Escitalopram

Quando ATH:
N06AB10

Azione farmacologica

Antidepressivo. Inibisce selettivamente la ricaptazione della serotonina; aumenta la concentrazione del neurotrasmettitore nella fessura sinaptica, aumenta e prolunga azione sui recettori della serotonina postsinaptici. Escitalopram lega poco con la serotonina (5-HT), dopamina (D1 и D2) recettori, a-адрено-, recettori m-colinergici, nonché benzodiazepinici e oppioidi.

L'effetto antidepressivo di solito si sviluppa all'interno 2-4 Sole. dopo il trattamento. Il massimo effetto terapeutico del trattamento del disturbo di panico è raggiunta dopo circa 3 mesi dopo l'inizio del trattamento.

Farmacocinetica

L'assorbimento non dipende dalla ingestione. La biodisponibilità – 80%. Tempo per raggiungere la Cmax nel plasma – 4 no. Эstsitaloprama cinetica lineare. Css raggiunto attraverso 1 Sole. La media è di Css 50 nmoli / (da 20 a 125 nmoli /) ed è realizzato con una dose 10 мг / Кажущийся Vd – da 12 a 26 l / kg. Legame alle proteine ​​plasmatiche – 80%. E 'metabolizzato nel fegato a metaboliti attivi demetilato e didemetilirovannogo. Dopo l'uso ripetuto della concentrazione media di demetil- ed è didemetilmetabolitov 28-31% Di meno 5% rispettivamente dalla concentrazione di escitalopram. Il metabolismo di escitalopram alla formazione del metabolita demetilato si verifica principalmente con la partecipazione di isoenzimi CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. Nelle persone con una debole concentrazione di attività CYP2C19 isozyme di escitalopram può essere 2 volte superiore, quelli con una elevata attività di questo isoenzima. Nessun cambiamento significativo nella concentrazione del farmaco in una debole attività CYP2D6 non è contrassegnato. T1 / 2, dopo un uso ripetuto – 30 no. Nei principali metaboliti del escitalopram T1 / 2 è più lungo. Autorizzazione – 0.6 l / min. Escitalopram e le sue principali metaboliti sono escreti dal fegato e la maggior parte del – rene, parzialmente visualizzate sotto forma di glucuronidi. T1 / 2 e l'AUC è aumentato nei pazienti anziani.

Testimonianza

Depressione, malattia da panico (incl. con agorafobia).

Dosaggio regime

È l'interno, indipendentemente dal pasto. A seconda della dose unità di indicazione – 10-20 mg / dose massima giornaliera – 20 mg. Durata del trattamento – diversi mesi. Al termine del trattamento, la dose deve essere ridotta gradualmente la 1-2 Sole. per, per evitare la sindrome “cancellare”.

Per i pazienti anziani (anziano 65 anni) la dose raccomandata – 5 mg /, la dose massima giornaliera – 10 mg.

Se la funzione epatica iniziale raccomandata per la prima 2 Sole. trattamento 5 mg / seconda della risposta individuale la dose può essere aumentata a 10 mg /

Per i pazienti con debole attività CYP2C19 dose iniziale raccomandata per la prima 2 Sole. trattamento – 5 mg / seconda della risposta individuale la dose può essere aumentata a 10 mg /

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, debolezza, insonnia o sonnolenza, convulsioni, tremore, disturbi del movimento, sindrome serotoninergica (ažitaciâ, tremore, mioclono, ipertermia), allucinazioni, mania, confusione, ažitaciâ, allarme, depersonalizzazione, attacchi di panico, irritabilità, disturbi visivi.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, secchezza della mucosa orale, disgeusia, diminuzione dell'appetito, diarrea, costipazione, variazioni dei parametri di funzionalità epatica.

Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica.

Sulla parte del sistema endocrino: diminuzione della secrezione di ADH, galattorrea.

