VELAKSIN (compresse)

Materiale attivo: Venlafaxina
Quando ATH: N06AX16
CCF: Antidepressivo
ICD-10 codici (testimonianza): F31, F32, F33, F41.2
Quando CSF: 02.02.06
Fabbricante: EGIS FARMACEUTICI Plc (Ungheria)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole bianco o quasi bianco, round, appartamento, con smusso su un lato, Inciso “E741”, con poco o nessun odore.

Eccipienti: lattosio monoidrato (84.93 mg), cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato (Tipo A), Silice colloidale anidra, magnesio stearato.

14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole bianco o quasi bianco, round, appartamento, con smusso su un lato, Inciso “E743”, con poco o nessun odore.

Eccipienti: lattosio monoidrato (169.86 mg), cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato (Tipo A), Silice colloidale anidra, magnesio stearato.

14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antidepressivo. Sulla struttura chimica della venlafaxina non può essere attribuita a qualsiasi classe noto degli antidepressivi (triciclici, tetraciclici o altro). Ha due forme racemiche enantiomeriche attivo ai fini.

L'effetto antidepressivo della venlafaxina è associata con attività aumentata nejrotransmitternoj nel sistema nervoso centrale. Venlafaxina e suo principale metabolita, o-desmetilvenlafaksin (EFA) sono inibitori potenti di reverse takeover serotonina e noradrenalina e debole sopprimono acquisizione inversa dei neuroni della dopamina. Obiettivi di venlafaxina ed EFA sono ugualmente efficiente influenzano l'acquisizione inversa dei neurotrasmettitori. Venlafaxina e di EFA riduce la risposta beta-adrenergico.

Venlafaxina non ha alcuna affinità per m- e n-holinoreceptoram, gistaminovym H₁-recettori e α₁-cervello adrenoreceptoram. Venlafaxina non inibiscono l'attività di Mao. Non ha alcuna affinità di oppioidi, benzodiazepinovym, fenciklidinovym o recettori NMDA.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo l'assunzione di venlafaxina è ben assorbito dal tratto digestivo. Dopo aver ricevuto una dose singola 25-150 mg C_max nel plasma raggiunto entro circa 2.4 h ed è 33-172 ng / ml. Venlafaxine è sottoposto ad intenso metabolismo quando “primo passaggio” attraverso il fegato.

C_max EFA nel plasma sanguigno è di circa 4.3 ore dopo la somministrazione ed era 61-325 ng / ml.

All'interno della gamma di dosi giornaliere 75-450 mg di venlafaxina ed EFA sono cinetica lineare. Dopo aver preso il farmaco durante i pasti (C)_max nel plasma è aumentato da 20-30 m, Tuttavia, i valori di C_max e rimozioni non vengono modificate.

Distribuzione

L'associazione di venlafaxina ed EFA con proteine del plasma sanguigno è di conseguenza 27% e 30%.

Dopo ripetuta ammissione C_ss venlafaxina ed EFA obiettivi vengono raggiunti entro 3 giorni.

Metabolismo ed escrezione

Il principale metabolita – EFA.

T_1/2 venlafaxina ed EFA, rispettivamente 5 e 11 no.

EFA e altri metaboliti, così come lo show di venlafaxina non modificato in onda.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

In pazienti con cirrosi le concentrazioni di plasma sanguigno del fegato di venlafaxina ed EFA generato, e la loro escrezione è ridotta velocità.

Quando moderata o grave insufficienza renale totale klirens venlafaxine e di EFA riduce, A_1/2 allunga. Ridurre la clearance totale sono principalmente osservata in pazienti con KK minore 30 ml / min.

Età e sesso del paziente non influenzano la droga farmakokinetiku.

Testimonianza

è depressione differente eziologia (Trattamento e la prevenzione).

Dosaggio regime

Velaksina pillole^® Si raccomanda di prendere durante i pasti.

