SIMVASTATINA

Materiale attivo: Simvastatina
Quando ATH: C10AA01
CCF: Farmaci ipolipemizzanti
Quando CSF: 01.12.11.03
Fabbricante: ALSI Pharma Company Inc. (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, coperto copertura della pellicola marrone a marrone chiaro con una tinta rosata, round, lenticolare.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio, amido pre-gelatinizzato (amido 1500), biossido di silicio colloidale (aэrosyl), vitamina C, ʙutilgidroksianizol, acido stearico, magnesio stearato, опадрай II (alcool polivinilico, macrogol (glicole polietilenico), tingere ossido di ferro nero, talco, dye ossido di ferro giallo, ossido di ferro colorante rosso, Biossido di titanio).

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (4) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (5) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film marrone a marrone chiaro con una tinta rosata, round, lenticolare.

[Anello] cellulosa microcristallina, lattosio, amido pre-gelatinizzato (amido 1500), biossido di silicio colloidale (aэrosyl), vitamina C, ʙutilgidroksianizol, acido stearico, magnesio stearato, опадрай II (alcool polivinilico, macrogol (glicole polietilenico), tingere ossido di ferro nero, talco, dye ossido di ferro giallo, ossido di ferro colorante rosso, Biossido di titanio).

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (4) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (5) – confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI.

Azione farmacologica

Agenti ipolipemizzanti della statina, , HMG-CoA reduttasi. Si tratta di un profarmaco, come è nella sua struttura un anello lattonico chiuso, che, dopo l'assunzione di idrolizzato.

Anello lattone statine nella loro struttura simile alla parte dell'enzima HMG-CoA reduttasi. Secondo il principio di antagonismo competitivo statine molecola si lega con la parte del recettore del coenzima A, cui è collegato l'enzima. Un'altra parte della molecola statina inibisce il processo di conversione a gidroksimetilglutarata mevalonato, intermedio nella sintesi di molecole di colesterolo. L'inibizione della HMG-CoA reduttasi porta ad una serie di reazioni successive, conseguente colesterolo intracellulare ridotta e prende un aumento compensatorio dell'attività dei recettori LDL e di conseguenza accelerare il catabolismo del colesterolo (Xc) LDL.

Ipolipemizzanti effetto delle statine è associato ad una riduzione del colesterolo totale LDL-C. L'abbassamento del colesterolo LDL è dose-dipendente e non è lineare, e la natura esponenziale.

Le statine non influenzano l'attività della lipoproteina lipasi ed epatica, nessun effetto significativo sulla sintesi e catabolismo degli acidi grassi liberi, così il loro impatto sul livello di un secondo Tg e indirettamente attraverso i loro effetti importanti sulla riduzione di LDL-C. Una riduzione moderata trigliceridi nel trattamento delle statine, apparentemente, associata con l'espressione remnantnyh (apo E) recettori sulla superficie degli epatociti, coinvolti nel catabolismo di lppp, una composizione che circa 30% TG.

Secondo gli studi ben controllati con simvastatina aumenta HDL-C per 14%.

Oltre alle azioni ipolipemizzante, Le statine hanno un impatto positivo nella disfunzione endoteliale (segni preclinici di aterosclerosi precoce), sulla parete vascolare, stato di ateroma, migliorare le proprietà reologiche del sangue, avere antiossidante, proprietà antiproliferativa. Vi è evidenza, che simvastatina migliora la funzione endoteliale dopo 30 giorni di terapia.

L'uso di simvastatina è accompagnata da una diminuzione dell'incidenza di disturbi cardiovascolari, indipendentemente dai valori di LDL-C.

Farmacocinetica

In seguito ad ingestione simvastatina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale (media 85%). C_max raggiunto attraverso 4 no. Ricevere immediatamente prima di un pasto con un basso contenuto di grassi non influenza i parametri farmacocinetici di simvastatina.

A “primo passaggio” biotrasformati simvastatina nel fegato per formare i beta-metaboliti attivi. Legame alle proteine ​​plasmatiche è 95%.

La concentrazione del metabolita attivo di simvastatina in circolazione sistemica umana è inferiore 5%.

Escreto immodificato o come metaboliti, principalmente, la bile – 60-85%; 10-15% – sotto forma di metaboliti inattivi escreti dai reni.

Testimonianza

Ipercolesterolemia primaria quando la cattiva alimentazione, combinato ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia.

Dosaggio regime

Individuale. La dose iniziale è 5-20 mg. Se necessario, aumentare la dose a intervalli 4 della settimana. Simvastatina prendere in 1 ora / giorno, alla sera. La dose massima è 40 mg / giorno.

Paziente, ricezione immunosoppressori, La dose iniziale raccomandata è di 5 mg / giorno; la dose massima – 5 mg / giorno.

Nell'insufficienza renale grave (CC meno 30 ml / min) dose iniziale è 5-10 mg / giorno.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: costipazione, diarrea, perdita di appetito, flatulenza, nausea, mal di stomaco, pancreatite, aumento di ALT, IS, GGT, Fosfatasi alcalina.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, crampi muscolari, parestesia, perifericheskaya neuropatia.

Sistema cardiovascolare: possibile ipotensione transitoria.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: mialgii, miopatia, raʙdomioliz, Aumentare l'attività CPK.

Reazioni allergiche: raramente – angioedema, sindrome lupus-simile, vasculite, trombocitopenia, eozinofilija, aumento del tasso di sedimentazione eritrocitaria, artrite, orticaria, febbre, affanno.

Le reazioni dermatologiche: fotosensibilità, eruzione cutanea, prurito, dermahemia, alopecia.

Altro: anemia.

Controindicazioni

Processo patologico attivo nel fegato, persistente elevazione delle transaminasi, gravidanza, lattazione, Ipersensibilità alla simvastatina.

Gravidanza e allattamento

Simvastatina è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Avvertenze

Con un attento uso di simvastatina in pazienti con malattie epatiche, con l'alcolismo cronico, ipotensione arteriosa, ridotto o aumentato il tono dei muscoli scheletrici eziologia poco chiara, epilessia, grave insufficienza renale.

Prima e durante il trattamento richiede il monitoraggio della funzionalità epatica.

Pazienti, ricevendo derivati ​​anticoagulanti cumarinici, prima e durante il trattamento con simvastatina deve monitorare il tempo di protrombina.

L'uso di simvastatina deve essere interrotta se un aumento significativo CPK o sospetta miopatia, lo sviluppo di malattia acuta o grave, quando un fattore di rischio, predisponente allo sviluppo di insufficienza renale a causa di rabdomiolisi.

Non consigliato per simvastatina in contemporanea con immunosoppressori, fiʙratami, acido nicotinico (dosi, causando hypolipidemia), antifungini azolici.

Utilizzare in Pediatria

La sicurezza e l'efficacia di simvastatina in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Non è raccomandato per l'uso nei bambini.

Interazioni con altri farmaci

In un'applicazione aumentato l'effetto di anticoagulanti indiretti (incl. varfarina).

In un'applicazione con citostatici, itraconazolo, fiʙratami, acido nicotinico in dosi elevate, immunosoppressori aumenta il rischio di miopatia.

In un'applicazione con digossina aumenta la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.

Un caso di sintomi di rabdomiolisi dopo una singola dose di sildenafil in dose paziente, poluchayushtego simvastatina.