Stimotone: istruzioni per l'uso del medicinale, struttura, Controindicazioni

Materiale attivo: Sertralina
Quando ATH: N06AB06
CCF: Antidepressivo
ICD-10 codici (testimonianza): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Quando CSF: 02.02.04
Fabbricante: EGIS FARMACEUTICI Plc (Ungheria)

Stimotone: forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, Rivestita con film bianco o quasi bianco, ovale, lenticolare, Inciso “E271” su un lato e Valium – altro, senza odore.

Eccipienti: magnesio stearato, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), carbossimetilcellulosa di sodio (Tipo A), calcio idrogeno fosfato diidrato, cellulosa microcristallina.

La composizione del guscio: macrogol 6000, Biossido di titanio, gipromelloza.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco o quasi bianco, ovale, lenticolare, Inciso “E272” su un lato e Valium – altro, senza odore.

Eccipienti: magnesio stearato, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), carbossimetilcellulosa di sodio (Tipo A), calcio idrogeno fosfato diidrato, cellulosa microcristallina.

La composizione del guscio: macrogol 6000, Biossido di titanio, gipromelloza.

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Stimotone: effetto farmacologico

Antidepressivo. SSRI. Ha scarso effetto sulla ricaptazione di noradrenalina e dopamina. A dosi terapeutiche, la sertralina blocca anche l'assorbimento della serotonina da parte delle piastrine del sangue umano..

Non stimola, azioni di sedativo o antiholinergicski. La sertralina non ha affinità per l'm-colinergico, farmaci serotoninergici, dopamina, gistaminovm, adrenalina-, GABA- e recettori delle benzodiazepine.

Quando si utilizza Stimuloton^® nessun aumento del peso corporeo. Il farmaco non provoca tossicodipendenza mentale o fisica.

L'effetto antidepressivo si nota entro la fine della seconda settimana di uso regolare del farmaco., mentre il massimo effetto si ottiene solo attraverso 6 settimane.

Stimotone: farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, viene lentamente assorbito dal tratto gastrointestinale., ma quasi completamente. C_max raggiunto attraverso 4.5-8.4 no. Quando si assume il farmaco contemporaneamente all'assunzione di cibo, la sua biodisponibilità aumenta 25%, C_max raggiunto più velocemente.

Distribuzione

Con una singola dose giornaliera del farmaco C_ss generalmente raggiunto entro una settimana. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è 98%. v_D – Di più 20 l / kg. La sertralina è escreta nel latte materno. Non ci sono dati sulla sua capacità di attraversare la barriera placentare..

Metabolismo

La sertralina è ampiamente metabolizzata “primo passaggio” attraverso il fegato, sottoposto a N-demetilazione. Il suo metabolita principale, N-desmetilsertralina, è meno attivo, rispetto alla sertralina.

Detrazione

T_1/2 è 22-36 he non dipende dall'età e dal sesso dei pazienti. T_1/2 N-desmetilsertralina è 62-104 no.

Escreto come metaboliti nelle urine e nelle feci in quantità uguali, 0.2% la sertralina viene escreta nelle urine immodificata.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

T_1/2 e l'AUC della sertralina aumenta con funzionalità epatica compromessa. Studi di farmacocinetica con l'introduzione del farmaco in una singola dose hanno rivelato un aumento di T_1/2 e AUC della sertralina nei pazienti con cirrosi lieve.

Indipendentemente dalla gravità dell'insufficienza renale, la farmacocinetica della sertralina non cambia con il suo uso costante.. La sertralina non viene escreta mediante emodialisi.

Stimotone: testimonianza

• depressione di varie eziologie, incl. accompagnato da un senso di ansia (Trattamento e la prevenzione);
• disturbo ossessivo compulsivo, incl. nei bambini di età 6 anni;
• malattia da panico (con o senza agorafobia);
• disturbo post traumatico da stress.

Stimotone: regime di dosaggio

Il farmaco è prescritto all'interno, 1 ora / giorno (al mattino o alla sera).

Adulti a depressioni e disturbi ossessivo-compulsivi il farmaco è prescritto in dose 50 mg 1 ora / giorno.

A malattia da panico e disturbo post traumatico da stress per ridurre la frequenza e la gravità degli effetti collaterali, si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose 25 mg 1 una volta al giorno e dopo una settimana aumentarlo a 50 mg 1 ora / giorno.

Con una risposta terapeutica insoddisfacente e una buona tolleranza, la dose giornaliera può essere aumentata in base a 50 mg per diverse settimane fino alla dose massima giornaliera 200 mg.

