UROTOL

Materiale attivo: Tolterodine
Quando ATH: G04BD07
CCF: Preparazione, abbassa il tono dei muscoli lisci delle vie urinarie
ICD-10 codici (testimonianza): N 31.2, R32, R35
Quando CSF: 28.02.01.01
Fabbricante: ZENTIVA A.Ş. (Repubblica Ceca)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, Rivestita con film Colore giallo, round, lenticolare.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido (Tipo A), biossido di silicio colloidale, fumarato sodio.

La composizione del guscio: gipromelloza 2910/5, macrogol 6000, Biossido di titanio, talco, dye ossido di ferro giallo.

14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco, round, lenticolare.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido (Tipo A), biossido di silicio colloidale, fumarato sodio.

La composizione del guscio: gipromelloza 2910/5, macrogol 6000, Biossido di titanio, talco.

14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

* denominazione comune internazionale, raccomandata dall'OMS – tol'terodin.

Azione farmacologica

M-holinoblokator. Come tolterodine, e il suo derivato 5-gidroksimetil'noe è altamente specifico nei confronti dei recettori muscarinici, blocco competitivo m-holinoretseptora maggior selettività nei confronti dei recettori della vescica urinaria (in confronto con i recettori delle ghiandole salivari).

Il farmaco abbassa il tono dei muscoli lisci delle vie urinarie, Contrattilità detrusoriale, e inoltre riduce la salivazione.

A dosi, superiore terapeutico, causa svuotamento incompleto della vescica ed aumenta la quantità di urina residua.

Effetto terapeutico della tolterodina è raggiunto attraverso 4 della settimana.

Tolterodina non inibisce CYP2D6, 2C19, 3A4 o 1A2.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo assunzione del farmaco all'interno Tolterodine viene rapidamente assorbito dall'apparato digerente. C_max in siero ottenuto attraverso 1-2 no.

In una gamma di dosi terapeutiche (1-4 mg) C'è una relazione lineare tra il valore di C_max il siero e la dose del farmaco.

La biodisponibilità assoluta di tolterodina è 65% in pazienti con insufficienza di CYP2D6 e 17% maggior parte dei pazienti.

Il cibo non influenza la biodisponibilità del farmaco, Anche se le concentrazioni di tolterodine aumentato, Se assunto durante i pasti.

Distribuzione

Tolterodina e metabolita 5-gidroksimetil'nyj sono associati principalmente orozomukoidom; compongono il frazione non legata 3.7% e 36% rispettivamente. v_D Tolterodine – 113 l.

A causa delle differenze nella proteina vincolante e tolterodine metabolita 5-gidroksimetil'nogo AUC valore della tolterodina in pazienti con insufficienza del CYP2D6 è vicino alla somma dei valori di AUC tolterodine e del metabolita 5-gidroksimetil'nogo nella maggior parte dei pazienti con la stessa modalità di dosaggio. Quindi sicurezza, la tollerabilità e l'effetto clinico del farmaco non dipendono dall'attività del CYP2D6.

Metabolismo

Tolterodine è metabolizzata principalmente nel fegato utilizzando polimorfico enzima CYP2D6 con formazione del metabolita farmacologicamente attivo gidroksimetil'nogo-5, che poi è metabolizzato ad acido 5-carbossilico e N-5-carboxylic acid dezalkilirovannoj. 5-metabolita di gidroksimetil'nyj è uguale a tolterodinu proprietà farmacologiche e la maggior parte dei pazienti migliora significativamente l'azione della droga.

Fra quelli con un metabolismo basso (la mancanza di CYP2D6) Tolterodine è sottoposto a dezalkilirovaniju izofermentami CYP3A4 con formazione di N-dezalkilirovannogo tolterodine, attività non farmacologici.

Detrazione

Clearance sistemica tolterodine nella maggior parte dei pazienti è di circa 30 l /. Dopo aver preso il farmaco T_1/2 Tolterodine è 2-3 no, e il metabolita 5-gidroksimetil'nogo – 3-4 no. Fra quelli con un metabolismo basso T_1/2 è di circa 10 no.

Riduzione nella clearance della connessione all'origine con insufficienza del CYP2D6 porta ad aumento delle concentrazioni di tolterodine (di 7 tempo) sullo sfondo delle concentrazioni inosservabili del metabolita 5-gidroksimetil'nogo.

Di 77% Tolterodine è escreta con l'urina e 17% – con le feci. Di Meno 1% dose viene escreta in forma immutata e circa 4% – sotto forma di metabolita 5-gidroksimetil'nogo. 5-acido di carbonio e acido 5-carbonio N-dezalkilirovannaja make up, rispettivamente, di 51% e 29% dal numero di, che compare nelle urine.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Valore di Tolterodine AUC e del suo metabolita attivo, 5-gidroksimetil'nogo aumentato circa 2 volte in pazienti con cirrosi epatica.

Medio dell'AUC tolterodine e metabolita 5-gidroksimetil'nogo in 2 volte superiore nei pazienti con rene alterato espresso (velocità clubockova filtraggio ≤ 30 mL/min). Contenuto nel plasma di altri metaboliti in questi pazienti è significativamente più alta (in 12 tempo). Il significato clinico dell'aumento dell'AUC di questi metaboliti è sconosciuto.

Testimonianza

-iperreflessia (iperattività, instabilità) Vescica, si manifesta di frequente, impulsi obbligatori di urinare, minzione frequente e/o incontinenza.

