Torendo KU-TAB

Materiale attivo: Risperidone
Quando ATH: N05AX08
CCF: Farmaco antipsicotico (ansiolitico)
ICD-10 codici (testimonianza): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Quando CSF: 02.01.02.03
Fabbricante: KRKA d.d. (Slovenia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pastiglie round, lenticolare, светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

Eccipienti: mannitolo, сополимер бутилметакрилата основной, povidone, cellulosa microcristallina, giproloza (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), Aspartame, krospovydon, ossido di ferro rosso (E172), ароматизатор мятный и ментоловый, silicato di calcio, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco antipsicotico (ansiolitico).

Il risperidone è un antagonista monoaminergico selettivo con marcata affinità per la serotonina 5-HT₂-recettori e dopamina D₂-Recettore, anche associata con l'α₁-recettori adrenergici e, con affinità leggermente inferiore, con istamina H₁-recettori e α₂-adrenoreceptor. Non ha affinità per holinoretseptorami. Essa ha anche un sedativo, effetto antiemetico e ipotermia.

Effetto antipsicotici dovuta al blocco della dopamina D₂-recettori e il sistema mesolimbico mesocorticali.

Effetto sedativo dovuto al blocco dei recettori adrenergici di formazione reticolare del tronco encefalico.

Effetto di Protivorvotnoe a causa del blocco di dopaminovykh (D)₂-zona trigger recettore del centro del vomito.

Recettori di dopaminovykh di Gipotermicescoe effetto blocco nell'ipotalamo.

Riduce i sintomi produttivi (delirio, allucinazioni), automatismo. Essa provoca minima soppressione dell'attività motoria e in misura minore induce catalessi, di antipsicotici classici (neurolettici).

Antagonismo equilibrato centrale della serotonina e dopamina può ridurre il rischio di sintomi extrapiramidali.

Risperidone può causare aumento dose-dipendente della concentrazione di prolattina nel plasma.

Farmacocinetica

Assorbimento

Se assunto per via orale, il risperidone viene completamente assorbito (indipendentemente dal pasto) e C_max nel plasma sanguigno vengono osservati attraverso 1-2 no.

Distribuzione

Le concentrazioni plasmatiche di risperidone sono proporzionali alla dose del farmaco (all'interno le dosi terapeutiche).

Risperidone si distribuisce rapidamente nel corpo. v_D è 1-2 l / kg. Nel plasma, il risperidone si lega all’albumina e all’α-1-glicoproteina acida. Frazioni di risperidone e 9-idrossi-risperidone, legati dalle proteine ​​plasmatiche, su 88% e 77%, rispettivamente.

Metabolismo

Il risperidone viene metabolizzato dall'isoenzima CYP2D6 per formare 9-idrossi-risperidone, che ha una simile azione farmacologica.

Risperidone e 9-idrossi-risperidone sono frazione antipsicotica efficaci. L’ulteriore metabolismo del risperidone comporta la N-dealchilazione. Se assunto per via orale, il risperidone viene eliminato da T_1/2 di 3 no. T_1/2 9-idrossi-risperidone e della frazione antipsicotica attiva è 24 no.

Nella maggior parte dei pazienti, C_ss risperidone osservati dopo 1 giorno dopo il trattamento. C_ss 9-Nella maggior parte dei casi l'idrossi-risperidone viene ottenuto attraverso 3-4 giorni dopo l'inizio del trattamento.

Detrazione

Escreta nelle urine -70% (di loro 35-45% sotto forma di una frazione farmacologicamente attiva) e 14% – la bile.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

In pazienti anziani o pazienti con funzionalità renale insufficiente con un singolo utilizzo del farmaco si osservano elevati livelli di concentrazioni di principi attivi nel plasma e la loro lenta eliminazione.

Testimonianza

-schizofrenia acuta e cronica e altri stato psicotico con sintomi produttivi e/o negativi;

- Disturbi affettivi in ​​una varietà di disturbi mentali;

- Disturbi comportamentali nei pazienti con demenza quando i sintomi persistono aggressione (sfogo, abuso fisico), per le violazioni di attività mentale (eccitazione, delirio) o sintomi psicotici;

- Come terapia coadiuvante nel trattamento della mania nel disturbo bipolare;

- come terapia adiuvante per i disturbi comportamentali negli adolescenti con 15 anni e pazienti adulti con basso livello intellettuale o retardations mentale, in casi, se il comportamento distruttivo (aggressività, impulsività, autoagressiâ) sta guidando il quadro clinico della malattia.

Dosaggio regime

Таблетки Торендо^® Ку-таб для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, поскольку они могут сломаться. Упаковку вскрывают, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, и извлекают таблетку, затем ее следует немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение нескольких секунд и может проглатываться без воды, не следует смешивать препарат во рту с пищей, раскусывать или разжевывать.

Nella schizofrenia

Adulti e bambini di età superiore ai 15 anni può essere prescritto il risperidone 1-2 volte / die.

