Strattera

Materiale attivo: Atomoxetina
Quando ATH: N06BA09
CCF: Simpaticomimetici centrale di recitazione. Preparazione, migliora il metabolismo del cervello
ICD-10 codici (testimonianza): F90.0
Quando CSF: 02.14.03
Fabbricante: ELI LILLY VOSTOK S.A. (Svizzera)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Capsule gelatina dura, formato №3, opaco, Bianco / Bianco, con dosaggio applicato “10 mg” e il codice di identificazione “Lilly 3227”; contenuto di capsule – Polvere da bianco a quasi bianco.

Eccipienti: Dimethicone, amido pre-gelatinizzato.

Ingredienti dell'involucro della capsula: Biossido di titanio, sodio lauril, gelatina.

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, formato №3, opaco, Giallo / bianco, con dosaggio applicato “18 mg” e il codice di identificazione “Lilly 3238”; contenuto di capsule – Polvere da bianco a quasi bianco.

Eccipienti: Dimethicone, amido pre-gelatinizzato.

Ingredienti dell'involucro della capsula: Biossido di titanio, sodio lauril, gelatina, dye ossido di ferro giallo.

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, formato №3, opaco, blu / bianco, con dosaggio applicato “25 mg” e il codice di identificazione “Lilly 3228”; contenuto di capsule – Polvere da bianco a quasi bianco.

Eccipienti: Dimethicone, amido pre-gelatinizzato.

Ingredienti dell'involucro della capsula: Biossido di titanio, sodio lauril, gelatina, colorante indigo carmine.

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, formato №3, opaco, blu / blu, con dosaggio applicato “40 mg” e il codice di identificazione “Lilly 3229”; contenuto di capsule – Polvere da bianco a quasi bianco.

Eccipienti: Dimethicone, amido pre-gelatinizzato.

Ingredienti dell'involucro della capsula: Biossido di titanio, sodio lauril, gelatina, colorante indigo carmine.

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, formato №2, opaco, blu / colore giallo, con dosaggio applicato “60 mg” e il codice di identificazione “Lilly 3239”; contenuto di capsule – Polvere da bianco a quasi bianco.

Eccipienti: Dimethicone, amido pre-gelatinizzato.

Ingredienti dell'involucro della capsula: Biossido di titanio, sodio lauril, gelatina, dye ossido di ferro giallo, colorante indigo carmine.

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Simpaticomimetici centrale di recitazione. Atomoxetina è un inibitore molto potente vettori di noradrenalina presinaptico. Atomoxetina ha affinità minimo per altri recettori noradrenergici o altri recettori o trasportatori di neurotrasmettitori.

Atomoxetina non si applica agli psicostimolanti e non è un derivato dell'anfetamina. Negli studi clinici, l'abolizione della droga sono stati osservati amplificazione dei sintomi o eventi avversi, associato alla sindrome da astinenza.

Farmacocinetica

Assorbimento

Una volta dentro atomoxetina rapidamente e quasi completamente assorbito, raggiungendo C_max nel plasma dopo circa 1-2 no. Atomoxetine prescritto indipendentemente dal pasto o durante il pasto.

Distribuzione

Atomoxetina è ampiamente distribuito nel corpo. Ha un'elevata affinità per le proteine ​​plasmatiche, In primo luogo – albumina.

Metabolismo

Atomoxetina subisce metabolismo primario, con la partecipazione di CYP2D6. L'immagine principale è ossidato metabolita 4-gidroksiatomoksetin glyukuroniziruetsya rapidamente. Secondo l'attività farmacologica di una gidroksiatomoksetin Atomoxetina 4 equivalente, ma circola nel plasma a concentrazioni molto più basse.

Anche se a 4 gidroksiatomoksetin inizialmente formata con la partecipazione del CYP2D6, nelle persone con insufficiente attività CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 può essere formato da alcuni altri isoenzimi del citocromo P450, ma più lentamente.

Atomoxetina non inibisce intensifica ciclo CYP2D6.

Detrazione

Media T_1/2 atomoxetina dopo somministrazione orale è 3.6 h in pazienti con grave metabolica e 21 ore in pazienti con metabolismo ridotto. Atomoxetina è escreto principalmente nelle urine come 4 gidroksiatomoksetin-O-glucuronide.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Farmacocinetica nei bambini e negli adolescenti è simile alla farmacocinetica negli adulti. La farmacocinetica di atomoxetina nei bambini al di sotto 6 anni non è stata studiata.

Testimonianza

- Sindrome Da Deficit Di Attenzione E Iperattività (ADHD) bambini 6 e più anziani, adolescenti e adulti.

