VELAKSIN (capsule)

Materiale attivo: Venlafaxina
Quando ATH: N06AX16
CCF: Antidepressivo
ICD-10 codici (testimonianza): F31, F32, F33, F41.2
Quando CSF: 02.02.06
Fabbricante: EGIS FARMACEUTICI Plc (Ungheria)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Capsule di azione prolungata gelatina dura, chiusura automatica, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; contenuto di capsule – смесь пеллет белого и желтого цвета, con poco o nessun odore.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, cloruro di sodio, etilcellulosa, talco, Dimethicone, cloruro di potassio, kopovydon, Silice colloidale anidra, Xanthan Gum, ossido di ferro giallo.

Composizione delle capsule di gelatina: Biossido di titanio, ossido di ferro giallo, gelatina.

14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antidepressivo. Sulla struttura chimica della venlafaxina non può essere attribuita a qualsiasi classe noto degli antidepressivi (triciclici, tetraciclici o altro). Ha due forme racemiche enantiomeriche attivo ai fini.

L'effetto antidepressivo della venlafaxina è associata con attività aumentata nejrotransmitternoj nel sistema nervoso centrale. Venlafaxina e suo principale metabolita, o-desmetilvenlafaksin (EFA) sono inibitori potenti di reverse takeover serotonina e noradrenalina e debole sopprimono acquisizione inversa dei neuroni della dopamina. Obiettivi di venlafaxina ed EFA sono ugualmente efficiente influenzano l'acquisizione inversa dei neurotrasmettitori. Venlafaxina e di EFA riduce la risposta beta-adrenergico.

Venlafaxina non ha alcuna affinità per m- e n-holinoreceptoram, gistaminovym H₁-recettori e α₁-cervello adrenoreceptoram. Venlafaxina non inibiscono l'attività di Mao. Non ha alcuna affinità di oppioidi, benzodiazepinovym, fenciklidinovym o recettori NMDA.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, C_max venlafaxina ed EFA (principale metabolita) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, rispettivamente. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 distribuzione (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток.

All'interno della gamma di dosi giornaliere 75-450 mg di venlafaxina ed EFA sono cinetica lineare. Dopo aver preso il farmaco durante i pasti (C)_max nel plasma è aumentato da 20-30 m, Tuttavia, i valori di C_max e rimozioni non vengono modificate.

Distribuzione

L'associazione di venlafaxina ed EFA con proteine del plasma sanguigno è di conseguenza 27% e 30%.

Dopo ripetuta ammissione C_ss venlafaxina ed EFA obiettivi vengono raggiunti entro 3 giorni.

Metabolismo ed escrezione

Il principale metabolita – EFA.

EFA e altri metaboliti, così come lo show di venlafaxina non modificato in onda.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

In pazienti con cirrosi le concentrazioni di plasma sanguigno del fegato di venlafaxina ed EFA generato, e la loro escrezione è ridotta velocità. Quando moderata o grave insufficienza renale totale klirens venlafaxine e di EFA riduce, A_1/2 allunga. Ridurre la clearance totale sono principalmente osservata in pazienti con KK minore 30 ml / min.

Età e sesso del paziente non influenzano la droga farmakokinetiku.

Testimonianza

— депрессии (incl. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Dosaggio regime

Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать в один прием (al mattino o alla sera) каждый раз приблизительно в одно и тоже время.

A depressione La dose iniziale raccomandata è di 75 mg 1 ora / giorno. Se nell'opinione della necessità medico una dose maggiore (grave disturbo depressivo o altra condizione, che richiedono il ricovero), È possibile assegnare 150 mg 1 ora / giorno. Dopo di che, la dose giornaliera può essere aumentata a 75 mg 2 недели или больше (ma non più di 4 giorno) до достижения желаемого терапевтического эффекта. La dose massima giornaliera del farmaco Velaksin^® è 350 mg. Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico desiderato dose giornaliera può essere gradualmente ridotta al livello minimo efficace.