La dose iniziale – 2 mg / giorno. Il secondo giorno, la dose deve essere aumentata a 4 mg / giorno. Da questo punto, la dose può sia mantenere lo stesso livello di, sia regolata individualmente, se necessario,. Di solito la dose ottimale è 4-6 mg / giorno. In alcuni casi può essere giustificato da un lento aumento della dose e basse dosi iniziali e di manutenzione.

Dosi >10 mg/die non si sono dimostrati più efficaci di dosi inferiori e possono causare sintomi extrapiramidali. Perché, che la sicurezza dell'uso del farmaco a dosi >16 mg/giorno non sono stati studiati, Non devono essere utilizzate dosi superiori a questo livello.

Informazioni sull'uso del farmaco per il trattamento della schizofrenia in i bambini sotto l'età di 15 anni no.

I pazienti anziani Si consiglia di utilizzare il farmaco in una dose iniziale di 0.5 mg 2 volte / die. La dose può essere aumentata individualmente secondo 0.5 mg 2 volte / giorno 1-2 mg 2 volte / die.

Pazienti con malattie del fegato e dei reni Si consiglia di utilizzare il farmaco in una dose iniziale di 0.5 mg 2 volte / die. Questa dose può essere gradualmente aumentata a 1-2 mg 2 volte / die.

Per abuso o dipendenza da farmaci

La dose giornaliera raccomandata del farmaco è 2-4 mg.

Per i disturbi comportamentali nei pazienti con demenza

Dose iniziale raccomandata del farmaco – da 0.25 mg 2 volte / die (in forma di dosaggio adeguata). Se necessario, la dose può essere aumentata individualmente secondo 0.25 mg 2 volte / die, non più di un giorno. Per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è 0.5 mg 2 volte / die. Ad alcuni pazienti si consiglia di utilizzare il farmaco per 1 mg 2 volte / die.

Una volta raggiunta la dose ottimale, può essere consigliato l'uso del farmaco. 1 ora / giorno.

Mania nel disturbo bipolare

La dose iniziale raccomandata del farmaco – da 2 mg/die in un momento. Se necessario, questa dose può essere aumentata 2 mg / giorno, non più di un giorno. Per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è 2-6 mg / giorno.

Per i disturbi comportamentali in pazienti con ritardo mentale

Pazienti, с массой тела ≥50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 mg 1 ora / giorno. Se necessario, questa dose può essere aumentata 0.5 mg / giorno, non più di un giorno. Per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è la dose 1 mg / giorno. Tuttavia, per alcuni pazienti è preferibile l'uso 0.5 mg / giorno, o aumentare la dose a 1.5 mg / giorno.

Pazienti, con peso corporeo ≤50 kg, si consiglia di utilizzare il farmaco in una dose iniziale di 0.25 mg 1 ora / giorno. Se necessario, questa dose può essere aumentata 0.25 mg / giorno, non più di un giorno. Per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è la dose 0.5 mg / giorno. Tuttavia, per alcuni pazienti è preferibile l'uso 0.25 mg / giorno, o aumentare la dose a 0.75 mg / giorno.

Uso a lungo termine del farmaco Torendo^® Ку-таб у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.

Uso del farmaco in i bambini sotto l'età di 15 anni non consigliato.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: insonnia, ažitaciâ, allarme, mal di testa; a volte – sonnolenza, stanchezza, vertigini, difficoltà di concentrazione, visione offuscata; raramente – sintomi extrapiramidali (tremore, rigidità, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonia acuta), mania o gipomaniya, corsa (nei pazienti anziani con fattori predisponenti), e ipervolemia (a causa di polidipsia o sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico), pozdnyaya discinesia (movimenti ritmici involontari soprattutto lingua e / o la persona), sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidità muscolare, instabilità delle funzioni autonome, perdita di coscienza e di aumento della CPK), violazioni di termoregolazione ed epilessia convulsioni.

Dal sistema digestivo: costipazione, dispepsia, nausea o vomito, dolore addominale, aumento delle transaminasi epatiche, bocca asciutta, iposalivazione o ipersalivazione, anoressia e / o aumento dell'appetito, aumento o diminuzione del peso corporeo.

Sistema cardiovascolare: a volte – ipotensione ortostatica, tachicardia riflessa, aumento della pressione sanguigna.

Sulla parte del sistema endocrino: galattorrea, ginecomastia, disturbi mestruali, amenorrea, aumento di peso, giperglikemiâ, esacerbazione del diabete mellito preesistente.

Sistema riproduttivo: priapismo, disfunzione erettile, eiaculazione anormale, anorgazmija.

Dal sistema ematopoietico: neutropenia, trombocitopenia.

Le reazioni dermatologiche: xerosi, giperpigmentatsiya, prurito, seborrea.

Reazioni allergiche: rinite, eruzione cutanea, angioedema, fotosensibilità.

Altro: artralgia, incontinenza urinaria.

