セルロース, эудрагит Е100 (メタクリル酸メチル, ジメチルアミノエチルメタクリレート、ブチルメタクリレート共重合体), Opadry AMB синий (水溶液): ポリビニルアルコール、部分加水分解, 二酸化チタン (E171), タルク, indigokarmin (E132), 大豆レシチン (E322), キサンタンゴム (E415), 着色剤日没黄色 (E110), キノリンイエロー染料 (E104).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

抗うつ. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-ヒドロキシトリプタミン, 5-NT) 脳ニューロン, 強迫性障害とパニック障害の治療における抗うつ効果と有効性を決定するものは何ですか.

パロキセチンの主な代謝産物は、極性の共役酸化生成物とメチル化生成物です。, すぐに体外に排出されるもの, 薬理活性が弱く、治療効果に影響を与えない. パロキセチンの代謝は、その作用によりニューロンによる 5-HT の選択的取り込みを損なうことはありません。.

パロキセチンはm-コリン作動性受容体に対する親和性が低い. 選択的効果がある, 三環系抗うつ薬とは異なります, パロキセチンはαに対する親和性が低い₁, A₂, β-アドレナリン受容体, ドーパミンだけでなく, 5-HT₁ 似ている, 5-NT₂ ヒスタミンHなど₁-受容体.

パロキセチンは精神運動機能を阻害せず、精神運動機能に対するエタノールの抑制効果を増強しません。.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, 実績のあります, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. 健康なボランティアでは、血圧レベルに重大な変化を引き起こしません。, 心拍数と脳波.

抗うつ薬とは異なります, ノルアドレナリンの取り込みを阻害する, パロキセチンはグアネチジンの降圧効果をはるかに弱く抑制します.

薬物動態

吸収

経口投与後、パロキセチンは胃腸管からよく吸収されます。. で代謝 “初回通過” 肝臓を通ります.

パロキセチンの臨床効果 (副作用と効果) 血漿中濃度とは相関しない.

配布

C言語_SS それによって達成されます 7-14 治療開始の翌日, 薬物動態は長期治療中に変化しない.

治療濃度では、パロキセチンの血漿タンパク質への結合は 95%.

パロキセチンは組織内に広範囲に分布しています, 薬物動態計算により、, それはただ 1% 血漿中に存在する.

代謝

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “初回通過” 肝臓を通ります, その量, определяемое в системном кровотоке, меньше того, 胃腸管から吸収されるものです. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, 身体への負担が増えると, 効果は部分的に吸収されます “初回通過” 肝臓を通過し、パロキセチンの血漿クリアランスが低下する. その結果、パロキセチンの血漿濃度が上昇し、薬物動態パラメーターが変動する可能性があります。, それらの患者にのみ観察される, 低用量で薬剤を服用すると、低いパロキセチン血漿濃度が達成される患者.

控除

T_1/2 変化する, しかし、通常は約 1 D. 体内からのパロキセチン代謝産物の二相排泄, 最初は肝臓を通る初回通過代謝の結果として, そしてそれは全身的な除去によって制御されます.

パロキセチンは主に代謝産物として排泄されます: 64% 代謝物は尿中に排泄され、 36% 腸を介して胆汁. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% 胆汁.

特別な臨床状況における薬物動態

高齢の患者, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

証言

- あらゆるタイプのうつ病 (税込. reaktivnaя, 重度の内因性うつ病およびうつ病, 不安を伴う);

- 強迫性障害;

- パニック障害, T中. いいえ. 広場恐怖症を持ちます;

– 社交不安障害/社交恐怖症;

- 全般性不安障害;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

投薬計画

薬は、経口投与 1 回/日, 朝, 食べながら. 全体の錠剤を飲み込みます, 飲料水.

投与量は、最初のために個別に選びました 2-3 数週間の治療の開始後、その後、必要に応じて、調整します.

へ лечения депрессий 処方薬物投与 20 ミリグラム 1 回/日. 必要であれば、投与量は、徐々に増加します 10 mg /日, 最大日量 – 50 ミリグラム.

に 強迫性障害 初期治療用量であります 20 mg /日, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 ミリグラム. 推奨平均治療用量 – 40 mg /日, 必要であれば、投与量は、に増加させることができます 60 mg /日.

に パニック障害 Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg /日 (パニック症状の悪化の可能性を減らすため), 毎週の増加が続きます 10 ミリグラム. 平均治療量 – 40 mg /日. 最大投与量 – 50 mg /日.