Prevenzione di terapia e ricaduta solidale. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 Mesi. При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат назначают в дозах, продемонстрировавших свою эффективность. Врач должен регулярно, non meno 1 volte 3 Mesi, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином^®.

Pazienti, принимающих Велаксин^® в форме таблеток можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 ora / giorno. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

A gravità leggero indebolimento renale (CC > 30 ml / min) modalità di correzione non è necessaria. A insufficienza renale moderata (CC 10-30 ml / min) dose deve essere ridotta del 25-50%. In connessione con l'estensione di T_1/2 venlafaxina e del suo metabolita attivo (EFA) tali pazienti dovrebbero prendere l'intera dose 1 ora / giorno. Venlafaxina non è raccomandato in grave insufficienza renale (CC < 10 ml / min), Perché mancano dati affidabili sulla sicurezza di questa terapia.

Pazienti, Situato sulla emodialisi, può ricevere 50% la dose giornaliera abituale della venlafaxina dopo una sessione di emodialisi.

A insufficienza epatica lieve (Tempo di protrombina meno 14 secondo) modalità di correzione non è necessaria. A insufficienza epatica moderata (Tempo di protrombina da 14 a 18 secondo) dose deve essere ridotta del 50%. Venlafaxina non è raccomandato in grave insufficienza epatica, Perché mancano dati affidabili sulla sicurezza di questa terapia.

In pazienti Anziani il farmaco deve essere usato con cautela a causa della possibilità della funzione del rene. È consigliabile utilizzare la più piccola dose efficace. Se la dose, il paziente deve essere sotto stretto controllo medico.

Interruzione brusca della terapia Velaksinom^® (come con altri antidepressivi), soprattutto dopo l'uso in alte dosi, può causare sintomi di astinenza, in relazione la raccomandata prima di annullare il farmaco gradualmente ridurre la dose. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 settimane, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 settimane. Periodo di durata, necessario ridurre la dose, dipende dalla dose, la durata della terapia, così come la sensibilità del paziente.

Effetto collaterale

Maggior parte degli effetti collaterali dipende dal dosaggio. Assistenza a lungo termine, la gravità e la frequenza di questi effetti è ridotta, non c'è una necessità per la terapia.

In ordine decrescente di frequenza: spesso (<1/10 e >1/100), di rado (<1/100 e >1/1000), raramente (<1/1000), raramente (<1/10 000).

Dal corpo nel suo insieme: debolezza, affaticabilità, brividi, febbre.

Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito, costipazione, nausea, vomito, bocca asciutta, dolore addominale; di rado – bruxismo, aumenti reversibili degli enzimi epatici; raramente – sanguinamento gastrointestinale; raramente – epatite.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, insonnia, eccitazione, sonnolenza; spesso – sogni inusuali, ansia, confusione, parestesia, aumento del tono muscolare, tremore; di rado – apatia, allucinazioni, mioclono; raramente – atassia, disturbi del linguaggio, mania o gipomaniya, sintomi, neirolepticeski che ricorda la sindrome maligna, sindrome di serotoninergičeskij, sequestri; raramente – delirio, disturbi extrapiramidali (в т.ч дискинезия, distonia, pozdnyaya discinesia), психомоторное возбуждение/акатизия.

Sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa, расширение кровеносных сосудов (vampate di calore), cardiopalmus; di rado – ipotensione ortostatica, svenimento, tachicardia; raramente – il tipo di aritmia “piroetta”, Prolungamento del QT, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare.

Dai sensi: disturbi di accomodazione, midriaz, deficit visivo, rumore nelle orecchie; di rado – disgeusia.

Dal sistema ematopoietico: di rado – sanguinamento nella pelle (ecchimosi) e delle membrane mucose; raramente – trombocitopenia, sanguinamento prolungato; raramente – agranulocitosi, aplasticheskaya anemia, neutropenia, pancitopenia.

