ÂSNAL

Fabbricante:
KRK, d.d

Nome latino:
YASNAL

Affiliazione al gruppo:
Inibitore selettivo della acetilcolinesterasi cerebrale. Il farmaco per il trattamento della demenza

Sostanza attiva ATH:
N06DA02 Donepezil

Forma di dosaggio:
Pillole, Rivestita con film

Applicazione:
Dopo aver consultato un medico

Azione farmacologica

Inibitore selettivo e reversibile dell'acetilcolinesterasi, che è il tipo predominante di colinesterasi nel cervello. Donepezil inibisce questo enzima di più di 1000 volte più forte, rispetto alla butirrilcolinesterasi, contenuto, soprattutto, al di fuori del sistema nervoso centrale.
Dopo una singola dose di donepezil in dosi 5 mg o 10 grado di inibizione in mg dell'attività dell'acetilcolinesterasi, misurata nelle membrane degli eritrociti, ammonta di conseguenza 63.6 e 77.3%.
L'inibizione dell'acetilcolinesterasi negli eritrociti da parte di donepezil è correlata ai cambiamenti nella scala ADAS-cog (Scala di valutazione cognitiva della malattia di Alzheimer).

Testimonianza

Trattamento sintomatico per la demenza di Alzheimer da lieve a moderata.

Controindicazioni

Ipersensibilità al donepezil e ai derivati ​​della piperidina.

Effetti collaterali

Dal sistema digestivo: spesso – diarrea, nausea, vomito; possibile dispepsia, epatite, ulcere gastriche e duodenali e sanguinamento gastrointestinale, anoressia.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: spesso – affaticabilità, insonnia, crampi muscolari; possibile mal di testa, vertigini, allucinazioni, ansia, comportamento violento, sequestri.

Sistema cardiovascolare: raramente – svenimento, bradicardia, sinoatrialnaya e AV-blokada.

Altro: raramente – un leggero aumento della concentrazione di CPK muscolare nel siero; possibile dolore di varia localizzazione, incidenti, freddo, crampi muscolari.

Dosaggio e amministrazione

Adulti (incl. pazienti anziani) somministrata in una dose iniziale di 5 mg 1 tempo / La dose iniziale viene continuata almeno per 4-6 settimane, per raggiungere le concentrazioni di equilibrio di donepezil e determinare la risposta clinica precoce della terapia. Attraverso 1 mese, la dose può essere aumentata a 10 mg /

La dose massima giornaliera è 10 mg /

La terapia di supporto può essere continuata fino al, finché dura l'effetto terapeutico, che dovrebbe essere valutato regolarmente.

Avvertenze

Usare con cautela in pazienti con una storia di malattia polmonare ostruttiva (incl. asmatico), con aritmie cardiache, durante l'anestesia, così come per i pazienti con un aumentato rischio di sviluppare ulcere (ad esempio,, pazienti con una storia di ulcera peptica o che ricevono una terapia concomitante con FANS).

Evitare l'uso simultaneo con altri inibitori dell'acetilcolinesterasi, agonisti o antagonisti del sistema colinergico.

Il trattamento deve essere prescritto e somministrato da un medico, esperto nella gestione di pazienti con malattia di Alzheimer.

La terapia di supporto può essere continuata fino al, finché dura l'effetto terapeutico. Se l'effetto terapeutico scompare, quindi donepezil dovrebbe essere cancellato. Dopo l'interruzione del trattamento, si verifica una graduale diminuzione dell'effetto di donepezil, non ci sono segnalazioni di interruzione per interruzione improvvisa. La risposta individuale alla terapia con donepezil non può essere prevista.

Efficacia del donepezil nei pazienti con demenza grave di tipo Alzheimer, altri tipi di demenza o altri tipi di disturbi della memoria (ad esempio,, declino correlato all'età della funzione cognitiva) Io non sono stati studiati.

Donepezil, essendo un inibitore della colinesterasi, può aumentare il rilassamento muscolare del tipo succinilcolina durante l'anestesia.

Gli inibitori delle colinesterasi (incl. donepezil) può avere un effetto vagotonico sulla frequenza cardiaca (in particolare, indurre bradicardia). Il potenziale di questa azione può essere importante nei pazienti con CVS o altri disturbi della conduzione sopraventricolare., come il blocco senoatriale o AV.

Si ritiene, che i colinomimetici possono causare convulsioni generalizzate. Tuttavia, le convulsioni durante il trattamento con donepezil possono anche essere una manifestazione della malattia di Alzheimer..

La sicurezza e l'efficacia di donepezil nei bambini non sono state studiate., pertanto, il farmaco non è raccomandato per questa categoria di pazienti.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari

La demenza di tipo Alzheimer può essere essa stessa accompagnata da una ridotta capacità di guidare e utilizzare apparecchiature complesse. Inoltre, donepezil, principalmente all'inizio del trattamento o quando la dose viene aumentata, può causare affaticamento, vertigini e crampi muscolari. Il medico deve decidere se un paziente con demenza di tipo Alzheimer è in grado di guidare un'auto o utilizzare apparecchiature complesse durante l'utilizzo di donepezil dopo aver valutato la risposta individuale del paziente al trattamento..

Cooperazione

Esperienza clinica limitata con donepezil, pertanto, l'uso dovrebbe tener conto del rischio di manifestazioni fino ad ora sconosciute di interazione con altri farmaci.

Donepezil è metabolizzato con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 e in misura minore – CYP2D6. Ketoconazolo e chinidina, sono inibitori del CYP3A4 e del CYP2D6, rispettivamente, sopprimere il metabolismo di donepezil. Da qui, questi e altri inibitori del CYP3A4, come itraconazolo ed eritromicina, e inibitori del CYP2D6, come la fluoxetina, può inibire il metabolismo di donepezil. In volontari sani, il ketoconazolo ha aumentato le concentrazioni medie di donepezil di circa 30%. Tuttavia, questo effetto non era paragonabile a quello del ketoconazolo su altre sostanze., metabolizzato con la partecipazione del CYP3A4, pertanto è improbabile che abbia un significato clinico.

Induttori enzimatici, come la rifampicina, fenitoina, la carbamazepina e l'etanolo possono causare una diminuzione del donepezil. Tuttavia, l'entità di questo effetto inibitorio o induttivo è sconosciuta. (con l'uso simultaneo, è richiesta cautela).

Il donepezil può interferire con l'azione del farmaco, con attività anticolinergica. Inoltre, con utilizzo simultaneo, donepezil può aumentare gli effetti della succinilcolina, altri miorilassanti o agonisti dei recettori colinergici e beta-bloccanti, influenzare la conduzione cardiaca, sebbene studi in vitro abbiano dimostrato, che donepezil cloridrato ha un effetto minimo sull'idrolisi della succinilcolina.

Con l'uso simultaneo di donepezil con altri colinomimetici e anticolinergici quaternari, come il glicopirrolato, casi descritti di cambiamenti atipici della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca.

Data di scadenza

3 anno