La dose iniziale raccomandata è di 75 mg 2 ammissione (da 37.5 mg 2 volte / die) quotidiano. Se dopo alcune settimane di trattamento, non c'è nessun miglioramento significativo, dose giornaliera può essere aumentata fino a 150 mg (da 75 mg 2 volte / die). Se nell'opinione della necessità medico una dose maggiore (grave disturbo depressivo o altra condizione, che richiedono il ricovero), È possibile assegnare 150 mg 2 ammissione (da 75 mg 2 volte / die). Dopo di che, la dose giornaliera può essere aumentata a 75 mg 2-3 giorni per ottenere l'effetto terapeutico desiderato. La dose massima giornaliera del farmaco Velaksin^® è 375 mg. Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico desiderato dose giornaliera può essere gradualmente ridotta al livello minimo efficace. Periodo di durata, necessario ridurre la dose, dipende dalla dose, la durata della terapia, così come la sensibilità del paziente.

Prevenzione di terapia e ricaduta solidale. Può continuare la terapia di appoggio 6 mesi o più. Il farmaco viene prescritto nella dose efficace minima, utilizzato nel trattamento di episodi depressivi.

A gravità leggero indebolimento renale (CC > 30 ml / min) modalità di correzione non è necessaria. A insufficienza renale moderata (CC 10-30 ml / min) dose deve essere ridotta del 25-50%. In connessione con l'estensione di T_1/2 venlafaxina e del suo metabolita attivo (EFA) tali pazienti dovrebbero prendere l'intera dose 1 ora / giorno. Venlafaxina non è raccomandato in grave insufficienza renale (CC < 10 ml / min), Perché mancano dati affidabili sulla sicurezza di questa terapia.

Pazienti, Situato sulla emodialisi, può ricevere 50% la dose giornaliera abituale della venlafaxina dopo una sessione di emodialisi.

A insufficienza epatica lieve (Tempo di protrombina meno 14 secondo) modalità di correzione non è necessaria. A insufficienza epatica moderata (Tempo di protrombina da 14 a 18 secondo) dose deve essere ridotta del 50%. Venlafaxina non è raccomandato in grave insufficienza epatica, Perché mancano dati affidabili sulla sicurezza di questa terapia.

In pazienti Anziani il farmaco deve essere usato con cautela a causa della possibilità della funzione del rene. È consigliabile utilizzare la più piccola dose efficace. Se la dose, il paziente deve essere sotto stretto controllo medico.

Alla fine del ricevimento Velaksina^® Si raccomanda di ridurre gradualmente il dosaggio del farmaco, almeno, durante la settimana e il monitor lo stato di un paziente, per ridurre al minimo il rischio di, connesso con la cancellazione della droga. Periodo di durata, necessario ridurre la dose, dipende dalla dose, la durata della terapia, così come la sensibilità del paziente.

Effetto collaterale

Maggior parte degli effetti collaterali dipende dal dosaggio. Assistenza a lungo termine, la gravità e la frequenza di questi effetti è ridotta, non c'è una necessità per la terapia.

In ordine decrescente di frequenza: spesso ( ≥1%), di rado (E ≥0.1% <1%), raramente (≥0.01% e <0.1% ), raramente (<0.01%).

Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito, costipazione, nausea, vomito, bocca asciutta; raramente – epatite.

Metabolismo: aumento del colesterolo sierico, perdita di peso; di rado – violazione dei campioni del fegato funzionali, giponatriemiya, sindrome della secrezione inadeguata dell'ADH.

Sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa, arrossamento della pelle; di rado – ipotensione posturale, tachicardia.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: sogni inusuali, vertigini, insonnia, ansia nervosa, parestesia, stupore, aumento del tono muscolare, tremore, zevota; di rado – apatia, allucinazioni, spasmi muscolari, sindrome di serotoninergičeskij; raramente – sequestri, reazioni maniacali, così come i sintomi, neirolepticeski che ricorda la sindrome maligna.

Dal sistema urinario: dizurija (soprattutto – Difficoltà all'inizio della minzione); di rado – ritenzione urinaria.

