Valganciclovir

Quando ATH:
J05AB14

Azione farmacologica.

Agente antivirale, L-estere valilico di ganciclovir. Si tratta di un profarmaco di ganciclovir. Una volta dentro rapidamente trasformato in ganciclovir coinvolgono l'intestino e fegato esterasi.

Ganciclovir è un analogo sintetico della guanina. All'interno del ganciclovir cellule metabolizzato in una forma coerente con la partecipazione di monofosfato cellule deoksiguanozinkinazy, ganciclovir trifosfato poi attivo. Agendo come un substrato e incorporamento in DNA, ganciclovir trifosfato inibisce competitivamente la sintesi del DNA virale. Questo porta alla inibizione della sintesi del DNA inibendo DNA allungamento della catena. Ganciclovir inibisce la DNA polimerasi virale attiva, di polimerasi cellulare.

Con valganciclovir sensibile citomegalovirus umano, Tipi di herpes simplex 1 e 2, Varicella zoster, Virus di Epstein-Barr e virus dell'epatite B.

Farmacocinetica

In seguito ad ingestione viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, nell'intestino muro e fegato convertiti gancyclovir. La biodisponibilità assoluta di ganciclovir dopo la sua trasformazione da valganciclovir è di circa 60%. Il legame di ganciclovir alle proteine ​​plasmatiche è 1-2%.

Scrivi soprattutto reni.

Dopo aver ricevuto valganciclovir finale T1 / 2 è di circa ganciclovir 4.2 no.

Testimonianza

Il trattamento della retinite da CMV in AIDS.

Dosaggio regime

All'interno 450 mg 1-2 volte / giorno secondo trattamento.

I pazienti con insufficienza renale, malato, emodialisi, così come l'inibizione del midollo osseo emopoiesi richiede la modalità di correzione.

Effetto collaterale

Effetti collaterali correlati di ganciclovir.

Controindicazioni

Ipersensibilità al valganciclovir, ganciclovir.

Sconsiglia l'uso quando il numero di neutrofili nel sangue periferico inferiore a 500 cellule / mm, Piastrina – Di meno 25 000/l, Emoglobina – Di meno 8 g / dl.

Avvertenze

Rispettare le istruzioni speciali per ganciclovir.

Interazioni con altri farmaci

Interazioni valganciclovir con valaciclovir, didanozinom, nelfinavirom, ciclosporina, omeprazolo e Mofetilom Micofenolato non rilevato.

Interazione, tipico di ganciclovir, ci si può aspettare quando si utilizza valganciclovir: imipenem / cilastatina - il rischio di convulsioni. Probenecid diminuisce su 20% ganciclovir clearance renale ed aumenta l'AUC di 40%.

Ganciclovir aumenta l'AUC della zidovudina del 17%; AZT riduce significativamente la concentrazione di ganciclovir. L'uso combinato di zidovudina e ganciclovir - aumento del rischio di neutropenia ed anemia.

Ganciclovir aumenta la concentrazione di didanosina: dopo aver ricevuto una dose orale di ganciclovir 3 e 6 g al giorno didanosina AUC aumenta del 84-124%, e / nell'introduzione di ganciclovir a dosi di 5-10 mg / kg / die didanosina AUC aumentata del 38-67%. La ragione di questo aumento può essere sia aumentato la biodisponibilità, o l'inibizione del metabolismo. Effetto clinicamente significativo sulla concentrazione di ganciclovir non rispettato. Tuttavia, dato l'aumento delle concentrazioni plasmatiche di didanosina in presenza di pazienti ganciclovir devono essere attentamente monitorati per l'insorgenza di sintomi di azione tossica di didanosina.

Micofenolato Mofetile - aumentando la concentrazione di ganciclovir e fenolico glucuronide dell'acido micofenolico, tuttavia, viene rilevato un cambiamento significativo nella farmacocinetica dell'acido micofenolico, regolare la dose di CellCept non è necessario. Nei pazienti con insufficienza renale cronica, ricevere simultaneamente ganciclovir a CellCept, è necessario osservare la corretta dose di ganciclovir e condurre un attento monitoraggio.

Zalcitabina aumenta l'AUC di ganciclovir su 13%.

Di trimetoprim 16,3% riduce la clearance renale di ganciclovir, che è accompagnato da una diminuzione della velocità di eliminazione terminale e corrispondente aumento T1 / 2 15%, AUC e Cmax non sono cambiate.

Informazioni su, Ganciclovir che altera la farmacocinetica della ciclosporina è stato ricevuto. Tuttavia, dopo l'inizio di ganciclovir indicato un hypercreatininemia trascurabile.

Trattamento simultaneo con ganciclovir, etc.. PM, fornendo mielotoksicskie o azione nefrosica (incl. dapsone, pentamidina, flucitosina, vynkrystyn, vynblastyn, adriamicina, Amfotericina B, analoghi nucleosidici e idrossiurea) possono migliorare i loro effetti tossici.