SPERIDAN

Materiale attivo: Risperidone
Quando ATH: N05AX08
CCF: Farmaco antipsicotico (ansiolitico)
ICD-10 codici (testimonianza): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Quando CSF: 02.01.02.03
Fabbricante: ACQUISIZIONE GRUPPO PTC ef. (Islanda)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestita bianco, Ovale, lenticolare, con tacca, taglia 8 × 5 mm.

[Anello] cellulosa microcristallina, bezvodnaya lattosio, magnesio stearato, amido pregelatinizzato, gipromelloza, macrogol 600, Biossido di titanio.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita bianco, Ovale, lenticolare, con tacca, taglia 10 × 5 mm.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, bezvodnaya lattosio, magnesio stearato, amido pre-gelatinizzato, gipromelloza, macrogol 6000, Biossido di titanio.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita bianco, Ovale, lenticolare, con tacca, taglia 14 × 7.5 mm.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, bezvodnaya lattosio, magnesio stearato, amido pre-gelatinizzato, gipromelloza, macrogol 6000, Biossido di titanio.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco antipsicotico (ansiolitico), benzizoksazola derivato. Essa ha anche un sedativo, effetto antiemetico e ipotermia. Un antagonista selettivo monoaminergico. Possiede elevata troponostew a serotoninergici 5-NT₂-Recettore, dopaminovym (D)₂-Recettore; comunica anche con α₁-adrenorecettori e quando un po ' meno affinità ad istamina (H)₁-recettori e α₂-adrenoreceptor. Non ha affinità per holinoretseptorami. Effetto antipsicotici dovuta al blocco della dopamina D₂-recettori e il sistema mesolimbico mesocorticali. Effetto sedativo dovuto al blocco dei recettori adrenergici di formazione reticolare del tronco encefalico; effetto antiemetico – blocco della dopamina D₂-zona trigger recettore del centro del vomito; effetto ipotermico – blocco dei recettori della dopamina dell'ipotalamo. Riduce i sintomi produttivi (delirio, allucinazioni), automatismo. Essa provoca minima soppressione dell'attività motoria e in misura minore induce catalessi, di antipsicotici classici (neurolettici).

Antagonismo equilibrato centrale della serotonina e dopamina può ridurre il rischio di sintomi extrapiramidali.

Risperidone può causare aumento dose-dipendente della concentrazione di prolattina nel plasma.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'ingestione assorbito rapidamente e completamente, Quando questo cibo non influenza le rimozioni di completezza e velocità. C_max plasma ottenuto attraverso 1-2 no.

C_ss Risperidone nel corpo, maggior parte dei pazienti raggiunti entro 1 giorno, 9-idrossi-risperidone – attraverso 4-5 giorni. Concentrazioni di risperidone nel plasma proporzionale alla dose droga (all'interno le dosi terapeutiche).

Distribuzione

Il farmaco viene distribuito rapidamente, Penetrazione CNS, il latte materno. v_D -1.1 l / kg. Legame alle proteine ​​plasmatiche (con alfa₁-le glicoproteine e albumina) risperidone – 90%, 9-idrossi-risperidone – 77%.

Metabolismo

Metabolizzato ad un metabolita attivo di izofermentom CYP2D6 – 9-idrossi-risperidone (Risperidone e 9-idrossi-risperidone costituiscono una fazione di antipsihoticescuu attivo). Un altro modo metabolismo è N-dezalkilirovanie.

Detrazione

T_1/2 Risperidone è 3 no, T_1/2 9-idrossi-risperidone – 21 no. 70% il farmaco è escreto dai reni, di loro 35-45% – sotto forma di una frazione farmacologicamente attiva; escreto con jelchew 14% dalla dose del farmaco.

I livelli di ingresso una tantum sono attive alte concentrazioni nel plasma e lenta escrezione in pazienti anziani e in pazienti con insufficienza renale.

Testimonianza

-schizofrenia acuta e cronica e altri stato psicotico con sintomi produttivi e/o negativi;

- Disturbi affettivi in ​​una varietà di disturbi mentali;

-disturbi comportamentali in pazienti con demenza con i sintomi di aggressione (sfogo, abuso fisico), attività umana (eccitazione, delirio) o sintomi psicotici;

come terapia adiuvante (come stabilizzatore dell'umore) – disturbi comportamentali tra gli adolescenti in età 15 anni e pazienti adulti con basso livello intellettuale o retardations mentale, in casi, se il comportamento distruttivo (aggressione, impulsività, autoagressiâ) Si sta portando il quadro clinico della malattia;

- Come terapia coadiuvante nel trattamento della mania nel disturbo bipolare.

