SIMBALTA

590 8 minuti di lettura

Materiale attivo: Duloxetina
Quando ATH: N06AX21
CCF: Antidepressivo
ICD-10 codici (testimonianza): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Quando CSF: 02.02.06
Fabbricante: ELI LILLY VOSTOK S.A. (Svizzera)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Capsule gelatina dura, formato №3, opaco, blu / bianco, rivestito con dosaggio inchiostro verde “30 mg” e il codice di identificazione “9543”; contenuto di capsule – pellet dal bianco al bianco-grigiastro.

	1 caps.
duloxetina (cloridrato)	30 mg

Eccipienti: saccarosio, gipromelloza, zucchero granulato (non più 92% saccarosio, amido), talco, gipromellozы acetato succinato, triэtiltsitrat, tingere bianco (Biossido di titanio, gipromelloza).

La composizione del guscio: indigokarmin, Biossido di titanio, sodio lauril, gelatina.

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, formato №1, opaco, blu verde, rivestito con dosaggio inchiostro bianco “60 mg” e il codice di identificazione “9542”; contenuto di capsule – pellet dal bianco al bianco-grigiastro.

	1 caps.
duloxetina (cloridrato)	60 mg

La composizione del guscio: indigokarmin, Biossido di titanio, sodio lauril, gelatina, dye ossido di ferro giallo.

Azione farmacologica

Antidepressivo, inibitore della ricaptazione della noradrenalina e un (noradrenalina). Inibisce debolmente captazione della dopamina, Non ha affinità significativa per l'istamina, dopamina, Mescolare- e adrenorecettori. Il meccanismo di azione di duloxetina è sopprimere ricaptazione di serotonina e noradrenalina (noradrenalina), La risultante maggiore serotoninergico e neurotrasmissione noradrenergica nel SNC.

Duloxetina ha un meccanismo centrale per la soppressione del dolore, che si manifesta in primo luogo da una maggiore sensibilità al dolore nella eziologia della sindrome del dolore neuropatico.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo duloxetina orale viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale, Inizia assorbimento 2 ore dopo la somministrazione, C_max raggiunto attraverso 6 ore dopo la somministrazione. L'ingresso allo stesso tempo con cibo aumenta il tempo per raggiungere C_max a 10 no, che riduce il grado di assorbimento (circa 11%), ma nessun effetto sulla C_max.

Distribuzione

Legame alle proteine plasmatiche è elevato (Di più 90%), principalmente all'albumina e α₁-globulina. Malattie del fegato o dei reni alcun effetto sul legame proteico.

Metabolismo

Duloxetina biotransformiruetsya attivamente con uchastiem izofermentov CYP2D6 e CYP1A2, che catalizzano la formazione dei due maggiori metaboliti (coniugati glucuronico 4 gidroksiduloksetina, solfato coniugato del 5-idrossi,6-metoksiduloksetina). Metaboliti circolanti non possiedono attività farmacologica.

Detrazione

T_1/2 è 12 no. La clearance media di duloxetina 101 l /. Escreta nelle urine come metaboliti.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nel condurre ricerca istituito alcune differenze tra i processi di farmacocinetica in uomini e donne (la clearance media di duloxetina più bassa nelle donne), ma la necessità di un aggiustamento della dose in base al sesso non è.

Nel condurre ricerca istituito alcune differenze tra i processi di farmacocinetica tra i pazienti di mezza età e anziani (AUC и T_1/2 più negli anziani), ma la necessità di un aggiustamento della dose basato solo sulla età dei pazienti non è.

Nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale, emodialisi, Valori di C_max e l'AUC è aumentata in duloxetina 2 volte. A questo proposito, dovrebbe prendere in considerazione la riduzione della dose in pazienti con compromissione della funzionalità renale clinicamente grave.

Nei pazienti con segni clinici di insufficienza epatica può rallentare il metabolismo e l'escrezione di duloxetina. Dopo aver ricevuto una dose singola di duloxetina 20 mg 6 pazienti con cirrosi e insufficienza epatica lieve (Classe B per Child-Pugh) la durata T_1/2 duloxetina era circa 15% superiore, che in individui sani di età corrispondente e genere con un aumento di cinque volte in valori medi di AUC. Nonostante, che C_max pazienti con cirrosi avevano una, come negli esseri umani sani, T_1/2 di 3 volte.

Testimonianza

- Depressione;

- Sotto forma dolorosa della neuropatia diabetica.

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale con o senza cibo.

La dose iniziale raccomandata è di 60 mg 1 ora / giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 60 mg 1 tempo / giorno alla dose massima 120 mg / giorno 2 ammissione. Valutazione sistematica della sicurezza del farmaco in una dose di 120 mg non è stato valutato.

In i pazienti con insufficienza renale cronica in fase terminale (CC<30 ml / min) la dose iniziale è 30 mg 1 ora / giorno.

In pazienti con insufficienza epatica Si dovrebbe ridurre la dose iniziale del farmaco o ridurre il numero di prese.

L'esperienza clinica con la droga in pazienti di età 18 anni no.

