SERDOLEKT

Materiale attivo: Sertindolo
Quando ATH: N05AE03
CCF: Farmaco antipsicotico (ansiolitico)
ICD-10 codici (testimonianza): F20, F21, F22, F25
Quando CSF: 02.01.02.05
Fabbricante: H. Lundbeck A / S (Danimarca)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, rivestita giallo chiaro, Ovale, lenticolare, c символом “S4” da un lato.

Eccipienti: amido di mais, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, giproloza, magnesio stearato, croscarmellosa di sodio.

La composizione del guscio: gipromelloza, macrogol 400, Biossido di titanio (E171), ossido di ferro giallo (E172).

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita colore giallo-marrone chiaro, Ovale, lenticolare, c символом “S12” da un lato.

Eccipienti: amido di mais, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, giproloza, magnesio stearato, croscarmellosa di sodio.

La composizione del guscio: gipromelloza, macrogol 400, Biossido di titanio (E171), ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172).

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita rosa brunastro, Ovale, lenticolare, il simbolo “S16” da un lato.

Eccipienti: amido di mais, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, giproloza, magnesio stearato, croscarmellosa di sodio.

La composizione del guscio: gipromelloza, macrogol 400, Biossido di titanio (E171), ossido di ferro rosso (E172).

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita rosa pallido, Ovale, lenticolare, il simbolo “S20” da un lato.

Eccipienti: amido di mais, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, giproloza, magnesio stearato, croscarmellosa di sodio.

La composizione del guscio: gipromelloza, macrogol 400, Biossido di titanio (E171), ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172), ossido di ferro nero (E172).

14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antipsicotici atipici, fenilindolo derivato. Colpisce selettivamente le strutture limbiche. Ha azione antipsicotica. Profilo neurofarmacologico di sertindolo causa di blocco selettivo dei neuroni dopaminergici mesolimbico e effetti inibitori equilibrate sul centrale della dopamina D₂-recettori e della serotonina 5-HT₂-recettori, nonché α₁-adrenoreceptory.

Farmaci antipsicotici aumentano i livelli di prolattina nel siero del sangue del blocco dei recettori della dopamina. Pazienti, Serdolekt ospite alla terapia a breve termine e durante il trattamento prolungato (1 anno), i livelli di prolattina sono rimasti nel range di normalità.

Sertindolo ha alcun effetto sulla muscarinici e istamina H₁-recettori, come evidenziato dall'assenza di effetti anticolinergici e sedativi, sono associati con l'esposizione a questi recettori.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale Sertindolo è ben assorbito dall'intestino, in cui C_max raggiunto attraverso 10 no. Ricevere simultaneamente con il cibo non ha alcun effetto sul processo di assorbimento.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche è 99.5%. In Кажущийся_D – di 20 l / kg. Penetra il GEB e placentare barriera.

Metabolismo

E 'metabolizzato nel fegato, con la partecipazione isoenzimi CYP2D6 e CYP3A. I metaboliti del farmaco non hanno attività neurolettica.

Detrazione

T_1/2 è di circa 3 giorni. Sertindolo ei suoi metaboliti sono escreti principalmente nelle feci e nelle urine parzialmente.

Testimonianza

- Schizofrenia.

Non nominare emergenza per il sollievo dei disturbi psicotici acuti.

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale 1 ora / giorno, indipendentemente dal pasto.

La dose iniziale è 4 mg / giorno. La dose giornaliera è aumentata 4 mg 4-5 giorni fino alla dose ottimale nell'intervallo 12 mg / giorno 20 mg / giorno. In casi eccezionali, (a causa del rischio di prolungamento dell'intervallo QT con l'aumentare della dose) eventuale uso del preparato in dosi massime – 24 mg / giorno.

I pazienti anziani fino alla nomina Serdolekta necessario per condurre un esame approfondito del sistema cardiovascolare. L'aumento della dose deve essere lentamente, con un dosaggio più basso.

In pazienti con insufficienza renale correzione regime di dosaggio non è richiesta. L'emodialisi non influisce sulla farmacocinetica del farmaco.

In Pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata dovrebbe aumentare la dose più lentamente e utilizzare il farmaco a dosi inferiori.

Se quando ri-nomina Serdolekta dopo la sospensione passato meno di una settimana, l'aumento graduale della dose non è necessaria (eventuale uso del farmaco alla stessa dose). In altri casi, l'aumento della dose ottimale dovrebbe essere graduale, titolazione, Allo stesso tempo, prima titolazione, è necessaria per condurre studi ECG.

A il passaggio da un altro antipsicotico orale Trattamento Serdolektom può iniziare con un graduale aumento della dose consigliata, allo stesso tempo, con l'abolizione della precedente formulazione. A andare alla reception dopo neurolettici Serdolekta a Depo-forma prima accoglienza Serdolekta nominato invece prossimo deposito iniezione.

