ВЕДИКАРДОЛ

Materiale attivo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.01.02
Fabbricante: Sintesi di (Russia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole Valium, bianco o quasi bianco.

Eccipienti: lattosio, fecola di patate, a basso peso molecolare di polivinile Medical (povidone), cellulosa microcristallina, stearato di calcio, talco.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Alfa- e beta-adrenoblokator. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, b₂– и un₁-adrenoreceptorov. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: con ipertensione – diminuzione della pressione sanguigna; IBS – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Farmacocinetica

Assorbimento

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 1-1.5 no. La biodisponibilità 24-28%. Mangiare non influenza la biodisponibilità.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche – 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, escreto nel latte materno.

Metabolismo

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “primo passaggio” attraverso il fegato. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Detrazione

T_1/2 è 6-10 no. Visualizzato attraverso l'intestino.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “primo passaggio” attraverso il fegato. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- CHD: angina stabile;

- Insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione).

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto.

Ipertensione arteriosa

La dose iniziale è 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 giorni di trattamento. Затем по 25 mg 1 ora / giorno. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 volte. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 ora / giorno, ее можно разделять на 2 ammissione.

CHD

La dose iniziale è sul 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 giorni di trattamento. Затем по 25 mg 2 volte / die. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 volte. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / giorno, diviso per 2 ammissione.

Insufficienza cardiaca congestizia

Dose prese singolarmente, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 volte / die per 2 settimane. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 settimane prima 6.25 mg 2 volte / die, poi – a 12.5 mg 2 раза/сут и далее – a 25 mg 2 volte / die. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. In I pazienti che pesano meno di 85 kg целевая доза составляет 50 mg / giorno; in pazienti di peso più di 85 kg dose target – 75-100 mg / giorno.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa (generalmente, несильная и в начале лечения), perdita di conoscenza, miastenia (più spesso all'inizio del trattamento), stanchezza, depressione, disturbi del sonno, parestesia.

Sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione ortostatica, ciò che conta per i pazienti; raramente – la circolazione del sangue periferico, progressione dell'insufficienza cardiaca (в период увеличения дозы), edema delle estremità inferiori, angina, marcata riduzione della pressione arteriosa, claudicatio intermittens.

Dal tubo digerente: bocca asciutta, nausea, diarrea o costipazione, vomito, dolore addominale, perdita di appetito, aumento delle transaminasi epatiche.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, leucopenia.

Metabolismo: aumento di peso, нарушение углеводного обмена.

Il sistema respiratorio: одышка и бронхоспазм (in pazienti predisposti).

Sulla parte dell'organo di visione: visione offuscata, diminuire slezootdelenija.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia, dolore agli arti.

Dal sistema urinario: raramente – violazione della minzione, compromissione della funzionalità renale.

Reazioni allergiche: manifestazioni cutanee, congestione nasale.

Le reazioni dermatologiche: esacerbazione della psoriasi.

Altro: sintomi simil-influenzali, chikhaniye.

Controindicazioni

- Acuta insufficienza cardiaca;

- Insufficienza cardiaca congestizia (scompensata);

- Insufficienza epatica grave;

Grado II -AV-blokada;

- Vыrazhennaya bradicardia (Di meno 50 u. / min);

- SSS;

- Ipotensione (pressione sistolica inferiore 85 mm Hg. Art.);

- Shock cardiogeno;

-malattia polmonare ostruttiva cronica;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela следует применять при стенокардии Принцметала, tireotossicosi, malattia vascolare periferica occlusiva, feocromocitoma, psoriaze, insufficienza renale, Blocco AV I gradi, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, per i pazienti con diabete, gipoglikemii, depressione, miastenia.

Gravidanza e allattamento

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® durante la gravidanza è stata condotta, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Avvertenze

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно у больных ИБС, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, durante 1-2 settimane.

В начале терапии Ведикардолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, in particolare gli anziani, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, edema. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), e – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

При назначении пациентам, использующим контактные линзы, dovrebbe essere considerato, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В период лечения избегать употребления этанола.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций

Overdose

Sintomi: diminuzione della pressione sanguigna (сопровождающееся головокружением или обмороком), bradicardia. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, insufficienza respiratoria, confusione, disturbi della conduzione.

Trattamento: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, se necessario – в отделении интенсивной терапии (OBE). La terapia sintomatica. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), agonisti (epinefrina, norepinefrina).

Interazioni con altri farmaci

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrati).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, mentre i sintomi di ipoglicemia (in particolare la tachicardia) possono essere mascherati, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inibitori di ossidazione microsomiale (cimetidina) aumentare, а его индукторы (fenobarbital, rifampicina) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Preparativi, снижающие содержание катехоламинов (reserpina, Inibitori MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.