Atomoxetina

Quando ATH:
N06BA09

Azione farmacologica

Simpaticomimetici centrale di recitazione. Atomoxetina è un inibitore molto potente vettori di noradrenalina presinaptico. Atomoxetina Ha affinità minimo per altri recettori noradrenergici o altri recettori o trasportatori di neurotrasmettitori.

Atomoxetina non si applica agli psicostimolanti e non è un derivato dell'anfetamina. Negli studi clinici è stato osservato l'amplificazione dei sintomi o qualsiasi evento avverso, associato alla sindrome da astinenza.

Farmacocinetica

Una volta dentro atomoxetina rapidamente e quasi completamente assorbito, raggiungendo C_max nel plasma dopo circa 1-2 ore. Atomoxetina è ampiamente distribuito nel corpo. Ha un'elevata affinità per le proteine ​​plasmatiche, In primo luogo – albumina. Atomoxetina subisce metabolismo primario, con la partecipazione di CYP2D6. L'immagine principale è ossidato metabolita 4-gidroksiatomoksetin glyukuroniziruetsya rapidamente. Secondo l'attività farmacologica di una gidroksiatomoksetin Atomoxetina 4 equivalente, ma circola nel plasma a concentrazioni molto più basse. Anche se a 4 gidroksiatomoksetin inizialmente formata con la partecipazione del CYP2D6, nelle persone con insufficiente attività di CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 può essere formato da alcuni altri isoenzimi del citocromo P₄₅₀, ma più lentamente. Atomoxetina non inibisce o induce ciclo CYP2D6.

Media T_1/2 atomoxetina dopo somministrazione orale è 3.6 h in pazienti con grave metabolica e 21 ore in pazienti con metabolismo ridotto. Atomoxetina è escreto principalmente nelle urine come 4 gidroksiatomoksetin-O-glucuronide.

Testimonianza

Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) bambini 6 e più anziani, adolescenti e adulti.

Dosaggio regime

È l'interno indipendentemente dal pasto o durante il pasto, come una singola dose giornaliera di mattina. In caso di eventi avversi durante l'assunzione del farmaco 1 ora / giorno può essere raccomandato per i pazienti trattati 2 volte / die, condividendo la dose sulla accoglienza mattina e la reception nel tardo pomeriggio o in prima serata.

Per i bambini e gli adolescenti di peso fino 70 kg la dose iniziale raccomandata è di circa 0.5 mg / kg e aumentato fino alla dose terapeutica giornaliera di circa 1.2 mg / non prima di kg 3 giorno. Se non vi è alcun miglioramento di un paziente, la dose giornaliera totale può essere aumentata fino ad un massimo di 1.8 mg / non prima di kg 2-4 settimane dall'inizio del trattamento. La dose di mantenimento consigliata è di circa 1.2 mg / kg / die. La dose massima giornaliera raccomandata è 1.8 mg / kg o 120 mg.

Per i bambini e gli adolescenti di peso superiore a 70 kg e adulti raccomandato dose giornaliera iniziale è 40 mg e aumentata fino alla dose terapeutica giornaliera di circa 80 mg non prima di 3 giorno. Se non vi è alcun miglioramento di un paziente, la dose giornaliera totale può essere aumentata fino ad un massimo di 120 mg non prima di 2-4 settimane dall'inizio del trattamento. La dose di mantenimento consigliata è 80 mg. La dose massima giornaliera raccomandata è 120 mg.

Nei pazienti con insufficienza epatica moderata (Classe B per Child-Pugh) iniziare e sostenere la dose terapeutica deve essere ridotta a 50% dalla dose abituale raccomandata. In pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa (Classe C di Child-Pugh) iniziare e sostenere la dose terapeutica deve essere ridotta a 25% da dose normale.

Effetto collaterale

Gli effetti collaterali in pazienti con basso metabolismo : diminuzione dell'appetito, insonnia, violazione della qualità del sonno, enuresi, malumore, tremore, risveglio precoce, congiuntivite, svenimento, midriaz.

Dal sistema digestivo: Spesso – diminuzione dell'appetito, bocca asciutta, nausea; spesso – mal di stomaco, costipazione, dispepsia, flatulenza.

CNS: Spesso – insonnia; spesso – risveglio precoce, diminuzione della libido, disturbi del sonno, vertigini, violazione della qualità del sonno, sinusale mal di testa, sonnolenza.

Sistema cardiovascolare: spesso – maree (sangue), palpitazioni, tachicardia; a volte – sensazione di freddo nelle estremità inferiori; raramente – risposte vascolari periferici e / o sindrome di Raynaud e il rischio di recidiva della sindrome di Raynaud. In studi controllati con placebo negli adulti, ricevere atomoxetina segnato aumento della frequenza cardiaca media 6 u. / min, e un aumento medio sistolica (di 3 mmHg.) e diastolica (di 1 mmHg.) La pressione arteriosa rispetto al placebo.

