Talliton: istruzioni per l'uso del medicinale, struttura, Controindicazioni

Materiale attivo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.01.02
Fabbricante: EGIS FARMACEUTICI Plc (Ungheria)

Talliton: forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole giallo chiaro, round, appartamento, smussato, con Valium su un lato e con una incisione “E341” – altro; inodore o quasi inodore.

Eccipienti: lattosio monoidrato, saccarosio, Silice colloidale anidra, povidone K-25, krospovydon, magnesio stearato, chinolina ariavit gialla (S.I.47005 E.E.S.104).

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
20 PC. – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.
30 PC. – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

Pillole arancio pallido (eventuali macchie di colore più scuro), round, appartamento, smussato sui due lati, con Valium su un lato e con una incisione “E342” – altro; inodore o quasi inodore.

Eccipienti: lattosio monoidrato, saccarosio, Silice colloidale anidra, povidone K-25, krospovydon, magnesio stearato, ariavit giallo tramonto (C.I.15895 E.E.S.110).

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
20 PC. – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.
30 PC. – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

Pillole bianco, round, appartamento, smussato sui due lati, con Valium su un lato e con una incisione “E343” – altro; inodore o quasi inodore.

Eccipienti: lattosio monoidrato, saccarosio, Silice colloidale anidra, povidone K-25, krospovydon, magnesio stearato.

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
20 PC. – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.
30 PC. – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

Talliton: effetto farmacologico

Alfa₁– e beta₁-, beta₂-adrenoblokator. Il farmaco è un non-selettivi beta-bloccante con azione vasodilatatrice (dovuta al blocco di α₁-adrenoreceptorov), e possiede anche attività antiossidante. Talliton principio attivo è una miscela di due racemati, enantiomeri di carvedilolo.

Carvedilolo riduce la resistenza vascolare periferica, inibisce il sistema renina-angiotensina-aldosterone. Riduce l'attività della renina nel plasma sanguigno, ritenzione di liquidi pertanto, quando applicato praticamente non segnato.

Karvedilol, Si tratta di un competitivo bloccanti β-adrenergico, Ha un chronotropic negativo, ʙatmo- e l'effetto inotropo. Il farmaco rallenta la conduzione nel nodo AV-. Carvedilolo ha attività simpaticomimetica intrinseca, effetto stabilizzante di membrana trovi.

Set di vasodilatatori e beta-bloccanti proprietà del Carvedilolo manifesta i seguenti effetti clinici.

L'uso del farmaco non è accompagnato da un aumento della resistenza vascolare sistemica (come è il caso con altri beta-bloccanti). Carvedilolo riduce in modo significativo la frequenza cardiaca, tuttavia, perfusione e della funzione renale rimangono invariati. Come CSO, inoltre, non è cambiato, la sensazione delle estremità di raffreddamento quando si utilizza Carvedilolo è rara (in contrasto con l'uso di beta-bloccanti senza attività vasodilatatrice).

L'effetto antipertensivo ha sviluppo 2-3 ore dopo una singola applicazione e dura 24 no. Nel trattamento a lungo termine del massimo effetto attraverso 3-4 della settimana.

In CHD Carvedilolo ha effetto antianginosi, che persiste durante il trattamento prolungato. studi emodinamici hanno dimostrato, Carvedilolo riduce Attrazione- e post-carico sul cuore.

L'effetto benefico di carvedilolo sull'emodinamica cardiaca, frazione di eiezione è osservato come nella cardiomiopatia dilatativa, e nella forma di insufficienza cardiaca ischemica. Nello scompenso cardiaco, carvedilolo riduce telesistolico e volume telediastolico, così come la resistenza vascolare periferica e polmonare. La frazione di eiezione e indice cardiaco alla normale funzione del cuore non cambiano.

Nel caso di disfunzione del ventricolo sinistro alfa₁-adrenocettori effetto dei risultati carvedilolo bloccaggio in espansione arterioso e, Di meno, vene. Negli studi clinici, è stato trovato, che con la designazione aggiuntiva sullo sfondo dei glicosidi cardiaci ricevuti, ACE inibitori e diuretici, carvedilolo riduce la mortalità, Rallenta la progressione della malattia, e migliora la condizione generale del paziente, indipendentemente dalla gravità della malattia.