L'effetto terapeutico è generalmente raggiunto all'interno 7 giorni. Tuttavia, per la piena manifestazione dell'effetto antidepressivo, è necessaria la somministrazione regolare del farmaco 2-4 settimane. Con il disturbo ossessivo-compulsivo, l'effetto terapeutico si sviluppa ancora più lentamente.. Per la terapia di mantenimento, deve essere somministrata la dose efficace più bassa..

A disturbi ossessivo-compulsivi i bambini di età compresa tra 13 a 18 anni il farmaco è prescritto a una dose iniziale 50 mg 1 ora / giorno. I bambini di età compresa tra 6 a 12 anni il farmaco è prescritto a una dose iniziale 25 mg 1 ora / giorno, dopo una settimana, la dose giornaliera può essere aumentata a 50 mg. Con una risposta terapeutica insoddisfacente in futuro, la dose può essere aumentata settimanalmente 50 mg/giorno fino alla dose massima giornaliera 200 mg. Per evitare il sovradosaggio quando si aumenta la dose più di 50 mg/die dovrebbero essere presi in considerazione, che i bambini hanno meno peso corporeo, rispetto agli adulti. Con la terapia di mantenimento a lungo termine, il farmaco deve essere prescritto nella dose minima efficace..

In pazienti anziani Dose correzione non è necessaria.

In pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa la dose del farmaco deve essere ridotta o gli intervalli tra le dosi devono essere aumentati.

In pazienti con funzionalità renale compromessa aggiustamento della dose speciale non è necessaria.

Stimotone: effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: raramente – sonnolenza, affaticabilità, vertigini, mal di testa, tremore, insonnia, irritabilità, acatisia, ipomania, mania.

Come con altri antidepressivi nel trattamento di, possono verificarsi reazioni, che sono difficili da differenziare dai sintomi della malattia sottostante in t. no. parestesia, gipesteziya, depressione, allucinazioni, eccitazione, aggressività, ažitaciâ, ansia, psicosi.

Dal sistema digestivo: bocca asciutta, perdita di appetito o aumento dell'appetito (forse a causa dell'eliminazione della depressione); raramente – anoressia, crampi allo stomaco, stomaco, flatulenza o dolore, sedia instabile, diarrea, dispepsia, nausea, vomito.

Sistema cardiovascolare: raramente – battito del cuore.

Metabolismo: perdita di peso.

Dal sistema ematopoietico: emorragia (incl. arco).

Dai sensi: raramente – deficit visivo (compresa la visione offuscata)

Sulla parte del sistema riproduttivo: raramente – dismenorrea, disfunzione sessuale (eiaculazione ritardata, diminuzione della potenza e/o della libido, anorgazmija).

Le reazioni dermatologiche: raramente – arrossamento della pelle o “maree” sangue in faccia, aumento della sudorazione.

Dai parametri di laboratorio: in alcuni casi (0.8%) – aumento asintomatico di ACT e ALT (Questi cambiamenti sono stati osservati durante il primo 9 settimane di assunzione del farmaco e interrotto immediatamente dopo la sua sospensione); ci sono segnalazioni di iponatriemia reversibile (presumibilmente questo fenomeno è associato alla sindrome da insufficiente secrezione di ADH, poiché è stato osservato principalmente nei pazienti anziani, ricevere in concomitanza diuretici o altri farmaci).

Altro: raramente – reazioni allergiche, zevota; in alcuni casi, l'interruzione del farmaco provoca una sindrome da astinenza.

Qualche Volta (una relazione causale con il farmaco non è stata stabilita in modo affidabile) – disturbi del movimento (sintomi extrapiramidali e disturbi dell'andatura), convulsioni, irregolarità mestruali, iperprolattinemia, galattorrea, eruzione cutanea (raramente – eritema multiforme essudativa), prurito. Nella maggior parte dei casi, nei pazienti sono stati osservati disturbi del movimento, assunzione concomitante di farmaci antipsicotici (neurolettici), così come in presenza di una lunga storia di disturbi del movimento.

Stimotone: Controindicazioni

• uso simultaneo di inibitori MAO e periodo 14 giorni dopo la loro cancellazione;
• epilessia instabile;
• Età a 18 anni (a causa della mancanza di sufficiente esperienza clinica con l'uso), ad eccezione dei pazienti con disturbi ossessivo-compulsivi;
• gravidanza;
• lattazione (l'allattamento al seno);
• ipersensibilità al farmaco.

DA cautela il farmaco dovrebbe essere prescritto per le malattie organiche del cervello (incl. con ritardo mentale), stati maniacali, epilessia, epatica e / o insufficienza renale, perdita di peso, così come i bambini di età superiore 6 anni con DOC.

