TRAKRIUM

Materiale attivo: Atrakuriya besilato
Quando ATH: M03AC04
CCF: Miorilassanti ad azione periferica-depolarizzanti non di tipo competitivo
ICD-10 codici (testimonianza): Z51.4
Quando CSF: 21.03.01.01
Fabbricante: GlaxoSmithKline Trading Company (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

La soluzione per l'accensione / nel chiaro, incolore a giallo chiaro.

Eccipienti: RR 32%, acqua d / e.

2.5 ml – ampoule con un punto in ceramica di blu e due anelli colorati nella parte superiore delle ampoule (5) – pallet di plastica (1) – confezioni di cartone.

La soluzione per l'accensione / nel chiaro, incolore a giallo chiaro.

Eccipienti: RR 32%, acqua d / e.

5 ml – ampoule con un punto in ceramica di blu e due anelli colorati nella parte superiore delle ampoule (5) – pallet di plastica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Miorilassanti ad azione periferica-depolarizzanti non di tipo competitivo. L'atracuria bezilata riduce la sensibilità degli n-colorgorcettori della regione sinaptica in acetilcolina, Di conseguenza, diventa impossibile suscitare la fibra muscolare e la sua riduzione. Promuove il rilascio di istamina.

Atracuria bezilate non ha un effetto diretto sulla pressione intraoculare. Quindi, Atracuria bezilate è applicabile nella pratica chirurgica oftalmologica.

Farmacocinetica

Metabolismo

Atracuria bezilate è inattivata dall'elimazione Hofmann (processo, che si verifica con valori fisiologici di pH e temperatura senza la partecipazione degli enzimi) e mediante idrolisi eterica con la partecipazione di atrace non specifici. Studi plasmatici su pazienti con un basso livello di pseudocolinerosi hanno mostrato, che i prodotti del metabolismo atracuria non stanno cambiando.

I cambiamenti nei valori del pH del sangue e della temperatura corporea entro i limiti fisiologici influenzano leggermente la durata dell'azione dell'atracuria del bezilato.

Detrazione

La durata del blocco neuromuscolare, causato dall'introduzione di Atrakuria di Bezilat, non dipende dal suo metabolismo nel fegato o nel rene, o dalla sua escrezione. Pertanto, improbabile, che la durata del farmaco cambia con una funzione renale alterata, disturbi epatici o circolatori.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

L'emofiltrazione e l'emodiafiltrazione hanno un effetto minimo sulla concentrazione dell'atracuria del bezilato e dei suoi metaboliti (Compresa la laudanosina) plasma. Non è noto sull'effetto dell'emodialisi e dell'emoperfusione sulla concentrazione di atracuria del bezilat e dei suoi metaboliti nei metaboliti del sangue.

Nei pazienti dell'unità di terapia intensiva (Pagina) Con una funzione renale e/o epatica compromessa, sono state osservate concentrazioni più elevate di atracuria di Bezilata. I metaboliti non influenzano la conduttività neuromuscolare.

Testimonianza

- come componente dell'anestesia generale per garantire l'intubazione della trachea e rilassare i muscoli scheletrici durante gli interventi chirurgici, o ventilazione polmonare controllata, e per facilitare la ventilazione artificiale dei polmoni (IVL) Nei pazienti in un'unità di terapia intensiva (Pagina).

Dosaggio regime

Trakrium^® Introdurre in/nella forma di iniezioni. A Adulto La gamma di dose è 300-600 mg / kg (A seconda della durata necessaria dell'intero blocco), che fornisce un milegico adeguato durante 15-35 m.

Dopo l'accensione / nelle dosi 500-600 è possibile eseguire l'intubazione endotracheale mg/kg, generalmente, Dopo 90 secondo.

A la necessità di prolungare il blocco neuromuscolare completo Inoltre introdotto un tracrium^® dose 100-200 mg / kg. La corretta introduzione di dosi aggiuntive del farmaco non porta al cumulo dell'effetto musicale Effetto.

Il ripristino spontaneo della conduttività dopo il blocco neuromuscolare completo si verifica approssimativamente attraverso 35 m, che è determinato dal ripristino della riduzione tetanica prima 95% dalla normale funzione neuromuscolare. Blocco neuromuscolare, causato da Atrakuria, può essere rapidamente eliminato dall'uso di agenti anticolinsterasi in dosi standard, come Neostigmin ed Edrofonio, in combinazione con l'introduzione simultanea o preliminare di atropina (Senza l'apparizione di segni di ricurizzazione).