Durante il trattamento rapporto Xc carvedilolo HDL / LDL-C non viene modificato.

Talliton: farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, carvedilolo viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Metabolizzati nel “primo passaggio” attraverso il fegato. La biodisponibilità è su 25%. C_max raggiunto attraverso 1 ore dopo la somministrazione orale.

La farmacocinetica di Carvedilolo è lineare (concentrazione plasmatica è proporzionale alla dose). La concomitante assunzione di cibo non ha alcun effetto sulla biodisponibilità di Carvedilolo e il valore C_max plasma, ma può aumentare il tempo per raggiungere C_max.

Distribuzione

Carvedilolo è un composto lipofilo. Legame alle proteine ​​plasmatiche - 98-99%. In Кажущийся_D circa 2 l / kg.

Carvedilolo e suoi metaboliti possono passare attraverso la barriera placentare, e sono escreti nel latte materno.

Metabolismo

Kavedilol metabolizzata principalmente nel fegato, dovuto principalmente alla formazione di glucuronidi. Demetilazione e idrossilazione dei risultati anello fenile in formazione 3 metaboliti con attività beta-adrenoblokiruyuschey; 4-metabolita idrossi di beta-bloccanti in 13 volte più potente del Carvedilolo. Allo stesso tempo, metaboliti attivi possiedono deboli proprietà vasodilatatrici, e 2 gidroksikarbazolovyh metabolita sono antiossidanti più potenti rispetto al composto progenitore.

Detrazione

Media T_1/2 carvedilolo - 6-10 no. Clearance di plasma - 590 ml / min. Carvedilolo escreta principalmente nella bile.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

concentrazione nel plasma sanguigno carvedilolo in pazienti anziani 50% meglio, di più giovane.

Carvedilolo deriva principalmente attraverso il sangue, tuttavia nella funzione renale non è contrassegnato accumulo del farmaco.

Quando cirrosi epatica apparente V_D significativamente aumentata, la biodisponibilità del Carvedilolo 4 volte, rispetto al normale, C_max – in 5 volte più, rispetto al normale.

Carvedilolo viene praticamente eliminato dal sangue mediante emodialisi.

Talliton: testimonianza

• ipertensione essenziale (come monoterapia o in combinazione con diuretici);
• angina stabile;
• insufficienza cardiaca congestizia (II e III NYHA classificazione classe funzionale) in combinazione con diuretikami, inibitori della digossina o ACE.

Talliton: regime di dosaggio

A ipertensione essenziale la dose iniziale è 12.5 mg 1 volte / die per 2 giorni (1 linguetta. da 12.5 mg al mattino o 1 linguetta. 6.25 mg 2 volte / giorno, mattina e sera). La dose di mantenimento raccomandata – 25 mg (1 linguetta. da 25 mg al mattino o 1 linguetta. 12.5 mg 2 volte / giorno, mattina e sera).

Con poco effetto, ma non prima 14 giorni di trattamento, la dose può essere aumentata al massimo - 50 mg / giorno (da 25 mg 2 volte / giorno, mattina e sera).

La singola dose massima - 25 mg, La dose massima giornaliera - 50 mg.

A angina stabile cronica La dose iniziale raccomandata – da 12.5 mg 2 volte / die (al mattino e alla sera) durante 2 i primi giorni. La dose di mantenimento raccomandata - 25 mg 2 volte / die (al mattino e alla sera).

Con poco effetto, ma non prima 14 giorni di trattamento, la dose può essere aumentata al massimo - per 50 mg 2 volte / die (al mattino e alla sera).

A insufficienza cardiaca cronica la dose deve essere adattata individualmente, mentre aumenta la dose deve essere di monitoraggio. Dovrebbero monitorare le condizioni del paziente durante la 2-3 ore dopo la prima dose o aumentati dopo la prima dose. Una ulteriore applicazione Talliton richiede una condizione clinica stabile. Dosaggio e somministrazione di altri farmaci (come digossina, diuretici e gli ACE-inibitori) Essi devono essere fissati prima dell'inizio della ricezione Talliton. I pazienti devono assumere le compresse durante i pasti (per ridurre il rischio di ipotensione ortostatica).