に социально-тревожных расстройствах/социофобии 開始用量は 20 mg /日, 少なくとも効果がなければ 2 最大数週間まで投与量を増やすことが可能です。 50 mg /日. 投与量は次のように増加する必要があります 10 mg以上の間隔で 1 臨床効果に応じた週数.

に 外傷後精神障害 ほとんどの患者にとって、初回および治療用量は次のとおりです。 20 mg /日. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg /日. 投与量は次のように増加する必要があります 10 臨床効果に応じて毎週 mg.

に 全般性不安障害 初回および推奨用量 – 20 mg /日.

に 腎臓および/または肝臓の障害 推奨される1日量は 20 ミリグラム.

へ 高齢の患者 日用量は、超えてはなりません 40 ミリグラム. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

副作用

中枢神経系: 眠気, 震え, 疲労, 不眠症, 目まい, 易疲労感, 痙攣, 錐体外路疾患, セロトニン症候群, 幻覚, 流行, 混乱, ažitaciâ, アラーム, 離人症, パニック発作, повышеннаяи нервная возбудимость, 知覚障害, 集中力が低下し.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 筋肉痛, 筋無力症, ミオクローヌス, миопатический синдром.

五感から: 視力障害, 味の変化.

生殖システムから: 性機能障害 (税込. импотенция и расстройства эякуляции), 高プロラクチン血症/乳汁漏出症, anorgazmija.

泌尿器系: 尿閉, 排尿増加.

消化器系の一部: 食欲減退, 吐き気, 嘔吐, 口渇, 便秘や下痢; まれに – 肝炎.

心臓血管系: 起立性低血圧.

アレルギー反応: 発疹, じんましん, 斑状出血, かゆみ, 血管神経性浮腫.

その他: 増加発汗, giponatriemiya, ADHの分泌の違反, 突然薬をやめたときの離脱症候群, 鼻炎.

禁忌

-MAO 阻害剤とまで期間の同時入場 14 その後のキャンセル日;

— одновременный прием тиоридазина;

— нестабильная эпилепсия;

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

- 小児および青年期まで 18 年;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 その薬は肝不全と腎不全に処方されるべきです, 閉塞隅角緑内障, 前立腺肥大症, マニア, 心臓病理学, てんかん, けいれん状態, 電気パルス療法中, 薬を服用するとき, 出血のリスクが高まる, 出血量の増加や病気の危険因子が存在する場合, 出血のリスクが高まる, 高齢の患者.

妊娠·授乳期

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (授乳).

注意事項

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, 薬物は慎重に規定されています.

Лечение пароксетином назначают через 2 MAO阻害剤を中止してから数週間後.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

患者に通知する必要があります, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. それにもかかわらず, 他の向精神薬による治療と同様, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. 治療中、患者は活動潜在的に危険な活動を控える必要があります, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

過剰摂取

症状: 吐き気, 散瞳, 発熱, 血圧上昇, 頭痛の種, 不随意の筋収縮, ažitaciâ, 不安, 洞頻脈, 徐脈, 接合リズム; まれに – 昏睡までの意識のうつ病 (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

治療: 胃洗浄, 活性炭, simptomaticheskaya療法. 特別な解毒剤はありません.

薬物相互作用

食物や制酸薬を摂取しても、薬物の吸収や薬物動態パラメーターには影響しません。.

パロキセチンはMAO阻害剤と互換性がありません.

パロキセチンと同時に投与すると、プロシクリジンの濃度が増加します。.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, フェニトイン, 間接抗凝固薬, 三環系抗うつ薬, フェノチアジン系抗精神病薬, антиаритмиков класса I С, メトプロロールとこれらの薬を同時に処方した場合の副作用のリスク増加.

ときの薬物との同時投与, 肝酵素を阻害する, パロキセチンの用量を減らす必要があるかもしれない.

パロキセチンはワルファリン服用中の出血時間を延長します, при неизменном протромбиновом времени.

パロキセチンを非定型抗精神病薬と併用する場合, fenotiazinami, 三環系抗うつ薬, アセチルサリチル酸, 出血性疾患の可能性があるため、NSAIDs の使用には注意が必要です.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (トラマドール, スマトリプタン) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, リチウム薬とパロキセチン薬.

パロキセチンをフェニトインおよび他の抗けいれん薬と同時に投与すると、パロキセチンの血漿濃度が低下し、副作用の発生率が増加する可能性があります。.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.