SULZONTSEF

Materiale attivo: Cefoperazone, Sulbactam
Quando ATH: J01DD62
CCF: III cefalosporina generazione con l'inibitore di beta-lattamasi
ICD-10 codici (testimonianza): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, I89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Quando CSF: 06.02.03.01
Fabbricante: Sintesi di (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Polvere per soluzione I / O, e il / m bianco o bianco con una tinta giallastra.

Fiale 20 ml (1) – confezioni di cartone.
Fiale 20 ml (5) – confezioni di cartone.
Fiale 20 ml (5) – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
Fiale 20 ml (5) – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
Fiale 20 ml (10) – confezioni di cartone.
Fiale 20 ml (50) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

III cefalosporina generazione con l'inibitore di beta-lattamasi. Battericida efficace, Esso ha un ampio spettro di attività. Altamente attiva contro i microrganismi aerobi ed anaerobi Gram-positivi e Gram-negativi (incl. Pseudomonas aeruginosa), resistente ai β-lattamasi gram negative positivi e Gram.

Sulbactam – inibitore irreversibile della β-lattamasi, sono rilasciate dai microrganismi, resistenti agli antibiotici beta-lattamici. Esso impedisce la distruzione di penicilline e cefalosporine dall'azione di organismi resistenti β-lattamasi. Legandosi a proteine ​​leganti penicillina, mostra sinergia mentre l'uso di penicilline e cefalosporine.

Combinazione sulybaktama e cefoperazone attivo contro tutti i microrganismi, sensibile a cefoperazone, e agisce sinergicamente (riduce al 4 volte la concentrazione minima inibente (CIG) combinazione rispetto ai valori per ogni componente separatamente) contro i seguenti microrganismi: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoacetico, Enterobatteri aerogeni, Escherichia coli, Proteo è meraviglioso, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter diverso, Enterobacter cloacae.

Sulzontsef^® in vitro attivo contro batteri aerobi gram-positivi: Staphylococcus aureus (incl. tensioni, formando e che non fanno penicillinasi), Staphylococcus epidermidis, Streptococco pneumoniae, Streptococco piogeno (ceppi beta-emolitico di gruppo A), Streptococco agalactiae (gruppo beta-emolitico B ceppo), maggior parte dei ceppi di beta-emolitico Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; Batteri aerobi gram-negativi: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoacetico, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobatteri spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteo è meraviglioso, Morganella morganii, provvidenza spp. (incl. Rettgeri Providence), Serrazia spp. (compresi Serratia marcescens), Salmonelle spp., Shigelle spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertosse, Yersinia enterocolitica; I batteri anaerobici: Bacteroides fragilis, Clostridio spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococco spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Per studiare la sensibilità si raccomanda di usare dischi, contenenti 30 g e sulbactam 75 g cefoperazone (Metodo di Kirby-Bauer).

Farmacocinetica

Distribuzione

C_max sulbactam e cefoperazone dopo il on / nella dose droga 2 g (1 Mr. e sulbactam 1 g cefoperazone) durante 5 min media 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, rispettivamente,. Ciò riflette superiore V_D sulbactam (da 8 l per 27.6 l) rispetto a quella di cefoperazone (da 10.2 l per 11.3 l). La concentrazione sierica è proporzionale alla dose somministrata.

Come ceftazidime, e sulbactam, ben distribuiti in vari tessuti e fluidi corporei, compresi bile, cistifellea, pelle, appendice, tube di Falloppio, ovaia, utero.

I dati sulla presenza di una interazione farmacocinetica tra sulbactam e cefoperazone quando somministrato nessun farmaco.

L'uso ripetuto di cambiamenti significativi nella farmacocinetica dei due componenti del farmaco non è indicato. Con l'introduzione del farmaco ogni 8-12 h accumulo è stato osservato.

Detrazione

Di 25% Dose e cefoperazone 84% Dose sulbactam escreta dai reni. Il resto del cefoperazone deriva principalmente dalla bile. T_1/2 cefoperazone è 1.7 no, sulbactam – una media di circa 1 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Cefoperazone è attivamente escreta nella bile. T_1/2 cefoperazone solito è allungato, reni e l'escrezione del farmaco è aumentata nei pazienti con malattie epatiche e / o di ostruzione biliare. Anche con concentrazioni terapeutiche insufficienza epatica grave in bile raggiunti di cefoperazone, A_1/2 solo aumenti 2-4 volte.