La dose iniziale raccomandata è di 3.125 mg 2 volte / die per 14 giorni (1/2 linguetta. da 6.25 mg al mattino e alla sera). Se il trattamento è ben tollerato e ha un bisogno clinico, la dose può essere aumentata a 6.25 mg 2 volte / die (da 1 linguetta. 6.25 mg al mattino e alla sera). Eventuale successiva aumento della dose di 12.5 mg 2 volte / die (da 1 linguetta. 12.5 mg al mattino e alla sera), quindi prima di 25 mg 2 volte / die (da 1 linguetta. 25 mg al mattino e alla sera). I pazienti somministrato la dose massima tollerata. La dose massima per i pazienti con un peso corporeo fino a 85 kg - By 25 mg 2 volte / die (al mattino e alla sera) e 50 mg 2 volte / die (al mattino e alla sera) – a pazienti di peso più di 85 kg.

All'inizio del trattamento e prima di ogni dose di aumentare la condizione dei pazienti deve essere monitorata, tk. possibile peggioramento del flusso di insufficienza cardiaca. Può sviluppare ritenzione di liquidi, e in connessione con vasodilatatori azione - ipotensione e letargia. Quando ritenzione di liquidi dovrebbe aumentare la dose di diuretici, Inoltre, può richiedere una riduzione della dose Talliton. In alcuni casi, il trattamento deve essere interrotto Talliton.

Le compresse devono essere prese nel loro insieme, bere molti liquidi.

Talliton: effetto collaterale

Le dosi consigliate sono generalmente ben tollerati di droga, ma in alcuni casi può causare i seguenti effetti indesiderati.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, sincope, vertigini, stanchezza; raramente - umore depresso, disturbi del sonno, parestesia.

Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, bradicardia, marcata riduzione della pressione arteriosa, angina; disturbi circolatori periferici - raramente (estremità fredde), claudicatio intermittens, Sindrome di Raynaud, edema periferico, Блокада AV, progressione dell'insufficienza cardiaca.

Sulla parte del sistema respiratorio: affanno, broncospasmo; congestione nasale - raramente.

Dal sistema digestivo: bocca asciutta, nausea, diarrea, mal di stomaco; raramente - costipazione, vomito, aumento delle transaminasi epatiche.

Le reazioni dermatologiche: un rash allergico, orticaria, prurito, peggioramento delle lesioni psoriasiche, in rari casi - reazioni anafilattiche.

Dal sistema ematopoietico: leucopenia, trombocitopenia.

Altro: raramente - dolore alle estremità, diminuzione della produzione di fluido lacrimale, irritazione agli occhi, disuria, compromissione della funzionalità renale, sintomi simil-influenzali. Possibili manifestazioni del diabete mellito latente, o il rafforzamento corrente dei suoi sintomi.

Talliton: Controindicazioni

• insufficienza cardiaca scompensata;
• disturbi della conduzione (SSS, sinoatrialynaya blocco, Blocco AV II e III gradi), fatta eccezione per i pazienti con pacemaker;
• vыrazhennaya bradicardia (HR meno 50 u. / min);
• ipotensione (pressione sistolica inferiore 85 mm Hg. Art.);
• shock cardiogeno;
• asma bronchiale;
• grave fegato;
• acidosi metabolica;
• uso simultaneo i/v di verapamil, diltiazem o di altri antiaritmici (in particolare classe I);
• gravidanza;
• lattazione (l'allattamento al seno);
• infanzia e adolescenza fino 18 anni;
• ipersensibilità al farmaco.

DA cautela Dovrebbe essere prescritto per la malattia polmonare ostruttiva cronica, Prinzmetal, diabete, gipoglikemii, tireotossicosi, feocromocitoma (Solo stabilizzato utilizzando alfa-bloccanti), malattia vascolare periferica occlusiva, Blocco AV I gradi, angina instabile, psoriaze, insufficienza renale, depressione, miastenia, mentre l'uso di inibitori MAO, trattamento alfa₁-o alfa bloccanti₂-adrainomimetikami.