Dosaggio regime

A Schizofrenia adulti e adolescenti di età superiore a 15 anni farmaco prescritto 1-2 volte / die. La dose giornaliera iniziale è 2 mg. Il 2 ° giorno dose giornaliera dovrebbe essere aumentata a 4 mg. Quindi la dose può essere sia mantenuta, o, se necessario, regolate individualmente. La dose giornaliera ottima di – 4-6 mg. In alcuni casi può essere giustificato da un lento aumento della dose e basse dosi iniziali e di manutenzione.

Quando si assegna una dose giornaliera di più di 10 mg non maggiore efficienza rispetto a basso dosi di. Questo potrebbe segnare i sintomi di îmbogăţeşte di sviluppo. Perché, che dosi di sicurezza superiore a 16 mg/giorno non sono stati studiati, dosi superiori a questo livello, non è possibile applicare.

I pazienti anziani La dose iniziale raccomandata è di 500 g 2 volte / die. Dose può essere aumentata individualmente a 500 mcg al giorno fino al 1-2 mg 2 volte / die.

In pazienti con malattie del fegato e del rene La dose iniziale raccomandata è di 500 g 2 volte / die. Dose può essere aumentata gradualmente a 1-2 mg 2 volte / die.

Informazioni sull'uso del farmaco per trattamento della schizofrenia in bambini di età inferiore 15 anni no.

A abuso di droghe o tossicodipendenza dose giornaliera raccomandata 2-4 mg.

A disturbi comportamentali in pazienti con demenza La dose iniziale raccomandata è di su 250 g 2 volte / die (È necessario utilizzare il modulo di dosaggio appropriato). Se la dose necessaria può essere aumentata a individualmente 250 microgrammi al giorno (non più di un giorno). Per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è 500 g 2 volte / die. Tuttavia, alcuni pazienti hanno mostrato che prendono la droga nella dose di 1 mg 2 volte / die. Dopo le dosi ottimali può essere raccomandata la preparazione della reception 1 ora / giorno.

A maniâh in disturbi bipolari dose iniziale raccomandata 2 mg 1 ora / giorno. La dose può essere aumentata da 2 mg al giorno, non più di un giorno. Per la maggior parte dei pazienti, la dose giornaliera ottima è 2-6 mg.

A disordini in pazienti con ritardo dello sviluppo mentale pazienti con un peso corporeo 50 kg o più la dose iniziale raccomandata è 500 g 1 ora / giorno. La dose può essere aumentata da 500 microgrammi al giorno, non più di un giorno. Per la maggior parte dei pazienti, la dose giornaliera ottima di – 1 mg.

Tuttavia, per alcuni pazienti preferito prendere il farmaco in una dose 500 mg / giorno, Mentre alcune dose necessaria di pazienti a 1.5 mg / giorno.

Pazienti di peso inferiore a 50 kg la dose iniziale raccomandata del farmaco – 250 g 1 ora / giorno. Se necessario, questa dose può essere aumentata 250 microgrammi al giorno, non più di un giorno. Per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è la dose 500 mg / giorno. Tuttavia, per alcuni pazienti preferito prendere il farmaco in una dose 250 mg / giorno, Mentre alcuni vogliono aumentare le dosi fino a 750 mg / giorno.

La reception di lunga Speridana^® gli adolescenti dovrebbero essere sotto la costante supervisione di un medico.

Utilizzare in bambini di età inferiore 15 anni non consigliato.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: insonnia, ažitaciâ, allarme, mal di testa; a volte sonnolenza, stanchezza, vertigini, difficoltà di concentrazione, visione offuscata; raramente – sintomi extrapiramidali (tremore, rigidità, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonia acuta), mania o gipomaniya, corsa (in pazienti più anziani con fattori di predraspolagatmi), e ipervolemia (sia a causa di polidipsia, sia perché la sindrome di inappropriata secrezione di ADH), pozdnyaya discinesia (movimenti ritmici involontari soprattutto lingua e / o la persona), sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidità muscolare, instabilità delle funzioni autonome, perdita di coscienza e di aumento della CPK), violazioni di termoregolazione ed epilessia convulsioni.

Dal sistema digestivo: costipazione, dispepsia, nausea o vomito, dolore addominale, aumento delle transaminasi epatiche, bocca asciutta, Hypo- o ipersalivazione, anoressia e / o aumento dell'appetito, aumento o diminuzione del peso corporeo.

Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica volte, tachicardia riflessa, o aumento della pressione sanguigna.

Dal lato della emopoiesi: neutropenia, trombocitopenia.

Sulla parte del sistema endocrino: galattorrea, ginecomastia, disturbi mestruali, amenorrea, aumento di peso, Iperglicemia e di aggravamento di diabete mellito preesistente.

Con il sistema genito-urinario: priapismo, disfunzione erettile, eiaculazione anormale, anorgazmija, incontinenza urinaria.

Reazioni allergiche: rinite, eruzione cutanea, angioedema, fotosensibilità.

Le reazioni dermatologiche: xerosi, giperpigmentatsiya, prurito, seborrea.

Altro: artralgia.