Nei pazienti con varie funzionalità renale, ricezione Sulzontsef^®, trovato una forte correlazione tra la distanza totale dal corpo e sulbactam clearance della creatinina calcolata. In pazienti con insufficienza renale terminale mostrato un notevole allungamento della T_1/2 sulbactam (media 6.9 e h 9.7 ore in vari studi).

L'emodialisi causa cambiamenti significativi nella T_1/2, clearance totale dal corpo e V_D sulbactam.

La farmacocinetica del farmaco è stata studiata in persone anziane con insufficienza renale e disfunzione epatica. Rispetto ai volontari sani ha mostrato un aumento della durata T_1/2, riduzione della clearance e aumento V_D come cefoperazone, e sulbactam. La farmacocinetica di sulbactam correlata con il grado di insufficienza renale, e la farmacocinetica cefoperazone – con il grado di disfunzione epatica.

In studi nei bambini sono stati cambiamenti significativi nei parametri farmacocinetici dei componenti del farmaco rispetto a quelli degli adulti. Media T_1/2 sulbactam nei bambini variava da 0.91 h per 1.42 no, Cefoperazone – da 1.44 h per 1.88 no.

Testimonianza

- Infezioni intra-addominali (peritonite, colecistite, kholangit);

- Infezioni delle vie urinarie (pielonefrite, cistite);

- Infezioni pelviche (prostatite, endometrite, gonorrea, vulvovaginite);

- Infezioni del tratto respiratorio superiore e inferiore (faringite, tonsillite, sinusite, bronchite, polmonite, broncopolmonite, empyema, ascesso polmonare);

- Infezioni delle vie respiratorie superiori (otite media acuta, sinusite, mal di gola);

- Infezioni della cute e dei tessuti molli (foruncolosi, ascesso, pyoderma, linfadenite, limfangit);

- Osteomielite, infezioni delle articolazioni;

- Sepsi;

- Meningite.

Prevenzione delle complicanze infettive dopo addominale, interventi ginecologici e ortopedici, in Chirurgia Cardiovascolare.

Dosaggio regime

Il farmaco è prescritto a / (bolo o infusione) o / m.

Di seguito sono la dose totale di cefoperazone e sulbactam (in relazione con 1:1).

Adulti nominare 2-4 g / giorno con un intervallo di 12 no; a pesante, persistentemente si verificano infezioni – a 8 g / giorno. La dose massima giornaliera – 8 g di prodotto (4 g cefoperazone + 4 g sulbactam).

I pazienti con insufficienza renale cronica (CC meno 30 ml / min) deve aggiustare la dose. A CC 15-30 ml / min la dose massima di sulbactam 1 g 2 volte / die, a CC meno 14 ml / min – 500 mg 2 volte / die.

A fegato e ostruzione biliare la dose massima giornaliera – non più 2 g.

Bambini il farmaco è prescritto sulla base di 40-80 mg / kg / die 2-4 introduzione, neonati durante la prima settimana di vita – in 2 introduzione; a pesante, Infezioni che scorre lungo – a 160 mg / kg / die. La dose massima giornaliera Sulzontsefa^® – 160 mg / kg / die. Quando la necessità di più 80 mg / kg / die, calcolata l'attività di cefoperazone, aumentando la dose è ottenuta con l'introduzione di ulteriori cefoperazone. La dose massima giornaliera di bambini sulbactam – non più 80 mg / kg / die.

Condizioni di preparazione e somministrazione

Perché in / bolo contenuto della fiala viene sciolto in una quantità adeguata 5% destrosio (Glucosio), 0.9% soluzione di cloruro di sodio, 5% destrosio (Glucosio) in 0.225% soluzione di cloruro di sodio, 5% destrosio (Glucosio) in 0.9% soluzione di cloruro di sodio o acqua sterile per preparazioni iniettabili, ed è amministrato per 3 m.

