アガレート

活物質: Kaʙergolin
ときATH: G02CB03
CCF: プロラクチン分泌の阻害剤
ICD-10コード (証言): D35.2, E22.1, N91
メーカー: IVAX医薬品s.r.o. (チェコ共和国)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット ホワイト, フラット, オーバル, 一方の当事者のファセットとバリウムと, 刻印 “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” 別のあります.

賦形剤: 乳糖, L-ロイシン, ステアリン酸マグネシウム (Е572).

2 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.
8 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

ドーパミン受容体アゴニスト. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. 高用量で, プロラクチン分泌を抑制するために必要とされるより, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-受容体. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 時間との間維持 2-3 週間, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

薬物動態

吸収

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C言語_マックス 血漿レベルは、後に達成します 0.5-4 いいえ. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 mg /日.

配布

Связывание каберголина (濃度で 0.1-10 NG / mlの) с белками плазмы составляет 41-42%.

代謝

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% 用量の, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

控除

Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 いいえ, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 いいえ. При таком T_1/2 平衡状態を介して達成されます。 4 週の.

В моче и кале обнаружено, それぞれ, 18% と 72% 用量の. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

証言

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, 無排卵, 乳汁漏出症);

-プロラクチン分泌下垂体腺腫 (マイクロ- およびマクロプロラクチノーマ);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

投薬計画

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

に лечении нарушений, 高プロラクチン血症に関連する, 推奨開始用量であります 500 мкг в неделю в 1 または 2 入場 (例えば, в понедельник и четверг). 投与量を徐々に増加させます, 通常 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. 維持量 – 1 mg/週 (0.25-2 mg/週); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – へ 4.5 mg/週.

При использовании препарата в дозах выше 1 mg/週, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

へ подавления лактации 推奨用量 – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у 高齢の患者 限られました. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

副作用

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

授乳の抑制: нежелательные явления развиваются примерно у 14% 患者. Наиболее частые: 血圧の低下 (12%), 目まい (6%) そして、頭痛 (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

副作用の頻度は、以下の階調で表現されます: 多くの場合 (≥1/ 100, <1/10), 時々 (≥1/ 1000, <1/100), まれに (≥1/ 10 000, <1/1000).

神経系から: 多くの場合 – うつ病, 頭痛やめまい, 知覚障害, 疲労感, 眠気.

心臓血管系: 多くの場合 – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; 時々 – 鼻血; まれに – 気絶.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 胃痛, 胃炎, 便秘; まれに – 異常肝機能.

皮膚と皮下組織: 多くの場合 – 顔面紅潮.

ビジョンの臓器の一部に: 時々 – гемианопсия.

筋骨格系の一部に: まれに – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

アレルギー反応: まれに – 皮膚発疹.

血圧を下げます (систолическое более чем на 20 ミリメートル水銀柱. 記事. и диастолическое более чем на 10 ミリメートル水銀柱. アート。) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% ケース.

Postmarketingovoe 監視

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, 特にパーキンソン病の患者で.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, 特に高用量で. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, plyevralinyi線維症, valvulopatyya, 呼吸器疾患 (税込. 呼吸不全).

禁忌

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- 重度の肝臓;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (税込. 歴史), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (税込. 歴史) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- 授乳 (母乳育児);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 年間研究されていません.

と 注意 следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, 低血圧, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, 高齢の患者.

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中には禁忌であります (授乳).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, 早産, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

IN 実験的研究 на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, 胚/胎児の発育, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

注意事項

ボトルを開くには, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, 血圧を下げます. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 治療開始後の日数.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 週間.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 日. 女性たち, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. 女性たち, 計画妊娠, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, 特にパーキンソン病の患者で. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

薬は乳糖が含まれています. ガラクトース不耐症のまれな遺伝型を有する患者, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

車や使用機械を駆動する能力への影響

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

患者, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

前臨床安全性データ

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

過剰摂取

過量投与に関する情報はありません. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление 症状, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: 吐き気, 嘔吐, 血圧の低下, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

治療: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. ほかに, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (幻覚) может потребоваться применение антагонистов допамина.

薬物相互作用

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, メトクロプラミド).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, それにもかかわらず, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, 血圧を下げます.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、乾燥に格納する必要があります, お子様の手の届かないところ, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. 貯蔵寿命 – 2 年.