Le reazioni dermatologiche: aumento della sudorazione; di rado – fotosensibilità; raramente – alopecia.

Metabolismo: aumento del colesterolo sierico, perdita di peso; di rado – giponatriemiya, sindrome della secrezione inadeguata dell'ADH, нарушение печеночных проб; raramente – livelli aumentati della prolactina.

Dal sistema urinario: di rado – ritenzione urinaria.

Sulla parte del sistema riproduttivo: eiaculazione anormale, erezione, anorgazmija; di rado – diminuzione della libido, irregolarità mestruali, menorragija; raramente – galattorrea.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia; di rado – spasmi muscolari; raramente – raʙdomioliz.

Reazioni allergiche: pizzicore, eruzione cutanea; di rado – angioedema, esantema maculopapulare, orticaria; raramente – eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson.

У детей отмечались следующие побочные эффекты: dolore addominale, dolore al petto, tachicardia, отказ от приема пищи, perdita di peso, costipazione, nausea, ecchimosi, sangue dal naso, midriaz, mialgia, vertigini, labilità emotiva, tremore, ostilità, pensieri suicidi.

Dopo la cancellazione improvvisa della Velaksina^® или снижения дозы возможны утомляемость, sonnolenza, mal di testa, nausea, vomito, anoressia, bocca asciutta, vertigini, diarrea, insonnia, ansia, allarme, irritabilità nervosa, disorientamento, ipomania, parestesia, Sudorazione. Questi sintomi sono generalmente lievi e passano senza trattamento. A causa della probabilità di questi sintomi, è molto importante ridurre gradualmente la dose del farmaco (come qualsiasi altro antidepressivo), soprattutto dopo l'assunzione di dosi elevate.

Controindicazioni

- Disfunzione renale grave (CC meno 10 ml / min);

- Fegato grave;

- inibitori MAO simultanea;

- Fino a 18 anni (sicurezza e l'efficacia per questa categoria di pazienti non provata);

è installato o proiettata gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela dovrebbe designare il prodotto in appena migrato infarto del miocardio, angina instabile, Insufficienza Cardiaca, malattie delle arterie coronarie, изменениях ЭКГ (incl. Prolungamento del QT), нарушениях электролитного баланса, ipertensione, tachicardia, convulsioni in storia, ipertensione oculare, glaucoma ad angolo chiuso, condizioni maniacale nella storia, predisposizione al sanguinamento dalla pelle e membrane mucose, Originariamente, ridotto peso corporeo.

Gravidanza e allattamento

Sicurezza di Velaksina^® durante la gravidanza non è stata provata. Pertanto, l'uso nella gravidanza (o sospetta gravidanza) forse solo, Se i benefici previsti per la madre superi il rischio potenziale per il feto.

Le donne in età fertile deve usare metodi affidabili di contraccezione durante il trattamento e contattare immediatamente un medico in caso di gravidanza o sta pianificando gravidanza.

Venlafaxina e metabolita EFA si distinguono con latte materno. La sicurezza di queste sostanze per gli infanti non provati, Pertanto, se necessario, assumere il farmaco durante l'allattamento dovrebbe decidere sulla cessazione dell'allattamento al seno. Se il trattamento della madre è stato completato poco prima del parto, il neonato potrebbe verificarsi sintomi di ritiro di droga.

Avvertenze

In pazienti con disturbi depressivi prima di iniziare qualsiasi farmaco terapia dovrebbe prendere in considerazione la probabilità di tentativi di suicidio. Поэтому для снижения риска злоупотребления и/или передозировки в начале лечения следует выдавать лишь небольшое количество капсул, e il paziente deve essere sotto stretto controllo medico.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

In pazienti con i disordini affettivi nel trattamento degli antidepressivi (incl. venlafaksinom), gipomaniakale maniakale o può verificarsi, lo stato. Come con altri antidepressivi, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе. Tali pazienti necessitano di follow-up medico.

