Zoloft: istruzioni per l'uso del medicinale, struttura, Controindicazioni, come usare

Materiale attivo: Sertralina
Quando ATH: N06AB06
CCF: Antidepressivo
ICD-10 codici (testimonianza): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Quando CSF: 02.02.04
Fabbricante: PFIZER {Italia}

Zoloft: forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestita bianco, oblungo, in rilievo con la scritta “Pfizer” un lato, iscrizione ha ottenuto ed estruso “ZLT50” – d'altra parte compresse.

Eccipienti: fosfato di calcio, cellulosa microcristallina, hydroksypropyltsellyuloza, sodio amido glicolato, magnesio stearato, idrossipropil, glicole polietilenico, polisorbaty, Biossido di titanio (E171).

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita bianco, oblungo, in rilievo con la scritta “Pfizer” da un lato e “ZLT100” – d'altra parte compresse.

Eccipienti: fosfato di calcio, cellulosa microcristallina, hydroksypropyltsellyuloza, sodio amido glicolato, magnesio stearato, idrossipropil, glicole polietilenico, polisorbaty, Biossido di titanio (E171).

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Zoloft: effetto farmacologico

Antidepressivo, inibitore della ricaptazione della serotonina specifici (5-NT) in neuroni. Ha un impatto minimo sulla dopamina e norarenalina acquisizione inversa. Nelle dosi terapeutiche, blocchi acquisizione della serotonina in piastrine umane. Egli non ha alcun incentivo, azioni di sedativo o antiholinergicski. Grazie alla repressione selettiva cattura 5-NT, sertralina non aumenta l'attività adrenergica. Sertralina non ha alcuna affinità per muskarinovym holinoreceptoram, farmaci serotoninergici, dopamina, gistaminovm, GABA, benzodiazepinovym e adrenoreceptoram.

Sertralina non provoca dipendenza da stupefacenti, non provoca aumento di peso nell'ammissione di lunga.

Zoloft: farmacocinetica

Assorbimento

Completamente assorbito, ma con la velocità lenta. In preparazione ammissione simultaneamente con cibo aumenta la biodisponibilità 25%, C_max aumenta di 25% e T_max diminuisce.

Negli esseri umani se assunto in dosi di sertralina 50 a 200 mg 1 volte / die per 14 giorni C_max raggiunto attraverso 4.5-8.4 ore dopo la somministrazione. C_max e AUC proporzionale alla dose nell'ambito 50-200 mg sertralina 1 volte / die per 14 giorni, Quando questo viene rilevato un carattere farmacocinetico lineare di dipendenza.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche è di circa 98%.

Prima l'equilibrio attraverso 1 settimana di trattamento (dose 1 ora / giorno) C'è circa doppia l'accumulo del farmaco.

Metabolismo

Sertraline subisce biotrasformazione è attivo al momento “primo passaggio” attraverso il fegato. Il principale metabolita, rilevabile nel plasma, – N-desmetilsertralin – notevolmente inferiore (di 20 tempo) attività sertralinu in vitro e in realtà non attivo su modelli di depressione in vivo.

Biotransformiroyutza attivo sertralina e N-desmetilsertralin.

Detrazione

Media T_1/2 sertralina in giovani e meno giovani uomini e donne è 22-36 no. T_1/2 N-desmetilsertralina varia all'interno 62-104 no. Metaboliti sono escreti con le feci e nelle urine in quantità uguale. Solo una piccola porzione della droga (Di meno 0.2%) escreto nelle urine immodificato.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Farmakokineticeski profilo in adolescenti e gli anziani non differisce significativamente da quello nei pazienti di età 18 a 65 anni.

Visualizzazione, che la farmacocinetica di sertralina in bambini con disturbo ossessivo Compulsivo è simile a quella degli adulti (Anche se i bambini metabolismo sertralina è un po ' più attivo). Tuttavia, data la bassa massa corporea nei bambini (soprattutto nell'età di 6-12 anni), il farmaco è consigliato per l'uso in dose più bassa, per evitare eccessivi livelli nel plasma.

In pazienti con cirrosi epatica aumenta T_1/2 preparazione e AUC rispetto a quelli in persone sane.

Secondo studi di farmacocinetica, Dopo l'ammissione ripetuta sertralina in pazienti con cirrosi stabile facile flusso aumentato T_1/2 preparazione e quasi triplicando l'AUC (area sotto la curva di concentrazione/tempo) e C_max il farmaco, rispetto a quelli in persone sane. Differenze significative nel legame alle proteine plasmatiche in 2 C'erano gruppi.

Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata gravità (CC 30-60 ml / min) pazienti con grave insufficienza renale e (CC 10-29 ml / min) Parametri farmacocinetici (AUC_0-24 e C_max) Sertralina con ripetuto la sua ammissione non erano significativamente differenti da controllo. In tutti i gruppi di T_1/2 il farmaco è stato lo stesso, come non c'erano differenze nel legame alle proteine plasmatiche.

