TRAKRIUM

Materiale attivo: Atrakuriya besilato
Quando ATH: M03AC04
CCF: Miorilassanti ad azione periferica-depolarizzanti non di tipo competitivo
ICD-10 codici (testimonianza): Z51.4
Quando CSF: 21.03.01.01
Fabbricante: GlaxoSmithKline Trading Company (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

La soluzione per l'accensione / nel chiaro, incolore a giallo chiaro.

Eccipienti: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, acqua d / e.

2.5 ml – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – pallet di plastica (1) – confezioni di cartone.

La soluzione per l'accensione / nel chiaro, incolore a giallo chiaro.

Eccipienti: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, acqua d / e.

5 ml – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – pallet di plastica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Miorilassanti ad azione periferica-depolarizzanti non di tipo competitivo. Атракурия безилат уменьшает чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление. Quindi, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.

Farmacocinetica

Metabolismo

Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.

Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.

Detrazione

Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках, или от его экскреции. Поэтому маловероятно, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) plasma. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.

У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

Testimonianza

— в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (IVL) у пациентов в блоке интенсивной терапии (БИТ).

Dosaggio regime

Тракриум^® вводят в/в в виде инъекций. A Adulto диапазон доз составляет 300-600 mg / kg (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 m.

Dopo l'accensione / nelle dosi 500-600 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, generalmente, по прошествии 90 secondo.

A необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Тракриум^® dose 100-200 mg / kg. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.

Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 m, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции. Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).

После начальной болюсной дозы 300-600 мг/кг Тракриум^® можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 300-600 ug / kg / h. Тракриум^® можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25° до 26°С уменьшается скорость инактивации Тракриума^®, quindi, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 volte.

Per bambini 2 e più anziani Тракриум^® назначают в таких же дозах, da adulti, in termini di corpo massa.

Начальная доза Тракриума^®, применяемая у i bambini di età compresa tra 1 Mesi prima 2 anni при галотановой анестезии, è 300-400 mg / kg. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, rispetto agli adulti.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах у pazienti anziani. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах при любой степени alterazione della funzionalità epatica o renale, включая недостаточность конечной стадии.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными симптомами начальную дозу Тракриума^® essere somministrata durante 60 secondo.

Применение у пациентов БИТ

После введения в случае необходимости Тракриума^® в начальной болюсной дозе 300-600 мг/кг препарат можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 ug / kg / min (650-780 ug / kg / h). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4.5 ug / kg / min (0.27 mg / kg / h), так и высокая – 29.5 ug / kg / min (1.77 mg / kg / h).

Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Тракриума^® у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T₄/T₁>0.75) обычно происходит приблизительно через 60 m. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 a 108 мин после инфузии Тракриума^®, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Monitoraggio

Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения Тракриума^® рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.

Effetto collaterale

Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Частота побочных реакций определена следующим образом: Spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100 e <1/10), a volte (≥1 / 1000 <1/100), raramente (≥1 / 10 000 Di meno 1/1000), raramente (<1/10 000) и отдельные сообщения (quando, когда данных для определения частоты возникновения побочной реакции недостаточно).

I dati provenienti da studi clinici

Sistema cardiovascolare: spesso – transitoria riduzione della pressione sanguigna, dermahemia.

Il sistema respiratorio: a volte – broncospasmo.

Данные нежелательные явления связаны с выбросом гистамина.

Dati post-marketing

Sulla parte del sistema immunitario: raramente – reazioni anafilattiche e anafilattoidi. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях при сочетанном применении Тракриума^® с анестетиками.

Dal sistema nervoso: in alcuni casi – convulsioni. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии, получающих и другие препараты, кроме Тракриума^®. Обычно у этих пациентов были предпосылки для возникновения судорог, такие как травма головы, cephaledema, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, uremia. Связь между возникновением припадков и применением лауданозина не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением припадков отсутствует.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: in alcuni casi – miopatia, debolezza muscolare. Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали ГКС. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для Тракриума^®, связь с применением препарата не установлена.

Controindicazioni

— известная повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию или бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата;

— известная повышенная чувствительность к гистамину.

У предрасположенных пациентов Тракриум^® может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Osservare cautela при введении Тракриума^® пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина.

Осторожность также требуется при введении Тракриума^® pazienti, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, tk. выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (Di più 50%).

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к Тракриуму^® может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.

Gravidanza e allattamento

Изучение влияния на фертильность не проводилось.

Тракриум^® следует применять при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Тракриум^® можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, tk. при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.

Sconosciuto, выделяется ли атракурия безилат с грудным молоком у человека.

Avvertenze

Как и другие миорелаксанты, Тракриум^® вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание.

Тракриум^® следует вводить только во время общей анестезии под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

При применении в рекомендованном диапазоне доз Тракриум^® не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Da qui, Тракриум^® в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на ЧСС и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

Пациентам со склонностью к резкому снижению АД, ad esempio,, с гиповолемией, Тракриум^® рекомендуется вводить в течение более 60 secondo.

Тракриум^® инактивируется в щелочной среде, и его не следует смешивать в одном шприце с тиопентоном или любыми щелочными растворами.

Если введение Тракриума^® производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора.

Раствор Тракриума^® гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.

Клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, spettacolo, что Тракриум^® не вызывает этот синдром.

У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.

У пациентов БИТ, получавших Тракриум^®, отмечались судороги, Tuttavia, причинная связь их развития с лауданозином (метаболит атракурия безилата) non installato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Dati non disponibili.

Overdose

Sintomi: пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.

Trattamento: важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается. Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

Interazioni con altri farmaci

Индуцированная Тракриумом^® нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, izofluran, enfluran.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами: antibiotici (aminoglikozidy, Polymyxin, спектиномицин, tetracikliny, линкомицин и клиндамицин); antiaritmici fondi (propranololo, Calcio-antagonisti, lidokain, прокаинамид и хинидин); Diuretico (фуросемид и, forse, mannitolo, тиазидные диуретики и ацетазоламид); solfato di magnesio; ketamina; sale di litio; ганглиоблокаторы (триметафан, gexametoni).

В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к Тракриуму^®. К таким препаратам относятся различные антибиотики, beta-bloccanti (propranololo, oxprenololo), антиаритмические (prokaynamyd, chinidina) и противоревматические препараты (clorochina, D-пеницилламин), триметафан, clorpromazina, steroidi, фенитоин и соли лития.

Развитие нервно-мышечной блокады, causato da miorilassanti non depolarizzanti, probabilmente, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.

Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума^® может вызывать чрезмерную блокаду, по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума^® в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов.

Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, causato da miorilassanti non depolarizzanti, такими как Тракриум^®, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.

Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, ad esempio,, donepezil, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Тракриума^®.

Farmaceuticamente compatibile

Тракриум^® совместим со следующими инфузионными растворами в течение указанного времени:

Раствор Тракриума^® при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 500 мкг/мл и более сохраняет стабильность при дневном освещении в течение установленного периода при температуре до 30°С.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato al buio, inaccessibile ai bambini a 2 ° a 8 ° C; Non congelare. Data di scadenza – 2 anno.