Velaksin^® (come altri antidepressivi) Deve essere somministrato con cautela ai pazienti con epilessia nella storia. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков или повышении их частоты.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с антипсихотическими средствами, tk. possono sviluppare sintomi, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

I pazienti dovrebbero essere avvertiti della necessità di consultare immediatamente il medico se si verificano eruzioni cutanee, elementi di urtikarnyh, o altre reazioni allergiche.

Alcuni pazienti durante l'assunzione di venlafaxina notato dozozawisimoe aumento annuncio, Si raccomanda pertanto che annuncio monitoraggio regolare, soprattutto durante la dose di chiarire o aumento.

Pazienti, in particolare gli anziani, dovrebbero essere avvertiti circa la possibilità di violazioni di equilibrio e vertigini.

С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, recentemente ha sofferto di infarto miocardico e che soffrono di insufficienza cardiaca scompensata, perché la sicurezza del farmaco in questa categoria di pazienti non studiata.

Essere cauto farmaco raccomandato nei pazienti con tahiaritmiei. Su uno sfondo di trattamento farmacologico sono possibile aumento frequenza cardiaca, soprattutto durante il ricevimento a dosi elevate.

На фоне приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии.

Come con altri antidepressivi, оказывающие влияние на обмен серотонина, venlafaxina può aumentare il rischio di sanguinamento nella pelle e membrane mucose. Nel trattamento di pazienti, predisposti a tali condizioni, cautela.

Durante l'assunzione di venlafaxina, soprattutto nel contesto della disidratazione o ridurre la BCC (incl. pazienti anziani e pazienti con, assunzione di diuretici), hyponatremia può verificarsi e/o sindrome della secrezione inadeguata dell'ADH.

Mentre l'assunzione del farmaco potrebbero verificarsi midriasi, Pertanto si raccomanda di controllare la pressione intraoculare in pazienti con, inclini a chi soffre di glaucoma suo miglioramento o zakratougolna.

Sullo sfondo dell'ammissione della venlafaxina dovrebbe essere cauto quando lo svolgimento di terapia elettroconvulsiva, tk. Esperienza di applicazione della venlafaxina in queste circostanze, non c'è nessun.

С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, incl. phentermine, non impostato, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) non consigliato.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Mesi. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, могут возникнуть симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, incl. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены (vertigini, сенсорные нарушения /в т.ч. парестезии/, нарушения сна /в т.ч. бессонница и необычные сновидения/, возбуждение или тревога, nausea e / o vomito, tremore, Sudorazione, mal di testa, diarrea, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная лабильность) обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 settimane. Однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента

Utilizzare in Pediatria

La sicurezza e l'efficacia del farmaco in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni Non indagato. Повышение вероятности суицидального поведения, così come l'ostilità, più comune nei bambini e negli adolescenti negli studi clinici, ricevere antidepressivi, и по сравнению с группами, ricevere un placebo.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Dovrebbe essere presa in considerazione, che qualsiasi droga droghe psicoattive terapia può alterare i processi di pensiero e ridurre la possibilità di eseguire la funzione motoria. Su questo dovrebbe informare il paziente prima del trattamento. Quando si verificano tali violazioni, l'entità e la durata delle restrizioni devono essere montati da un medico.

Overdose

Sintomi: Alterazioni elettrocardiografiche (Prolungamento del QT, blocco di branca, estensione del complesso QRS), Seno o tachicardia ventricolare, bradicardia, gipotenziya, stato convulso, cambiamento di coscienza (riduzione del livello di Veglia). Sovradosaggio di venlafaxina mentre l'ammissione di alcool e/o altre sostanze psicotrope, segnalato l'esito mortale.

Trattamento: terapia sintomatica. Non sono noti antidoti specifici. Raccomandato il monitoraggio continuo delle funzioni vitali (respirazione e circolazione). La nomina di carbone attivo per ridurre l'assunzione del farmaco. Non è consigliabile per indurre il vomito in pericolo di aspirazione. Venlafaxina ed EFA obiettivi non sono visualizzate quando dialisi.

