AKLASTA

活物質: ゾレドロン酸
ときATH: M05BA08
CCF: 骨吸収の阻害剤. Бисфосфонат
ICD-10コード (証言): M80, M81.0, M81.1, M81.4, M88
メーカー: ノバルティスファーマAG (スイス)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

注入のためのソリューション クリア, 無色.

賦形剤: マンニトール, クエン酸ナトリウム, 水D /と.

100 ミリリットル – ペットボトル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

骨吸収の阻害剤, представитель бисфосфонатов.

Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) 骨格, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида.

За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на кость сходно с таковым для других бисфосфонатов.

При применении Акласты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее – 2.5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более последующих (новых) переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60-70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении Акластой достигалось снижение риска развития вертебральных переломов на 61%.

При лечении Акластой относительный риск развития невертебральных переломов любой локализации, (включая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% それぞれ. При применении Акласты в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (IGC) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6.9%, 6% , 5% と 3.2%, それぞれ.

На фоне терапии Акластой в течение 1 года у больных с постменопаузным остеопорозом наблюдалось снижение уровня костного изофермента ЩФ, N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) и β-С-концевых телопептидов крови до пременопаузного уровня. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови уровня маркеров ремоделирования кости.

Применение Акласты в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало повышению физической активности у женщин в постменопаузе с остеопорозом и переломами позвонков.

При введении препарата больным (мужчинам и женщинам) с переломами проксимального отдела бедренной кости (возникшими вследствие минимальной травмы и требовавшими хирургического вмешательства) отмечалось снижение частоты последующих остеопоротических переломов любой локализации на 35% プラセボと比較して (из них клинически значимых переломов позвонков – на 46%, внепозвоночных переломов – на 27%).

У больных с переломами бедренной кости применение Акласты в течение 2-х лет приводило к увеличению МПК проксимального отдела бедренной кости в целом и шейки бедренной кости на 5.4% と 4.3%, それぞれ.

薬物を使用して 1 раз в год у мужчин с первичным (сенильным) またはセカンダリ (при гипогонадизме) остеопорозом в течение 2-х лет отмечалось выраженное повышение МПК поясничных позвонков, сравнимое с эффектом алендроновой кислоты в дозе 70 мг в неделю внутрь.

У пациентов с остеопорозом, вызванным применением ГКС, терапия Акластой также значительно увеличивала МПК, не оказывая отрицательного влияния на структуру костной ткани и минерализацию.

При лечении Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечался статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, нормализация уровня костного обмена и концентрации ЩФ в плазме крови.

Препарат также высоко эффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. 設立, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (約 2 年).

Выраженное уменьшение болевого синдрома на 6 месяце после однократного введения Акласты в дозе 5 мг сравнимо с анальгетическим эффектом ризедроновой кислоты в дозе 30 mg /日.

У больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной кости, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

薬物動態

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2 ミリグラム, 4 ミリグラム, 8 ミリグラム 16 мг золедроновой кислоты 64 患者. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузий Акласты концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузий. После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение концентрации золендроновой кислоты в плазме крови (レベルまで <10% от пикового значения через 4 ч и до < 1% от пика через 24 いいえ), затем в течение длительного периода в плазме крови сохраняется низкая концентрация препарата (не превышающая 0.1% Cот_マックス).

Золендроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 相: быстрое двухфазное выведение препарата из системного кровотока с T_1/2 0.24 いいえ (α-фаза) と 1.87 いいえ (B-фаза) и длительная фаза с конечным T_1/2, составляющим 146 いいえ (γ-фаза). Быстрое снижение концентрации препарата (A- и β-фазы) в плазме крови возможно связано с быстрым распределением золедроновой кислоты в костной ткани и выведением ее почками. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 日.

Золедроновая кислота не подвергается метаболизму, 不変の形で腎臓から排泄されます. 最初にのための 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата связывается исключительно с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты обратно из костной ткани в системный кровоток и выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы, ジェンダー, 年齢, расовой принадлежности и массы тела пациента. の表示, что вариабельность плазменного клиренса золедроновой кислоты у одного и того же пациента и у разных пациентов составляет соответственно 36% と 34%. Увеличение времени инфузии с 5 へ 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузий, но не влияет на биодоступность.

Связывание золедроновой кислоты с белками плазмы невысокое (43-55%) и не зависит от ее концентрации.

特別な臨床状況における薬物動態

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК и составляет 75±33% от клиренса креатинина, составляющего в среднем 84±29 мл/мин (範囲 22-143 ml /分) u 64 患者, включенных в исследование.