Stimotone: Gravidanza e allattamento

Risultati controllati della sicurezza dell'uso di Stimuloton^® le donne incinte no, Pertanto, l'appuntamento durante la gravidanza è controindicato.

Le donne in età riproduttiva, che dovrebbero prescrivere Stimuloton^®, raccomandare l'uso di un metodo contraccettivo efficace.

La sertralina è escreta nel latte materno. Non ci sono dati affidabili sulla sicurezza del suo utilizzo durante l'allattamento.. Se necessario, la nomina di Stimuloton^® allattamento al seno deve essere sospeso.

Stimotone: Istruzioni speciali

Dati sul possibile rischio e beneficio dell'uso simultaneo di terapia elettroconvulsiva e Stimuloton^® no.

Come con altri antidepressivi, Stimotone^® in alcuni casi (di 0.4%) può causare mania o ipomania.

I pensieri e i tentativi di suicidio sono spesso associati alla depressione; sono possibili in qualsiasi momento prima dell'inizio della remissione. Pertanto, all'inizio del trattamento, fino allo sviluppo di un effetto clinico ottimale, i pazienti necessitano di un attento controllo medico.

Negli studi clinici di Stimuloton^® sono state osservate crisi epilettiche 0.08% pazienti depressi (di 3/4000) e 0.2% pazienti con disturbi ossessivo-compulsivi (4/1800). Stretta connessione delle crisi epilettiche con l'uso di Stimuloton^® non installato. Non ci sono dati sul trattamento con Stimuloton^® pazienti con epilessia. Il farmaco non deve essere prescritto a pazienti con epilessia instabile., e pazienti, non avendo convulsioni, dovrebbe essere controllato regolarmente. Quando si verificano convulsioni Stimuloton^® dovrebbe essere abolita.

Il metabolismo della sertralina si svolge principalmente nel fegato., pertanto, è necessaria cautela quando si prescrive Stimuloton^® pazienti con malattie del fegato.

Utilizzare in Pediatria

L'uso di Stimuloton è controindicato^® trattamento bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, fatta eccezione per i pazienti con disturbo ossessivo-compulsivo. Aumento della probabilità di suicidio e pensieri suicidi, così come l'ostilità (principalmente aggressività, disobbedienza e rabbia), più comune nei bambini e negli adolescenti negli studi clinici, ricevere antidepressivi, rispetto ai gruppi, ricevere un placebo. Se, secondo le indicazioni cliniche, viene prescritto il farmaco, il paziente deve essere monitorato per i sintomi suicidi. Inoltre, nessun dato di sicurezza a lungo termine nei bambini e negli adolescenti per quanto riguarda la crescita, maturazione, così come lo sviluppo della sfera cognitiva e del comportamento.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

I risultati degli studi clinici hanno dimostrato, che Stimoloton in monoterapia^® non influisce sugli indicatori della funzione psicomotoria. Tuttavia, poiché altri farmaci, utilizzato per indicazioni simili, può influenzare negativamente le reazioni psicomotorie, la capacità di guidare veicoli e meccanismi deve essere determinata individualmente in base alla risposta del paziente al trattamento e all'uso della terapia concomitante.

Stimotone: overdose

Anche con la nomina di sertralina in sintomi molto gravi non sono stati rilevati. Tuttavia, la somministrazione di alte dosi di sertralina in concomitanza con altri farmaci o con etanolo può portare a un grave avvelenamento..

Sintomi: sindrome serotoninergica con nausea, vomito, sonnolenza, taxikardiej, agitazione, vertigini, agitazione psicomotoria, diarrea, aumento della sudorazione, mioclono e iperreflessia.

Trattamento: specifiche comsp carente. Richiede cure di supporto intensive e un monitoraggio costante delle funzioni degli organi vitali. Indurre il vomito non è raccomandato. Introduzione di carbone attivo può essere più efficace, di lavanda gastrica. È necessario mantenere le vie respiratorie. Sertraline ha una grande V_D, a questo proposito, aumentata diuresi, dialisi, l'emoperfusione o la trasfusione di sangue possono essere inefficaci.