Talliton: Gravidanza e allattamento

Talliton^® non deve essere somministrato durante la gravidanza causa della mancanza di dati clinici sufficienti. Se necessario, l'uso durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Talliton: Istruzioni speciali

I pazienti con grave insufficienza cardiaca (più III NYHA classificazione classe funzionale), con squilibri elettrolitici, ridotti livelli di pressione sanguigna (Di meno 100 mmHg.) o pazienti anziani dovrebbe essere sotto controllo medico per 2 ore dopo la prima dose, o dopo la somministrazione della prima dose aumentata a causa del rischio di una caduta della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica e sincope. Il rischio di queste complicazioni può essere ridotto mediante l'applicazione del farmaco nelle piccole dosi iniziali o somministrando con i pasti.

La dose deve essere ridotta, Se il paziente manifesta bradicardia (HR meno 55 u. / min).

Precauzioni dovrebbero essere prescritti Talliton^® malato, ricezione glicosidi cardiaci, diuretici e / o ACE-inibitori nello scompenso cardiaco.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca al basale pressione sistolica inferiore 100 mmHg. o in presenza di malattie concomitanti (CHD, malattia vascolare periferica, disfunzione renale) dovrebbe controllare frequentemente le condizioni del sistema urinario, tk. applicazione Talliton può influenzare temporaneamente la funzione renale. Se v'è l'inibizione della funzione renale, Talliton la dose deve essere ridotta o il trattamento deve essere interrotto.

Nei pazienti con angina di Prinzmetal non selettivi beta-bloccanti possono causare dolore al petto (sebbene alfa₁-effetto adrenocettore può prevenire questa azione). Nel nominare il farmaco in angina instabile, e quando AV-I misura blocco necessaria per monitorare le condizioni del paziente e l'ECG.

Carvedilolo può mascherare i sintomi di ipoglicemia. Pertanto l'uso Talliton in pazienti diabetici richiede particolare attenzione e la misurazione più frequente della glicemia.

Carvedilolo può mascherare i sintomi di aumento della funzione tiroidea. Con la cancellazione improvvisa Talliton probabilmente ottenere l'ipertiroidismo e l'eventuale sviluppo di una crisi.

Applicazione Talliton nei pazienti con feocromocitoma installata non deve iniziare fino a quando il rispettivo blocco terapeutico di alfa-adrenergici.

Applicazione Talliton nei pazienti con psoriasi bisogno di valutazione del rapporto rischio-beneficio, tk. Carvedilolo può migliorare le manifestazioni della malattia o provocare sintomi.

Ogni compressa contiene Talliton 50 Mg lattosio, che dovrebbero essere considerati quando si somministra il farmaco con deficit di lattasi, galattosemia, malassorbimento di glucosio sindrome / galattosio.

Ogni compressa contiene Talliton 12.5 Mg di saccarosio, che dovrebbero essere presi in considerazione per i pazienti con diabete, intolleranza ereditaria al fruttosio, malassorbimento di glucosio / galattosio o deficit di saccarasi / isomaltasi.

Il trattamento deve essere interrotto gradualmente, riducendo la dose.

Pazienti, utilizzando lenti a contatto, deve mettere in guardia, Carvedilolo riduce la produzione di liquido lacrimale.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

pazienti Talliton trattamento precoce possibile comparsa di capogiri, stanchezza. In questo caso, essi devono evitare di guidare veicoli e attività motorie attività potenzialmente pericolose, richiedono una maggiore attenzione e le reazioni di velocità psicomotoria. In ulteriore definizione della dose sicura viene somministrata singolarmente.

Talliton: overdose

Sintomi: ipotensione grave, bradicardia, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, arresto cardiaco.

Trattamento: nelle prime ore – lavanda gastrica, vomito artificiale. Il paziente deve essere in una posizione con elevati arti inferiori. Antidoto azione beta-bloccante è ortsiprenalin o isoprenalina (a / alla dose 0.5-1 mg) o doze glucagone 1-5 mg (la dose massima è 10 mg).

In grave ipotensione indicata la somministrazione parenterale di epinefrina fluido e reintroducendo (adrenalina) dose 5-10 ug o in / in infusione ad un tasso 5 mcg / min.

Per il trattamento della bradicardia atropina somministrata in / nella dose 0.5-2 mg. Per mantenere l'uso cardiaco glucagone nel / nella dose 1-10 mg veloce, per 30 secondo, poi – velocità di infusione costante di 2-5 mg / h.

