SULPERAZON

Materiale attivo: Cefoperazone, Sulbactam
Quando ATH: J01DD62
CCF: III cefalosporina generazione con l'inibitore di beta-lattamasi
ICD-10 codici (testimonianza): A39, A40, A41, A54, G00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0
Quando CSF: 06.02.03.01
Fabbricante: PFIZER Ilaclari Ltd. Sti. (Turchia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Polvere per soluzione I / O, e il / m bianco o quasi bianco, con una sfumatura giallastra.

Bottiglie Di Vetro (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

generazione cefalosporina III in combinazione con un inibitore della β-lattamasi.

Ceftazidima - un antibiotico cefalosporina semisintetico ad ampio spettro. Interessa microrganismi sensibili durante la loro moltiplicazione attiva inibendo la biosintesi di peptidoglicano della parete cellulare.

Sulbactam ha clinicamente significativa attività antibiotica (con l'eccezione di Neisseriaceae e Acinetobacter). Studi hanno dimostrato, che è un inibitore irreversibile delle più importanti β-lattamasi, che sono prodotte da microrganismi, resistenti agli antibiotici beta-lattamici.

La capacità di sulbactam impedire la distruzione di penicillina e cefalosporina resistente microrganismi è stata confermata mediante studi di ceppi farmaco-resistenti, per cui sulbactam ha una sinergia pronunciato con penicilline e cefalosporine. Sulbactam si lega anche con alcune proteine ​​leganti la penicillina, quindi la combinazione di cefoperazone / sulbactam spesso ha un effetto più pronunciato sui ceppi sensibili, di un ceftazidima.

Sulperazon attivo contro tutti i microrganismi, sensibile a cefoperazone. Inoltre, Ha una sinergia contro vari microrganismi, Prima di tutto: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoacetico, Enterobatteri aerogeni, Escherichia coli, Proteo è meraviglioso, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diverso.

Sulperazon attivo in vitro contro un'ampia gamma di microrganismi clinicamente rilevanti. microrganismi gram-positivi: Staphylococcus aureus (produtsiruyushtiy e produtsiruyushtiy penitsillinazu), Staphylococcus epidermidis, Streptococco pneumoniae, Streptococco piogeno (beta-emolitico di gruppo A streptococco), Streptococco agalactiae (gruppo streptococco beta-emolitico di B), la maggior parte degli altri ceppi di beta-emolitico di streptococchi, molti ceppi di Streptococcus faecalis (Enterococcus). batteri gram-negativi: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobatteri spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteo è meraviglioso, Proteo volgare, Morganella morganii, provvidenza spp. (incl. Rettgeri Providence), Serrazia spp. (compresi Serratia marcescens), Salmonelle spp., Shigelle spp., Pseudomonas aeruginosa e qualche altro spp Pseudomonas., Acinetobacter calcoacetico, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertosse, Yersinia enterocolitica. microrganismi anaerobi: bacilli gram-negativi (compresi Bacteroides fragilis, altri Bacteroides spp.. I volti Fusobacterium spp.), Gram-positivi e Gram-negativi cocchi (compresi Peptococcus spp., Peptostreptococco spp., Veillonella spp.), gram-positivi (compreso Clostridium spp., Eubacterium spp. e Lactobacillus spp).

I seguenti livelli di sensibilità sono stati stabiliti per sulbactam / cefoperazone. CIG (ug / ml), espresso in concentrazione di microrganismi sensibili Cefoperazone è inferiore o uguale a 16, per gli organismi con una sensibilità intermedia è nell'intervallo 17-63, e per la farmaco-resistente – Di più 64. sensibilità zona nella determinazione del metodo di disco-diffusione comprendono: per i microrganismi più sensibili 21 mm; con sensibilità intermedia – da 16 a 20 mm, e per la farmaco-resistente – Di più 15 mm.

Per determinare il MIC può usare il metodo di diluizioni seriali di sulbactam / cefoperazone nel rapporto 1:1 in brodo o agar. Per determinare il metodo di disco diffusione MIC si consiglia di utilizzare il disco, comprendente 30 g e sulbactam 75 g cefoperazone.