Stimotone: interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di Stimuloton^® con gli inibitori MAO, incl. con selegilina e moclobemide inibitore MAO reversibile, ci sono gravi complicazioni. È possibile sviluppare la sindrome della serotonina. Sono stati segnalati diversi casi di morte con una combinazione di altri antidepressivi e inibitori delle MAO., così come con la somministrazione isolata di inibitori MAO, iniziato immediatamente dopo l'interruzione di altri antidepressivi. Con una combinazione di un bloccante selettivo della ricaptazione della serotonina e un inibitore MAO, è stata osservata ipertermia, rigidità, miokloniâ, instabilità autonomica (a volte con rapidi cambiamenti nelle funzioni respiratorie e circolatorie), cambiamenti dello stato mentale (ad esempio,, confusione, irritabilità, a volte con estrema agitazione, che potrebbe portare a delirio o coma). Pertanto, l'uso di Stimuloton è controindicato^® in combinazione con inibitori MAO o durante 14 giorni dopo l'interruzione del MAO-inibitore, e anche in meno di 1 giorno dopo l'interruzione di un inibitore MAO reversibile. Allo stesso modo, dopo l'abolizione di Stimuloton^® deve essere almeno 14 giorni prima di iniziare un inibitore MAO irreversibile.

In studi su volontari sani con assunzione giornaliera di Stimuloton^® dose 200 mg/die, non è stato osservato alcun aumento dell'effetto dell'etanolo, karʙamazepina, aloperidolo o fenitoina sulla funzione cognitiva e sulle reazioni psicomotorie. Tuttavia, durante l'assunzione di farmaci sertralina, colpisce il CNS, dovrebbe essere usato con estrema cautela, l'uso di etanolo durante il trattamento è controindicato.

Il legame della sertralina con le proteine ​​plasmatiche è elevato, Pertanto, è necessario tenere conto della possibilità della sua interazione con altri farmaci., comunicando con gli scoiattoli (ad esempio,, diazepamom, tolbutamide e warfarin) plasma.

Con l'uso simultaneo di Stimuloton^® con cimetidina riduce significativamente la clearance della sertralina.

Con l'uso simultaneo di Stimuloton^® con i derivati ​​cumarinici si ha un aumento significativo del tempo di protrombina (in tali casi si raccomanda di controllare il tempo di protrombina all'inizio del trattamento con sertralina e dopo la sua sospensione).

Sullo sfondo della terapia a lungo termine con Stimuloton^® dose 50 mg/giorno di uso di droghe, con la partecipazione di izofermenta metaboliziruthan CYP2D6, accompagnato da un aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno.

Lo hanno dimostrato studi di interazione farmacologica in vivo, quella somministrazione a lungo termine di sertralina a una dose 200 mg/die non influenza la beta-idrossilazione endogena del cortisolo mediata dagli isoenzimi CYP3A3/4, sul metabolismo della carbamazepina o della terfenadina. Somministrazione a lungo termine di sertralina a una dose 200 mg/die non influenza la concentrazione di tolbutamide, fenitoina e warfarin nel plasma sanguigno. Significa, che la sertralina non inibisce l'attività del CYP2C9 in misura clinicamente significativa. Somministrazione a lungo termine di sertralina a una dose 200 mg/die non influenza la concentrazione di diazepam nel plasma sanguigno, a tal proposito va esclusa anche un'inibizione clinicamente significativa dell'attività dell'isoenzima CYP2C19. Gli studi in vitro hanno dimostrato, che la sertralina ha un effetto inibitorio minimo o nullo sul CYP1A2.

Con l'uso simultaneo di Stimuloton^® e preparati al litio, la farmacocinetica di questi ultimi non cambia. Tuttavia, il tremore è più comune con questa combinazione.. Come con altri inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, nelle combinazioni di stimoli^® medicina, che riguardano il trasferimento di serotoninergicescuu (incl. con litio), ulteriore cautela richiesta.

Tempo, necessario per eliminare completamente il principio attivo dall'organismo prima di trasferire il paziente da un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina a un altro, non specificato. Pertanto, tale transizione dovrebbe essere eseguita con estrema cautela..

Con l'uso simultaneo di altre sostanze serotoninergiche (ad esempio,, triptofano o fenfluramina) e la sertralina richiedono cure speciali. Queste combinazioni dovrebbero essere evitate quando possibile..

Negli studi clinici è stato riscontrato solo un leggero effetto induttivo della sertralina sugli enzimi epatici.. Con l'uso simultaneo di Stimuloton^® dose 200 mg/giorno e fenazone, la sertralina ha causato un leggero (5%), ma una significativa diminuzione di T_1/2 fenazone. Si tratta di una piccola diminuzione di T_1/2 fenazone era dovuto a un cambiamento clinicamente insignificante nel metabolismo del fegato.

Se usata insieme, la sertralina non altera l'effetto beta-bloccante dell'atenololo..

Nelle combinazioni di stimoli^® dose 200 mg/die con glibenclamide e digossina, non sono state rilevate interazioni farmacologiche.

Stimotone: termini di erogazione dalle farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Stimotone: termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.