Zoloft: testimonianza

• depressione di varie eziologie (Trattamento e la prevenzione);
• disturbo ossessivo compulsivo (OCD);
• malattia da panico;
• disturbo post traumatico da stress (PTSD);
• fobia sociale.

Zoloft: regime di dosaggio

Zoloft^™ designato 1 volte al giorno al mattino o alla sera. Le pillole possono essere assunte indipendentemente dall'ora dei pasti.

A depressione e disturbo ossessivo Compulsivo il trattamento viene iniziato con dosaggi 50 mg / giorno.

Trattamento disturbi di panico, PTSD e fobia sociale iniziare con una dose 25 mg / giorno, tale aumento attraverso 1 settimana prima 50 mg / giorno. Applicazione del presente regime consente di ridurre la frequenza dei primi effetti avversi del trattamento, caratteristica del disturbo di panico.

Effetto insufficiente uso di sertralina in pazienti ad una dose 50 mg/die, la dose giornaliera può essere aumentata. La dose deve essere aumentata a intervalli di non più di 1 Una volta a settimana fino a una dose massima raccomandata, componente 200 mg / giorno.

L'effetto iniziale può essere osservata attraverso 7 giorni dopo l'inizio del trattamento, Tuttavia, l'effetto completo è realizzato attraverso 2-4 della settimana (o anche per un più lungo tempo quando OCD).

A lo svolgimento di terapia di mantenimento prolungato il farmaco viene prescritto nella dose efficace minima, più tardi che cambia a seconda dell'effetto clinico.

In Bambini e adolescenti 13-17 anni, affetti da disturbo ossessivo Compulsivo, trattamento Zoloftom^™ si inizia con una dose di 50 mg / giorno. In bambini 6-12 anni Disturbo ossessivo Compulsivo terapia inizia con dosi 25 mg / giorno, attraverso 1 settimana a che è aumentato 50 mg / giorno. In un successivo effetto insufficiente la dose può essere aumentata gradualmente a 50 mg / giorno 200 mg/giorno come necessario. Per evitare un sovradosaggio, Quando dosi crescenti di più 50 mg dovrebbe prendere in considerazione il corpo più piccolo massa nei bambini rispetto agli adulti. Modificare la dose a intervalli di non meno di 1 della settimana.

IN vecchiaia il farmaco è usato nelle stesse dosi, tale e nei pazienti più giovani.

I pazienti con ridotta funzionalità epatica Si dovrebbe utilizzare una dose minore o aumentare l'intervallo tra preparazione pasti.

I pazienti con violazioni del rene non è richiesto aggiustamento della dose, tenendo conto della gravità dell'insufficienza renale.

Zoloft: effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, tremore, insonnia (raramente – sonnolenza), allarme, ažitaciâ, ipomania, mania, disturbi dell'andatura, visione offuscata, disturbi extrapiramidali (discinesie, acatisia), parestesia, convulsioni. Motore disturbi più frequentemente osservati in pazienti con le indicazioni sulla loro storia o se è accompagnata dall'applicazione di antipsicotici significa.

Alla cessazione del trattamento sertralinom descrive i casi rari della sindrome. Parestesia può verificarsi, gipestezii, sintomi della depressione, allucinazioni, reazioni aggressive, agitazione psicomotoria, ansia o sintomi di psicosi, che sono indistinguibili dai sintomi della malattia sottostante.

Dal corpo nel suo insieme: aumento della sudorazione, diminuire o aumentare in indice di massa corporea, debolezza.

Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito (raramente – aumentare), fino all'anoressia, bocca asciutta, dispepsia (flatulenza, nausea, vomito, diarrea), dolore addominale.

Sulla parte del sistema riproduttivo: disfunzione sessuale (eiaculazione ritardata, diminuzione della libido, ridotta potenza, anorgazmija).

Sistema cardiovascolare: arrossamento o maree di sangue ad una persona di pelle, emorragia (incl. Nasale), battito del cuore.

Reazioni allergiche: orticaria, prurito.

Le reazioni dermatologiche: eruzione cutanea; raramente – Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica.

Sulla parte del sistema endocrino: irregolarità mestruali, galattorrea, iperprolattinemia.

Dai parametri di laboratorio: hyponatremia tranzitornaya (si sviluppa più comunemente in pazienti più anziani, così come durante l'assunzione di diuretici o altri farmaci. Un simile effetto collaterale associato alla sindrome della secrezione inadeguata dell'ADH); raramente (uso prolungato) – aumento di asimptomatičeskoe in transaminaz nel siero (Annulla che la droga porta a normalizzare l'attività degli enzimi).