Le capsule devono essere inghiottite intere, senza masticare o di schiacciamento. Non aggiungere farmaci per il cibo o mescolarlo con liquidi, tk. questo potrebbe danneggiare pellet rivestimento enterico. Il farmaco può essere assunto indipendentemente dal cibo.

Effetto collaterale

CNS: ≥10% – vertigini (Inoltre vertigini), disturbi del sonno (sonnolenza o insonnia), mal di testa (Mal di testa è stata osservata con minore frequenza, rispetto ai pazienti trattati con placebo); da ≥1% a <10% – tremore, debolezza, letargo, allarme, zevota; ≤1% – eccitazione, disorientamento.

Dal sistema digestivo: ≥10% – bocca asciutta, nausea, costipazione; da ≥1% a <10% – diarrea, vomito, diminuzione dell'appetito, perdita di peso, violazione dei test di laboratorio, per il fegato, variazione del gusto; ≤1% – epatite, itterizia, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, ORO, AST e bilirubina, eruttazione, gastroenterite, stomatite.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: da ≥1% a <10% – tensione muscolare e / o spasmi; ≤1% – bruxismo.

Sistema cardiovascolare: da ≥1% a <10% – battito del cuore; ≤1% – ipotensione ortostatica, sincope (soprattutto all'inizio del trattamento), tachicardia, aumento della pressione sanguigna, estremità fredde.

Sulla parte del sistema riproduttivo: da ≥1% a <10% – anorgazmija, diminuzione della libido, ritardo, e l'eiaculazione anormale, disfunzione erettile.

Dal sistema urinario: da ≥1% a <10% – brevità mocheispuskannie; ≤1% – nicturia.

Metabolismo: da ≥1% a <10% – perdita di peso, aumento della sudorazione, maree, notte sudore; ≤1% – giponatriemiya, sete, aumento di peso, degidratatsiya.

Dai sensi: da ≥1% a <10% – visione offuscata, variazione del gusto; ≤1% – glaucoma, glaucoma, midriaz, deficit visivo.

Reazioni allergiche: ≤1% – reazioni anafilattiche, brividi, angioedema, eruzione cutanea, Sindrome di Stevens-Johnson, orticaria.

Altro: ≤1% – brividi, brutta sensazione, sensazione di caldo e / o freddo, fotosensibilità. Quando si rimuove il farmaco spesso osservato vertigini, nausea, mal di testa. I pazienti con neuropatia diabetica dolorosa, il modulo può essere un leggero aumento della glicemia a digiuno.

Negli studi clinici in pazienti con neuropatia diabetica dolorosa forma Ha rivelato le seguenti informazioni circa il possibile impatto sulla concentrazione di glucosio di duloxetina. Per brevi reception (a 12 Sun.) forse un leggero aumento della glicemia a digiuno in background per mantenere un livello stabile di emoglobina glicata. Sullo sfondo di una terapia a lungo termine (a 52 Sun.) c'è stato un leggero aumento del livello di emoglobina glicata, che in 0.3% aumento ha superato la cifra corrispondente per i pazienti, ricevere un altro trattamento; anche osservato un leggero aumento della glicemia a digiuno e del colesterolo totale nel sangue.

Segnalazioni post-marketing

Sulla parte del sistema endocrino: < 0.01% – violazione della secrezione di ADH.

CNS: < 0.01% – sindrome extrapiramidale, sindrome serotoninergica; 0 .01%-0.1% – allucinazioni.

Dal sistema urinario: 0.01%-0.1% – ritenzione urinaria.

Controindicazioni

- L'uso concomitante con gli inibitori MAO;

- Nekompensirovannaya zakrыtougolynaya glaucoma;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela utilizzato nella esacerbazione della malattia maniaco Stato / ipomaniacali, sequestri, midriaze, violazioni del fegato o dei reni, quando la probabilità di tentativi di suicidio.

Gravidanza e allattamento

Uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo in casi, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto, tk. esperienza clinica duloxetina durante la gravidanza non è sufficiente.

Le donne in età fertile Si dovrebbe essere avvertito, che in caso o programmando una gravidanza durante il periodo del farmaco Cymbalta^® hanno bisogno di informare il medico.

Se necessario, l'uso durante l'allattamento dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno (a causa della mancanza di esperienza con).

Avvertenze

Nella nomina di inibitori della ricaptazione della serotonina, in combinazione con inibitori MAO ci sono stati casi di reazioni gravi, a volte con conseguenze fatali (ipertermia, rigidità, mioclono, diverse violazioni con possibili forti oscillazioni dei segni vitali del corpo e cambiamenti dello stato mentale, compresi eccitazione espresso con la transizione al delirio e al quale). Tali reazioni sono possibili anche nei casi, Quando inibitore della ricaptazione della serotonina è stato annullato poco prima della nomina di inibitori MAO. In alcuni casi, i sintomi osservati, tipico per NSA.