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale con o senza cibo o con i pasti, 1 ora / giorno, mattina. In caso di eventi avversi durante l'assunzione del farmaco 1 ora / giorno può essere raccomandato per i pazienti trattati 2 volte / die, condividendo la dose sulla accoglienza mattina e la reception nel tardo pomeriggio o in prima serata.

Quando si rimuove il farmaco non richiede una riduzione graduale della dose.

Bambini e adolescenti di peso fino 70 kg La dose giornaliera iniziale raccomandata è di circa 500 mg / kg e aumentato fino alla dose terapeutica giornaliera di circa 1.2 mg / non prima di kg 3 giorno. In assenza di miglioramento delle condizioni del paziente, la dose giornaliera totale può essere aumentata fino a una dose massima 1.8 mg / non prima di kg 2-4 settimane dopo l'inizio del dosaggio.

La dose di mantenimento consigliata è di circa 1.2 mg / kg / die. La dose massima giornaliera raccomandata è 1.8 mg / kg o 120 mg.

Nei bambini e adolescenti con un peso corporeo fino a 70 kg una volta la sicurezza e la dose giornaliera complessiva, superiore 1.8 mg / kg, Non è stato valutato in maniera sistematica.

Bambini e adolescenti di peso superiore a 70 kg per adulti La dose iniziale raccomandata è di 40 mg e aumentata fino alla dose terapeutica giornaliera di circa 80 mg non prima di 3 giorno. Se non vi è alcun miglioramento di un paziente, la dose giornaliera totale può essere aumentata fino ad un massimo di 120 mg non prima di 2-4 settimane dopo l'inizio del dosaggio.

La dose di mantenimento consigliata è 80 mg. La dose massima giornaliera raccomandata è 120 mg.

Nei bambini e negli adolescenti di peso superiore a 70 kg, nonché in sicurezza per adulti over dose singola 120 mg e la dose totale giornaliera di un 150 mg non è stato valutato in maniera sistematica.

In pazienti con insufficienza epatica moderata (Classe B per Child-Pugh) iniziare e sostenere la dose terapeutica deve essere ridotta a 50% dalla dose abituale raccomandata. In pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa (Classe C di Child-Pugh) iniziare e sostenere la dose terapeutica deve essere ridotta a 25% da dose normale.

In pazienti con grave insufficienza renale (allo stadio terminale della malattia renale), atomoxetina escreto dal corpo più lentamente, che in individui sani. Tuttavia, sono state riscontrate differenze di aggiustamento della dose. Pertanto, il Strattera droga^® ADHD può essere somministrato a pazienti con insufficienza renale cronica, compresi stadio terminale, applicando il dosaggio normale. Atomoxetina può causare ipertensione nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale.

Condizioni di utilizzo capsule

Le capsule del farmaco Strattera^® Non è inteso per l'apertura. Atomoxetina causa irritazione agli occhi. In caso di contatto con il contenuto della capsula negli occhi, lavare immediatamente gli occhi con acqua e consultare un medico. Mani e superfici di contatto devono essere lavati con acqua.

Effetto collaterale

Bambini e adolescenti

Dal sistema digestivo: Spesso (>10%) – dolore addominale (18%; compreso il fenomeno di disagio nell'addome, dolore e fastidio epigastrico, mal di stomaco), diminuzione dell'appetito (16%), vomito (11%); spesso (1-10%) – costipazione, dispepsia, nausea (9%), anoressia. Questi effetti collaterali sono temporanei e, generalmente, non richiedere l'interruzione del farmaco. A causa di appetito ridotto in alcuni pazienti all'inizio del trattamento si è osservata una riduzione del peso corporeo (una media di circa 0.5 kg), perdita di peso corporeo era maggiore a dosi più elevate. Dopo la perdita di peso iniziale nei pazienti, prendere Strattera^®, Ha dimostrato un leggero aumento del peso corporeo durante la terapia prolungata. Crescita (peso e altezza) dopo due anni di trattamento eravamo vicino alla normalità.

Nausea (9%) e vomito (11%) probabilmente durante il primo mese di trattamento, solitamente da lieve a moderata, sono temporanee e non causano l'interruzione del trattamento in un numero significativo di casi.

Sistema cardiovascolare: a volte (0.1-1%) - Palpitazioni, tachicardia sinusale.

In studi controllati con placebo nei bambini, trattati con Strattera^®, Ha rilevato un aumento medio della frequenza cardiaca 6 u. / min, e un aumento medio di sistolica e diastolica – su 2 mmHg. rispetto al placebo.

Pazienti, trattati con atomoxetina, notato ipotensione ortostatica (0.2%, n = 7) e sincope (0.8%, n = 26), a causa dei suoi effetti sul tono noradrenergico.