Sulla parte del sistema riproduttivo: eiaculazione anormale, erezione, anorgazmija; di rado – diminuzione della libido, menorragija.

Dai sensi: disturbi di accomodazione, midriaz, deficit visivo; di rado – disgeusia.

Le reazioni dermatologiche: Sudorazione; di rado – fotosensibilità.

Dal sistema ematopoietico: di rado – sanguinamento nella pelle (ecchimosi) e delle membrane mucose, trombocitopenia; raramente – sanguinamento prolungato.

Reazioni allergiche: di rado – eruzione cutanea; raramente – eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson; raramente – reazioni anafilattiche.

Altro: debolezza, affaticabilità.

Dopo la cancellazione improvvisa della Velaksina^® o riduzione della dose possibile affaticamento, sonnolenza, mal di testa, nausea, vomito, anoressia, bocca asciutta, vertigini, diarrea, insonnia, ansia, allarme, irritabilità nervosa, disorientamento, ipomania, parestesia, Sudorazione. Questi sintomi sono generalmente lievi e passano senza trattamento. A causa della probabilità di questi sintomi, è molto importante ridurre gradualmente la dose del farmaco (come qualsiasi altro antidepressivo), soprattutto dopo l'assunzione di dosi elevate.

Controindicazioni

- Disfunzione renale grave (CC < 10 ml / min);

- Fegato grave;

- inibitori MAO simultanea;

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (sicurezza e l'efficacia per questa categoria di pazienti non provata);

è installato o proiettata gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela dovrebbe designare il prodotto in appena migrato infarto del miocardio, angina instabile, ipertensione, tachicardia, convulsioni in storia, ipertensione oculare, glaucoma ad angolo chiuso, condizioni maniacale nella storia, predisposizione al sanguinamento dalla pelle e membrane mucose, Originariamente, ridotto peso corporeo.

Gravidanza e allattamento

Sicurezza di Velaksina^® durante la gravidanza non è stata provata. Pertanto, l'uso nella gravidanza (o sospetta gravidanza) forse solo, Se i benefici previsti per la madre superi il rischio potenziale per il feto.

Le donne in età fertile deve usare metodi affidabili di contraccezione durante il trattamento e contattare immediatamente un medico in caso di gravidanza o sta pianificando gravidanza.

Venlafaxina e metabolita EFA si distinguono con latte materno. La sicurezza di queste sostanze per gli infanti non provati, Pertanto, se necessario, assumere il farmaco durante l'allattamento dovrebbe decidere sulla cessazione dell'allattamento al seno. Se il trattamento della madre è stato completato poco prima del parto, il neonato potrebbe verificarsi sintomi di ritiro di droga.

Avvertenze

Interruzione brusca della terapia Velaksinom^® (come con altri antidepressivi), soprattutto dopo l'uso in alte dosi, può causare sintomi di astinenza, in relazione la raccomandata prima di annullare il farmaco gradualmente ridurre la dose. Periodo di durata, necessario ridurre la dose, dipende dalla dose, la durata della terapia, così come la sensibilità del paziente.

In pazienti con disturbi depressivi prima di iniziare qualsiasi farmaco terapia dovrebbe prendere in considerazione la probabilità di tentativi di suicidio. Pertanto, per ridurre il rischio di un sovradosaggio del farmaco all'inizio del trattamento deve essere applicato alla minima dose efficace, e il paziente deve essere sotto stretto controllo medico.

In pazienti con i disordini affettivi nel trattamento degli antidepressivi (incl. venlafaksinom), gipomaniakale maniakale o può verificarsi, lo stato. Come con altri antidepressivi, venlafaxina deve essere usata con cautela nei pazienti con una storia di mania. Tali pazienti necessitano di follow-up medico.

Velaksin^® (come altri antidepressivi) Deve essere somministrato con cautela ai pazienti con epilessia nella storia. Trattamento di venlafaxina deve essere interrotta quando una crisi epilettiche.