Effetti di uso combinato di duloxetina e MAO non sono state valutate negli esseri umani o, né in animali. L'uso di Cymbalta^® contemporaneamente con inibitori preventiva o 14 giorni dopo il ritiro non è raccomandato, tk. Duloxetina è un inibitore della ricaptazione della serotonina, e noradrenalina (noradrenalina). Sulla base della durata T_1/2 inibitori MAO duloxetina non dovrebbero essere prescritti per un minimo di 5 giorni dopo l'interruzione di duloxetina.

Come altri farmaci, ha un effetto simile sul SNC, Simbaltu^® deve essere usato con cautela nei pazienti con una storia di episodi maniacali, e con una storia di convulsioni.

Stati depressivi sono accompagnate da un elevato rischio di pensieri e comportamenti suicidari. Di conseguenza, i pazienti con diagnosi di depressione, duloxetina prinimayushtie, È necessario informare il medico su eventuali pensieri e sentimenti inquietanti.

Sullo sfondo del farmaco può sviluppare midriasi, Pertanto, si deve usare cautela nella nomina di duloxetina nei pazienti con aumentata pressione intraoculare, oa quelli a rischio di glaucoma acuto ad angolo chiuso.

Nei pazienti con insufficienza renale grave (CC< 30 ml / min) o grave insufficienza epatica, c'è un aumento delle concentrazioni plasmatiche di duloxetina. Se tali pazienti trattati con duloxetina giustificato clinicamente, preparazione deve essere applicato a basse dosi iniziali.

Nei pazienti con ipertensione e / o di altre malattie del sistema cardiovascolare per effettuare il monitoraggio della pressione arteriosa è raccomandato.

Precauzioni dovrebbero utilizzare il farmaco nei pazienti con alcolismo cronico.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il trattamento con Cymbalta^® possono sviluppare sedazione e sonnolenza, così il periodo di trattamento, i pazienti devono prestare attenzione durante la guida ed altre attività potenzialmente pericolose.

Overdose

Sappiamo di casi di overdose in una fase di aspirazione up 2000 mg di duloxetina come, o in combinazione con altri farmaci.

Sintomi (soprattutto in caso di sovradosaggio co): sindrome serotoninergica, sonnolenza, vomito, cloniche. Molto raramente, e anche nei casi in cui le morti co-overdose segnalati conseguenze.

Trattamento: raccomandare controllo del sistema cardiovascolare e altri segni vitali; se la terapia necessaria, sintomatica e di supporto. In caso di sindrome da serotonina può ciproeptadina trattamento e l'applicazione della normalizzazione della temperatura corporea. Nessun antidoto specifico.

Interazioni con altri farmaci

L'uso concomitante di duloxetina (60 mg 2 volte / die) Essa non ha avuto effetti significativi sulla farmacocinetica della teofillina, метаболизирующегося CYP1A2. Effetto clinicamente significativo sul metabolismo dei substrati del CYP1A2 duloxetina è improbabile.

Allo stesso tempo prendendo il farmaco Cymbalta^® con inibitori potenti del CYP1A2 (ad esempio,, alcuni antibiotici, derivati chinolonici) duloxetina può aumentare la concentrazione nel plasma, tk. CYP1A2 è coinvolto nel metabolismo di duloxetina (tali associazioni devono essere usate con cautela, mentre duloxetina deve essere somministrato a basse dosi). Forte inibitore CYP1A2 fluvoxamina (dopo aver ricevuto una dose 100 mg 1 ora / giorno) ridotta clearance plasmatica media di duloxetina di circa 77%.

Duloxetina è un inibitore moderato del CYP2D6, Pertanto, mentre l'applicazione Duloxetina 60 mg 2 volte / die AUC della desipramina (субстрата CYP2D6) aumenti 3 volte. Con l'uso simultaneo di duloxetina (dose 40 mg 2 volte / die) c'è stato un aumento della tolterodina stabile AUC (Si applica alla dose di 2 mg 2 volte / die) su 71%, quindi la farmacocinetica di metabolita 5-idrossi non è cambiata. Precauzioni dovrebbero essere usati farmaco Cymbalta^® con la droga, sono metabolizzati dal CYP2D6 isoenzimi e hanno un indice terapeutico ristretto.

L'uso simultaneo di potenziali inibitori del CYP2D6 duloxetina può portare ad un aumento delle concentrazioni di duloxetina nel plasma. Paroxetina (ad un tasso di applicazione 20 mg 1 ora / giorno) ridotto la clearance media di duloxetina di circa 37%. Quando si utilizza duloxetina con inibitori del CYP2D6 (ad esempio,, con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) Si deve usare cautela.

Con l'uso simultaneo di duloxetina e di altre droghe, colpisce il sistema nervoso centrale e hanno un meccanismo d'azione simile (compresi etanolo e droghe etanolsoderzhaschie), possibili effetti di rinforzo reciproco (questa combinazione richiede cautela).

Duloxetina in gran parte legato alle proteine plasmatiche, utilizzare quindi in concomitanza con altri farmaci, altamente legato alle proteine plasmatiche, può portare ad un aumento delle concentrazioni di frazione libera di entrambi i farmaci.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a temperatura da 15 ° a 30 ° C. Data di scadenza - 3 anno.

Vladimir Andreevich Didenko

590 8 minuti di lettura