VEDIKARDOL

Materiale attivo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.01.02
Fabbricante: Sintesi di (Russia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole Valium, bianco o quasi bianco.

Eccipienti: lattosio, fecola di patate, a basso peso molecolare di polivinile Medical (povidone), cellulosa microcristallina, stearato di calcio, talco.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Alfa- e beta-adrenoblokator. Carvedilolo ha un effetto combinato non selettivo, causato dal blocco β₁-, b₂– и un₁-adrenoreceptorov. Il farmaco non ha una propria attività simpaticomimetica, ha proprietà stabilizzanti la membrana. Il blocco dei recettori beta-adrenergici nel cuore riduce la pressione sanguigna, la gittata cardiaca e la frequenza cardiaca diminuiscono.

Carvedilolo sopprime il sistema renina-angiotensina-aldosterone attraverso il blocco dei recettori β-adrenergici renali, causando una diminuzione dell’attività della renina plasmatica. Bloccando gli α-adrenorecettori, il farmaco può causare vasodilatazione periferica, riducendo così l’OPSS.

La combinazione del blocco dei recettori β-adrenergici e della vasodilatazione ha i seguenti effetti:: con ipertensione – diminuzione della pressione sanguigna; IBS – effetto antianginoso; nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra e insufficienza circolatoria ha un effetto benefico sui parametri emodinamici, aumenta la frazione di eiezione del ventricolo sinistro e aiuta a ridurne le dimensioni.

Farmacocinetica

Assorbimento

Carvedilolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Ha un'elevata lipofilia. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 1-1.5 no. La biodisponibilità 24-28%. Mangiare non influenza la biodisponibilità.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche – 95-99%.

Carvedilolo attraversa la barriera placentare, escreto nel latte materno.

Metabolismo

Metabolizzato nel fegato per formare una serie di metaboliti attivi – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “primo passaggio” attraverso il fegato. I metaboliti hanno un pronunciato effetto antiossidante e di blocco adrenergico.

Detrazione

T_1/2 è 6-10 no. Visualizzato attraverso l'intestino.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

In caso di disfunzione renale, i parametri farmacocinetici del carvedilolo non cambiano significativamente.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “primo passaggio” attraverso il fegato. Nei casi di grave disfunzione epatica, il carvedilolo è controindicato..

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- CHD: angina stabile;

- Insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione).

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto.

Ipertensione arteriosa

La dose iniziale è 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 giorni di trattamento. Poi di 25 mg 1 ora / giorno. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 settimane di terapia, la dose può essere aumentata 2 volte. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 ora / giorno, ее можно разделять на 2 ammissione.

CHD

La dose iniziale è sul 12.5 mg 2 volte/giorno per la prima volta 2 giorni di trattamento. Poi di 25 mg 2 volte / die. Se l'effetto antianginoso è insufficiente 2 settimane di terapia, la dose può essere aumentata 2 volte. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / giorno, diviso per 2 ammissione.

Insufficienza cardiaca congestizia

Dose prese singolarmente, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 volte / die per 2 settimane. Se ben tollerata, la dose viene aumentata ad intervalli di almeno 2 settimane prima 6.25 mg 2 volte / die, poi – a 12.5 mg 2 раза/сут и далее – a 25 mg 2 volte / die. La dose deve essere aumentata al massimo, che è ben tollerato dai pazienti. In I pazienti che pesano meno di 85 kg la dose target è 50 mg / giorno; in pazienti di peso più di 85 kg dose target – 75-100 mg / giorno.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa (generalmente, несильная и в начале лечения), perdita di conoscenza, miastenia (più spesso all'inizio del trattamento), stanchezza, depressione, disturbi del sonno, parestesia.

Sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione ortostatica, ciò che conta per i pazienti; raramente – la circolazione del sangue periferico, progressione dell'insufficienza cardiaca (в период увеличения дозы), edema delle estremità inferiori, angina, marcata riduzione della pressione arteriosa, claudicatio intermittens.

Dal tubo digerente: bocca asciutta, nausea, diarrea o costipazione, vomito, dolore addominale, perdita di appetito, aumento delle transaminasi epatiche.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, leucopenia.

