Materiale attivo: Tadalafil
Quando ATH: G04BE08
CCF: Farmaco per il trattamento della disfunzione erettile. Inibitori PDE-5
ICD-10 codici (testimonianza): F52.2, N48.4
Quando CSF: 28.08.01.01.01
Fabbricante: Voglio dire LILLY VOSTOK S.A. (Svizzera)
Pillole, Rivestita con film Colore giallo, миндалевидные, с надписью “С 20” на одной стороне.
| 1 linguetta. | |
| tadalafil | 20 mg |
Eccipienti: lattosio monoidrato, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Croscarmellosa sodica, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, sodio lauril.
La composizione del film di vernice: Opadry II желтый – лактозы моногидрат, gipromelloza, Biossido di titanio, triacetina, dye ossido di ferro giallo.
1 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
2 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Farmaco per il trattamento della disfunzione erettile. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5) cGMP. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Il risultato è il rilassamento della muscolatura liscia delle arterie e il flusso di sangue ai tessuti del pene, che causa erezioni. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.
Studi in vitro hanno dimostrato, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 – фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, in vascolare visceri muscolatura liscia, muscolo scheletrico, piastrine, rene, luce, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, PDE4, ФДЭ7, che si trovano vicino alla, cervello, vene, fegato, leucociti, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 – фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Inoltre, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, in 9 e 10 e 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.
Препарат действует в течение 36 no. L'effetto si manifesta all'interno 16 minuti dopo aver ricevuto il farmaco in presenza di eccitazione sessuale.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, rispetto al placebo, in posizione supina (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 mmHg. rispettivamente) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 mmHg. rispettivamente). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (blu / verde), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Inoltre, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, elettroretinogramma, IOP e diametro pupillare.
С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Inoltre, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, rispetto al placebo.
Assorbimento
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmassimo достигается в среднем через 2 no. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. Il range di dosaggio 2.5 a 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css plasma raggiunto entro 5 дней при приеме препарата 1 ora / giorno.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Distribuzione
Media VD è di circa 63 l, che indica, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Metabolismo
Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Da qui, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.
Detrazione
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 l /, а средний T1/2 - 17.5 no. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, principalmente con le feci (di 61%) и в меньшей степени с мочой (di 36%).
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
У здоровых людей пожилого возраста (65 o più anni) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 a 45 anni. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Nei pazienti con insufficienza renale, compresi i pazienti, emodialisi, AUC больше, che in individui sani. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Classe C sulla scala di Child-Pugh) данных не имеется.
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, che in individui sani. Это различие не является не требует изменения дозы.
— нарушения эрекции.
Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto.
Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис® è 20 mg. Максимальная рекомендованная частота приема – 1 ora / giorno.
Cialis® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.
Frequentemente: mal di testa (11%), dispepsia (7%).
Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.
Forse: mal di schiena, mialgia, vertigini, congestione nasale, risciacquo.
Raramente: gonfiore delle palpebre, bruciore agli occhi, iperemia congiuntivale.
Raramente: reazioni di ipersensibilità (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); ipotensione (pazienti, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; iperidrosi (aumento della sudorazione); приапизм и задержка эрекции; visione offuscata, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, violazione dei campi visivi, emicrania, sangue dal naso.
У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: infarto miocardico, внезапная кардиогенная смерть, corsa, dolore al petto, palpitazioni, tachicardia. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
- L'uso concomitante di farmaci, содержащих любые органические нитраты;
— применение у лиц в возрасте до 18 anni;
- Ipersensibilità al farmaco.
Препарат не предназначен для применения у женщин.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (Classe C sulla scala di Child-Pugh), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис® у данной категории пациентов отсутствуют.
Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис® pazienti, принимающим α1-adrenoblokatorы, ad esempio,, doksazozin, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 Volontari sani, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α1-адреноблокатора тамсулозина.
L'attività sessuale è un potenziale rischio per i pazienti con malattie cardiovascolari. Pertanto, il trattamento della disfunzione erettile, incl. с применением препарата Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, in cui non è raccomandato attività sessuale.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 giorni; angina instabile o angina, che si verificano durante il rapporto sessuale; insufficienza cardiaca congestizia (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), evoluta nel passato 6 mesi; incontrollato aritmia cardiaca; ipotensione (АД менее 90/50 mmHg.) o ipertensione non controllata; corsa, trasferito negli ultimi 6 mesi.
С осторожностью следует применять Сиалис® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC meno 30 ml / min), nell'insufficienza renale di moderata gravità (KK da 31 a 50 ml / min), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (ad esempio,, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ad esempio,, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 h o più. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос – не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.
Nearterialnaya neuropatia ottica ischemica anteriore (Scrivere) la causa di disabilità visiva, inclusa una perdita totale della vista. Ci sono rare segnalazioni post-marketing di casi di NAPION, il tempo associato con l'assunzione di inibitori della PDE5. Al momento attuale è impossibile determinare, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. I pazienti devono essere avvertiti circa, quella gente, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Nonostante, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалфила одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.
При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 mg / giorno, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.
Trattamento: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, E cmassimo – на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% e Cmassimo – на 25%, относительно AUC и величин Cmassimo только для одного тадалафила.
Ritonavir (200 mg 2 volte / die), Inibitore del CYP3A4, 2C9, 2Da 19 e 2 d 6, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% senza cambiare la Cmassimo. Nonostante, что специфические взаимодействия не изучались, Possiamo supporre, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, ad esempio,, saquinavir, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (rifampicina, 600/mg / giorno), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% e Cmassimo su 46%, относительно AUC и величин Cmassimo только для одного тадалафила. Previsto, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
При одновременном приеме антацида (Idrossido di magnesio / alluminio) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.
Влияние тадалафила на другие препараты
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса® на фоне применения нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Gli studi hanno confermato, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1а2, CYP2D6, Cyp2е1 isoenzimi, CYP2C9, CYP2C19.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Inoltre, pazienti, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Pazienti, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа1La-адреноблокатором тамсулозином.
При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 mg / giorno), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.
Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 g / kg) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 g / kg) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С. Data di scadenza - 3 anno.
Questo sito utilizza cookie e servizi per raccogliere dati tecnici dai visitatori al fine di garantire le prestazioni e migliorare la qualità del servizio.. Continuando a utilizzare il nostro sito, acconsenti automaticamente all'uso di queste tecnologie.
Read More