Небольшое наблюдаемое увеличение биодоступности (30-40%) при нарушении функции почек от легкой до умеренной степени, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, и отсутствие кумуляции препарата при многократном введении независимо от функции почек позволяют считать, что нет необходимости корректировать дозы золедроновой кислоты при легком (CC 50-80 ml /分) и умеренном (CC 30-50 ml /分) 腎機能障害.

証言

— постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);

— профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;

— остеопороз у мужчин;

— профилактика и лечение остеопороза, вызванного ГКС;

-骨ページェット病.

投薬計画

Препарат вводят в виде в/в инфузий. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии, 以上のための 15 M.

Перед введением Акласты следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов в возрасте старше 65 年, а также для пациентов, получающих терапию диуретиками.

へ лечения постменопаузного остеопороза у женщин и остеопороза у мужчин рекомендуемая доза Акласты составляет 5 ミリグラム (1 ボトル – 100 ミリリットル) 私/ 1 1年に1回. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D.

へ профилактики последующих переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости рекомендуемая доза Акласты составляет 5 ミリグラム (1 ボトル – 100 ミリリットル) 私/ 1 1年に1回. Дополнительно таким пациентам рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D. Для профилактики последующих переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости первую инфузию препарата следует проводить через 2 и более недель после операции.

へ лечения остеопороза, GCSの使用によって引き起こされます, рекомендуемая доза Акласты составляет 5 ミリグラム (1 ボトル – 100 ミリリットル) 私/ 1 1年に1回. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D.

へ лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное в/в введение препарата в дозе 5 ミリグラム. 不必要に. костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена, всем пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция (как минимум по 500 мг элементарного кальция 2 回/日) и витамина D в течение первых 10 дней после введения Акласты.

Повторное лечение Акластойкостной болезни Педжета. В настоящее время специальных рекомендаций по проведению повторного лечения костной болезни Педжета не имеется. 患者, ответивших на терапию Акластой, после ее однократного введения наблюдался длительный период ремиссии. Возможность повторного введения Акласты может быть рассмотрена в случае обнаружения у больных рецидива заболевания на основании следующих критериев: отсутствие нормализации уровня сывороточной ЩФ, повышение ее уровня в динамике, а также наличия клинических признаков болезни Педжета, обнаруживаемых при медицинском обследовании спустя 12 месяцев после введения первой дозы Акласты.

Пациентам с нарушениями функции почек при КК ≥ 35 ml /分 これは、補正量を必要としません. Акласту не рекомендуется применять у 重度腎機能障害のある患者 (CC< 35 ml /分).

肝機能障害のある患者 これは、補正量を必要としません.

Поскольку биодоступность, распределение и выведение имеют сходный характер у больных разного возраста, пожилым пациентам в возрасте 65 と古いです これは、補正量を必要としません.

Правила проведения инфузии

При подготовке и проведении инфузий следует соблюдать правила асептики.

До введения Акласты следует визуально оценить качество и цвет раствора. Препарат нельзя использовать при изменении цвета или появлении нерастворившихся видимых частиц.

Акласту не следует смешивать или вводить вместе с какими-либо другими препаратами. Нельзя допускать контакта Акласты с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы.

Для введения препарата всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.

По окончании инфузий Акласты неиспользованный раствор, バイアルに残っています, применять нельзя.

После вскрытия флакона раствор химически и физически стабилен в течение 24 ч при температуре от +2° до +8°С.

Раствор Акласты желательно использовать непосредственно после вскрытия флакона. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С не более 24 いいえ.

В случае если раствор охлажден, перед введением его следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

副作用

При применении при постменопаузном остеопорозе и костной болезни Педжета

После в/в введения Акласты наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления длительностью обычно не более 3 дней после введения препарата: 発熱 (18.1%), mialgii (9.4%), インフルエンザ様症状 (7.8%), artralgii (6.8%), 頭痛の種 (6.5%). Большинство указанных реакций были слабо или умеренно выраженными. При повторном введении препарата пациенткам с постменопаузным остеопорозом выраженность нежелательных явлений значительно уменьшалась.

Оценка частоты развития нежелательных явлений, 薬の使用に関連します。: 多くの場合 (≥ 1/10); 多くの場合 (≥ 1/100, < 1/10); 時々 (≥ 1/1 000, < 1/100); まれに (≥ 1/10 000, < 1/1 000).