I seguenti standard di qualità sono raccomandati quando si usano dischi, contenenti 30 g e sulbactam 75 g cefoperazone. Per controllare i ceppi Acinetobacter spp. (ATCC 43498) diametro della zona è 26-32; per Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) – 22-28; per Escherichia coli (ATCC 25922) – 27-33; per Staphylococcus aureus (ATCC 25923) – 23-30.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

C_max sulbactam e cefoperazone dopo i / v di iniezione ad una dose Sulperazona 2 g (1 Mr. e sulbactam 1 g cefoperazone) durante 5 min media 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, rispettivamente,. Ciò riflette superiore V_D sulbactam (da 18.0 a 27.6 l) rispetto a quella di cefoperazone (da 10.2 a 11.3 l).

Dopo di loro 1.5 g sulbactam / Cefoperazone (500 mg sulbactam, 1 g cefoperazone) C_max sulbactam e cefoperazone sierica nel periodo 15 minuti 2 ore dopo l'iniezione. C_max nel siero erano 19.0 e 64.2 ug / ml e sulbactam cefoperazone, rispettivamente.

come sulbactam, e ceftazidime sono ben distribuiti in vari tessuti e fluidi corporei, compresi bile, cistifellea, pelle, appendice, tube di Falloppio, ovaia, utero.

Informazioni sulla presenza di un'interazione farmacocinetica tra sulbactam e cefoperazone quando somministrato senza Sulperazona.

non osservati con l'uso ripetuto di cambiamenti significativi parametri farmacocinetici per entrambi i componenti Sulperazona. Con l'introduzione del farmaco ogni 8-12 h accumulo è stato osservato.

Metabolismo ed escrezione

Di 84% Dose sulbactam e 25% dosare reni Cefoperazone visualizzati quando somministrato Sulperazona. Il resto del cefoperazone deriva principalmente dalla bile. Quando somministrato Sulperazona T_1/2 medie sulbactam circa 1 no, T_1/2 Cefoperazone - 1.7 no. La concentrazione sierica è proporzionale alla dose somministrata.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Cefoperazone è attivamente escreta nella bile. T_1/2 cefoperazone solito è allungato, e una maggiore escrezione urinaria in pazienti con fegato e / o ostruzione delle vie biliari. Anche con concentrazioni terapeutiche insufficienza epatica grave in bile raggiunti di cefoperazone, A_1/2 solo aumenti 2-4 volte.

In pazienti con vari gradi di disfunzione renale, ricevere Sulperazon, evidenziato una forte correlazione tra la clearance totale dal corpo e sulbactam calcolato QC. In pazienti con stadio terminale insufficienza renale ha mostrato un notevole allungamento della T_1/2 sulbactam (media 6.9 e h 9.7 ore in vari studi). L'emodialisi causa cambiamenti significativi nella T_1/2, clearance totale dal corpo e V_D sulbactam.

La farmacocinetica Sulperazona studiata nei pazienti anziani con insufficienza renale ed epatica. Rispetto ai volontari sani ha mostrato un aumento della durata T_1/2, riduzione della clearance e aumento V_D come il sulbactam, e cefoperazone. La farmacocinetica di sulbactam correlata con il grado di insufficienza renale, e la farmacocinetica di cefoperazone - con il grado di disfunzione epatica.

sono stati identificati in studi nei bambini componenti cambiamenti significativi parametri farmacocinetici Sulperazona rispetto a quelli degli adulti. Media T_1/2 sulbactam nei bambini variava da 0.91 a 1.42 no, cefoperazone - da 1.44 a 1.88 no.

Testimonianza

Malattie infettive-infiammatorie, causata da suscettibili alle infezioni di malaria:

- Infezioni del tratto respiratorio superiore e inferiore;

- infezioni del tratto urinario superiore ed inferiore;

- Infezioni intra-addominali (incl. peritonite, colecistite, kholangit);

- Sepsi;

- Meningite;

- Infezioni della cute e dei tessuti molli;

- infezioni ossee e articolari;

-malattia infiammatoria pelvica (incl. endometrite);

- Gonorrea.

Dosaggio regime

In Adulto Sulperazon raccomandato nelle seguenti dosi giornaliere.

La dose giornaliera deve essere suddivisa in parti uguali e essere data ogni 12 no.

A infezioni gravi o refrattari Sulperazona dose giornaliera può essere aumentata a 8 g in un rapporto dei componenti 1:1 (vale a dire. 4 g cefoperazone). Pazienti, ricevere Sulperazon nel rapporto 1:1, Si può richiedere la somministrazione aggiuntiva di cefoperazone. La dose deve essere divisa in parti uguali ed iniettata ogni 12 no.

La dose giornaliera massima raccomandata di sulbactam 4 g.