Effetto collaterale

Il sistema respiratorio: rinite, l'ostruzione della respirazione nasale, affanno.

CNS: vertigini, parestesia; raramente – sincope, convulsioni, disturbi del movimento (comprese discinesia tardiva); in alcuni casi – sindrome neurolettica maligna. Disturbi extrapiramidali nei pazienti trattati con sertindolo si verificano con la stessa frequenza, e che con placebo.

Sistema cardiovascolare: ipotensione posturale (È transitoria e si verifica all'inizio della terapia), edema periferico, Prolungamento del QT; raramente – parossistica tachicardia ventricolare ( incl. il tipo di aritmia “piroetta”).

Dal sistema urinario: a volte – leucocituria, ematuria.

Altro: a volte – bocca asciutta, aumento di peso, diminuzione del volume del liquido seminale; raramente – giperglikemiâ.

Controindicazioni

- Ipopotassiemia non correggibile o ipomagnesiemia;

- Malattie cardiovascolari Espresso (incl. storia);

- Insufficienza cardiaca congestizia;

- L'ipertrofia miocardica;

- Aritmia;

- Bradicardia (Di meno 50 u. / min);

- Sindrome del QT lungo congenita (incl. storia famigliare);

- Proroga Acquired QT (Di più 450 ms negli uomini e 470 msec nelle donne);

- L'uso contemporaneo di farmaci, prolungamento dell'intervallo QT, compresi classe antiaritmici IA e III (chinidina, sotalolo, Amiodarone, dofetilid), Alcuni antipsicotici (tioridazin), alcuni antibiotici macrolidi (Eritromicina), qualche numero antibiotici chinolonici (gatifloxacina), Alcuni antistaminici (terfenadina, Astemizol), e cisapride, preparazioni di litio;

- L'uso contemporaneo di farmaci, ингибирующих изоферменты CYP3А, compresi gli agenti antifungini dal gruppo di azoli (itraconazolo, ketoconazolo), alcuni antibiotici macrolidi (Eritromicina, claritromicina), Inibitori della proteasi HIV (indinavir), Alcuni calcio-antagonisti (verapamil, diltiazem), cimetidina;

- Insufficienza epatica grave;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (La sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite);

- Ipersensibilità al farmaco.

Gravidanza e allattamento

Sicurezza di Serdolekta durante la gravidanza e l'allattamento non è stata studiata.

Appuntamento durante la gravidanza è controindicato.

Se necessario, utilizzare Serdolekta durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Avvertenze

Due precauzioni, associato ad un aumento dell'intervallo QT e il monitoraggio ECG Serdolekt deve essere somministrato solo in casi, quando ha una intolleranza ad almeno un altro antipsicotico.

Il rischio di prolungamento del QT aumenta quando si ricevono dosi più elevate sertindolo (20-24 mg / giorno). Prolungamento del QT, derivante dall'applicazione di un certo numero di farmaci, può portare allo sviluppo di parossistica tachicardia ventricolare e morte improvvisa.

Controllo della PA è necessario durante la titolazione e all'inizio della terapia di mantenimento.

Monitoraggio ECG deve essere eseguita prima e durante il trattamento: quando lo stato di equilibrio (circa 3 settimane di terapia) o una dose giornaliera 16 mg, e attraverso 3 mesi dopo l'inizio del trattamento. Durante la terapia di mantenimento uno studio ECG dovrebbe essere effettuata ogni 3 Mesi. Studio ECG dovrebbe essere condotta prima e dopo l'aumento della dose di sertindolo o di adesione / aumento della dose, che può causare un aumento della concentrazione di sertindolo nel plasma.

Quando prolungamento del QT su 500 ms sertindolo dovrebbe essere abolita. Quando il battito cardiaco del paziente, sequestri, svenimenti o altri sintomi, indicando la possibilità di sviluppare un'aritmia, esamina immediatamente il paziente (compreso un elettrocardiogramma). Studio ECG viene effettuato preferibilmente al mattino.

In pazienti con aumentato rischio di anomalie elettrolitiche prima dell'inizio della terapia Serdolektom dovrebbe determinare la concentrazione di potassio e magnesio nel siero del sangue. Ipopotassiemia e ipomagnesiemia devono essere corrette prima di utilizzare sertindolo. Consiglia condurre un regolare monitoraggio della concentrazione di potassio nel siero del sangue di pazienti con vomito e diarrea, nell'applicare diuretici kaliyvyvodyaschih e altri disturbi elettrolitici.

I farmaci antipsicotici possono inibire gli effetti degli agonisti della dopamina. Serdolekt deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia di Parkinson.