Dopo la dose iniziale del dolore 300-600 Trakrium mg / kg^® può essere usato per mantenere il blocco neuromuscolare durante l'intervento chirurgico prolungato mediante infusione prolungata a velocità 300-600 ug / kg / h. Trakrium^® può essere somministrato per infusione durante l'intervento chirurgico di rumore cardiopolmonare a velocità, raccomandato per l'infusione. Con ipotermia indotta con temperatura corporea da 25 ° a 26 ° C, il tasso di inattivazione del tracro diminuisce^®, quindi, Per mantenere il rilassamento muscolare completo a basse temperature, la velocità di infusione è ridotta approssimativamente in 2 volte.

Per bambini 2 e più anziani Trakrium^® prescritto nelle stesse dosi, da adulti, in termini di corpo massa.

La dose iniziale del tracroum^®, usato da i bambini di età compresa tra 1 Mesi prima 2 anni Con anestesia halotano, è 300-400 mg / kg. I bambini possono richiedere un uso più frequente delle dosi di supporto, rispetto agli adulti.

Trakrium^® può essere utilizzato in dosi standard di pazienti anziani. Tuttavia, si consiglia di utilizzare la dose iniziale, che è inferiore all'intervallo di dose inferiore, e somministrare lentamente il farmaco.

Trakrium^® può essere utilizzato in dosi standard con qualsiasi grado alterazione della funzionalità epatica o renale, compreso il fallimento della fase finale.

Nei pazienti con malattie cardiovascolari con sintomi pronunciati, la dose iniziale del tracroum^® essere somministrata durante 60 secondo.

Utilizzare in pazienti bit

Dopo l'introduzione, se necessario, il tracroum^® Nella dose iniziale del dolore 300-600 Mg/kg, il farmaco può essere usato per mantenere il blocco neuromuscolare conducendo infusione prolungata a velocità 11-13 ug / kg / min (650-780 ug / kg / h). Tuttavia, ci sono ampie differenze individuali in modalità di dosaggio. La modalità di dosaggio può cambiare nel tempo. In alcuni pazienti, potrebbe essere richiesto come bassa velocità di infusione – 4.5 ug / kg / min (0.27 mg / kg / h), Così alto – 29.5 ug / kg / min (1.77 mg / kg / h).

La velocità del recupero spontaneo dopo il blocco neuromuscolare all'estremità dell'infusione del tracro^® Nei pazienti, il bit non dipende dalla durata dell'introduzione. Ripristino spontaneo della conduzione neuromuscolare (Il rapporto di un quarto di altezza e la prima contrazione nel test T di prova del test₄/T₁>0.75) di solito si verifica approssimativamente attraverso 60 m. Negli studi clinici, questo periodo proveniva da 32 a 108 min dopo l'infusione del Tracryum^®, e la sua velocità non dipende dalla durata della somministrazione del farmaco.

Monitoraggio

Come con altri rilassanti muscolari, Durante tutto il periodo di utilizzo del tracroum^® Il monitoraggio della funzione neuromuscolare è raccomandato per determinare il regime di dosaggio in ogni singolo caso.

Effetto collaterale

Le reazioni avverse sono elencate di seguito, classificato da organi e sistemi di frequenza. La frequenza delle reazioni avverse è determinata come segue: Spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100 e <1/10), a volte (≥1 / 1000 <1/100), raramente (≥1 / 10 000 Di meno 1/1000), raramente (<1/10 000) e messaggi separati (quando, Quando i dati per determinare la frequenza della reazione avversa non sono sufficienti).

I dati provenienti da studi clinici

Sistema cardiovascolare: spesso – transitoria riduzione della pressione sanguigna, dermahemia.

Il sistema respiratorio: a volte – broncospasmo.

Questi fenomeni indesiderati sono legati al rilascio di istamina.

Dati post-marketing

Sulla parte del sistema immunitario: raramente – reazioni anafilattiche e anafilattoidi. Molto raramente segnalato gravi reazioni anafilattiche o anafilattoidi con l'uso combinato del tracryum^® Con anestetici.