Dal sistema urinario: spesso – strangury, ritenzione urinaria.

Sulla parte del sistema riproduttivo: spesso – dismenorrea, eiaculazione anormale, la mancanza di eiaculazione, disfunzione erettile, disfunzione erettile, disturbi mestruali, violazione di orgasmo, prostatite; raramente – secondo i rapporti spontanei – erezione dolorosa o prolungata.

Le reazioni dermatologiche: spesso – dermatite, aumento della sudorazione.

Altro: spesso – debolezza, brividi, perdita di peso.

Controindicazioni

L'uso concomitante con gli inibitori MAO, zakrыtougolynaya glaucoma, ipersensibilità all'atomoxetina.

Gravidanza e allattamento

L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo se, quando il beneficio atteso della terapia per la madre supera notevolmente il potenziale rischio per il feto o neonato.

Sconosciuto, se atomoxetina viene rilasciato nel latte materno in esseri umani.

Avvertenze

Deve essere usata cautela nei pazienti con ipertensione, taxikardiej, malattie cardiovascolari, cerebrovascolare, nonché qualsiasi stato, che può portare allo sviluppo di ipotensione, tk. Casi di ipotensione ortostatica.

Atomoxetina può causare ipertensione nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale.

I sintomi di ADHD come attenzione compromessa e iperattività (identificato in più di un ambiente sociale, ad esempio,, e in casa, e la scuola) può manifestarsi come una mancanza di concentrazione, distraibilità, eccessiva impazienza, impulsività, disorganizzazione, irrequietezza, e altri disturbi della condotta simili. La diagnosi di ADHD deve soddisfare i criteri del ICD-10.

Negli studi clinici in bambini e adolescenti durante il trattamento con atomoxetina aumentare la probabilità di pensieri suicidari.

In rari casi, i pazienti trattati con atomoxetina nei pazienti contrassegnati reazioni allergiche – eruzione cutanea, angioedema, orticaria.

Atomoxetina non deve essere utilizzato per almeno 2 settimane dopo l'interruzione di inibitori MAO. Trattamento di MAO-inibitori non deve essere iniziato entro 2 settimane dopo la sospensione di atomoxetina.

Molti pazienti, prendendo atomoxetina, c'è stato un lieve aumento della frequenza cardiaca (nella media <10 u. / min) e / o aumento della pressione sanguigna (nella media <5 mmHg.). Nella maggior parte dei casi, questi cambiamenti non sono stati effetti clinicamente significativi. Inoltre, ci sono stati casi di ipotensione ortostatica.

E 'stato riferito circa rari casi di grave disfunzione epatica nei pazienti trattati con atomoxetina (Due casi sono descritti da livelli elevati di enzimi epatici e bilirubina nel 2 milione. pazienti). I pazienti con sintomi di parametri ittero o di laboratorio identificati, suggestivi di disfunzione epatica atomoxetina dovrebbe essere abolita.

L'efficacia del trattamento atomoxetina più 18 mesi o più di sicurezza del trattamento 2 anni non sono state valutate in modo sistematico.

Pazienti (in particolare i bambini e gli adolescenti), ricevere un trattamento per l'ADHD, richiede la vigilanza in relazione alla comparsa di comportamenti aggressivi o di ostilità.

Pazienti, ricezione atomoxetina, richiede sorveglianza relativa al rischio di insorgenza dei sintomi seguenti: allarme, ažitaciâ, attacchi di panico, insonnia, irritabilità, impulsività, acatisia, gipomaniya e mania.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

I pazienti devono prestare attenzione nella gestione di mezzi meccanici pericolosi, incl. auto, fino a, fino a quando non sono sicuri, che atomoxetina non causa violazioni.

Interazioni con altri farmaci

Con l'uso simultaneo di atomoxetina con agonisti beta₂-adrenergici possono potenziare la loro azione sul sistema cardiovascolare (questa combinazione essere usato con cautela).

Nei pazienti con grave inibitori metabolici del CYP2D6 del CYP2D6 contenuto aumento atomoxetina nel plasma allo steady state al livello di, simili a quelli dei pazienti con bassa metabolismo CYP2D6.

Sulla base di studi in vitro presunta, che la nomina degli inibitori del citocromo P₄₅₀ pazienti con ridotta metabolismo del CYP2D6 non aumentano la concentrazione plasmatica di atomoxetina. Pazienti, utilizzare gli inibitori del CYP2D6 droga, Si raccomanda un lento aumento della dose di atomoxetina.

In un'applicazione con farmaci, influire sulla pressione sanguigna può variare della pressione sanguigna.