Metabolismo: aumento di peso, disturbo del metabolismo dei carboidrati.

Il sistema respiratorio: mancanza di respiro e broncospasmo (in pazienti predisposti).

Sulla parte dell'organo di visione: visione offuscata, diminuire slezootdelenija.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia, dolore agli arti.

Dal sistema urinario: raramente – violazione della minzione, compromissione della funzionalità renale.

Reazioni allergiche: manifestazioni cutanee, congestione nasale.

Le reazioni dermatologiche: esacerbazione della psoriasi.

Altro: sintomi simil-influenzali, chikhaniye.

Controindicazioni

- Acuta insufficienza cardiaca;

- Insufficienza cardiaca congestizia (scompensata);

- Insufficienza epatica grave;

Grado II -AV-blokada;

- Vыrazhennaya bradicardia (Di meno 50 u. / min);

- SSS;

- Ipotensione (pressione sistolica inferiore 85 mm Hg. Art.);

- Shock cardiogeno;

-malattia polmonare ostruttiva cronica;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela следует применять при стенокардии Принцметала, tireotossicosi, malattia vascolare periferica occlusiva, feocromocitoma, psoriaze, insufficienza renale, Blocco AV I gradi, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, per i pazienti con diabete, gipoglikemii, depressione, miastenia.

Gravidanza e allattamento

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® durante la gravidanza è stata condotta, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Avvertenze

La terapia deve essere protratta per un lungo periodo di tempo e non deve essere interrotta bruscamente, особенно у больных ИБС, tk. questo può portare al peggioramento della malattia di base. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, durante 1-2 settimane.

В начале терапии Ведикардолом^® o quando si aumenta la dose del farmaco nei pazienti, in particolare gli anziani, Potrebbe esserci un calo eccessivo della pressione sanguigna, soprattutto quando ci si alza. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, edema. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® e bloccanti dei canali del calcio lenti, derivati ​​della fenilalchilammina (verapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), e – с антиаритмическими средствами I класса.

Si raccomanda di monitorare la funzionalità renale nei pazienti con insufficienza renale cronica, ipotensione arteriosa e insufficienza cardiaca cronica.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

При назначении пациентам, utilizzando lenti a contatto, dovrebbe essere considerato, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В период лечения избегать употребления этанола.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. Dovresti astenervi da altre attività, associato alla necessità di elevata concentrazione e rapide reazioni psicomotorie

Overdose

Sintomi: diminuzione della pressione sanguigna (accompagnato da vertigini o svenimenti), bradicardia. Possibile mancanza di respiro dovuta a broncospasmo e vomito. Nei casi più gravi è possibile lo shock cardiogeno, insufficienza respiratoria, confusione, disturbi della conduzione.

Trattamento: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, se necessario – nel reparto di terapia intensiva (OBE). La terapia sintomatica. Si consiglia di somministrare farmaci m-anticolinergici per via endovenosa (atropyn), agonisti (epinefrina, norepinefrina).

Interazioni con altri farmaci

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, che hanno un effetto ipotensivo (nitrati).

Quando carvedilolo e diltiazem vengono utilizzati insieme, possono svilupparsi disturbi della conduzione cardiaca e disturbi emodinamici..

Quando carvedilolo e digossina vengono assunti contemporaneamente, la concentrazione di quest'ultima aumenta e il tempo di conduzione AV può aumentare.

Carvedilolo può potenziare gli effetti dell’insulina e degli agenti ipoglicemizzanti orali, mentre i sintomi di ipoglicemia (in particolare la tachicardia) possono essere mascherati, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inibitori di ossidazione microsomiale (cimetidina) aumentare, а его индукторы (fenobarbital, rifampicina) indebolire l’effetto ipotensivo del carvedilolo.

Preparativi, riducendo il contenuto di catecolamine (reserpina, Inibitori MAO), aumentare il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa e grave bradicardia.

Con l'uso simultaneo della ciclosporina, la concentrazione di quest'ultima aumenta (Si raccomanda di aggiustare la dose giornaliera di ciclosporina).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Gli anestetici generali aumentano gli effetti inotropi e ipotensivi negativi del carvedilolo.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.