Interazioni con altri farmaci

Applicazione simultanea Velaksina^® con gli inibitori MAO controindicati. Benvenuto Velaksina^® È possibile iniziare a non meno di 14 giorni dopo la fine della terapia MAO inibitori. Se usato reversibile inibitore MAO (Moclobemide), Questo intervallo può essere più breve (24 no). Gli inibitori di MAO di terapia possono cominciare non meno di 7 giorni dopo il farmaco Velaksin^®.

L'uso simultaneo di venlafaxina con litio può elevare l'ultimo.

Se si sta applicando con imipraminom farmacocinetica venlafaxina ed il suo metabolita che EFA non cambia. Allo stesso tempo, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Può aumentare gli effetti di haloperidol per aumentare la sua concentrazione nel sangue in una domanda congiunta con Velaksinom^®.

Insieme all'utilizzo di farmacocinetica di diazepam farmaci e loro metaboliti principali non cambia significativamente. Inoltre non ha trovato effetto su diazepam effetti psicomotori e psicometrici.

Insieme con l'applicazione klozapinom può esperienza aumentato il livello nel plasma sanguigno e lo sviluppo di effetti collaterali (ad esempio,, crisi epilettiche).

Insieme con il risperidonom di applicazione (Nonostante l'aumento della AUC risperidone) farmacocinetica della quantità di principi attivi (Risperidone e del suo metabolita attivo) non significativamente cambiato.

Insieme con l'uso della venlafaxina con etanolo non menzionata riduzione reazioni emotive. Tuttavia, durante la terapia, la venlafaxina non è raccomandato di consumare alcol.

Metabolismo di venlafaxina con la formazione del metabolita attivo EFA si svolge con la partecipazione di izofermenta CYP2D6. A differenza di molti altri antidepressivi, dose di venlafaxina non riesce a diminuire con l'uso di inibitori del CYP2D6, o in pazienti con genetica declino nell'attività del CYP2D6, Poiché la concentrazione totale di sostanza attiva e dei metaboliti (venlafaxina ed EFA) Non è cambiato.

Il principale modo di dedurre venlafaxine include metabolizzando che coinvolgono CYP2D6 e CYP3A4, quindi essere prudenti quando prescrivere venlafaxina combinato con farmaci, che sono entrambi inibitori degli enzimi. La natura di questa interazione non è ben compreso..

La venlafaxina è un inibitore relativamente debole del CYP2D6 e attività degli isoenzimi CYP1A2 non sopprime, CYP2C9 e CYP3A4; Di conseguenza, non si deve aspettare la sua interazione con altri farmaci, nel metabolismo che coinvolgono questi enzimi del fegato.

La cimetidina inibisce il metabolismo della venlafaxina a “primo passaggio” attraverso il fegato e non influisce il farmakokinetiku EFA. Maggior parte dei pazienti è previsto solo un lieve aumento in totale attività farmacologica di venlafaxina ed EFA (più pronunciato in pazienti anziani e in violazione del fegato).

Non rilevato interazione clinicamente significativa con venlafaxine antigipertenzivei (incl. con beta-bloccanti, Diuretici e ACE-inibitori) e farmaci gipoglikemicakimi.

Dal legare con le proteine plasmatiche e obiettivi EFA rispettivamente, venlafaxina 27% e 30%, Non si tratta di interazioni farmacologiche atteso, derivante dalla violazione di legame alle proteine plasmatiche.

Insieme con warfarin può aumentare effetto antikoagulântnogo Ultima, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

Insieme con l'ammissione di indinavir declinare AUC indinavir in 28% e diminuirlo con_max su 36%, in tal parametri farmacocinetici, cosi e non cambia il venlafaxine EFA. Il significato clinico di questo effetto è sconosciuto.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto e fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 30 ° c. Data di scadenza – 2 anno.