Controindicazioni

- Allattamento;

- Infanzia e adolescenza fino 15 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela utilizzare in pazienti con malattie del sistema cardiovascolare (insufficienza cardiaca congestizia, infarto miocardico, la conduzione disturbo del muscolo cardiaco), Disidratazione e ipovolemia, violazione della circolazione cerebrale, Morbo di Parkinson, convulsioni (incl. storia), grave insufficienza renale o epatica, abuso di droghe o tossicodipendenza, stati, che predispongono allo sviluppo di tipo tachicardia “piroetta” (bradicardia, squilibrio elettrolitico, farmaci concomitanti, prolungamento dell'intervallo QT), tumori cerebrali, occlusione intestinale, casi di overdose acuta di farmaci, Sindrome di Reye (effetto antiemetico di risperidone può mascherare i sintomi di queste condizioni).

Gravidanza e allattamento

La sicurezza del risperidone durante la gravidanza non è stata studiata..

Uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo nel caso in cui, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Dal momento che risperidone e 9-idrossi-risperidone vengono escreti nel latte materno, Se necessario, l'uso durante l'allattamento dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno.

Avvertenze

Nella schizofrenia, all'inizio del trattamento con risperidone, si raccomanda di sospendere gradualmente la terapia precedente, se clinicamente giustificato. Se i pazienti vengono trasferiti dalla terapia antipsicotica depot, si raccomanda di iniziare il trattamento con risperidone invece della successiva iniezione programmata. La necessità di continuare la terapia farmacologica antiparkinsoniana deve essere valutata periodicamente..

A causa dell’effetto bloccante α-adrenergico del risperidone, può verificarsi ipotensione ortostatica., soprattutto durante la titolazione iniziale. Se si verifica ipotensione arteriosa, deve essere presa in considerazione una riduzione della dose. In pazienti con malattie del sistema cardiovascolare, nonché disidratazione, ipovolemia o cerebrovascolari disturbi, la dose deve essere aumentata gradualmente, secondo le raccomandazioni.

La comparsa di sintomi extrapiramidali è un fattore di rischio per discinesia tardiva. Se si verificano segni e sintomi di discinesia tardiva, dovrebbe prendere in considerazione l'abolizione di tutti gli antipsicotici.

In vozniknovenii NMS, caratterizzata da ipertensione, rigidità muscolare, instabilità delle funzioni autonome, alterazione della coscienza e aumento dei livelli di CPK, è necessario interrompere tutti i farmaci antipsicotici, tra cui risperidone.

Quando si interrompe la terapia con carbamazepina e altri induttori degli enzimi epatici, la dose di risperidone deve essere ridotta..

I pazienti dovrebbero astenersi dal mangiare troppo a causa della possibilità di aumento di peso.

Utilizzare in Pediatria

Uso del farmaco in i bambini sotto l'età di 15 anni non consigliato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il trattamento è necessario astenersi dall'intraprendere attività potenzialmente pericolose., richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie, nonché da alcol (etanolo).

Overdose

Sintomi: sonnolenza, sedazione, depressione della coscienza, tachicardia, ipotensione, disturbi extrapiramidali, in rari casi, prolungamento del QT.

Trattamento: necessario assicurare una pervietà delle vie respiratorie per assicurare un'adeguata ossigenazione e ventilazione, lavanda gastrica (dopo l'intubazione, Se il paziente non è cosciente) e assegnando il carbone attivo in combinazione con lassativi. Terapia sintomatica, mirato al mantenimento delle funzioni vitali del corpo.

Per la diagnosi precoce di eventuali disturbi del ritmo cardiaco più rapidamente possibile iniziare il monitoraggio ECG. Un'attenta supervisione medica e monitoraggio EKG avviene prima della scomparsa completa dei sintomi di intossicazione. L'antidoto specifico è assente.

Interazioni con altri farmaci

Poiché il risperidone agisce principalmente sul sistema nervoso centrale, dovrebbe essere usato con cautela in combinazione con altri farmaci ad azione centrale e etanolo.

Risperidone riduce l'efficacia della levodopa e di altri agonisti della dopamina.

Clozapina abbassa klirens risperidone.

Quando si utilizzava carbamazepina, si osservava una diminuzione della concentrazione della frazione antipsicotica attiva di risperidone nel plasma.. Effetti simili possono essere osservati con l'uso di altri induttori di enzimi epatici..

Fenotiazinы, gli antidepressivi triciclici e alcuni beta-bloccanti possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di risperidone, Tuttavia, questo non influisce la concentrazione della fazione antipsihoticescoy attivo.

Fluoxetina può migliorare al plasma concentrazione risperidona, ma in misura minore la concentrazione della fazione antipsihoticescoy attivo, Pertanto, la dose di risperidone deve essere.

Quando risperidone viene utilizzato in concomitanza con farmaci, altamente legato alle proteine ​​plasmatiche, non si osservano clinicamente pronunciate marginalizzazione di qualsiasi farmaco da frazioni proteiche del plasma.

I farmaci antipertensivi aumentano la gravità della diminuzione della pressione sanguigna sullo sfondo del risperidone.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 2 anno.