TULIP

Materiale attivo: Atorvastatina
Quando ATH: C10AA05
CCF: Farmaci ipolipemizzanti
ICD-10 codici (testimonianza): E78.0, E78.2
Quando CSF: 16.01.01
Fabbricante: LEK d.d. (Slovenia)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, rivestita bianco o quasi bianco, round, lenticolare, con una scritta “HLA 10” da un lato.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, Croscarmellosa sodica, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbato 80, ossido di magnesio pesante, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, gidropropilcellûloza, Biossido di titanio (E171), glicole polietilenico 6000, talco.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita giallo chiaro, round, lenticolare, con una scritta “HLA 20” da un lato.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, Croscarmellosa sodica, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbato 80, ossido di magnesio pesante, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Biossido di titanio (E171), glicole polietilenico 6000, talco, ossido di ferro giallo (E172).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (9) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

-Abbassamento droga da un gruppo delle statine. Selettivo inibitore competitivo della HMG-CoA reduttasi, enzima, partecipanti nella trasformazione della 3-idrossi-3-metilglûtarilkoènzim e il mevalonat, che è il precursore di steroide, incl. colesterolo. Colesterolo (Hs) e trigliceridi (TG) circola in linea sossoudistom composto da molecole di lipoproteina. Da TG e Xr sono sintetizzate nel fegato di VLDL, quello del fegato ottenere nel plasma sanguigno e consegnato ai tessuti periferici. LDL è formata di VLDL, loro catabolismo è principalmente attraverso l'interazione con i recettori, LDL.

Tulipano^® sintesi di impatto e contenuto nel plasma LDL-colesterolo, totale Xc, Apolipoproteina in pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote ed eterozigote, ipercolesterolemia primaria e iperlipidemia mista. E ' stato anche una diminuzione del livello di Hs-VLDL e TG e aumento livelli di HS-HDL e dell'apolipoproteina (a).

L'atorvastatina riduce il colesterolo totale, C-LDL, XC-VLDL, Apolipoproteina a, TG e colesterolo non - HDL e aumenta il livello di colesterolo HDL in pazienti con ipertrigliceridemia isolata, CHS livello-LPSP in pazienti con disbetalipoproteinemiej.

Tulipano^® (dose 10 mg 20 mg) riduce il livello di Hs complessiva su 29% e 33%, XC-LDL - 39% e 43%, Apolipoproteina b è il 32% e 35%, trigliceridi- 14% e 26%. CHS livello questa aumenti-lpvp rispettivamente in 6% e 9%.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'atorvastatina è quasi completamente assorbito dopo verso l'interno di amministrazione; C_max raggiunto attraverso 1-2 no. Anche se il cibo riduce la velocità e l'entità di assorbimento di circa 25% e 9% rispettivamente, Tuttavia, CHS livello di colesterolo LDL quando prese su un vuoto allo stomaco e atorvastatina durante i pasti è ridotto nella stessa misura. Dopo la somministrazione di atorvastatina in serata nei livelli del plasma qui sotto (C_max e l'AUC di circa 30%), che dopo aver preso la mattina. Rivelato una relazione lineare tra il grado di assorbimento del farmaco e la dose.

Biodisponibilità di atorvastatina è circa 12%, e la biodisponibilità di sistema d'inibizione di attività contro g-KOA-reduktaza-circa 30%. Bassa biodisponibilità di sistema a causa del metabolismo di presistemnym nella mucosa gastrointestinale e/o “primo passaggio” attraverso il fegato.

Distribuzione

Media V_D L'atorvastatina è circa 381 l. Il grado di legame alle proteine plasmatiche – 98%.

Metabolismo

Biotransformiroetsa principalmente nel fegato sotto l'influenza di izofermenta 3A4 zitohroma P450 con la formazione di metaboliti farmacologicamente attivi: Ortho- e derivati para-idrossilati e vari prodotti beta ossidazione.

Detrazione

Scrivere principalmente jelchew dopo il metabolismo del fegato e/o vnepečenočnogo (Atorvastatin è pronunciata non soggetto a kishechno-pechenocna riciclaggio, non visualizzato tramite emodialisi). T_1/2 è 14 no. Inibizione dell'attività contro g-KOA-reduktaza su 20-30 h grazie a metaboliti attivi. Di Meno 2% dall'interno del dosaggio è determinato nelle urine.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Aumenta significativamente le concentrazioni di atorvastatina (C_max e AUC circa 16 e 11 volte rispettivamente,) in pazienti con cirrosi alcolica del fegato.

Testimonianza

-ipercolesterolemia primaria (Fredrickson tipo IIa);

-misto di iperlipidemia (Fredrickson tipo IIb);

— geterozigotnaâ e ipercolesterolemia familiare omozigote (in aggiunta alla dieta).