CNS: Spesso (>10%) – sonnolenza (tra cui sedazione); spesso (1-10%) – irritabilità, cambiamenti d'umore, vertigini; a volte (0.1-1%) – risveglio precoce.

Sulla parte dell'organo di visione: spesso (1-10%) - Midriaz.

Le reazioni dermatologiche: spesso (1-10%) – dermatite, eruzione cutanea; a volte (0.1-1%) - Prurito.

Altro: spesso (1-10%) - Flu, affaticabilità, perdita di peso; a volte (0.1-1%) - Debolezza.

Gli effetti collaterali in pazienti con metabolismo lento del CYP2D6 substrati, osservato nel 2% casi, e quindi in 2 volte più probabilità, e statisticamente più frequente, rispetto ai pazienti con un rapido metabolismo di substrati del CYP2D6: tremore (4.5% e 0.9% rispettivamente), escoriazione (3.9% e 1.7% rispettivamente), svenimento (2.5% e 0.7% rispettivamente), congiuntivite (2.5% e 1.2% rispettivamente), risveglio precoce (2.3% e 0.8% rispettivamente), midriaz (2% e 0.6% rispettivamente).

Adulto

Negli adulti, gli effetti indesiderati più comuni, associati con l'assunzione di atomoxetina, Era dal tratto gastrointestinale e del tratto urogenitale. Non ci sono eventi avversi gravi nel corso di un trattamento a breve oa lungo termine, non è stata osservata atomoxetina.

Dal sistema digestivo: Spesso (>10%) – diminuzione dell'appetito, bocca asciutta, nausea; spesso (1-10%) – mal di stomaco (compreso il fenomeno di disagio nell'addome, dolore e fastidio epigastrico, mal di stomaco), costipazione, dispepsia, flatulenza.

CNS: Spesso (>10%) – insonnia (tra cui difficoltà ad addormentarsi, e disturbi del sonno durante la notte); spesso (1-10%) – diminuzione della libido, vertigini, violazione della qualità del sonno, sinusale mal di testa; a volte (0.1-1%) – risveglio precoce; raramente (< 0.01%) – sincope.

Sistema cardiovascolare: spesso (1-10%) – maree (sangue), palpitazioni, tachicardia; di rado (0.1-1.0%) – sensazione di freddo nelle estremità inferiori; raramente (< 0.01%) Secondo spontanea (segnalazioni post-marketing) – risposte vascolari periferici e / o sindrome di Raynaud e il rischio di recidiva della sindrome di Raynaud.

In studi controllati con placebo negli adulti, trattati con Strattera^®, Ha rilevato un aumento medio della frequenza cardiaca 6 u. / min, e un aumento medio sistolica (di 3 mmHg.) e diastolica (di 1 mmHg.) La pressione arteriosa rispetto al placebo.

Dal sistema urinario: spesso (1-10%) – dizurija, ritenzione urinaria.

Sulla parte del sistema riproduttivo: spesso (1-10%) – dismenorrea, eiaculazione anormale, la mancanza di eiaculazione, disfunzione erettile, disfunzione erettile, disturbi mestruali, prostatite; raramente (<0.01%) Secondo spontanea (post-marketing) Messaggi – erezione dolorosa o prolungata, dolore ai genitali esterni nei maschi.

Cute e del tessuto sottocutaneo: spesso (1-10%) – dermatite, aumento della sudorazione.

Altro: spesso (1-10%) – affaticabilità, brividi, perdita di peso.

Controindicazioni

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Gravi patologie cardiovascolari;

- L'uso concomitante con gli inibitori MAO;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela dovrebbe utilizzare il farmaco nei pazienti con ipertensione, taxikardiej, Malattie cardiovascolari, sovraccarico fisico pesante, durante l'assunzione di psicostimolanti, morte cardiaca improvvisa nella storia della famiglia, cerebrovascolare, sequestri nella storia, nonché condizioni, che può causare ipotensione arteriosa.

Gravidanza e allattamento

L'esperienza clinica con Strattera^® Gravidanza insufficienti, in modo che il farmaco deve essere usato in gravidanza solo se, se il beneficio atteso per la madre della terapia è molto superiore al potenziale rischio per il feto.

Sconosciuto, se atomoxetina è ripartito con il latte materno. La nomina del farmaco richiede un'attenta madri che allattano.

Avvertenze

Deve essere usata cautela in pazienti con ereditaria, congenita o acquisita prolungamento dell'intervallo QT.