In bambini Sulperazon raccomandato nelle seguenti dosi giornaliere.

La dose deve essere divisa in parti uguali ed iniettata ogni 6-12 no.

A grave o refrattaria al trattamento delle infezioni la dose può essere aumentata a 160 mg / kg / giorno al rapporto dei componenti 1:1. La dose giornaliera è diviso in 2-4 parti uguali.

In Neonato durante la prima settimana di vita del farmaco deve essere somministrato ogni 12 no. La dose massima giornaliera di sulbactam nei bambini non deve superare 80 mg / kg / die.

In i pazienti con insufficienza renale grave (CC 15-30 ml / min) la dose massima di sulbactam 1 g ogni 12 no (la dose massima giornaliera di sulbactam – 2 g), e nei pazienti con CC meno 15 ml / min la dose massima di sulbactam 500 mg 12 no (la dose massima giornaliera di sulbactam – 1 g). In caso di infezioni gravi possono richiedere ulteriore cefoperazone introduzione. Poiché la farmacocinetica di sulbactam in emodialisi varia considerevolmente e diminuisce leggermente T_1/2 cefoperazone dal siero di latte, introduzione Sulperazona dovrebbe essere pianificato dopo la dialisi.

Se il controllo regolare delle concentrazioni sieriche di cefoperazone non viene effettuata, l'assunzione minima giornaliera non deve superare 2 g.

Condizioni di preparazione e l'uso di una soluzione per / a

Per preparare la soluzione diluita per infusione 2 g (1 g + 1 g) Sulperazona nel volume iniziale 6.7 ml di una delle seguenti soluzioni per infusione: 5% destrosio in soluzione acquosa, 5% soluzione di destrosio 0.225% cloruro di sodio, 5% destrosio in soluzione salina, 0.9% soluzione di cloruro di sodio o acqua sterile per preparazioni iniettabili, e poi diluito a 20 soluzione iniziale ml.

Per preparare la soluzione per I / infusione soluzione di Ringer lattato può essere utilizzata, ma non può essere utilizzata per la dissoluzione iniziale, tenendo conto della incompatibilità della miscela. Compatibilità può essere ottenuto mediante preparazione due fasi della soluzione - la polvere originale viene sciolto in acqua per iniezioni, e poi diluita con soluzione di lattato di Ringer alla concentrazione di sulbactam 5 mg / ml (2 soluzione iniziale ml viene diluita in 50 La soluzione Ringer lattato ml o 4 ml 100 lattato di Ringer ml).

Infusione è stata eseguita per 15-60 m.

Per in / iniezione, ogni flaconcino deve essere sciolto in 6.7 ml in uno dei solventi, come sopra, e somministrata per almeno 3 m.

soluzione Termini per l'/ m

Per preparare la soluzione per il / M può essere utilizzato 2% lidocaina, ma non può essere utilizzata per la dissoluzione iniziale, data la loro incompatibilità. Compatibilità può essere ottenuto mediante preparazione due fasi della soluzione - la polvere originale viene sciolto in acqua per iniezioni, e poi diluita 2% lidocaina cloridrato.

Il volume totale di solvente 6.7 ml. La soluzione finale conterrà cefoperazone / sulbactam nel rapporto 125 mg / 125 mg 1 ml 0.5% lidocaina.

Effetto collaterale

Reazioni allergiche: shock anafilattico.

Dal sistema digestivo: diarrea, nausea, vomito, colite psevdomembranoznыy; aumento transitorio test di funzionalità epatica - AST, ORO, Fosfatasi alcalina, bilirubina sierica.

Reazioni allergiche: esantema maculopapulare, prurito, orticaria, Sindrome di Stevens-Johnson (il rischio di queste reazioni è maggiore nei pazienti con una storia di reazioni allergiche).

Dal sistema ematopoietico: riduzione del numero di neutrofili, Neutropenia reversibile (trattamento a lungo termine), riduzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, passaggio eozinofilia, leucopenia, trombocitopenia, gipoprotrombinemii; in alcuni casi – Coombs positivo. Quando si utilizza Benedetto o una soluzione di Fehling si può osservare il glucosio reeaktsiya falsi positivi nelle urine.

Dal sistema urinario: ematuria.

Reazioni locali: Sulperazon ben tollerato a / m. A volte, dopo i / m verifica iniezione dolore transitorio, bruciore al sito di iniezione. L'on / in Sulperazona somministrato attraverso il catetere può sviluppare flebite al sito di infusione.

