TIZERCIN

Materiale attivo: Levomepromazin
Quando ATH: N05AA02
CCF: Farmaco antipsicotico (ansiolitico)
ICD-10 codici (testimonianza): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
A KFU: 02.01.01.01
Fabbricante: EGIS FARMACEUTICI Plc (Ungheria)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestita bianco, round, leggermente biconcave, senza odore.

Eccipienti: magnesio stearato, sodio amido glicolato, povidone, cellulosa microcristallina, fecola di patate, lattosio, Biossido di titanio, gipromelloza, Dimethicone.

50 PC. – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

Soluzione per infusione e / m introduzione incolore o verde pallido, chiaro, senza odore.

Eccipienti: sodio bisolfito, vitamina C, acqua d / e.

1 ml – flaconcini di vetro trasparenti (5) – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco antipsicotico (ansiolitico) serie fenotiazinovogo. Fornisce antipsihoticescoe, sedazione (snotvornoe), analgesico, moderato protivorvotnoe, gipotermicescoe, moderato effetto antigistaminnoe e m-holinoblokirtee. È l'inferno.

Effetto antipsicotici dovuta al blocco della dopamina D₂-sistemi di mezolimbicescoy e mezokorticalna di recettori.

Effetto sedativo dovuto al blocco dei recettori adrenergici di formazione reticolare del tronco encefalico; effetto antiemetico – blocco della dopamina D₂-zona trigger recettore del centro del vomito; effetto ipotermico – blocco dei recettori della dopamina dell'ipotalamo.

Effetti collaterali extrapiramidali in levomepromazina meno pronunciati, di “Classic” neurolettici. Levomepromazina aumenta la soglia del dolore. Grazie alla sua capacità di migliorare gli effetti analgesici di questo farmaco può essere utilizzato per la terapia adiuvante per la sindrome di dolore acuto e cronico.

Massimo effetto analgesico si sviluppa nel 20-40 pochi minuti dopo il su / m introduzione e dura circa 4 no.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 1-3 no.

Dopo l'/ m di C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 30-90 m.

Distribuzione

Penetra le barriere sangue-tessuto, tra cui GEB, distribuito nei tessuti e organi.

Metabolismo

Glucuronid coniugati e levomepromazina è rapidamente metabolizzata nel fegato per demetilazione con la formazione di solfato di, sono escreti nelle urine. Metabolita, formata per demetilazione (N-dezmetilomono-metotrimeprazin), ha attività farmacologica, altri metaboliti sono inattivi.

Detrazione

T_1/2 è 15-30 no.

Una piccola porzione del tasso di imposte (1%) escreta immodificata nelle urine e feci.

Testimonianza

-agitazione di diversa eziologia: schizofrenia (acuta e cronica), nei disturbi bipolari, in psihozah (tra cui senil′nye e intokshikaie), Quando non, epilessia;

altri disturbi psichiatrici, procedere con ajitaciei, ansiosamente, panico, fobie, insonnia persistente;

-rafforzare l'azione degli analgesici, fondi per l'anestesia generale, antistaminici;

- Dolore (nevralgia del nervo troynichnogo, neurite del nervo facciale, herpes zoster).

Dosaggio regime

Dentro designato, dose iniziale 25-50 mg/die in alcuni ricevimenti (il valore massimo della dose giornaliera dovrebbe essere nominato prima di coricarsi), ogni giorno aumentare suo su 25-50 mg per migliorare la condizione del paziente. Tra altri pazienti neuroleptic-resistenti, la dose giornaliera può essere aumentata più velocemente, elevandola su 50-75 mg / giorno. Dose media giornaliera di 200-300 mg.

Dopo il miglioramento della condizione della paziente dose deve essere ridotta a un sostegno, valore che viene determinato individualmente.

IN pazienti di pratica ambulatoriale con disturbi nevrotici farmaco somministrato in una dose giornaliera 12.5-50 mg (1/2-2 tab.).

Parenterale il farmaco viene iniettato in assenza della possibilità di ingestione. La dose giornaliera è 75-100 mg, razdelennaya di 2-3 iniezione, in termini di riposo a letto sotto la supervisione di annuncio e di impulso. Se necessario, la dose giornaliera di 200-250 mg.

Invio / m (profondità) o / gocciolamento.

Per introduzione come/in infusione goccia a goccia Tizercin^® (50-100 mg) deve essere diluito in 250 ml di soluzione fisiologica o soluzione di glucosio izotoniceski (destrosio) ed entrare lentamente via IV.

Pazienti con psicosi, Quando espresso eccitazione psicomotoria iniziare la terapia con levomepromazinom parenterale.