I sintomi di ADHD come attenzione compromessa e iperattività (identificato in più di un ambiente sociale, ad esempio,, e in casa, e la scuola) può manifestarsi come una mancanza di concentrazione, distraibilità, eccessiva impazienza, impulsività, disorganizzazione, irrequietezza, e altri disturbi della condotta simili. La diagnosi di ADHD deve soddisfare i criteri del ICD-10.

Nei pazienti che hanno ricevuto il farmaco in studi clinici in bambini e adolescenti aumenta il rischio di pensieri suicidari. Durante 12 studi clinici in 2200 pazienti (Compreso 1357 pazienti, trattati con Strattera^® e 851 paziente, placebo), un gruppo, ricezione Strattera^®, in 0.37% casi sono stati identificati lo sviluppo di pensieri suicidari (5 da 1357 pazienti), placebo pensieri suicidi non sono stati identificati. In questi studi clinici riportato un tentativo di suicidio, non ci sono stati suicidi.

In rari casi, i pazienti, prendere Strattera^®, reazioni allergiche contrassegnati – eruzione cutanea, angioedema, orticaria.

Atomoxetina non deve essere somministrato per un minimo di 2 settimane dopo l'interruzione di inibitori MAO. Trattamento di MAO-inibitori non deve essere iniziato entro 2 settimane dopo la sospensione di atomoxetina.

Molti pazienti, prendendo atomoxetina, c'è stato un lieve aumento della frequenza cardiaca (nella media <10 u. / min) e / o aumento della pressione sanguigna (nella media <5 mmHg.). Nella maggior parte dei casi, questi cambiamenti non sono stati effetti clinicamente significativi. Inoltre, ci sono stati casi di ipotensione ortostatica.

Sullo sfondo di psicostimolanti, registrato per il trattamento di ADHD nei bambini negli Stati Uniti con una malattia di cuore ruvido, violazione della sua struttura, E 'stato trovato un aumento del rischio di morte cardiaca improvvisa. Atomoxetina non è classificato come stimolanti, tk. È un meccanismo alternativo di azione terapeutica nel trattamento di ADHD. Ciò nonostante, tenendo conto delle indicazioni totali registrate per (ADHD), deve essere usata cautela quando si usano atomoxetina nei pazienti con grave congestione, durante l'assunzione di psicostimolanti, con una storia familiare di morte cardiaca improvvisa. Atomoxetina non deve essere usato in pazienti con malattia cardiaca ruvido.

E 'stato riferito circa rari casi di grave danno epatico nei pazienti trattati con atomoxetina (Due casi sono descritti da livelli elevati di enzimi epatici e bilirubina nel 2 milione. pazienti). I pazienti con sintomi di parametri ittero o di laboratorio identificati, suggestivi di disfunzione epatica, trattamento atomoxetina dovrebbe essere abolita.

Negli studi clinici in pazienti adulti con ADHD, prendendo atomoxetina, incidenza di ritenzione urinaria è stata più alta nel gruppo placebo. Reclami di ritenzione urinaria potrebbero potenzialmente essere considerate come risultato dell'uso di atomoxetina.

È necessario interrompere l'assunzione di atomoxetina in caso di crisi, che non possono essere attribuiti ad altre cause. Deve essere usata cautela atomoxetina nei pazienti con una storia di convulsioni.

L'efficacia del trattamento atomoxetina più 18 mesi e sicurezza della loro più 2 anni non sono state valutate in modo sistematico.

Il comportamento aggressivo o ostilità è spesso osservato in bambini e adolescenti con ADHD. Prove inconfutabili, che atomoxetina potrebbe causare un comportamento aggressivo o ostile non esiste. Tuttavia, negli studi clinici di comportamento aggressivo o di ostilità erano più comuni nei bambini e negli adolescenti, prendendo atomoxetina (differenze statisticamente significative rispetto al gruppo placebo). Pazienti, ricevere un trattamento per l'ADHD, richiede la vigilanza in relazione alla comparsa di comportamenti aggressivi o di ostilità.

Conosciamo casi di sintomi psicotici e maniacali, tra cui allucinazioni, delirio, ed elevazione umore anormale, durante il trattamento con atomoxetina a dosi terapeutiche nei bambini e negli adolescenti. Se si dispone di uno qualsiasi di questi sintomi si raccomanda di valutare il grado di collegamento alla reception Atomoxetine, se necessario, a prendere in considerazione l'abolizione della droga.

I seguenti sintomi sono stati osservati nei pazienti trattati con atomoxetina: allarme, ažitaciâ, attacchi di panico, insonnia, irritabilità, impulsività, acatisia. Pazienti, ricezione atomoxetina, richiede supervisione in relazione allo sviluppo di questi sintomi.