Dosaggio regime

Il farmaco è prescritto interno 2 mg 2 volte / die, indipendentemente dal pasto. La dose totale può essere ridotta a 2 mg / giorno, basato sulla tolleranza individuale preprata.

A violazioni della malattia di fegato e/o renale, così come l'applicazione del ketoconazolo o altri inibitori potenti del CYP3A4 riduzione della dose sono raccomandati per 1 mg 2 volte / die.

L'efficacia della terapia deve essere nuovamente valutato dopo 2-3 mesi dopo l'inizio del trattamento.

Effetto collaterale

Sulla parte del sistema immunitario: reazioni allergiche, angioedema (raramente).

Dal sistema nervoso: nervosismo, disturbi della coscienza, allucinazioni, vertigini, sonnolenza, parestesia, mal di testa.

Per parte della vista: secchezza degli occhi, ccomodation.

Sistema cardiovascolare: tachicardia, battito cardiaco aumentato, aritmia (raramente).

Dal sistema digestivo: bocca asciutta, dispepsia, costipazione, dolore addominale, flatulenza, vomito; raramente – reflusso hastroэzofahealnыy.

Le reazioni dermatologiche: xerosi.

Dal sistema urinario: ritenzione urinaria.

Altro: stanchezza, dolore al petto, edema periferico, bronchite, aumento di peso.

Controindicazioni

-ritardare la minzione;

-resistente al trattamento del glaucoma della angolo-chiusura;

-miastenia gravis;

-colite ulcerosa severa;

- Megacolon;

- Fino a 18 anni;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela assegnare prodotto in grave ostruzione del tratto urinario inferiore a causa del rischio di ritardo della minzione, e aumento del rischio di ridurre la peristalsi GASTROINTESTINALE, Quando malattie ostruttive del TRATTO DIGESTIVO (ad esempio,, stenosi pilorica), in caso di insufficienza renale o epatica (dose giornaliera non deve superare 2 mg), neuropatie, ernia iatale.

Gravidanza e allattamento

Utilizzare Urotola quando la gravidanza è possibile solo in caso di, Se i benefici previsti della terapia per una madre rispetto al rischio potenziale per il feto.

Perché non sono disponibili dati sull'escrezione della tolterodina nel latte materno, il farmaco dovrebbe essere evitato durante l'allattamento.

Le donne in età fertile È necessario utilizzare metodi affidabili di contraccezione durante la terapia Urotolom.

Avvertenze

Prima trattamento dovrebbe governare fuori organico provoca starnuti frequenti e obbligatorio su minzione.

Utilizzare in Pediatria

Urotol non dovrebbe nominare bambini e adolescenti in vozrate per 18 anni, Poiché attualmente la sicurezza e l'efficacia del farmaco in questa categoria di pazienti non studiato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Poiché Urotol può causare violazione ccomodation e ridurre le reazioni di velocità psicomotoria, durante il trattamento, è necessario prestare attenzione quando guida veicoli e altre attività potenzialmente pericolose, richiedono l'alta concentrazione, vista e velocità psicomotoria reazioni.

Overdose

Sintomi: Parez akkomodacii, midriaz, tenesmo, allucinazioni, furia, convulsioni, insufficienza respiratoria, tachicardia, Prolungamento del QT, ritenzione urinaria.

Trattamento: lavanda gastrica, Carbone attivo. Durante lo sviluppo di allucinazioni, dithers – fisostigmina, crampi o eccitazione espressa – ansiolitici benzodiazepinovoj struttura, Quando avanzate di insufficienza respiratoria – IVL, con la tachicardia – beta-bloccanti, ritenzione urinaria – cateterizzazione della vescica urinaria, presso midriaze – Pilocarpina collirio in e/o trasferimento del paziente in camera oscura.

Interazioni con altri farmaci

Evitare l'appuntamento simultaneo Urotola con potenti inibitori del CYP 3A4, come antibiotici macrolidi (Eritromicina e claritromicina), agenti antifungini (ketoconazolo, itraconazolo e miconazolo), inibitori della proteasi, dalla possibilità di aumento delle concentrazioni di tolterodine nel siero, che aumenta il rischio di overdose di droga.

M-holinomimetiki ridurre l'efficacia di tolterodine.

Farmaci, che possiede la proprietà anticolinergiche, intensificare l'effetto Urotola e aumentare il rischio di effetti collaterali.

Urotol ters procinetici (metoclopramide, cisapride).

Possibile interazione farmacocinetica Urotola con farmaci, quelli izofermentami del citocromo p-450 CYP 2 d 6 o 3A4, CYP (inibitori e induttori).

Domanda congiunta con fluoxetina (un potente inibitore del CYP 2 d 6, che viene metabolizzata in norfluoksetina, l'inibitore CYP 3A4) conduce soltanto ad un piccolo aumento nella tolterodina AUC totale e il suo metabolita attivo gidroksimetil'nogo-5, che non provoca interazione clinicamente significativa.

Non c'è alcuna interazione Urotola con warfarin e contraccettivi orali (contenenti etinilestradiolo/levonorgestrel).

Tolterodina non è un inibitore del CYP 2 d 6, 2C19, 3A4, 1A2, tutto questo non è previsto per aumentare il livello di farmaci, che sono metabolizzati izofermentami dati, plasma, Quando accoppiato con il tolterodinom.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, portata dei bambini. Data di scadenza – 3 anno.