Se l'effetto vasodilatatore periferico predominante (estremità calde, gipotenziya) è necessario assegnare norepinefrina (noradrenalina) a dosi ripetute 5-10 ug o come infusione 5 mcg / min.

Per il sollievo di broncospasmo prescrivere beta-agonisti (in un aerosol o / a) o aminofillina in /.

Con lo sviluppo di crisi raccomandato lenta diazepam o clonazepam.

Nei casi più gravi di intossicazione, quando dominato da segni di shock, trattamento con antidoti deve essere continuata, fino a quando si stabilizza la condizione del paziente, data T_1/2 carvedilolo (6-10 no).

Talliton: interazione farmacologica

Quando viene applicato simultaneamente con farmaci Talliton, esaurire catecolamine (reserpina, Inibitori MAO), notato bradicardia e ipotensione grave.

Con l'applicazione simultanea Talliton calcio antagonisti (verapamil, diltiazem) e antiaritmici (in particolare classe I) Prende atto lo sviluppo di ipotensione grave e insufficienza cardiaca. In / nell'introduzione di tali combinazioni è controindicato.

Quando viene applicato simultaneamente con alfa Talliton- e beta-agonisti possono sviluppare l'ipertensione, bradicardia marcata reflex e asistolia, così come la riduzione dei beta-bloccanti azione del Carvedilolo.

Con l'uso simultaneo di carvedilolo con clonidina notato valorizzazione reciproca ridurre la pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Con rimozione simultanea applicazione deve essere graduale, iniziano carvedilolo, poi, dopo un paio di giorni può essere interrotto gradualmente ricevendo clonidina.

Quando viene applicato simultaneamente con digossina Talliton rallenta conduzione AV.

Con l'applicazione simultanea Talliton con insulina e ipoglicemizzanti agenti per la somministrazione orale v'è una crescente azione ipotensiva e mascherare i sintomi di ipoglicemia.

Con l'applicazione simultanea Talliton con nitrati e antipertensivi (klonidin, guanetidina, alfa-metildopa, guanfaцin) notato una maggiore effetto ipotensivo e una diminuzione della frequenza cardiaca.

Con l'applicazione simultanea Talliton con mezzi per anestesia è aumentato, inotropa e azione ipotensiva.

Quando viene applicato simultaneamente con i mezzi Talliton, colpisce il CNS (ipnotici, trankvilizatorы, antidepressivi triciclici, etanolo), dice effetti rafforzamento reciproco.

Con l'uso simultaneo di FANS Talliton marcata diminuzione dell'azione ipotensiva dovuta alla diminuzione della produzione di prostaglandine.

Con l'uso simultaneo di Talliton con ergotamina dovrebbe considerare l'effetto vasocostrittore di quest'ultimo.

Con l'uso simultaneo di derivati ​​della xantina con Talliton (aminofillina, teofillina) marcata riduzione della beta-azione di blocco.

Inutilmente. carvedilolo subisce metabolismo ossidativo, la sua farmacocinetica possono cambiare quando l'induzione o inibizione degli isoenzimi del citocromo P450.

Quando viene applicato simultaneamente con rifampicina Talliton marcata diminuzione della concentrazione sierica di carvedilolo in 70%.

Quando viene applicato simultaneamente con barbiturici Talliton contrassegnati azioni di riduzione del carvedilolo.

Quando viene applicato simultaneamente con Talliton cimetidina aumenta la biodisponibilità di Carvedilol 30%.

Con l'applicazione simultanea Talliton con digossina digossina maggiore concentrazione nel plasma sanguigno.

Quando viene applicato simultaneamente con inibitori Talliton isoenzima CYP2D6 (chinidina, fluoxetina, paroxetina, propafenone) possibile aumentare la concentrazione di R(+) enantiomero di Carvedilolo.

Quando viene applicato simultaneamente con ciclosporina Talliton carvedilolo ritarda il metabolismo di ciclosporina.

Talliton: termini di erogazione dalle farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Talliton: termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere protetto dalla luce e umidità a una temperatura da 15 ° a 25 ° C.. Periodo di validità del farmaco in un blister - 3 anno, in bottiglie – 5 anni.