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 頭痛の種, 目まい; 時々 – 無気力 (多くの場合 – при костной болезни Педжета), 知覚障害, 眠気, 震え, синкопальное состояние, 味に違反, 目まい.

五感から: 時々 – 結膜炎, 目の痛み, ブドウ膜炎; まれに – 上強膜炎, Irit.

呼吸器系: 多くの場合 – 息切れ (только при болезни Педжета).

消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気, 嘔吐, 下痢; 時々 – 消化不良 (多くの場合 – при болезни Педжета), 腹痛, 口渇, 食道炎.

皮膚科の反応: 時々 – 発疹.

筋骨格系の一部に: 多くの場合 – artralgii, mialgii, ostealgias, 背中や手足の痛み; 時々 – 関節の腫脹, боль в плечевом поясе, 筋肉のけいれん, 筋力低下, 関節硬直.

泌尿器系: 時々 – 血清クレアチニンの上昇.

全体として身体から: 多くの場合 – 温度上昇; 時々 – 低カルシウム血症, インフルエンザ様症状 (多くの場合 – при болезни Педжета), 寒気, 疲労, 疲労, 痛み, 全身倦怠感, 震え; 時々 – 食欲不振, 末梢浮腫, чувство жажды.

В одном трехлетнем клиническом исследовании у пациенток с постменопаузным остеопорозом общая частота развития фибрилляции предсердий была низкой и составляла: 2.5% (96 человек из 3862) в группе пациентов, получавших Акласту, と 1.9% (75 から 3852 患者) グループで, プラセボ. で 1.3% 患者 (51пациентка из 3862), получавших Акласту, と 0.6% (22 человека из 3852) в группе плацебо данное нежелательное явление было расценено как серьезное. Причина повышения частоты фибрилляции предсердий на фоне терапии Акластой в данном исследовании не установлена.

Повышение частоты фибрилляции предсердий в сравнении с плацебо, отмеченное в данном исследовании, не было обнаружено в других клинических исследованиях золедроновой кислоты.

При применении для профилактики последующих переломов у больных с переломами бедренной кости

Большинство нежелательных явлений были умеренно выражены и не требовали отмены препарата. Частота развития серьезных нежелательных явлений в группе Акласты составляла 38%, в группе плацебо – 41%.

有害事象の発生, 薬の使用に関連します。, 次のように評価されます。: 多くの場合 (≥ 1/10); 多くの場合 (≥ 1/100, < 1/10); 時々 (≥ 1/1000, < 1/100); まれに (≥ 1/10 000, < 1/1000).

中枢神経系: 多くの場合 – 頭痛の種; 時々 – 不眠症.

呼吸器系: 時々 – 息切れ.

消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気; 時々 – 嘔吐, 下痢, 口渇, 歯痛.

筋骨格系の一部に: 多くの場合 – artralgii, mialgii, ostealgias; 時々 – 腰痛, 関節の腫脹, костно-мышечная боль.

全体として身体から: 多くの場合 – 温度上昇, 寒気, 疲労; 時々 – 疲労, 痛み, 全身倦怠感, インフルエンザ様症状, 末梢浮腫.

При применении Акласты в течение 3-х лет у пациентов с переломами бедренной кости частота выявления изменений КК (по результатам ежегодного определения до введения препарата) и развития нарушений функции почек были сходными с таковыми в группе плацебо.

Применение при остеопорозе у мужчин

При применении Акласты у мужчин с остеопорозом частота развития серьезных побочных реакций, а также доля пациентов, у которых отмечалась хотя бы одна побочная реакция, были сходными с таковыми в группе алендроновой кислоты (за исключением симптомов, возникающих в течение первых 3-х дней после введения препарата: 発熱, 筋肉痛, インフルエンザ様症状, 関節痛, 頭痛の種). Общий профиль безопасности препарата у мужчин с остеопорозом был сходным с таковым у пациенток с постменопаузальным остеопорозом.

Частота развития побочных реакций, 薬の使用に関連します。, 次のように評価されます。: 多くの場合 (≥ 1/10); 多くの場合 (≥ 1/100, < 1/10); 時々 (≥1/ 1000, < 1/100); まれに (≥ 1/10 000, < 1/1000).

ビジョンの臓器の一部に: 多くの場合 – 赤い目.

神経系から: 多くの場合 – 無気力; 時々 – 睡眠障害.

消化器系の一部: 多くの場合 – 消化不良, 食道炎, 腹部の痛み.

皮膚科の反応: 多くの場合 – 多汗症.