Perché in / infusione amministrazione sciolta, come sopra indicato. Poi diluito 20-100 ml e somministrato per 15-60 m.

Per l'/ m di sciogliere con acqua sterile per preparazioni iniettabili. Preparazione della soluzione avviene con lidocaina in 2 Fase: prima con acqua sterile per preparazioni iniettabili, poi – 2% lidocaina per ottenere 0.5% lidocaina. Il volume totale di solvente 6.7 ml.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: diarrea, nausea, vomito, colite psevdomembranoznыy, aumento delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, giperʙiliruʙinemija.

Dal lato della emopoiesi: anemia, neutropenia, trombocitopenia, emorragia (carenza di vitamina K).

Gli esami di laboratorio: giperkreatininemiя, gipoprotrombinemii.

Reazioni allergiche: orticaria, esantema maculopapulare, febbre, eozinofilija; raramente – shock anafilattico.

Reazioni locali: a / nell'introduzione – flebite; quando i / m amministrazione – dolorabilità al sito di iniezione.

Controindicazioni

- Allattamento;

- Ipersensibilità al farmaco, incl. altri antibiotici beta-lattamici.

DA cautela deve essere prescritto nei pazienti con insufficienza renale e / o insufficienza epatica, automobili (incl. storia), bambini prematuri, gravidanza.

Gravidanza e allattamento

L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento viene effettuata se, se il potenziale beneficio supera il potenziale rischio.

Avvertenze

Dato l'ampio spettro di attività, farmaco può essere usato come monoterapia.

Con l'uso simultaneo di antibiotici aminoglicosidici è necessario monitorare la funzione renale.

Nei pazienti con malattia epatica e / o di ostruzione delle vie biliari T_1/2 aumenta cefoperazone, aumentata escrezione attraverso i reni. Quando grave concentrazione cefoperazone fegato nella bile è terapeutica, T_1/2 aumenti 2-4 volte. Cambiare il siero cefoperazone dosaggio e controllo della concentrazione è necessaria grave ostruzione biliare, grave insufficienza epatica (in questi casi, la dose massima giornaliera – 2 g).

Il rischio di pazienti suscettibili sviluppare carenza di vitamina K, aderendo ad una dieta carente o hanno malassorbimento di alimenti (I pazienti con fibrosi cistica; Pazienti, È da tempo dalla nutrizione parenterale). Questi pazienti devono essere monitorati il ​​tempo di protrombina; se necessario somministrata vitamina K. Il meccanismo di carenza di vitamina K è la soppressione della microflora intestinale, che normalmente sintetizzare questa vitamina.

Il trattamento prolungato è necessario monitorare la funzione renale, sistemi epatico e ematopoietiche.

Durante la terapia possono verificarsi risultati falsi-positivi della determinazione del glucosio nelle urine utilizzando soluzioni di Benedict o Fehling di, falso positivo nel test di Coombs '.

Il trattamento dei neonati prematuri è effettuata se, se il potenziale beneficio supera il potenziale rischio.

Overdose

Sintomi: disturbi neurologici, compresi i sequestri.

Trattamento: terapia sintomatica (incl. sedazione). L'emodialisi è efficace.

Interazioni con altri farmaci

L'uso di etanolo (simultaneamente o durante il successivo 5 Giorni dopo il trattamento) Aumenta il rischio di reazione disulfiramopodobnyh (maree, aumento della sudorazione, mal di testa, tachicardia).

Interazione farmaceutica

Il prodotto è compatibile con l'acqua per preparazioni iniettabili, 5% destrosio (Glucosio), 0.9% soluzione di cloruro di sodio, 5% destrosio (Glucosio) in 0.225% soluzione di cloruro di sodio, 5% destrosio (Glucosio) in 0.9% soluzione di cloruro di sodio.

Il farmaco non è compatibile con Ringer, 2% lidocaina cloridrato (uso iniziale dell'acqua per iniezione porta alla formazione di una miscela compatibili), aminoglikozidami (se avete bisogno di una terapia combinata, è eseguita da una sequenza di frazionari / infusione due farmaci, Utilizzando 2 in sistemi individuali / trasfusione; nell'intervallo tra sistema di dosaggio deve essere lavata con un solvente compatibile).

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.