Zoloft: Controindicazioni

• appuntamento simultaneo di inibitori MAO e pimozide;
• gravidanza;
• lattazione (l'allattamento al seno);
• I bambini fino all'età 6 anni;
• ipersensibilità alla sertralina.

DA cautela – con malattie organiche del cervello (incl. ritardo), epilessia, epatica e / o insufficienza renale, espressione di riduzione del peso corporeo.

Zoloft: Gravidanza e allattamento

Controllato impatto di sertralina incinta no, Di conseguenza, prescrivere Zoloft^™ Quando la gravidanza è possibile solo nel caso, se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Le donne in età riproduttiva durante il trattamento sertralinom devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci.

Sertraline è trovata in latte materno, Pertanto l'uso di Zolofta^™ l'allattamento non è raccomandato. Dati affidabili sulla sicurezza del suo uso in questo caso, non c' sono nessun. Tuttavia, se l'uso del farmaco deve essere, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Zoloft: Istruzioni speciali

Zoloft^™ Può essere non prima di somministrare 14 giorni dopo l'interruzione di inibitori MAO. MAO-inibitori possono anche nominare non prima, di 14 giorni dopo la cancellazione Zolofta^™.

È necessario prestare attenzione mentre si nomina Zolofta^™ con altri farmaci, rafforzamento della neurotrasmissione serotoninergica, come il triptofano, fenfluramina o agonisti 5-HT. Tale incarico congiunto se possibile, deve essere eliminato, Data la probabilità di interazione farmakodinamicheskogo.

L'attenzione deve essere applicata a Zoloft^™ con la droga, Deprimenti del SNC. Alcol e droghe, contenente etanolo, durante il trattamento, è vietato sertralinom.

Esperienza di ricerca clinica, il cui scopo era di determinare il momento ottimale, necessari per il trasferimento di pazienti da prendendo altri fondi antiobsessivnyh e anti-depressivi per sertraline, limitato. Cura deve essere presa quando tale transizione, soprattutto con farmaci ad azione prolungata, ad esempio con fluoxetina. L'intervallo desiderato tra la cancellazione di un inibitore di reuptake della serotonina e cominciare a ricevere un altro tale farmaco non è installato.

Va notato, che i pazienti, sottoposti a terapia elettroconvulsivante, Esperienza di applicazione della sertralina è manca. Il possibile successo o rischio un simile trattamento combinato non è pienamente compreso.

Nessuna esperienza con l'uso di sertralina in pazienti con la sindrome di sudorojnam, Pertanto, il suo uso dovrebbe essere evitato in pazienti con epilessia instabile, e pazienti con epilessia controllata devono essere attentamente osservati durante il trattamento. Con la comparsa di convulsioni farmaco deve esere.

Malato, soffre di depressione, sono il gruppo di rischio riguardo a tentativi di suicidio. Questo pericolo rimane prima dello sviluppo della remissione. Pertanto, dall'inizio del trattamento e per ottenere un effetto clinico ottimale per i pazienti dovrebbe stabilire una sorveglianza medica permanente.

Durante gli studi clinici e osservato circa ipomania Mania 0.4% pazienti, ricezione di sertralina. Attivazione di episodi di mania/ipomania descritto anche in una piccola parte dei pazienti maniaco-depressivi, ricevere altri antidepression o antiobsessivnye significa.

Utilizzare Zoloft^™ in pazienti con l'affezione epatica devono essere affrontati con cautela; È necessario effettuare il dosaggio di correzione.

Utilizzare in Pediatria

La sicurezza e l'efficacia di sertralina installato in bambini con disturbo ossessivo Compulsivo (anziano 6 a 17 anni).

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Appuntamento di sertralina, generalmente, non accompagnata da violazione delle funzioni psicomotorie. Ma contemporaneamente con altri farmaci può portare all'attenzione e coordinazione dei movimenti. Pertanto, durante il trattamento sertralinom di guida, attrezzature speciali o impegnarsi in attività, associato con un rischio aumentato di, non consigliato.

Zoloft: overdose

Gravi sintomi di sovradosaggio sertralina non rilevato anche quando si utilizza il farmaco in dosi elevate. Tuttavia, mentre l'introduzione con altre droghe o alcol può verificarsi avvelenamento severo.

Sintomi: manifestazioni della sindrome della serotonina: nausea, vomito, sonnolenza, tachicardia, ažitaciâ, vertigini, agitazione psicomotoria, diarrea, aumento della sudorazione, myoclonus e iperreflessia.

Trattamento: Non ci sono antidoti specifici. Richiedono la terapia di appoggio intensiva e costante monitoraggio delle funzioni vitali dell'organismo. Indurre il vomito non è raccomandato. Introduzione di carbone attivo può essere più efficace, di lavanda gastrica. È necessario mantenere le vie respiratorie. Sertralina hanno ampio volume di distribuzione, a questo proposito, aumentata diuresi, dialisi, hemoperfusion o trasfusioni di sangue possono rivelarsi inconcludente.