La cautela dovrebbe nominare Velaksin^® pazienti, recentemente ha sofferto di infarto miocardico e che soffrono di insufficienza cardiaca scompensata, perché la sicurezza del farmaco in questa categoria di pazienti non studiata.

Essere cauto farmaco raccomandato nei pazienti con tahiaritmiei. Su uno sfondo di trattamento farmacologico sono possibile aumento frequenza cardiaca, soprattutto durante il ricevimento a dosi elevate.

I pazienti dovrebbero essere avvertiti della necessità di consultare immediatamente il medico se si verificano eruzioni cutanee, elementi di urtikarnyh, o altre reazioni allergiche.

Alcuni pazienti durante l'assunzione di venlafaxina notato dozozawisimoe aumento annuncio, Si raccomanda pertanto che annuncio monitoraggio regolare, soprattutto durante la dose di chiarire o aumento.

Pazienti, in particolare gli anziani, dovrebbero essere avvertiti circa la possibilità di violazioni di equilibrio e vertigini.

Come con altri inibitori della ricaptazione della serotonina, venlafaxina può aumentare il rischio di sanguinamento nella pelle e membrane mucose. Nel trattamento di pazienti, predisposti a tali condizioni, cautela.

Durante l'assunzione di venlafaxina, soprattutto nel contesto della disidratazione o ridurre la BCC (incl. pazienti anziani e pazienti con, assunzione di diuretici), hyponatremia può verificarsi e/o sindrome della secrezione inadeguata dell'ADH.

Mentre l'assunzione del farmaco potrebbero verificarsi midriasi, Pertanto si raccomanda di controllare la pressione intraoculare in pazienti con, inclini a chi soffre di glaucoma suo miglioramento o zakratougolna.

Finora condotti studi clinici non hanno dimostrato nessuna tolleranza per venlafaksinu o secondo lui. Nonostante questo, come per il trattamento di altri farmaci, agendo sul sistema nervoso centrale, il medico deve stabilire un'approfondita osservazione dei pazienti per rilevare segni di abuso di droga. Attento monitoraggio e sorveglianza sono necessari per i pazienti, con la malattia indicare tali sintomi.

Quando si assegna una pillola Velaksina^® pazienti con tenore di lattosio intolleranza al lattosio dovrebbero essere presi in considerazione (84.93 mg in ogni compressa 37.5 mg; 169.86 mg in ogni compressa 75 mg).

Sullo sfondo dell'ammissione della venlafaxina dovrebbe essere cauto quando lo svolgimento di terapia elettroconvulsiva, tk. Esperienza di applicazione della venlafaxina in queste circostanze, non c'è nessun.

Durante il trattamento Velaksinom^® dovrebbe essere evitato ricevimento alcool.

Utilizzare in Pediatria

La sicurezza e l'efficacia del farmaco in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni Non indagato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Nonostante, che la venlafaxina non ha alcun effetto sulla funzione psicomotoria e cognitiva, dovrebbe essere considerato, che qualsiasi droga droghe psicoattive terapia può alterare i processi di pensiero e ridurre la possibilità di eseguire la funzione motoria. Su questo dovrebbe informare il paziente prima del trattamento. Quando si verificano tali violazioni, l'entità e la durata delle restrizioni devono essere montati da un medico.

Overdose

Sintomi: Alterazioni elettrocardiografiche (Prolungamento del QT, blocco di branca, estensione del complesso QRS), Seno o tachicardia ventricolare, bradicardia, gipotenziya, stato convulso, cambiamento di coscienza (riduzione del livello di Veglia). Sovradosaggio di venlafaxina mentre l'ammissione di alcool e/o altre sostanze psicotrope, segnalato l'esito mortale.

Trattamento: terapia sintomatica. Non sono noti antidoti specifici. Raccomandato il monitoraggio continuo delle funzioni vitali (respirazione e circolazione). La nomina di carbone attivo per ridurre l'assunzione del farmaco. Non è consigliabile per indurre il vomito in pericolo di aspirazione. Venlafaxina ed EFA obiettivi non sono visualizzate quando dialisi.