A bassa a moderata disfunzione epatica devono essere attentamente monitorati per le condizioni del paziente; Si raccomanda un lento aumento della dose e dose di mantenimento più bassa.

Precauzioni dovrebbero essere prescritti pazienti Serdolekt con una storia di convulsioni.

L'uso a lungo termine di antipsicotici (specialmente in dosi elevate) Aumenta il rischio di discinesia tardiva. Quando i sintomi di discinesia tardiva durante il trattamento con la dose Serdolekta deve essere ridotta o completamente annullarla.

Con lo sviluppo della CSN richiesto il ritiro immediato del farmaco.

Con un brusco sollevamento di antipsicotici possono causare nausea, vomito, aumento della sudorazione, insonnia. E 'anche possibile il ritorno dei sintomi psicotici e il verificarsi di disturbi del movimento involontario (acatisia, distonia, discinesia). Avete bisogno di rimozione graduale del farmaco.

Le compresse contengono lattosio monoidrato. Esso non deve essere prescritto a pazienti con intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi o diminuito assorbimento di glucosio e galattosio.

Utilizzare in Pediatria

La sicurezza e l'efficacia del farmaco in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni Non siamo stati studiati, appuntamento Serdolekta questi pazienti è controindicato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Sebbene Serdolekt non ha un effetto sedativo, I pazienti sono invitati a non intraprendere attività potenzialmente pericolose, richiedono attenzione, fino a, prima di aver stabilito una risposta individuale al farmaco.

Overdose

Sintomi: sonnolenza, borbottio, tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna, prolungamento transitorio dell'intervallo QT. Forse lo sviluppo della parossistica tachicardia ventricolare (il tipo di aritmia “piroetta”), soprattutto se usato insieme a farmaci sertindolo, che possono causare questo tipo di effetti collaterali.

Trattamento: il farmaco deve essere interrotto, set / catetere, a lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo e lassativi; devono essere prese misure per mantenere le vie respiratorie e un'adeguata ossigenazione. Nessun antidoto specifico e il farmaco non può essere rimosso con la dialisi. Terapia di supporto Pertanto, dovrebbe essere assegnato. È necessario iniziare immediatamente il monitoraggio ECG e controllo dei parametri fisici chiave. Quando il monitoraggio QT prolungamento ECG viene effettuata per la normalizzazione di questo indice, tuttavia, si noti T_1/2 sertindolo (da 2 a 4 giorni).

Quando la correzione della pressione arteriosa e manifestazioni di collasso vascolare in / in una soluzione di dopamina o epinefrina deve essere fatta con cautela, tk. stimolazione dei recettori β-adrenergici con simultaneo effetto antagonista di sertindolo per α₁-adrenergici possono portare ad una notevole diminuzione della pressione sanguigna. Quando si utilizzano farmaci antiaritmici dovrebbero essere considerati, Chto chinidina, prokaynamyd, disopiramide può causare prolungamento dell'intervallo QT.

Con lo sviluppo di gravi disturbi extrapiramidali deve essere prescritto anticolinergici.

Il paziente deve essere sotto costante controllo medico fino al recupero completo.

Interazioni con altri farmaci

Il rischio di prolungamento del QT è aumentato dall'uso concomitante di farmaci, prolungare l'intervallo QT o inibire il metabolismo di sertindolo (queste combinazioni sono controindicati).

In una domanda comune con la droga sertindolo, ингибирующими CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, chinidina), può aumentare la concentrazione di sertindolo nel plasma (Potrebbe essere necessario ridurre la dose, nonché effettuare l'esame ECG prima e dopo le dosi di questi farmaci).

Sertindolo ei suoi metaboliti possono avere un effetto inibitorio debole CYP2D6, che è coinvolto nel metabolismo di beta-bloccanti, antiaritmikov, Alcuni agenti antipertensivi, molti antipsicotici e antidepressivi.

L'uso simultaneo di sertindolo e macrolidi antibiotici (Eritromicina) e calcio-antagonisti (diltiazem, verapamil) può condurre ad un leggero incremento (<25%) La concentrazione nel plasma Sertindolo. Il livello di ingrandimento può essere maggiore nei pazienti con debole attività CYP2D6. Come indicato di routine in questi pazienti è già abbastanza difficile, l'uso simultaneo di sertindolo e preparati, inibizione CYP3A controindicato, tk. ciò può portare ad un significativo aumento della concentrazione di sertindolo nel plasma.

In un'applicazione con carbamazepina, fenitoina, fenobarbital e rifampicina può essere un significativo rafforzamento del metabolismo di sertindolo, che porta ad una sostanziale riduzione della concentrazione plasmatica di sangue antipsicotico. In tali casi, la diminuzione dell'attività antipsicotica di sertindolo può richiedere di aumentare la dose.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato al buio, accessibili ai bambini, a temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.