Altro: mal di testa, febbre, brividi, vasculite.

Controindicazioni

- sono allergici alle penicilline, sulbactam, ceftazidime o qualsiasi altra cefalosporina.

Gravidanza e allattamento

Sulbactam e cefoperazone attraversano la barriera placentare.

Applicazione Sulperazona durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo nel caso in, se il beneficio atteso per la madre superi il rischio potenziale per il feto o il bambino.

Avvertenze

Pazienti, trattati con antibiotici beta-lattamici, incl. cefalosporine, casi descritti di gravi reazioni di ipersensibilità (anafilattico), che a volte portare alla morte. Il rischio di queste reazioni è maggiore nei pazienti, che sono state osservate reazioni di ipersensibilità nel anamnesi. Quando una reazione allergica per annullare il farmaco e la terapia adeguata.

In reazioni anafilattiche gravi bisogno urgente la somministrazione di adrenalina (adrenalina). In / corticosteroidi iniettati e fornire vie aeree, tra cui intubazione.

In caso di grave ostruzione biliare, gravi malattie del fegato, e disfunzione renale, combinata con una qualsiasi di queste condizioni, può richiedere modalità di correzione farmaco.

Nei pazienti con disturbi della funzione epatica e renale deteriorate necessità concomitante monitoraggio cefoperazone siero e correzione della dose se necessario. Se il controllo regolare delle concentrazioni sieriche di cefoperazone in tali casi non viene effettuata, la sua dose giornaliera non deve superare 2 g.

Nel trattamento di cefoperazone, così come altri antibiotici, in rari casi sviluppare carenza di vitamina K. Il motivo della sua, probabilmente, È la soppressione della normale microflora intestinale, che sintetizza questa vitamina. Con il rischio gruppo include i pazienti, malnutrito, i pazienti con malassorbimento (ad esempio,, mukovystsydoz) e lungo termine sono su / in nutrizione artificiale. In tali casi, così come in pazienti, trattamento con anticoagulanti, Abbiamo bisogno di monitorare il tempo di protrombina e quando indicato nominiamo vitamina K.

Il trattamento prolungato Sulperazonom (così come altri antibiotici) possono verificarsi proliferazione di organismi non sensibili. I pazienti devono essere attentamente monitorati durante il trattamento.

Quando la terapia a lungo termine Sulperazonom raccomanda di monitorare periodicamente le prestazioni delle funzioni degli organi interni, tra cui rene, fegato e del sistema ematopoietico. Ciò è particolarmente importante per i neonati, in particolare prematura, e bambini.

Overdose

Informazioni sulla tossicità acuta di cefoperazone sodio e sulbactam sodico nell'uomo è limitata.

Sintomi: sovradosaggio può aspettarsi la comparsa di effetti indesiderati, quando viene utilizzato per la preparazione. E 'necessario tener conto del fatto, che un'alta concentrazione di antibiotici beta-lattamici nel liquido cerebrospinale può portare a disturbi neurologici, compresi i sequestri.

Trattamento: sintomatico, emodialisi efficace, specialmente in pazienti con funzionalità renale compromessa.

Interazioni con altri farmaci

Il consumo di alcool durante il trattamento e fino cefoperazone 5 giorni dopo la sua introduzione sono stati riportati effetti disulfiramopodobnye, caratterizzato dalle maree, sudorazione, mal di testa, e tachicardia. Reazioni simili sono stati riportati con l'uso di alcune altre cefalosporine, Pertanto, i pazienti devono essere avvisati circa la possibilità del loro verificarsi nell'uso di bevande alcoliche durante il trattamento Sulperazonom. Pazienti, che hanno bisogno di nutrizione artificiale (per via orale o parenterale), Le soluzioni dovrebbero essere evitati, contenente etanolo.

Interazione farmaceutica

soluzioni Sulperazona e aminoglicosidi non devono essere mescolati direttamente, considerando l'incompatibilità tra farmaceutica. Se si tratta di una terapia di combinazione Sulperazonom e aminoglicosidi, le due formulazioni sono somministrate per infusione con successive cateteri secondari separati, un catetere primario sufficientemente lavato con soluzione tra le dosi di farmaci. Gli intervalli tra l'amministrazione e l'aminoglicosidi Sulperazona durante il giorno dovrebbe essere il più grande possibile.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.

La soluzione ricostituita deve essere conservata a temperatura ambiente; durata di conservazione – 24 no.