SETRONON

Materiale attivo: Ondansetron
Quando ATH: A04AA01
CCF: Farmaci antiemetici dell'azione centrale, bloccando i recettori della serotonina
ICD-10 codici (testimonianza): R11
Quando CSF: 11.06.01
Fabbricante: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croazia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestita (film) bianco o quasi bianco, round, lenticolare.

Eccipienti: magnesio stearato, cellulosa microcristallina, amido di mais, lattosio monoidrato.

La composizione del guscio: Biossido di titanio, macrogol (glicole polietilenico) 4000, polimero 15sR, lattosio monoidrato, sodio citrato diidrato.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.

Soluzione per in / e / m chiaro, incolore.

Eccipienti: citrato di sodio, monoidrato di acido citrico, cloruro di sodio, acqua d / e.

2 ml – flaconcini di vetro trasparenti (5) – confezioni di cartone.

Soluzione per in / e / m chiaro, incolore.

Eccipienti: citrato di sodio, monoidrato di acido citrico, cloruro di sodio, acqua d / e.

4 ml – flaconcini di vetro trasparenti (5) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antiemetici, antagonisti selettivi di serotonina 5HT₃-recettori. Farmaci per zitostaticescoy la chemioterapia e la radioterapia possono aumentare i livelli di serotonina, che attivando le fibre afferenti del vagusnyh, contenenti serotoninove 5NT₃-recettori, provoca il riflesso del vomito. Ondansetron inibisce la comparsa di conati di vomito dal blocco di serotonina 5NT₃-recettori a livello dei neuroni del SISTEMA NERVOSO CENTRALE, e sistema nervoso periferico.

Apparentemente, Questo meccanismo di azione è stato fondato sulla prevenzione e trattamento di postoperatoria e chemioterapia zitostaticescoy- e radioterapia di nausea e vomito.

Ondansetron non ha alcun effetto sulla concentrazione di prolattina nel siero.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, C_max ondansetron nel plasma sanguigno è di circa 1.5 no. Biodisponibilità assoluta dopo assunzione è circa 60%.

Quando il / m un C_max determinata durante la 10 min dopo l'iniezione.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche è 70-76%. Distribuzione di ondansetron uguale con il / m e / nell'introduzione.

Metabolismo ed escrezione

Ondansetron è metabolizzato nel fegato.

Come l'assunzione, e iniettando un T_1/2 è di circa 3 no. Pazienti più anziani T_1/2 raggiunge 5 no. Con urina in forma non modificata appare meno 5%.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Quando espresso insufficienza epatica T_1/2 raggiunge 15-22 no.

Con la sconfitta dei reni (CC < 15 ml / min) T_1/2 aumenta di 4-5 no, ma questo aumento non ha alcun significato clinico.

Testimonianza

— Prevenzione e lieve nausea e vomito, causato dalla radioterapia e dalla chemioterapia citostatica;

Prevenzione e riduzione della nausea e vomito postoperatorio.

Dosaggio regime

Prevenzione e lieve nausea e vomito in terapia zitostaticescoy

Scelta del dosaggio è determinata dalle azioni svolte dalla manifestazione jemetogennogo della terapia anticancro.

Per adulti dose giornaliera, generalmente, è 8-32 mg. Consigliamo le seguenti modalità di dosaggio.

A moderata emetogenna chemioterapia o radioterapia:

– a/in struino lentamente o ai / m in una dose di 8 mg immediatamente prima di iniziare la terapia;

– dose orale 8 mg per 1-2 ore prima dell'inizio della terapia, poi un altro 8 mg all'interno attraverso 12 ore dopo l'inizio della terapia.

Quando alta emetogeno:

– w / jet (lentamente) dose 8 mg immediatamente prima della chemioterapia, poi un altro 2 iniezione/in struino per 8 mg, ognuno dei quali è attuato attraverso il 2-4 no;

– infusione continua di 24 ore del farmaco ad una dose di 24 mg a velocità 1 mg / h;

– 16-32 mg, divorziarono nel 50-100 ml di soluzione di infuzing corrispondente, come un'infusione di 15 minuti, poco prima dell'inizio della chemioterapia.

L'efficacia di ondansetron può essere migliorata da un singolo su / nell'introduzione di SCS (ad esempio,, 20 desametasone mg) prima della chemioterapia; Quando somministrato per aumentare la sinergia in singola dose può essere aumentata a 24 mg e assegnato contemporaneamente con 12 desametasone mg al 1-2 ore prima dell'inizio della chemioterapia.

Per la prevenzione dell'emesi ritardata, derivanti dalle 24 h dopo l'inizio della chemioterapia- o radioterapia, È consigliabile che si continua a utilizzare il farmaco all'interno 8 mg 2 volte / die per 5 giorni.

Bambini sopra 2 anni il farmaco è prescritto in dose 5 mg / m² corpo superficie/in, poco prima dell'inizio della chemioterapia seguita da dentro la dose 4 mg dopo 12 no; Dopo la fine della chemioterapia dovrebbe continuare a prendere il farmaco per via orale 4 mg 2 volte / die per 5 giorni.

Prevenzione di nausea e vomito postoperatorio

Adulti Immettere monodose 4 mg a / m o/in struino lentamente all'inizio della narcosi, o nominare verso l'interno in una dose 16 mg per 1 ore prima della narcosi.

In bambini di età superiore 2 anni ondansetron si applica solo caduto in una sola dose 100 mg / kg (un massimo di 4 mg) sotto forma di lento / nell'iniezione durante o dopo l'anestesia.

Riduzione di nausea e vomito postoperatorio

Adulti consigliato nei / m o / nell'introduzione lenta del farmaco in una dose 4 mg. V/m nella stessa zona del corpo può essere messo in dose di ondansetron, non superiore a 4 mg.