Dal sistema nervoso: in alcuni casi – convulsioni. Sono stati segnalati casi di convulsioni nei pazienti, sulla terapia intensiva, ricevere e altri farmaci, Tranne il Tracryum^®. In genere, questi pazienti avevano prerequisiti per convulsioni, come lesioni alla testa, cephaledema, Encefalite virale, Encefalopatia ipossica, uremia. La connessione tra il verificarsi di convulsioni e l'uso della laudanosina non è stata stabilita. Come risultato di studi clinici, è assente la correlazione tra le concentrazioni plasmatiche della laudanosina e il verificarsi di convulsioni.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: in alcuni casi – miopatia, debolezza muscolare. Sono stati segnalati diversi casi di miopatia e/o debolezza muscolare con un uso prolungato di rilassanti muscolari in pazienti gravi, in un'unità di terapia intensiva. La maggior parte di loro ha ricevuto contemporaneamente GKS. Questa reazione avversa è considerata insolita per il tracroum^®, La connessione con l'uso del farmaco non è stata stabilita.

Controindicazioni

- Conosciuta una maggiore sensibilità ad Atrakuria, Cisatrakuria o acido benzolusfonico, qualsiasi altro componente del farmaco;

- Conosciuta una maggiore sensibilità all'istamina.

I pazienti predisposti del tracro^® può causare lo sviluppo di reazioni, associato al rilascio di istamina. Osservare cautela Con l'introduzione di un tracryum^® pazienti con istruzioni di anamnesi per una maggiore sensibilità agli effetti dell'istamina.

Attenzione È inoltre richiesto con l'introduzione di un tracroum^® pazienti, che aveva reazioni di una maggiore sensibilità ad altri rilassanti muscolari, tk. È stata rivelata un'alta frequenza di insorgenza della sensibilità incrociata tra rilassanti muscolari (Di più 50%).

Come con altri rilassanti muscolari non tradizionali, aumento della sensibilità al tracroum^® può essere osservato in pazienti con mestetenia grave, Altre malattie neuromuscolari e gravi disturbi dell'equilibrio degli elettroliti.

Gravidanza e allattamento

Lo studio dell'influenza sulla fertilità non è stato condotto.

Trakrium^® dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo nei casi, Quando il potenziale beneficio per la madre supera qualsiasi possibile rischio per il feto.

Trakrium^® può essere utilizzato ai fini del rilassamento muscolare durante il funzionamento della sezione cesareo, tk. Quando si assegnano atrakuria nelle dosi raccomandate, i bezilati penetrano attraverso la barriera placentare in quantità clinicamente piccole.

Sconosciuto, Se Atracuria è rilasciato da un bezilato con latte materno nell'uomo.

Avvertenze

Come altri rilassanti muscolari, Trakrium^® provoca paralisi dei muscoli scheletrici, Compresi i muscoli respiratori, ma non influisce sulla coscienza.

Trakrium^® Dovrebbe essere somministrato durante l'anestesia generale sotto la supervisione approfondita di un anestesista qualificato se ci sono attrezzature per l'intubazione della trachea e IVL.

Quando si utilizzano dosi di Tracryum in un intervallo di dose consigliato^® non provoca un blocco significativo del nervo vago e dei gangli nervosi. Da qui, Trakrium^® Nell'intervallo di dose raccomandato non ha un effetto clinicamente significativo sulla frequenza cardiaca e non impedisce la bradicardia, causato dall'anestetico o dalla stimolazione del nervo vago durante l'intervento chirurgico.

Pazienti con una tendenza a una forte diminuzione della pressione sanguigna, ad esempio,, Con ipovolemia, Trakrium^® Si consiglia di introdurre in più 60 secondo.

Trakrium^® inattivato in un ambiente alcalino, e non dovrebbe essere miscelato in una siringa con soluzioni Thiopenton o alcaline.

Se l'introduzione di un Tracryum^® È prodotto in una vena di piccolo calibro, Quindi dopo l'iniezione dovrebbe essere lavato con una soluzione fisiologica. Quando si introducono altri anestetici attraverso lo stesso ago o cannula, è importante, in modo che ogni farmaco venga lavato con la corrispondente quantità di soluzione fisiologica.

