SIMGAL

434 9 minuti di lettura

Materiale attivo: Simvastatina
Quando ATH: C10AA01
CCF: Farmaci ipolipemizzanti
ICD-10 codici (testimonianza): E78.0, E78.2, G45, Io21, Io25.1, I61, I63
Quando CSF: 01.12.11.03
Fabbricante: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Repubblica Ceca)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestita rosa chiaro, round, lenticolare.

	1 linguetta.
simvastatina	10 mg

Eccipienti: vitamina C, ʙutilgidroksianizol, monoidrato di acido citrico, cellulosa microcristallina, amido pre-gelatinizzato, magnesio stearato, lattosio monoidrato.

La composizione del guscio: opadraj (alcool polivinilico, Biossido di titanio, Talco eliminato, lecitina, xanthan gum, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, ossido di ferro nero).

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita Colore rosa, round, lenticolare, la linea di demarcazione su un lato.

	1 linguetta.
simvastatina	20 mg

Eccipienti: vitamina C, ʙutilgidroksianizol, monoidrato di acido citrico, cellulosa microcristallina, amido pre-gelatinizzato, magnesio stearato, lattosio monoidrato.

La composizione del guscio: opadraj (alcool polivinilico, Biossido di titanio, Talco eliminato, lecitina, xanthan gum, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, Vernice indigokarminovy).

Pillole, rivestita rosa scuro, round, lenticolare, la linea di demarcazione su un lato.

	1 linguetta.
simvastatina	40 mg

Eccipienti: vitamina C, ʙutilgidroksianizol, monoidrato di acido citrico, cellulosa microcristallina, amido pre-gelatinizzato, magnesio stearato, lattosio monoidrato.

La composizione del guscio: opadraj (alcool polivinilico, Biossido di titanio, Talco eliminato, lecitina, xanthan gum, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, Vernice indigokarminovy).

Azione farmacologica

Farmaci ipolipemizzanti, derivato sinteticamente da un prodotto di fermentazione Aspergillus terreus. È un lattone inattivo, viene idrolizzato nel corpo per formare il derivato dell'acido idrossi. Il metabolita attivo inibisce HMG-CoA reduttasi, enzima, catalizza la reazione iniziale di mevalonato da HMG-CoA. Poiché la conversione di HMG-CoA a mevalonato è una fase iniziale della sintesi del colesterolo (Hs), l'uso di simvastatina non causa accumulo nel corpo di steroli potenzialmente tossici. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – attraverso 2 settimane dall'inizio della ricezione, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 settimane. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmacocinetica

Assorbimento

Абсорбция симвастатина высокая. C_max raggiunto attraverso 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% attraverso 12 no. Effetto Trattati “primo passaggio” attraverso il fegato.

Distribuzione e metabolismo

Il legame con le proteine plasmatiche è di circa 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Detrazione

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 no. Выводится главным образом с калом (di 60%), di 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Testimonianza

Ipercolesterolemia

-ipercolesterolemia primaria (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

CHD

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

Dosaggio regime

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 tempo / die alla sera, bere molta acqua.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения ipercolesterolemia Varia tra 10 a 80 mg 1 tempo / die alla sera. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, è 10 mg. La dose massima giornaliera – 80 mg. Cambiamenti (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 della settimana. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / giorno.

A Ipercolesterolemia familiare omozigote рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 ammissione (20 mg al mattino, 20 mg al giorno 40 mg alla sera).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 mg / giorno. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 mg / giorno. Cambiamenti (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 della settimana, se necessario, la dose può essere aumentata a 40 mg / giorno. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – менее 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

In пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

In пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazolo, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 g / die) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 mg / giorno.

Paziente, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 mg.

Effetto collaterale

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, generalmente, ben tollerato.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, mal di stomaco, costipazione, diarrea, pancreatite, flatulenza, epatite, aumento delle transaminasi epatiche, Fosfatasi alcalina, CPK.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: Sindrome astenico, mal di testa, vertigini, insonnia, convulsioni, parestesia, perifericheskaya neuropatia, расплывчатость зрения, disgeusia.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: miopatia, crampi muscolari, mialgia, debolezza; raramente – raʙdomioliz.

Dal sistema urinario: insufficienza renale acuta (вследствие рабдомиолиза).

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia, anemia.

Reazioni allergiche: angioedema, polimialgia reumatica, vasculite, artrite, orticaria, dermahemia, sindrome lupus-simile, febbre, aumento del tasso di sedimentazione eritrocitaria, eozinofilija.

Le reazioni dermatologiche: fotosensibilità, eruzione cutanea, prurito, alopecia, dermatomiosite.

Altro: maree, affanno, battito del cuore, ridotta potenza.

Controindicazioni

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (miopatia);

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (incl. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) storia.

DA cautela назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); in condizioni, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, violazioni del bilancio idrico-elettrolitico, chirurgia (incl. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilessia.

Gravidanza e allattamento

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Le donne in età fertile, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Avvertenze

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Mesi, poi ogni 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 una volta ogni 6 Mesi), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Mesi. При стойком повышении активности трансаминаз (più di 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, ipotensione, планируемой большой хирургической операции, lesioni, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Perché, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, inclusa la sintesi degli steroidi e delle membrane cellulari, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, il farmaco deve essere sospeso, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (Sindrome nevrotica) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Tipo IV e V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrati (гемфиброзил, fenofibrato), ciclosporina, nefazodone, makrolidы (Eritromicina, claritromicina), agenti antifungini da un gruppo di azoli (ketoconazolo, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Tutti i pazienti, начинающие терапию препаратом Симгал, e pazienti, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Overdose

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 mg) специфических симптомов выявлено не было.

Trattamento: , Provocare il vomito, assegnare carbone attivo; se necessario, la terapia sintomatica. Esso dovrebbe monitorare la funzionalità epatica e renale, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (rari, ma grave effetto collaterale) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (in / in infusione). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, in casi gravi, с помощью гемодиализа.

Interazioni con altri farmaci

Citostatici, agenti antifungini (ketoconazolo, itraconazolo), fibrati, alte dosi di acido nicotinico, immunosoppressori, Eritromicina, claritromicina, telitromicina, Inibitori della proteasi HIV, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (fenprokumon, warfarin) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, terapia anticoagulante. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся изоферментом CYP3А4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 ml di succo al giorno è minimo e non ha alcun significato clinico. Tuttavia, il consumo di una grande quantità di succo (Di più 1 litri al giorno) quando si ricevono simvastatina aumenta significativamente l'attività inibitoria nei confronti inibitore della HMG-CoA nel plasma sanguigno. A questo proposito, per evitare il consumo di succo di pompelmo in grandi quantità.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura di 10 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 4 anno.

Vladimir Andreevich Didenko

434 9 minuti di lettura