AKRIDILOL

453 6 読んだ分

活物質: Karvedilol
ときATH: C07AG02
CCF: ベータ₁-,ベータ₂-adrenoblokator. アルファ₁-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): I10, i20, I50.0
メーカー: 化学·製薬工場キナクリン JSC (ロシア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット バリウム, ファセットとバリウム, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, わずかな霜降り.

	1 タブ.
カルベジロール	6.25 ミリグラム

賦形剤: ludipress LTSE (乳糖, ポビドン), デンプングリコール酸ナトリウム (ナトリウムカルボキシメチル), ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (3) – 段ボールパック.

タブレット квадратные с округленными углами, レンズ状の, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – 別の, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, わずかな霜降り.

	1 タブ.
カルベジロール	12.5 ミリグラム

賦形剤: ludipress LTSE (乳糖, ポビドン), デンプングリコール酸ナトリウム (ナトリウムカルボキシメチル), ステアリン酸マグネシウム.

タブレット オーバル, レンズ状の, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” 片側に, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, わずかな霜降り.

	1 タブ.
カルベジロール	25 ミリグラム

賦形剤: ludipress LTSE (乳糖, ポビドン), デンプングリコール酸ナトリウム (ナトリウムカルボキシメチル), ステアリン酸マグネシウム.

薬理作用

アルファ- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, B₂– иA₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, antianginalnoe と antiaritmicescoe アクション. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, ナトリウム, マグネシウム血漿中.

抗酸化効果があります。, устраняя свободные кислородные радикалы.

薬物動態

吸収

経口投与後、カルベジロールは消化管から急速に吸収されます。. Обладает высокой липофильностью. C言語_マックス血漿レベルは、後に達成します 1-1.5 いいえ. バイオアベイラビリティ – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

配布

結合血漿タンパク質であります 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, 母乳中に排泄.

代謝

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “初回通過” 肝臓を通ります. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

控除

T_1/2 あります 6-10 いいえ.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

特別な臨床状況における薬物動態

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “初回通過” 肝臓を通ります.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

証言

- 動脈高血圧症 (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- 鬱血性心不全 (併用療法);

- CHD: 安定狭心症.

投薬計画

に 高血圧 начальная доза для アダルト あります 6.25-12.5 mg/日 2 日. Затем назначают по 25 mg /日 1 朝の時間/日. 場合によって必要 14 дней можно еще повысить дозу в 2 回. 最大日用量は 50 ミリグラム 1 回/日 (возможно в 2 入場).

に CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 ミリグラム 2 раза/сут в первые 2 治療の日, その後 – 上 25 ミリグラム 2 回/日. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 回. 最大日用量は 100 ミリグラム (上 50 ミリグラム 2 回/日).

に 慢性心不全 用量で治療開始 3.125 ミリグラム 2 ため回/日 2 週間. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 前の週 6.25 ミリグラム 2 回/日, その後に 12.5 ミリグラム 2 раза/сут и потом до 25 ミリグラム 2 回/日. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. で 未満の体重の患者 85 kg целевая доза составляет 50 mg /日; u 体重の患者より 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg /日.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, 少量の液体を飲みます.

副作用

中枢および末梢神経系から: 目まい, 頭痛の種 (通常, не сильные и в начале лечения), 意識消失, 筋無力症 (多くの場合、治療の開始時に), 疲労, うつ病, 睡眠障害, 知覚障害.

心臓血管系: 徐脈, 起立性低血圧, AV-блокадаIIиIIIстепени; まれに – нарушение периферическою кровообращения, 心不全の進行 (в период увеличения доз), 下肢浮腫, 狭心症, 血圧の著しい低下.

消化器系の一部: 口渇, 吐き気, 下痢や便秘, 嘔吐, 腹痛, 食欲不振, 肝 transaminaz の増加.

造血系から: まれに – 血小板減少症, 白血球減少症.

代謝: 体重増加, нарушение углеводного обмена.

アレルギー反応: アレルギー性皮膚反応 (発疹, じんましん, かゆみ, 発疹), 乾癬の増悪, 鼻詰まり.

呼吸器系: одышка и бронхоспазм (素因の患者では).

その他: ぼやけた視界, 流涙の減少, インフルエンザ様症状, chikhaniye, 筋肉痛, 関節痛, 四肢の痛み, 間欠性跛行; まれに – 排尿の違反, 腎機能障害.

禁忌

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- 重度の肝障害;

- AV-блокадаIIиIIIстепени;

- Vыrazhennaya徐脈 (もっと少なく 50 U /分);

- SSS;

- 低血圧 (収縮期血圧よりも低いです 85 ミリメートル水銀柱. アート。);

- 心原性ショック;

- COPD;

- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

と注意 следует применять препарат при стенокардии Принцметала, 甲状腺中毒症, 咬合病末梢レセプタクル, 褐色細胞腫, psoriaze, 腎不全, AV-блокадеIстепени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, 糖尿病, gipoglikemii, うつ病を伴う, 筋無力症.

妊娠·授乳期

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, ときに、胎児への潜在的なリスクを上回る母親のための療法の期待される利益.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

注意事項

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, TK. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, 間に 1-2 週間.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (ベラパミル) и бензотиазепина (ジルチアゼム), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

患者, использующим контактные линзы, 考慮されるべきです, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

治療中にアルコールを避けるべきです.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

過剰摂取

症状: 血圧の低下 (сопровождающееся головокружением или обмороком, 以下の収縮期血圧 80 mmHgで。), 徐脈. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, 呼吸不全, 混乱, 伝導障害.

治療: 徴候療法. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, 必要であれば – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (エピネフリン, ノルエピネフリン).

薬物相互作用

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (硝酸塩).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

ミクロソーム酸化の阻害剤 (シメチジン) 増加します, ・インダクタ (フェノバルビタール, リファンピシン) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, 低血糖の症状ながら (特に頻脈) マスクすることができます, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

準備, снижающие содержание катехоламинов (レセルピン, MAO阻害剤), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 光から保護, お子様の手の届かないところ, 25℃より高くない温度で、. 貯蔵寿命 – 3 年.

ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

453 6 読んだ分