La soluzione del tracrium^® Ipotonico, e non può essere introdotto simultaneamente attraverso un sistema con emotransfusione.

Studi clinici nei pazienti, sensibile all'ipertermia maligna, spettacolo, che il tracroum^® non causa questa sindrome.

I pazienti con ustioni possono sviluppare la resistenza ai rilassanti muscolari non trattenuti. In tali casi, può essere richiesto un aumento delle dosi, il cui valore dipende dal tempo, passato dopo un'ustione, e dalla superficie della bruciatura.

Nei pazienti, bit, Coloro che hanno ricevuto un Tracryum^®, Sono state notate convulsioni, Tuttavia, La relazione causale del loro sviluppo con laudanosina (Metabolite Atakuria l'anello) non installato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Dati non disponibili.

Overdose

Sintomi: Paralisi muscolare prolungata e le sue conseguenze sono i principali sintomi di un sovradosaggio.

Trattamento: Il più importante è mantenere la pervietà del tratto respiratorio contemporaneamente all'IVL sotto pressione positiva fino al ripristino di una respirazione spontanea adeguata. È necessario l'uso di sedativi, Poiché la coscienza dei pazienti non viene violata. Non appena compaiono segni di recupero spontaneo, Può essere accelerato con farmaci anticolinestuali in combinazione con atropina o glicopirrolato.

Interazioni con altri farmaci

Indotto dal tracryum^® Il blocco neuromuscolare può essere intensificato quando si utilizzano fondi per l'anestesia per inalazione, come Halotan, izofluran, enfluran.

Come con altri rilassanti muscolari non tradizionali, È possibile aumentare l'intensità e/o la durata del blocco neuromuscolare a seguito dell'interazione con i seguenti farmaci: antibiotici (aminoglikozidy, Polymyxin, splatchinine, tetracikliny, Lincomicina e clindamicina); antiaritmici fondi (propranololo, Calcio-antagonisti, lidokain, Protainamide e chinidina); Diuretico (furosemide e, forse, mannitolo, diuretici tiazidici e acetazolamide); solfato di magnesio; ketamina; sale di litio; Ganglobratori (TRIMMIFAN, gexametoni).

In rari casi, alcuni farmaci causano esacerbazione della miastenia, contribuire allo sviluppo della miastenia dalla forma latente, così come la sindrome miastenica, in cui è possibile aumentare la sensibilità al tracroum^®. Tali farmaci includono vari antibiotici, beta-bloccanti (propranololo, oxprenololo), Antiaritmico (prokaynamyd, chinidina) e farmaci antoreputici (clorochina, D-Penicillamina), TRIMMIFAN, clorpromazina, steroidi, fenitoina e litio salato.

Sviluppo del blocco neuromuscolare, causato da miorilassanti non depolarizzanti, probabilmente, Rallentare, e la sua durata è ridotta nei pazienti, ricevere terapia anticonvulsivante per lungo tempo.

Uso combinato di bloccanti non di percorso di conduzione neuromuscolare e Tracryum^® può causare un blocco eccessivo, Rispetto al previsto tracrium previsto dall'introduzione^® in dose totale di equipaggiamento. Qualsiasi effetto, a causa del sinergismo, può cambiare con varie combinazioni di droghe.

Il rilassante muscolare depolarizzazione del cloruro di suxametonia non deve essere usato per prolungare il blocco neuromuscolare, causato da miorilassanti non depolarizzanti, Come il tracroum^®, Poiché ciò può causare un blocco prolungato e complesso, Il che è difficile da fermare con gli anticholinesturas.

Terapia con farmaci anticolinestuali, Usato frequentemente per trattare la malattia di Alzheimer, ad esempio,, donepezil, può ridurre la durata del blocco neuromuscolare e allentare l'effetto di blocco del tracro^®.

Farmaceuticamente compatibile

Trakrium^® Compatibile con le seguenti soluzioni di infusione nel tempo specificato:

La soluzione del tracrium^® Quando si riproducono soluzioni di infusione compatibili fino alla concentrazione dell'atracuria del bezilato 500 Mkg/ml più mantiene la stabilità alla luce del giorno per il periodo stabilito a temperature fino a 30 ° C.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato al buio, inaccessibile ai bambini a 2 ° a 8 ° C; Non congelare. Data di scadenza – 2 anno.