Sulla parte del sistema riproduttivo: diminuzione della libido, impotenza, eiaculazione anormale, anorgazmija (femminile).

Dal sistema urinario: ritenzione urinaria.

Le reazioni dermatologiche: eruzione cutanea, prurito, ecchimosi, porpora, aumento della sudorazione.

Reazioni allergiche: angioedema, reazioni anafilattiche.

Metabolismo: giponatriemiya, ipertermia.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.

Altro: sinusite, sindrome “cancellare” (vertigini, mal di testa e nausea).

Controindicazioni

La ricezione simultanea di inibitori MAO, infanzia e adolescenza fino 15 anni, gravidanza, lattazione, ipersensibilità al escitalopram.

Gravidanza e allattamento

Controindicato per l'uso in gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

C Deve essere usata cautela nei pazienti con insufficienza renale (CC meno 30 ml / min), ipomania, mania, a epilessia non controllata farmacologicamente, depressione con tentativi di suicidio, diabete, in pazienti anziani, cirrosi epatica, con una propensione a sanguinare, simultaneamente con la somministrazione del farmaco, abbassare la soglia convulsiva, causando iponatremia, etanolo, con la droga, metabolizzato con la partecipazione di isoenzimi CYP2C19.

Escitalopram deve essere somministrato solo attraverso 2 Sole. dopo l'abolizione degli inibitori MAO irreversibili e dopo 24 h reversibili dopo la sospensione di inibitore MAO. Inibitori non selettivi delle MAO possono essere non prima di somministrare 7 giorni dopo l'interruzione di escitalopram.

Alcuni pazienti con disturbo di panico, escitalopram trattamento precoce può osservare un aumento di ansia, che scompare normalmente durante il successivo 2 Sole. trattamento. Per ridurre la possibilità di un allarme, si raccomanda di utilizzare basse dosi iniziali.

Escitalopram dovrebbe essere abrogata in caso di convulsioni o ha aumentato i tassi di epilessia non controllata farmacologicamente.

Con lo sviluppo della mania escitalopram dovrebbe essere abolita.

Escitalopram può aumentare la glicemia nel diabete, che possono richiedere un aggiustamento della dose ipoglicemizzanti.

L'esperienza clinica con escitalopram indica un possibile aumento del rischio di tentativi di suicidio per l'attuazione delle prime settimane di terapia, e quindi è molto importante effettuare un attento monitoraggio dei pazienti in questo periodo.

Giponatriemiya, associato con una diminuzione della secrezione di ADH, durante l'assunzione di escitalopram è rara e di solito scompaiono con la sua abolizione.

Con lo sviluppo di sindrome serotoninergica escitalopram necessario revocare immediatamente e nominare un trattamento sintomatico.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il trattamento, i pazienti dovrebbero evitare di vetture circolanti e di altre attività, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Interazioni con altri farmaci

A applicazione contemporanea con gli inibitori MAO aumenta il rischio di sindrome serotoninergica e gravi reazioni avverse.

L'uso combinato di agenti serotoninergici (incl. con tramadolo, triptani) Si può portare a sindrome serotoninergica.

In un'applicazione con farmaci, abbassare la soglia convulsiva, Aumenta il rischio di convulsioni.

Escitalopram potenzia gli effetti della triptofano e litio preparativi, Iperico aumenta la tossicità dei farmaci, effetti dei farmaci, che interessano la coagulazione del sangue (richiede il monitoraggio dei parametri della coagulazione del sangue).

Preparativi, metabolizzato coinvolgendo CYP2C19 (incl. omeprazolo), così come un potente inibitore del CYP2D6 e CYPZA4 (incl. flekainid, propafenone, metoprololo, desipramina, clomipramina, nortryptylyn, risperidone, tioridazin, aloperidolo), aumentare la concentrazione plasmatica di escitalopram.

Escitalopram aumenta la concentrazione plasmatica di desipramina e metoprololo 2 volte.