Al fine di prevenire lo sviluppo di ortostaticski crollo durante il trattamento sono tenuti a osservare il riposo a letto.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: comune – diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica; possibile – tachicardia, Malattia Adams ', Prolungamento del QT (aritmogennyj effetto, tipo di tachicardia “piroetta”). Quando si riceve neurolettici serie fenotiazina sono stati casi di morte improvvisa (possibilmente causato da cause cardiologiche).

Dal sistema ematopoietico: pancitopenia, agranulocitosi, leucopenia, eozinofilija, trombocitopenia.

CNS: sonnolenza, vertigini, stanchezza, confusione, per affaticata di discorso, sintomi extrapiramidali con una predominanza di sindrome di akineto-gipotoničeskogo, sequestri, ipertensione endocranica, sindrome neurolettica maligna (NMS).

Sulla parte del sistema endocrino: galattorrea, irregolarità mestruali, mastalgïya, perdita di peso. Con sviluppo di adenomi pituitari casi uso a lungo termine, ma per nesso di causalità nel suo sviluppo di derivati fenotiazina necessarie ulteriori ricerche.

Dal sistema urinario: scolorimento delle urine, minzione di violazioni.

Dal sistema digestivo: bocca asciutta, dolori addominali, nausea, vomito, costipazione, fegato (itterizia, colestasi).

Le reazioni dermatologiche: fotosensibilità, эritema, pigmentazione.

Sulla parte dell'organo di visione: con uso a lungo termine può sedimenti nella lente e la cornea, pigmentnaya retinopatia.

Reazioni allergiche: edema laringeo, edema periferico, reazioni anafilattiche, broncospasmo, orticaria, dermatite esfoliativa.

Altro: ipertermia (può essere il primo segno di CSN), dolore e gonfiore presso le sedi di iniezione.

Controindicazioni

-fondi di antigipertenziveh di ammissione;

-una dose eccessiva di fondi, fornire un effetto di contenimento sul sistema nervoso centrale (alcol, anestetici generali, ipnotici);

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

-ritenzione urinaria;

- Morbo di Parkinson;

- Sclerosi multipla;

- Miastenia;

— emiplegia;

- Insufficienza cardiaca cronica scompensata;

- Grave insufficienza renale;

- Insufficienza epatica grave;

- Grave ipotensione;

— sangue di oppressione kostnomozgovy (granulocitopenia);

- Porfiria;

- Allattamento;

- I bambini fino all'età 12 anni;

-ipersensibilità a levomepromazinu e altri fenotiazinam.

DA cautela usato per l'epilessia, in pazienti con malattia cardiovascolare nella storia, soprattutto negli anziani (la conduzione disturbo del muscolo cardiaco, Aritmia, La sindrome, QT lungo congenita).

Gravidanza e allattamento

Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza, tranne, quando il beneficio atteso della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Adeguati e ben controllati studi clinici sulla sicurezza di Tizercina^® l'allattamento non è condotta. Levomepromazina escreto nel latte materno. Alla luce di questi fatti, l'uso del farmaco è controindicato durante l'allattamento. Se necessario, l'uso durante l'allattamento dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno.

Avvertenze

L'uso del farmaco deve essere interrotto in caso di reazioni allergiche.

Prestare particolare attenzione durante l'applicazione dei mezzi, Deprimenti del SNC, Inibitori MAO e farmaci, con attività anticolinergica.

Particolare attenzione deve essere prescritto a pazienti con insufficienza renale e / o epatica a causa del rischio di accumulo del farmaco.

I pazienti più anziani hanno una predisposizione a ipotensione ortostatica, così come lo sviluppo di effetti anticolinergici e sedativi, fenotiazinov. Inoltre, Si presentano soprattutto spesso effetti collaterali extrapiramidali. Di conseguenza, questi pazienti sono particolarmente importante applicazione in basse dosi iniziali e aumento graduale.

Al fine di evitare lo sviluppo di ipotensione ortostatica dopo l'introduzione della prima dose, il paziente deve essere compresa entro 30 m. Se, dopo l'introduzione del farmaco si verifica vertigini, riposo a letto deve essere osservato dopo introduzione di ogni dose.

Nell'iniettare un possibile modificare iniezioni di posti a sedere, perché il farmaco può avere effetto irritante locale e danneggiare il tessuto.

Se durante la terapia antipsihoticescoy, ipertermia si verifica, Assicurarsi di eliminare lo sviluppo di CSN. NMS – una malattia killer, caratterizzata dai seguenti sintomi: ipertermia, rigidità muscolare, confusione, rottura del sistema nervoso autonomo (precaria inferno, tachicardia, aritmia, desudation), l'aumento della concentrazione del CKF, mioglobinuriâ (raʙdomioliz) e l'indebolimento renale acuto. Se si verificano sintomi di dati, e se durante il trattamento con ipertermia si verifica eziologia poco chiara, senza altri segni clinici della CSN, Introduzione Tizercina^® dovrebbe cessare immediatamente.