Zoloft: interazione farmacologica

In una domanda congiunta e aumentata pimozida sertraline livelli pimozida quando è un singolo appuntamento alla dose bassa (2 mg). Aumento dei livelli di pimozida non è stato associato con le eventuali modifiche nell'ECG. Poiché il meccanismo di questa interazione non è noto, e pimozide diversi ristretto indice terapeutico, Sertralina e pimozida di ricezione simultanea è controindicato.

Note le complicazioni severe durante l'applicazione di sertralina e inibitori delle MAO, tra cui selettivamente applicabile (selegilina) e con tipo reversibile di azione (Moclobemide). È possibile sviluppare la sindrome della serotonina: ipertermia, rigidità, mioclono, labilità del sistema nervoso autonomo (rapide fluttuazioni dell'apparato respiratorio e cardiovascolare), cambiamenti dello stato mentale, tra cui irritabilità aumentata, emozione espressa, confusione, che in alcuni casi possono andare in condizione di deliriosnoe o che.

L'incarico congiunto di warfarin con sertralinom indicato leggero, ma statisticamente significativo aumento del tempo di protrombina – in questi casi, si consiglia di monitorare il tempo di protrombina all'inizio del trattamento sertralinom e dopo la sua abolizione.

Interazioni farmacocinetiche

Sertraline è associata a proteine del plasma sanguigno. È quindi necessario prendere in considerazione la possibilità della sua interazione con altri farmaci, comunicando con gli scoiattoli (ad esempio,, diazepam e tolbutamidom).

Applicazione simultanea di cimetidina riduce notevolmente liquidazione sertralina.

Sertralinom di trattamento a lungo termine la dose 50 mg/giorno aumenti la concentrazione nel plasma è simultaneamente attuati, farmaci, nel metabolismo che coinvolgono CYP CYP2D6 (antidepressivi triciclici, farmaci antiaritmici di classe IC – propafenone, flekainid).

Esperimenti in vitro interazioni ha rivelati, quel betagidroksilirovanie di izofermentami CYP3A3/4 del cortisolo endogeno, così come il metabolismo della carbamazepina e terfenadina quando lungo termine sertralina la dose 200 mg/giorno non cambia.

Concentrazione nel plasma ri, fenitoina e warfarin quando sertralina a lungo termine nella stessa dose anche non cambia. Quindi, Si può concludere, che sertralina non reprime CYP2S9 CYP.

Ma mentre riceveva il sertraline abbassa klirens ri – richiede il monitoraggio della glicemia.

Sertralina non influisce la concentrazione di diazepam in siero di anima, Ciò significa che non c'è nessuna inibizione del CYP2C19 izofermenta. Secondo gli studi in vitro, sertralina ha poco effetto o minimamente inibisce il CYP CYP1A2.

Farmacocinetica del litio non cambia se è accompagnata dall'introduzione di sertralina. Tuttavia, il tremore si verifica più frequentemente nella loro applicazione congiunta. L'uso combinato della sertralina con farmaci, che riguardano il trasferimento di serotoninergicescuu (ad esempio,, con litio), richiede una maggiore attenzione.

Quando si sostituisce un inibitore di serotonina OPA neironalnogo da altro non c'è alcuna necessità di “periodo di riciclaggio”. Tuttavia, è necessario prestare attenzione quando si cambia il corso del trattamento. Si dovrebbe evitare di incarico congiunto triptofana o fenfluramina con sertralinom.

Sertraline genera minimo induzione degli enzimi epatici. L'appuntamento simultaneo di sertralina la dose 200 mg e antipirina ha provocato un leggero (5%), ma una significativa diminuzione di Half-Life antipirina.

In un'introduzione congiunta sertralina non ha alterato la beta-adrenoblokirtee azione atenolola.

Con l'introduzione di una dose quotidiana di sertralina 200 interazione della droga con glibenclamide e digossina mg sono stati rilevati.

Uso prolungato di sertralina la dose 200 mg/d non ha effetti clinicamente significativi e non inibisce il metabolismo fenitoina. Nonostante questo, Si consiglia di monitorare attentamente il livello di fenitoina plasma poiché la nomina di sertralina registrato dosi di fenitoina.

Note estremamente rari casi di debolezza, che permettono di migliorare i riflessi del tendine, confusione, l'ansia e l'eccitazione in pazienti che assumono contemporaneamente sertralina e sumatriptan. Si raccomanda di monitorare i pazienti, che hanno la giustificazione clinica appropriata per la ricezione simultanea di sertralina e sumatriptan.

Zoloft: termini di erogazione dalle farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Zoloft: termini e condizioni di conservazione

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 5 anni.