筋骨格系の一部に: 多くの場合 – artralgii, mialgii; 多くの場合 – костно-мышечная боль в
области грудной клетки, скованность движений, скованность и припухлость суставов, 筋肉や骨の痛み.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения препарата: 多くの場合 – 疲労, 痛み
(別のローカライズ); 多くの場合 – 食欲不振, 発熱, インフルエンザ様症状, 頭痛の種 (возникающие в течение 3-х дней после введения препарата), 注射薬での反応, のどの渇き.

検査パラメータの変更: 多くの場合 – C反応性タンパク質レベルの上昇.

Применение при остеопорозе, вызванном приемом ГКС

При применении Акласты у пациентов с остеопорозом, вызванном приемом ГКС, частота развития серьезных побочных реакций, и общая частота побочных реакций, были сходными с таковыми в группе ризедроновой кислоты (除いて
症状, возникающих в течение первых 3-х дней после введения препарата: 発熱, 筋肉痛, インフルエンザ様症状, 関節痛, 頭痛の種). Общий профиль безопасности препарата у больных с остеопорозом, вызванным применением ГКС, был сходным с таковым у пациенток с постменопаузным остеопорозом.

Частота развития побочных реакций, 薬の使用に関連します。, 次のように評価されます。: 多くの場合 (≥ 1/10); 多くの場合 (≥ 1/100, < 1/10); 時々 (≥1/ 1000, < 1/100); まれに (≥ 1/10 000, < 1/1000).

造血系から: 時々 – 貧血.

心臓血管系: 時々 – ハートビート, 血圧上昇.

消化器系の一部: 多くの場合 – 消化不良, 腹部の痛み; 時々 – 胃炎, hastroэzofahealnыy逆流, 便秘.

筋骨格系の一部に: 時々 – костно-мышечная боль в области грудной клетки, скованность движений.

検査値から: у пациенток с остеопорозом на фоне применения Акласты в 0.2% случаев отмечалось снижение концентрации кальция (<1.87 ミリモル/リットル) 血清, клинических признаков гипокальциемии при этом не наблюдалось.

При применении препарата у больных с переломами бедренной кости, при остеопорозе у мужчин и остеопорозе, вызванном приемом ГКС, не отмечалось снижения концентрации кальция в плазме крови <1.87 ミリモル/リットル.

У пациентов с костной болезнью Педжета приблизительно в 1% случаев обнаруживалась преходящая гипокальциемия, сопровождавшаяся клиническими проявлениями.

泌尿器系: при в/в введении бисфосфонатов, включая золедроновую кислоту, отмечались случаи нарушения функции почек, проявлявшиеся повышением уровня сывороточного креатинина и в редких случаях – 急性腎不全.

Нарушение функции почек на фоне применения золедроновой кислоты наблюдалось у больных с наличием либо почечной патологии в анамнезе, либо дополнительных факторов риска (例えば, 腫瘍疾患, сопутствующей химиотерапии, применения нефротоксических препаратов или тяжелой дегидратации). Большинство таких пациентов получали терапию золедроновой кислотой в дозе 4 MGごと 3-4 週の, однако в ряде случаев нарушение функции почек отмечалось после однократного применения золедроновой кислоты. При терапии Акластой в течение 3 лет у больных постменопаузным остеопорозом частота повышения уровня креатинина крови и развития почечной недостаточности не отличалась от таковой при применении плацебо у пациентов, プラセボ. 患者, получавших Акласту, несколько чаще наблюдалось преходящее повышение уровня креатинина крови в течение 10 дней после инфузии по сравнению с плацебо (1.8% と 0.8% それぞれ).

При применении Акласты в течение 2-х лет у мужчин с остеопорозом частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе алендроновой кислоты. У больных с остеопорозом, вызванным применением ГКС, на фоне терапии Акластой частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе ризедроновой кислоты.

局所反応: при применении Акласты у пациенток с постменопаузным остеопорозом в 0.7% случаев отмечались покраснение, отечность и /или болезненность в месте введения. У больных с переломами бедренной кости частота развития местных реакций в месте введения препарата была сравнимой с таковой в группе плацебо. При лечении остеопороза у мужчин частота развития реакций в месте введения Акласты составляла 2.6% (と比べて 1.4% в группе алендроновой кислоты). У больных с остеопорозом, вызванным применением ГКС, не отмечалось реакций в месте введения препарата.