Bambini sopra 2 anni consigliato a/nella lenta introduzione della preparazione in una dose 100 mg / kg (un massimo di 4 mg).

I pazienti anziani è necessario un aggiustamento della dose.

Se la funzione renale non richiede la correzione regime di dosaggio.

Se uno qualsiasi del fegato notevolmente ridotta clearance di ondansetron, In questo modo aumenta il suo T_1/2 plasma, Pertanto, questa categoria di pazienti non superare la dose giornaliera 8 mg.

Per l'allevamento della soluzione iniettabile può essere utilizzato 0.9% soluzione di cloruro di sodio, 5% Destrosio, Ringer, 0.3% soluzione di cloruro di potassio e 0.9% soluzione di cloruro di sodio, 0.3% soluzione di cloruro di potassio e 5% Destrosio.

Effetto collaterale

Reazioni allergiche: orticaria, broncospasmo, laringospazm, angioedema, anafilassi.

Dal sistema digestivo: Ikotech, bocca asciutta, diarrea, costipazione, a volte asintomatica aumento transitorio nel livello di aminotransferasi sierica.

Sistema cardiovascolare: dolore al petto, in alcuni casi, con la depressione di segmento della ST, Aritmia, bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, disturbi del movimento spontaneo e convulsioni.

Reazioni locali: dolore, bruciore e rossore al sito di iniezione.

Altro: risciacquo, sentendo il calore, temporanea violazione dell'acuità visiva; raramente – kaliopenia (connessione con l'ammissione della droga, chiaramente, non è installato)

Controindicazioni

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- I bambini fino all'età 2 anni (sicurezza ed efficacia non sono state studiate);

- Ipersensibilità al farmaco.

Gravidanza e allattamento

Controindicato per l'uso in gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

Pazienti, in precedenza hanno altri 5NT antagonisti selettivi della serotonina₃– sono state osservate reazioni di ipersensibilità del recettore, Quando l'applicazione di ondansetron può anche sviluppare reazioni simili.

Inutilmente. ondansetron provoca stitichezza, pazienti con segni di ostruzione intestinale dopo l'uso del farmaco richiede un monitoraggio regolare.

La soluzione per infusione deve essere preparata immediatamente prima dell'uso. Se necessario, la soluzione per infusione finito possa essere conservato prima di utilizzare il più possibile durante la 24 ore ad una temperatura compresa tra 2 ° e 8 ° C.. Durante l'infusione non è richiesta la luce schermatura; soluzione iniettabile diluita rimane stabile per almeno 24 h sotto luce naturale o artificiale luce.

In presenza di lattosio intolleranza dovrebbe tener conto, ciò in 1 Setronona compressa 4 contiene mg 59.25 Mg lattosio, 8 mg – 118.5 Mg lattosio.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Setronon non ha alcun effetto sedativo e non viola sulla capacità di guidare e lavorare con meccanismi in movimento.

Overdose

In caso di sovradosaggio presunto indicato la terapia sintomatica. Spetsificheskiy antidoto conosciuto.

Interazioni con altri farmaci

Ondansetron è metabolizzato nel fegato izofermentami sistema CYP450, È quindi possibili interazioni farmacologiche con induttori del CYP3A e isoenzimi CYP2D6, incl. barbiturici, karʙamazepinom, karizoprodolom, glutetimidom, griseofulvina, protossido di azoto, papaverina, fenilbutazone, fenitoina (probabilmente con altri gidantoinami), rifampicina, tolʙutamidom; con inibitori del CYP3A e isoenzimi CYP2D6, incl. con allopurinolo, antibiotici – macrolidi, antidepressivi – Inibitori MAO, cloramfenicolo, cimetidina, contraccettivi orali, contenenti estrogeni, diltiazemom, disulьfiramom, acido valproeva, valproato di sodio, Eritromicina, flukonazolom, ftorxinolonami, izoniazidom, ketoconazolo, lovastatina, metronidazolom, Omeprazole, propranololo, chinidina, xininom, verapamil).

Setronon non entrare in interazione con etanolo, temazepamom, furosemidom, tramadolo e propofol.

Ondansetron in concentrazione 16-160 farmatsevticeski µ g/ml compatibile con i seguenti farmaci, Si può entrare attraverso un iniettore a forma di Y:

– cisplatino (ad una concentrazione di 0.48 mg / ml) durante 1-8 no;

– 5-ftoruracil (ad una concentrazione di 0.8 mg / ml ad un tasso 20 ml / h – concentrazioni più elevate possono causare la perdita di precipitato di ondansetron);

– carboplatino (concentrazione 0.18-9.9 mg / ml per 10-60 m);

– etoposide (concentrazione 0.14-0.25 mg / ml per 30-60 m);

– ceftazidime (dose 0.25-2 g come in / nell'iniezione per bolusna 5 m);

– ciclofosfamide (in una dose di 0.1-1 g come in / nell'iniezione per bolusna 5 m);

– doxorubicina (dose 10-100 mg, a / in una iniezione in bolo per un 5 m);

– Desametasone – Forse in/in una dose di 20 mg lentamente sopra 2-5 m. Desametasone e Setronon si può entrare attraverso un contagocce, in cui la concentrazione di desametasone nella soluzione di fosfato di sodio può essere da 32 µ g/ml a 2.5 mg / ml, ondansetrona – da 8 µ g/ml a 1 mg / ml.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini.

Iniezione deve essere conservato in un luogo buio a una temperatura non superiore a 25° c. Data di scadenza – 3 anno.

Le compresse devono essere conservate ad una temperatura non superiore a 30° c. Data di scadenza – 3 anno.