SIMVASTOL

Materiale attivo: Simvastatina
Quando ATH: C10AA01
CCF: Farmaci ipolipemizzanti
ICD-10 codici (testimonianza): E78.0, E78.2, G45, Io21, Io25.1, I61, I63
Quando CSF: 01.12.11.03
Fabbricante: Gedeon Richter ROMANIA S.A. (Romania)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, Rivestita con film Colore rosa, round, lenticolare; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Eccipienti: lattosio monoidrato, ʙutilgidroksianizol, vitamina C, monoidrato di acido citrico, cellulosa microcristallina PH101, amido pre-gelatinizzato, magnesio stearato.

La composizione del guscio: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, lattosio monoidrato, Biossido di titanio, macrogol, глицерол триацетат, ossido di ferro colorante rosso, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, tingere ossido di ferro nero).

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film Colore giallo, round, lenticolare; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Eccipienti: lattosio monoidrato, ʙutilgidroksianizol, vitamina C, monoidrato di acido citrico, cellulosa microcristallina PH101, amido pre-gelatinizzato, magnesio stearato.

La composizione del guscio: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Biossido di titanio, lattosio monoidrato, macrogol, triacetina, ossido di ferro colorante rosso, dye ossido di ferro giallo, tingere ossido di ferro nero).

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film Colore marrone, round, lenticolare; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Eccipienti: lattosio monoidrato, ʙutilgidroksianizol, vitamina C, monoidrato di acido citrico, cellulosa microcristallina PH101, amido pre-gelatinizzato, magnesio stearato.

La composizione del guscio: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Biossido di titanio, lattosio monoidrato, macrogol, глицерол триацетат, ossido di ferro colorante rosso, dye ossido di ferro giallo, tingere ossido di ferro nero).

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaci ipolipemizzanti, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. È un lattone inattivo, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Il metabolita attivo inibisce HMG-CoA reduttasi, enzima, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Poiché la conversione di HMG-CoA a mevalonato è una fase iniziale della sintesi del colesterolo, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – attraverso 2 settimane dall'inizio della ricezione, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 settimane. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmacocinetica

Assorbimento

Абсорбция симвастатина высокая. Effetto Trattati “primo passaggio” attraverso il fegato. Dopo somministrazione orale, C_max nel plasma è di circa 1.3-2.4 ч и снижается на 90% attraverso 12 no.

Distribuzione

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è di circa 95%.

Metabolismo

Viene metabolizzato nel fegato, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Detrazione

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 no. Scrivere principalmente nelle feci (60%) come metaboliti. Di 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Testimonianza

Ipercolesterolemia:

-ipercolesterolemia primaria (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Disfunsione dell'arteria coronaria:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Dosaggio regime

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симвастол^® Si deve tener 1 tempo / die alla sera, bere molta acqua.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

A лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® Varia tra 10 mg 80 mg 1 tempo / die alla sera. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. La dose massima giornaliera – 80 mg.

Cambiamenti (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 della settimana. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / giorno.

A Ipercolesterolemia familiare omozigote рекомендуемая суточная доза Симвастола^® è 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 ammissione (20 mg al mattino, 20 mg al giorno 40 mg alla sera).

A лечении ИБС o высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® su 20-40 mg / giorno. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / giorno. Cambiamenti (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 della settimana, se necessario, la dose può essere aumentata a 40 mg / giorno. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – Di meno 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

In пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

In i pazienti con insufficienza renale cronica (CC<30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazolo, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 g / die) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® non deve superare 10 mg / giorno.

Paziente, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® non deve superare 20 mg.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: possibile mal di stomaco, costipazione, flatulenza, nausea, diarrea, pancreatite, vomito, epatite, aumento delle transaminasi epatiche, Fosfatasi alcalina, CPK.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: Sindrome astenico, mal di testa, vertigini, insonnia, crampi muscolari, parestesia, perifericheskaya neuropatia, расплывчатость зрения, disgeusia.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: miopatia, mialgia, crampi muscolari, debolezza; raramente – raʙdomioliz.

Dai parametri di laboratorio: trombocitopenia, aumento del tasso di sedimentazione eritrocitaria, eozinofilija.

Reazioni allergiche: febbre, affanno, angioedema, polimialgia reumatica, vasculite, artrite, orticaria, sindrome lupus-simile.

Le reazioni dermatologiche: fotosensibilità, dermahemia; raramente – eruzione cutanea, prurito, alopecia, dermatomiosite.

Altro: maree, anemia, battito del cuore, insufficienza renale acuta (вследствие рабдомиолиза), ridotta potenza.

Controindicazioni

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

-Miopatia;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (incl. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) storia.

DA cautela назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); in condizioni, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, violazioni del bilancio idrico-elettrolitico, chirurgia (incl. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilessia, storia di malattie del fegato.

Gravidanza e allattamento

Симвастол^® controindicato in gravidanza. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Le donne in età fertile, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Perché, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, inclusa la sintesi degli steroidi e delle membrane cellulari, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, il farmaco deve essere sospeso, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Sconosciuto, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® allattamento dovrebbe essere considerato, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Avvertenze

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, ipotensione, планируемой большой хирургической операции, lesioni, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Mesi, poi ogni 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 del mese. При стойком повышении активности трансаминаз (in 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола^® interrompere.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (Sindrome nevrotica) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Tipo IV e V.

Лечение Симвастолом^® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrati (гемфиброзил, fenofibrato), ciclosporina, nefazodone, makrolidы (Eritromicina, claritromicina), agenti antifungini da un gruppo di azoli (ketoconazolo, itraconazolo) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Tutti i pazienti, начинающие терапию Симвастол^®, e pazienti, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Overdose

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Trattamento: , Provocare il vomito, assegnare carbone attivo; se necessario, la terapia sintomatica. Esso dovrebbe monitorare la funzionalità epatica e renale, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (rari, ma grave effetto collaterale) dovrebbero interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco, назначить диуретик и натрия бикарбонат (in / in infusione). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (Glucosio) insulina, использованием калиевых ионообменных препаратов или, in casi gravi, с помощью гемодиализа.

Interazioni con altri farmaci

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: citostatici, fibrati, immunosoppressori, nefazodone, Eritromicina, claritromicina, agenti antifungini da un gruppo di azoli (incl. ketoconazolo, itraconazolo), Inibitori della proteasi HIV, alte dosi di acido nicotinico, telitromicina.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (incl. fenprokumona, varfarina) e aumenta il rischio di sanguinamento. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, terapia anticoagulante. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 ml di succo al giorno è minimo e non ha alcun significato clinico. Tuttavia, il consumo di una grande quantità di succo (Di più 1 litri al giorno) quando si ricevono simvastatina aumenta significativamente l'attività inibitoria nei confronti inibitore della HMG-CoA nel plasma sanguigno. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza - 3 anno.