Controindicazioni

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela Dovrebbe essere prescritto per le malattie del sistema cardiovascolare (insufficienza cardiaca congestizia, infarto miocardico, disturbi della conduzione), Disidratazione e ipovolemia, disturbi cerebrovascolari, Morbo di Parkinson, convulsioni (incl. storia), grave insufficienza renale o epatica, abuso di droghe o tossicodipendenza, stati, che predispongono allo sviluppo di tipo tachicardia “piroetta” (bradicardia, squilibrio elettrolitico, farmaci concomitanti, prolungamento dell'intervallo QT), tumori cerebrali, occlusione intestinale, casi di overdose acuta, Sindrome di Reye (effetto antiemetico di risperidone può mascherare i sintomi di queste condizioni), gravidanza, nell'infanzia di 15 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).

Gravidanza e allattamento

Sicurezza di risperidone in donne in gravidanza non è stata studiata. Applicazione della gravidanza è possibile solo in casi, quando il beneficio atteso della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Perché risperidone e 9-idrossi-risperidone viene secreto nel latte materno, Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento deve interrompere l'allattamento al seno.

Avvertenze

Passaggio da altre terapia antipsicotica. Trattamento precoce di schizofrenia Speridanom^® E 'raccomandato graduale precedente terapia, se clinicamente giustificato. Se il paziente viene poi trasferito alla terapia di forme farmaco antipsicotico Depot, La reception Speridana^® Si consiglia invece di seguire l'iniezione prevista. Valutare periodicamente la necessità di continuare la terapia farmaci antiparkinson. In combinazione con alfa-adrenoblokirutm effetto di risperidone può sorgere ortostatico gipotenzia, soprattutto durante la titolazione iniziale. In caso di ipotensione dovrebbe considerare di ridurre la dose. Nei pazienti con malattie del sistema cardiovascolare, nonché disidratazione, ipovolemia o cerebrovascolari disturbi, la dose deve essere aumentata gradualmente, secondo le raccomandazioni.

La comparsa di sintomi extrapiramidali è un fattore di rischio per discinesia tardiva. In caso di segni e sintomi di ritardo psoriasi dovrebbero considerare abolendo tutti gli antipsicotici. Al verificarsi di sindrome neurolettica maligna, caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare, instabilità delle funzioni autonome, coscienza alterata e aumento dei livelli di CPK dovrà annullare tutti i medicinali antipsicotici, tra cui risperidone.

Se si annulla la carbamazepina ed altri induttori di enzimi epatici dose risperidone devono essere ridotta.

I pazienti devono essere avvertiti di astenersi dal mangiare a causa della possibilità di un aumento di peso.

Durante il trattamento dovrebbe astenersi dall'accettare l'alcool.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il trattamento dovrebbe astenersi da attività potenzialmente pericolose attività, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: sonnolenza, sedazione, depressione della coscienza, tachicardia, ipotensione, disturbi extrapiramidali, raramente – Prolungamento del QT.

Trattamento: necessario assicurare una pervietà delle vie respiratorie per assicurare un'adeguata ossigenazione e ventilazione, lavanda gastrica (dopo l'intubazione, se il paziente è cosciente) e assegnando il carbone attivo in combinazione con lassativi. La terapia sintomatica, finalizzate al mantenimento delle funzioni vitali del corpo. L'antidoto specifico è assente.

Per la diagnosi precoce di eventuali disturbi del ritmo cardiaco più rapidamente possibile iniziare il monitoraggio ECG. Un'attenta supervisione medica e monitoraggio EKG avviene prima della scomparsa completa dei sintomi di intossicazione.

Interazioni con altri farmaci

Considerando, tale Speridan^® colpisce principalmente il sistema nervoso di centrale, Esso deve essere usato con cautela in combinazione con altri farmaci e con azione centrale akogolem.

Speridan^® riduce l'efficacia della levodopa e della dopamina agonisti altri.

Clozapina abbassa klirens risperidone.

Quando applicare la concentrazione di carbamazepina è diminuito attivo antipsihoticescoy frazione di plasma risperidone. Effetti simili possono essere osservati nell'applicare altri induttori degli enzimi epatici.

Fenotiazinы, antidepressivi triciclici ed alcuni beta-adrenoblokatora può rafforzare al plasma concentrazione risperidona, Tuttavia, questo non influisce la concentrazione della fazione antipsihoticescoy attivo.

Fluoxetina può migliorare al plasma concentrazione risperidona, ma in misura minore la concentrazione della fazione antipsihoticescoy attivo, Pertanto, la dose di risperidone deve essere.

Quando si applica Speridana^® insieme ad altre droghe, altamente legato alle proteine ​​plasmatiche, non si osservano clinicamente pronunciate marginalizzazione di qualsiasi farmaco da frazioni proteiche del plasma.

Farmaci antipertensivi aumentano la severità del declino dell'inferno durante l'applicazione con Speridanom^®.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.