Dosaggio regime

Prima del trattamento, il paziente deve essere trasferito ad una dieta a bassa contenuto di colesterolo.

Il farmaco viene assunto per via orale in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dal pasto.

Dose giornaliera terapeutica che vanno da 10 a 80 mg; hanno scelto sulla base della linea di base LDL-colesterolo, L'obiettivo dell'efficacia del trattamento. Dose di correzione deve essere effettuata ad intervalli di 4 della settimana.

A ipercolesterolemia primaria e iperlipidemia mista La dose iniziale raccomandata è di 10 mg 1 ora / giorno. Poi dose scelto individualmente (nell'intervallo 10-80 mg / giorno) a seconda della situazione clinica (i livelli di colesterolo obiettivo e la risposta del paziente alla terapia). Attraverso 2-4 settimane dall'inizio della terapia o aggiustamento della dose necessaria per controllare il livello dei lipidi plasmatici nel sangue in accordo con essa per regolare la dose.

A Ipercolesterolemia familiare eterozigote dose iniziale è 10 mg / giorno, può aumentare la dose di 80 mg.

A Ipercolesterolemia familiare omozigote utilizzato una serie di dosi dello stesso, dose iniziale adattata a seconda delle condizioni del paziente. La dose massima giornaliera – 80 mg.

A pazienti anziani (anziano 70 anni) è necessario un aggiustamento della dose.

I pazienti con insufficienza epatica il farmaco viene prescritto con cautela a causa del rallentamento della sua rimozione dal corpo. In questa situazione, ha mostrato la clinica e il monitoraggio di indicatori, di laboratorio e se un sostanziale mutazioni patologiche nella dose devono essere ridotta o il trattamento deve essere interrotto.

I pazienti con insufficienza renale è necessario un aggiustamento della dose.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: in più 2% casi – nausea; in meno 2% casi – bruciore di stomaco, costipazione o diarrea, flatulenza, mal di stomaco, anoressia, diminuzione o aumento dell'appetito, bocca asciutta, eruttazione, disfagia, vomito, stomatite, esofagite, glossite, erosivno-azwenne sconfitta della cavità orale, gastroenterite, epatite, želčnaâ come, cheilite, ulcera duodenale, pancreatite, ittero colestatico, alterazione della funzionalità epatica, terreno, destra krovotochivosty, tenesmo.

Il sistema respiratorio: in più 2% casi – bronchite, rinite; raramente – polmonite, dispnea, asma bronchiale, epistassi.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: in più 2% casi – insonnia, vertigini; in meno 2% casi – sonnolenza, mal di testa, astenia, sogni inusuali, malessere, amnesia, parestesia, perifericheskaya neuropatia, labilità emotiva, atassia, ipercinesia, depressione, giperesteziya, perdita di conoscenza, La paralisi di Bell.

Dai sensi: in meno 2% casi – ambliopia, tinnito, secchezza della congiuntiva, ccomodation, sanguinamento nell'occhio, sordità, aumento della pressione intraoculare, perdita del gusto, disgeusia, parosmija.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: in più 2% casi – artrite; in meno 2% casi – crampi dei muscoli della gamba, ʙursit, tendosynovyt, miosite, miopatia, artralgii, mialgia, contratture articolari, rigidità dei muscoli del collo, raʙdomioliz.

Le reazioni dermatologiche: in meno 2% casi – alopecia, Sudorazione, eczema, seborrea, ecchimosi, petecchie.

Reazioni allergiche: in meno 2% casi – pizzicore, eruzione cutanea, dermatite da contatto; orticaria rara, anafilassi, angioedema, eritema multiforme essudativa, Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (La sindrome di Lyell), fotosensibilità.

Con il sistema genito-urinario: in più 2% casi – infezione urogenitale, edema periferico; in meno 2% casi – dizurija (incl. thamuria, nicturia, incontinenza urinaria o ritenzione urinaria, bisogno urgente di urinare), giada, ematuria, sanguinamento vaginale, sanguinamento uterino, malattia urolitiasi, epididimite, diminuzione della libido, impotenza, eiaculazione anormale.

Sistema cardiovascolare: in più 2% casi – dolore al petto; in meno 2% casi – battito del cuore, vasodilatazione, ipotensione ortostatica, aumento della pressione sanguigna, flebite, aritmia, angina.

Dal sistema ematopoietico: in meno 2% casi – anemia, linfoadenopatia, trombocitopenia.

Dai parametri di laboratorio: in meno 2% casi – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, aumentando il livello di CPK, albuminuria.

Altro: in meno 2% casi – aumento di peso, ginecomastia, il peggioramento della gotta, mastodinija.

Controindicazioni

-epatopatia in fase attiva (incl. epatite cronica attiva, epatite alcolica cronica);

- Insufficienza epatica (classi A e B su una scala Child-Pugh);

-l'aumento del transaminaz del fegato ambigua Genesi (più di 3 rispetto per il VGN);

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco.