Dopo la cancellazione improvvisa del farmaco, utilizzato in dosi elevate o a lungo termine, può causare nausea, vomito, mal di testa, tremore, sudorazione eccessiva, tachicardia, insonnia e ansia, così come lo sviluppo di tolleranza agli effetti sedativi, tolleranza fenotiazinov e Croce a diversi strumenti di antipsihoticheskim. Per questo motivo, droga di sollevamento deve sempre produrre gradualmente.

Molti antipsicotici mezzi, incl. levomepromazin, può ridurre il livello di preparazione di soglia sudorojna e causare cambiamenti nel EEG epileptiformnye. Di conseguenza, quando si seleziona una dose del farmaco Tizercin^® in pazienti con epilessia dovrebbero monitorare costantemente gli indicatori clinici ed EEG.

Sviluppo holetsaticescoy ittero dipende dalla sensibilità del singolo paziente e scomparirà completamente dopo cessazione della droga. Pertanto, quando cura a lungo termine richiede un monitoraggio regolare della funzione epatica.

Con la terapia a lungo termine consigliato regolare monitoraggio sangue periferico foto.

Durante il trattamento evitare alcol fino a quando gli effetti della droga (durante 4-5 giorni dopo la sospensione di Tizercina^®).

Monitoraggio dei parametri di laboratorio

Prima e durante il trattamento si raccomanda regolarmente annuncio di monitor, test di funzionalità epatica (particolarmente in pazienti con malattie del fegato), esami del sangue periferici, ECG (nella malattia cardiovascolare ed in pazienti più anziani).

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il trattamento dovrebbe astenersi dal guidare una macchina e prestazioni, associato a un aumentato rischio di incidenti.

Overdose

Sintomi: ipotensione, muscolo cardiaco conducibilità di violazioni (Prolungamento del QT, tipo di tachicardia ventricolare “piroetta”, Блокада AV), oppressione della coscienza di diversi gradi di gravità (fino al coma), sintomi extrapiramidali, sedazione, sequestri.

Trattamento: rianimazione, La terapia simptomaticheskaya. Spetsificheskiy antidoto conosciuto. Diuresi forzata, Epatologia e gemoperfuzia non efficace.

Interazioni con altri farmaci

Evitare l'applicazione simultanea Tizercina^® con antigipertenzivei: a causa della riduzione di rischio espresso inferno; con gli inibitori MAO, tk. può prolungare la durata dell'effetto Tizercina^® e la gravità dei suoi effetti collaterali.

Dovrebbe diffidare di Tizercin^® in combinazione con farmaci, con attività anticolinergica (antidepressivi triciclici; istamina H₁-recettori, alcuni mezzi di N04 anti-parkinsoniani; atropyn, scopolamina, cloruro di suxamethonium) a causa di un aumento degli effetti anticolinergici (ileo paralitico, ritenzione urinaria, glaucoma), in combinazione con il skopolaminom sperimentato effetti collaterali extrapiramidali; con mezzi, Deprimenti del SNC (analgesici oppiacei, fondi per l'anestesia generale, ansiolitici, sedativi e ipnotici, antidepressivi triciclici), tk. aumentando le azioni oppressive di Tizercina^® CNS; con mezzi, fornendo un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale (incl. derivati dell'anfetamina), tk. C'è stata una riduzione dell'effetto di psihostimulirutego; con levodopa, tk. C'è stato un effetto di indebolimento della levodopa; con i mezzi di gipoglikemicakimi orale, tk. non è richiesto aggiustamento loro efficacia e dose ridotta; con mezzi, prolungamento dell'intervallo QT (alcuni antiaritmiki, antibiotici macrolidi, antimicotici derivati azola, cisapride, alcuni antidepressivi, alcuni antistaminici, così come dioretiki, riduzione del livello di potassio), tk. aumenta il rischio di intervallo di frattura QT e, Di conseguenza,, lo sviluppo di aritmie; con gli strumenti, chiamata fotosensibilizaciju, a causa del rischio di suo potenziamento; etanolo, tk. aumentando oppressiva influenza sul sistema nervoso centrale e aumenta la probabilità di effetti collaterali îmbogăţeşte.

Tizercin^® assegnare all'interno per 1 ore prima o dopo 4 ore dopo l'ingestione di antiacidi, tk. Durante l'applicazione di antiacido riduce l'assorbimento di levomepromazina dall'intestino.

Insieme con l'applicazione Tizercinom^® preparativi, oppressivo kostnomozgove sangue, aumenta il rischio di sviluppare mielosupression.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco appartiene alla lista n ° 1 potenti sostanze Comitato permanente sul controllo della droga Ministero della salute, Federazione Russa.

Droga in compresse, rivestita, Dovrebbe essere tenuto fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura da 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.

Preparazione, sotto forma di soluzione iniettabile deve essere tenuti fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce, ad una temperatura da 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.