I genitori e persone care hanno bisogno di monitorare con attenzione l'aspetto di tutti i sintomi di cui sopra e pensieri suicidi in bambini e adolescenti, prendendo atomoxetina, e riferire immediatamente al medico.

Sicurezza ed efficacia di Strattera^® nei pazienti anziani non sono state stabilite.

Utilizzare in Pediatria

In i bambini di età compresa tra 6 anni dati insufficienti sulla sicurezza e l'efficacia di atomoxetina.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Il farmaco può essere accompagnata da sonnolenza. A questo proposito, i pazienti, ricezione Strattera^®, si deve usare cautela nella gestione dei mezzi meccanici pericolosi, incl. auto, fino a, fino a quando non sono sicuri, che atomoxetina non causa violazioni.

Overdose

Sintomi: monoterapia il più comunemente – sonnolenza, eccitazione, iperattività, disturbo della condotta e sintomi del tratto gastrointestinale. La maggior parte degli eventi sono stati da lieve a moderata. Ha anche mostrato segni e sintomi di attivazione del sistema nervoso simpatico di lieve a moderata (ad esempio,, midriaz, tachicardia, bocca asciutta). Tutti i pazienti avevano una regressione di questi sintomi. In alcuni casi, sono stati osservati convulsioni.

I casi di sovradosaggio acuto con conseguenze fatali durante l'assunzione di atomoxetina in terapia di combinazione (meno, una preparazione).

Trattamento: si raccomanda di fornire una ventilazione, effettuare il monitoraggio dei segni cardiaci e vitali, e il trattamento sintomatico e di supporto. Si può dimostrare lavanda gastrica, Se non fosse stato per molto tempo dopo l'assunzione del farmaco. Può essere utile per limitare l'assorbimento di carbonio attivato. Inutilmente. Atomoxetina ha un'alta affinità per le proteine ​​plasmatiche, Il trattamento del sovradosaggio con dialisi piuttosto inopportuna.

Interazioni con altri farmaci

Con l'uso simultaneo di Strattera^® с агонистами b₂-adrenergici possono migliorare il loro effetto sul sistema cardiovascolare (questa combinazione essere usato con cautela). In adulti sani i volontari effetto del salbutamolo droga in una dose inalata norma 200 ug emodinamica era insignificante rispetto con l'effetto di questa dose del farmaco in / nell'introduzione. L'uso concomitante di atomoxetina in una dose 80 mg / die per 5 giorni non hanno portato alla valorizzazione di questi effetti salbutamolo. La frequenza cardiaca dopo più inalazioni di salbutamolo alla dose 800 g caratterizzato da valori simili in termini come monoterapia, o in combinazione con atomoxetina.

La co-somministrazione con farmaci Atomoxetina, causando prolungamento del QT (neurolettici, antiaritmiki, moxifloxacina, Eritromicina, antidepressivi triciclici, Carbonato di litio), così come farmaci, provocando squilibrio elettrolitico (Diuretico) e inibitori del CYP2D6, Aumenta il rischio di prolungare l'intervallo QT.

Atomoxetina non provoca un'inibizione clinicamente significativo o l'induzione di citocromo P450 isoenzimi, compresi SYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9. Nei pazienti con grave metabolica substrati inibitori del CYP2D6 di crescita CYP2D6 C_ss Atomoxetina nel plasma allo stato stazionario ad un livello, simili a quelli in pazienti con un metabolismo lento substrati del CYP2D6.

Sulla base di studi in vitro presunta, che la somministrazione di inibitori del citocromo P450 metabolismo dei pazienti con substrati del CYP2D6 sostenute non aumenta la concentrazione plasmatica atomoxetina. Pazienti, utilizzare gli inibitori del CYP2D6 droga, Si raccomanda un graduale titolazione di atomoxetina.

A causa dei possibili effetti sulla Strattera pressione sanguigna^® deve essere usato con cautela in combinazione con farmaci, colpisce DA.

Preparativi, aumentando il pH del succo gastrico (idrossido di magnesio cloridrato / alluminio, omeprazolo) non influenza la biodisponibilità di atomoxetina.

Preparativi, colpisce la secrezione di noradrenalina, Deve essere usato con cautela in concomitanza con atomoxetina a causa del potenziale guadagno o sinergico effetto farmacologico.

Atomoxetina non pregiudica il legame con l'albumina plasmatica warfarin, acido acetilsalicilico, fenitoina e diazepam.

Si richiede cautela durante l'applicazione Atomoxetina con la droga, abbassare la soglia per l'attività di sequestro (antidepressivi, neurolettici, mefloxin, tramadol).

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a temperatura da 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza - 3 anno.