L'agente non è nominato donne dell'età riproduttiva, non utilizzano metodi di contraccezione adeguata.

DA cautela È consigliabile assegnare Tulip^® Quando abuso di alcool, malattie del fegato nella storia, equilibrio di pesanti violazioni elektrolitnogo, endocrine e metaboliche irregolarità, ipotensione, gravi infezioni acute (incl. sepsi), epilessia incontrollata, malattie del muscolo scheletrico, intervento chirurgico, lesioni, così come i bambini.

Gravidanza e allattamento

L'uso di farmaci in gravidanza e l'allattamento è controindicato.

Avvertenze

Nell'applicare il controllo della droga, indicatori della funzione epatica devono essere effettuati prima di iniziare la terapia, attraverso 6 settimane e 12 settimane dopo l'inizio della ricezione e dopo ogni dose aumentare, e periodicamente (1 una volta ogni 6 Mesi). Solitamente, cambiamento degli enzimi epatici è celebrato durante il primo 3 mesi di terapia. Pazienti con aumento dell'attività transaminaz fegato devono essere controllati prima di normalizzazione degli indicatori. Se ALT o AST supera più di VGN 3 volte, Dose di atorvastatina deve essere ridotta o la droga annullare temporaneamente.

I pazienti con mialgia diffusa, lentezza o debolezza dei muscoli e/o con un significativo aumento di CPK rappresentano un gruppo a rischio per quanto riguarda il Myo (Mialgia e concomitante aumento della CPK in più di 10 confrontato con VGN).

Quando è necessario effettuare la terapia concomitante ziklosporinom e atorvastatina è appropriato, fiʙratami, Eritromicina, claritromicina, immunodepressantami e antimicotico farmaci azolici dal gruppo, così come NICOTINAMMIDE in lipidi abbassamento dosi dovrebbe attentamente correlare i benefici previsti e potenziali rischi di questo trattamento. Quando l'applicazione di tali combinazioni devono monitorare attentamente i pazienti per diagnosi precoce di segni o sintomi di mialgia, senza troppa convinzione, debolezza (soprattutto nei primi mesi del trattamento o quando le dosi di farmaci utilizzati insieme aumento).

Trattamento Tulipom^® dovrebbe essere sospesa o completamente sollevato salute sviluppo dovuto myopathy, e in presenza di fattori di rischio per lo sviluppo di indebolimento renale acuto dovuto il rhabdomyolysis (in gravi infezioni acute, ipotensione, intervento chirurgico, ghiandola endocrina grave o irregolarità e violazioni di metabolic balance elektrolitnogo).

Il paziente dovrebbe essere avvertito della necessità di consultare un medico quando vedete inspiegabile dolore, debolezza nei muscoli, soprattutto che coinvolge febbre e malessere generale.

Overdose

Trattamento: Non c'è nessuna terapia specifica; terapia sintomatica, attività per il mantenimento delle funzioni vitali dell'organismo e prevenire ulteriore aspirazione (lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo). Come atorvastatina significativamente associato a proteine del plasma sanguigno, l'emodialisi è inefficace.

Interazioni con altri farmaci

In una domanda congiunta con antatidami, sotto forma di idrossido di magnesio e alluminio sospensione atorvastatin la concentrazione nel plasma è ridotta di circa 35%, il grado di abbassare il livello di LDL-colesterolo rimane invariato.

Mentre l'ammissione di atorvastatina con kolestipolom concentrazioni plasmatiche di atorvastatina è ridotto da 25%, ma l'effetto terapeutico di combinazione di cui sopra, che l'effetto di una droga.

Quando la domanda multipla simultanea di atorvastatina e digossina concentrazione del plasma del sangue è aumentato di 20% (Questa combinazione richiede controllo medico).

Mentre l'ammissione di atorvastatina con eritromicina (Inibitore di CYP3A4) Atorvastatina concentrazione nel plasma è aumentata di circa 40%.

Insieme con l'uso di contraccettivi orali ha aumentato l'AUC di circa 30% per Noretisterone e 20% per etinilestradiolo (E ' da tener presente quando si selezionano i contraccettivi nelle donne, ricezione di atorvastatina).

L'uso di atorvastatin pazienti, warfarin a lungo termine di ricezione, nei primi giorni possono portare a un'ulteriore riduzione del tempo di protrombina. Questo effetto scompare dopo 15 giorni di ricezione simultanea queste droghe (Questa combinazione richiede più frequenti coagulabilità sangue di controllo).

Insieme all'utilizzo di atorvastatina con ziklosporinom, fiʙratami, claritromicina, farmaci antifungini azolici dal gruppo, NICOTINAMMIDE atorvastatin concentrazione nel plasma è aumentata, che aumenta il rischio di miopatia.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno. Non utilizzare dopo la data di, indicata sulla confezione.