CIPRALEKS

Materiale attivo: Escitalopram
Quando ATH: N06AB10
CCF: Antidepressivo
ICD-10 codici (testimonianza): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Quando CSF: 02.02.04
Fabbricante: H. Lundbeck A / S (Danimarca)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, rivestita bianco, convesso, round, diametro 6 mm, etichettati “ЕК”; di presentazioni – ядро и оболочка белого цвета.

Eccipienti: talco, croscarmellosa di sodio, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, macrogol 400, Biossido di titanio (E171).

14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita bianco, convesso, Ovale (8 мм х 5.5 mm), con Valium, etichettati “E” e “l” симметрично около риски; di presentazioni – ядро и оболочка белого цвета.

Eccipienti: talco, croscarmellosa di sodio, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, macrogol 400, Biossido di titanio (E171).

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita bianco, convesso, Ovale (11.5 мм х 7 mm), con Valium, etichettati “E” e “N” симметрично около риски; di presentazioni – ядро и оболочка белого цвета.

Eccipienti: talco, croscarmellosa di sodio, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, macrogol 400, Biossido di titanio (E171).

14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antidepressivo, SSRI (SSRI). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, Compreso: серотониновые 5-HT_1La-, 5-HT₂-recettori, допаминовые D₁– e d₂– recettori, un₁-, un₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-recettori, recettori m-colinergici, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'assorbimento è indipendente dall'assunzione di cibo. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C_max nel plasma è 4 ч после многократного применения.

Distribuzione

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

In Кажущийся_D после перорального применения составляет от 12 a 26 l / kg.

Эstsitaloprama cinetica lineare.

C_ss Ha raggiunto circa 1 settimana. Media C_ss 50 nmoli / (da 20 a 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 mg.

Metabolismo

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

Dopo l'uso ripetuto della concentrazione media di demetil- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% Di meno 5% rispettivamente dalla concentrazione di escitalopram. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 volte superiore, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Detrazione

T_1/2 после многократного применения составляет около 30 no. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 l / min. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Negli anziani (anziano 65 anni) эсциталопрам выводится медленнее, rispetto ai pazienti più giovani. Количество вещества, situato nella circolazione sistemica, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% meglio, чем у молодых здоровых добровольцев.

Testimonianza

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (fobia sociale);

— генерализованное тревожное расстройство.

Dosaggio regime

Ципралекс назначают 1 volte / die, indipendentemente dal pasto.

A депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 mg / giorno. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / giorno.

L'effetto antidepressivo di solito si sviluppa all'interno 2-4 settimane dall'inizio del trattamento. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

A панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 mg / giorno. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / giorno.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 mesi dopo l'inizio del trattamento. Терапия длится несколько месяцев.

A социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) designato 10 mg 1 ora / giorno. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 settimane dall'inizio del trattamento. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 mg / giorno.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 settimane. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

A генерализованном тревожном расстройстве La dose iniziale raccomandata – 10 mg 1 ora / giorno. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / giorno. Допускается длительное назначение препарата (6 mesi e più a lungo) dose 20 mg / giorno.

In pazienti anziani (anziano 65 anni) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (vale a dire. Totale 5 mg / giorno) и более низкую максимальную дозу (10 mg / giorno).

A insufficienza renale da lieve a moderata è necessario un aggiustamento della dose. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 ml / min) il farmaco deve essere somministrato con cautela.

A da lieve a moderata insufficienza epatica рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / giorno. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / giorno. A выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / giorno. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / giorno.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Effetto collaterale

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 o 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

CNS: insonnia o sonnolenza, vertigini; raramente – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

Il sistema respiratorio: sinusite, zevota.

Dal sistema digestivo: nausea, diarrea, costipazione, diminuzione dell'appetito.

Per la pelle: aumento della sudorazione.

Sulla parte del sistema riproduttivo: diminuzione della libido, anorgazmija (femminile), impotenza, eiaculazione anormale.

Dal corpo nel suo insieme: debolezza, ipertermia.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, incl. и Ципралекса, anche possibile:

Metabolismo: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).

Dal sistema nervoso centrale e periferico: allucinazioni, mania, confusione, ažitaciâ, allarme, depersonalizzazione, attacchi di panico, irritabilità, insonnia, vertigini, sonnolenza, sequestri, tremore, disturbi del movimento, sindrome serotoninergica, disturbi visivi.

Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica.

Dal sistema digestivo: vomito, bocca asciutta, anoressia, variazioni dei parametri di funzionalità epatica.

Per la pelle: eruzione cutanea, prurito, ecchimosi, angioedema, aumento della sudorazione.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.

Sulla parte del sistema riproduttivo: galattorrea, impotenza, eiaculazione anormale, anorgazmija.

Dal sistema urinario: ritenzione urinaria.

Dal corpo nel suo insieme: reazioni anafilattiche.

Inoltre, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, mal di testa e nausea, выраженность которых незначительна, а продолжительность – limitato. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 settimane.

Controindicazioni

- inibitori MAO simultanea;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Infanzia e adolescenza fino 15 anni;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Gravidanza e allattamento

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (l'allattamento al seno).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: irritabilità, tremore, ipertensione, aumento del tono muscolare, постоянный плач, трудности сосания, brutto sogno. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Avvertenze

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, incl. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 settimane di trattamento. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, dovrebbe essere abolita.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Attento monitoraggio dei pazienti, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: più vecchi, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, che interessano la coagulazione del sangue.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

Pazienti, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, tremore, mioclono, ipertermia, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Se questo accade, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Utilizzare in Pediatria

Антидепрессанты не следует назначать bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Overdose

Sintomi: vertigini, tremore, ažitaciâ, sonnolenza, помрачение сознания, sequestri, tachicardia, Alterazioni elettrocardiografiche (изменение сегмента ST и зубца T, estensione del complesso QRS, Prolungamento del QT), Aritmia, угнетение дыхательной деятельности, vomito, raʙdomioliz, acidosi metabolica, kaliopenia.

Trattamento: Non esiste un antidoto specifico. Лечение симптоматическое и поддерживающее: lavanda gastrica, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Interazioni con altri farmaci

Interazioni farmacodinamiche

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (ad esempio,, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) Si può portare a sindrome serotoninergica.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, abbassare la soglia convulsiva (antidepressivi triciclici, SSRI, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, contenenti erba di San Giovanni (Iperico perforato), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (ad esempio,, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Ma, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Interazioni farmacocinetiche

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 ora / giorno (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (di 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 volte / die (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (di 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Quindi, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (ad esempio,, Omeprazole, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, ticlopidina) e cimetidina. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, ad esempio,, flekainida, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) o preparati, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, clomipramina, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, tioridazina, aloperidolo. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.