Interazioni con altri farmaci

Applicazione simultanea Velaksina^® con gli inibitori MAO controindicati. Benvenuto Velaksina^® È possibile iniziare a non meno di 14 giorni dopo la fine della terapia MAO inibitori. Se usato reversibile inibitore MAO (Moclobemide), Questo intervallo può essere più breve (24 no). Gli inibitori di MAO di terapia possono cominciare non meno di 7 giorni dopo il farmaco Velaksin^® .

L'uso simultaneo di venlafaxina con litio può elevare l'ultimo.

Se si sta applicando con imipraminom farmacocinetica venlafaxina ed il suo metabolita che EFA non cambia.

Può aumentare gli effetti di haloperidol per aumentare la sua concentrazione nel sangue in una domanda congiunta con Velaksinom^® .

Insieme all'utilizzo di farmacocinetica di diazepam farmaci e loro metaboliti principali non cambia significativamente. Inoltre non ha trovato effetto su diazepam effetti psicomotori e psicometrici.

Insieme con l'applicazione klozapinom può esperienza aumentato il livello nel plasma sanguigno e lo sviluppo di effetti collaterali (ad esempio,, crisi epilettiche).

Insieme con il risperidonom di applicazione (Nonostante l'aumento della AUC risperidone) farmacocinetica della quantità di principi attivi (Risperidone e del suo metabolita attivo) non significativamente cambiato.

Insieme con l'uso della venlafaxina con etanolo non menzionata riduzione reazioni emotive. Tuttavia, durante la terapia, la venlafaxina non è raccomandato di consumare alcol.

Metabolismo di venlafaxina con la formazione del metabolita attivo EFA si svolge con la partecipazione di izofermenta CYP2D6. A differenza di molti altri antidepressivi, dose di venlafaxina non riesce a diminuire con l'uso di inibitori del CYP2D6, o in pazienti con genetica declino nell'attività del CYP2D6, Poiché la concentrazione totale di sostanza attiva e dei metaboliti (venlafaxina ed EFA) Non è cambiato.

Il principale modo di dedurre venlafaxine include metabolizzando che coinvolgono CYP2D6 e CYP3A4, quindi essere prudenti quando prescrivere venlafaxina combinato con farmaci, che sono entrambi inibitori degli enzimi. La natura di questa interazione non è ben compreso..

La venlafaxina è un inibitore relativamente debole del CYP2D6 e attività degli isoenzimi CYP1A2 non sopprime, CYP2C9 e CYP3A4; Di conseguenza, non si deve aspettare la sua interazione con altri farmaci, nel metabolismo che coinvolgono questi enzimi del fegato.

La cimetidina inibisce il metabolismo della venlafaxina a “primo passaggio” attraverso il fegato e non influisce il farmakokinetiku EFA. Maggior parte dei pazienti è previsto solo un lieve aumento in totale attività farmacologica di venlafaxina ed EFA (più pronunciato in pazienti anziani e in violazione del fegato).

Non rilevato interazione clinicamente significativa con venlafaxine antigipertenzivei (incl. con beta-bloccanti, Diuretici e ACE-inibitori) e farmaci gipoglikemicakimi.

Dal legare con le proteine plasmatiche e obiettivi EFA rispettivamente, venlafaxina 27% e 30%, Non si tratta di interazioni farmacologiche atteso, derivante dalla violazione di legame alle proteine plasmatiche.

Insieme con warfarin può aumentare effetto antikoagulântnogo Ultima.

Insieme con l'ammissione di indinavir declinare AUC indinavir in 28% e diminuirlo con_max su 36%, in tal parametri farmacocinetici, cosi e non cambia il venlafaxine EFA. Il significato clinico di questo effetto è sconosciuto.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto e fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 30 ° c. Data di scadenza – 5 anni.