その他: случаи развития остеонекроза (一般 – 顎) имели место в основном у онкологических пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, после экстракции зуба или иных стоматологических манипуляций. У большинства этих пациентов отмечены симптомы местного инфекционно-воспалительного процесса, включая остеомиелит. В клинических исследованиях у больных с остеопорозом случай остеонекроза челюсти имел место у 1 пациентки, принимавшей Акласту, と 2 患者, プラセボ. Во всех 3 случаях отмечалось разрешение процесса.

При применении Акласты у больных с переломами бедренной кости, при остеопорозе у мужчин и остеопорозе, вызванном приемом ГКС, не отмечалось случаев развития остеонекроза челюсти.

На фоне терапии Акластой в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (周波数がインストールされていません。): 過敏性反応, включая редкие случаи бронхообструкции, krapivnicы, ангионевротического отека и отдельные сообщения о развитии анафилактических реакций/шока.

禁忌

-ミネラル代謝の重度の障害, включая гипокальциемию;

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

- 小児および青年期まで 18 年 (TK. безопасность и эффективность применения Акласты у данной категории пациентов не изучались);

— повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, или к любому другому компоненту препарата, или к любым бисфосфонатам.

Поскольку опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (CC < 35 ml /分) 限られました, Акласту не рекомендуется применять у данной категории больных.

妊娠·授乳期

Препарат Акласта противопоказан при беременности и в период лактации (授乳).

Данные по применению золедроновой кислоты у беременных женщин отсутствуют.

IN 実験的 調査 показано наличие тератогенного действия у одного из экспериментальных видов грызунов. Потенциальный риск при применении у человека неизвестен, поэтому препарат Акласта противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

注意事項

Врачу следует проинформировать пациентов об основных проявлениях гипокальциемии и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами, входящими в группу риска.

Терапию Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета должны проводить только квалифицированные врачи, имеющие опыт лечения данного заболевания.

Для снижения частоты побочных реакций, отмечавшихся в течение 3-х дней после введения препарата, можно назначить парацетамол или ибупрофен сразу после инфузий Акласты.

Перед назначением препарата следует определить уровень креатинина в сыворотке крови.

При наличии гипокальциемии перед началом применения Акласты необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D. Также следует провести терапию других имеющихся нарушений минерального обмена нарушений минерального обмена (例えば, возникающих после операций на щитовидной и паращитовидной железах, при гипопаратиреозе или снижении всасывания кальция в кишечнике) и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами с гипокальциемией.

Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, soputstvuyushtaya療法 (例えば, 化学療法, 放射線療法, лечение ГКС) и наличие других сопутствующих заболеваний (例えば, 貧血, коагулопатий, 感染, заболеваний зубов в анамнезе).

Хотя причинно-следственная связь остеонекроза челюсти с приемом бисфосфонатов не установлена, следует избегать стоматологических операций, поскольку сроки восстановления после указанных операций могут увеличиваться. До начала лечения бисфосфонатами необходимо провести стоматологическое обследование и заранее выполнить необходимые профилактические процедуры у больных, имеющих факторы риска (腫瘍疾患, 化学療法, лечение глюкокортикостероидами; несоблюдение гигиены полости рта).

При развитии остеонекроза челюсти на фоне терапии бисфосфонатами проведение стоматологических операций может ухудшить состояние пациентов. Нет сведений о том, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск остеонекроза челюсти. Тактика лечения конкретного пациента должна быть основана на индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

Золедроновая кислота является действующим веществом как Акласты, так и Зометы (препарата для лечения онкологических пациентов), однако данные лекарственные средства не являются взаимозаменяемыми и не должны применяться одновременно.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Данных об отрицательном влиянии Акласты на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет.

過剰摂取

До настоящего времени о случаях передозировки Акласты не сообщалось.

薬物の過剰摂取の場合, приведшей к гипокальциемии и сопровождающейся клиническими симптомами (痺れ, とげ, мышечные судороги и подергивания), показан прием препаратов кальция внутрь и/или инфузия раствора кальция глюконата.

薬物相互作用

Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами не проводилось. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома P450 in vitro.

Золедроновая кислота характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы (43-55%); взаимодействие вследствие вытеснения препаратов с высокой степенью связывания с белками из мест связывания маловероятно.

Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Акласты с препаратами, которые способны оказывать значимое влияние на функцию почек (例えば, с аминогликозидами или диуретиками, вызывающими дегидратацию).

医薬品の相互作用

Раствор Акласты нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (例えば, в одной системе для в/в капельного введения).

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. После вскрытия флакона раствор стабилен при температуре от 2° до 8°С в течение 24 いいえ. 貯蔵寿命 – 3 年.