RILEPTID

Materiale attivo: Risperidone
Quando ATH: N05AX08
CCF: Farmaco antipsicotico (ansiolitico)
ICD-10 codici (testimonianza): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Quando CSF: 02.01.02.03
Fabbricante: EGIS FARMACEUTICI Plc (Ungheria)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestita verde chiaro, oblungo, lenticolare, Inciso “E752” su un lato e con Valium – altro, con poco o nessun odore.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, Silice colloidale anidra, sodio lauril.

La composizione del guscio: Colorante verde Opadry (gipromelloza, Biossido di titanio, macrogol 400, ariavit vernice alluminio indaco carminio, ariavit giallo chinolina vernice alluminio).

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita colore verde, oblungo, lenticolare, Inciso “754” su un lato e con Valium – altro, con poco o nessun odore.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, Silice colloidale anidra, sodio lauril.

La composizione del guscio: Colorante verde Opadry (gipromelloza, Biossido di titanio, macrogol 400, ariavit vernice alluminio indaco carminio, ariavit giallo chinolina vernice alluminio).

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco antipsicotico, benzizoksazola derivato. Essa ha anche un sedativo, effetto antiemetico e ipotermia.

Risperidone – antagonista selettivo monoaminergico, ha un'alta affinità per la serotonina 5-HT₂-recettori e dopamina D₂-Recettore. Si lega ad α₁-recettori adrenergici e un po' più deboli – con istamina H₁-recettori e α₂-adrenoreceptor. Non ha affinità per holinoretseptorami.

Effetto antipsicotici dovuta al blocco della dopamina D₂-recettori e il sistema mesolimbico mesocorticali. Effetto sedativo dovuto al blocco dei recettori adrenergici di formazione reticolare del tronco encefalico; azione antiemetica - blocco della dopamina D₂-zona trigger recettore del centro del vomito; azione ipotermica - blocco dei recettori della dopamina dell'ipotalamo.

Rileptide^® riduce i sintomi produttivi della schizofrenia (delirio, allucinazioni), automatismo, in misura minore provoca la soppressione dell'attività motoria e in misura minore induce catalessi, rispetto ai classici antipsicotici. L'antagonismo centrale equilibrato della serotonina e della dopamina può ridurre la propensione agli effetti collaterali extrapiramidali.

Risperidone può causare aumento dose-dipendente della concentrazione di prolattina nel plasma.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, il risperidone viene completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, indipendentemente dal pasto. C_max plasma ottenuto attraverso 1-2 no.

Distribuzione

Risperidone si distribuisce rapidamente nel corpo. v_D è 1-2 l / kg. risperidone di 88% si lega alle proteine ​​plasmatiche, 9-idrossi-risperidone – su 77% (prevalentemente con albumina e alfa . acida₁-glicoproteina).

C_ss Risperidone nel corpo, maggior parte dei pazienti raggiunti entro 1 giorno.

C_ss 9-l'idrossi-risperidone si ottiene entro 3-4 giorni. Concentrazioni di risperidone nel plasma proporzionale alla dose droga (all'interno le dosi terapeutiche).

Metabolismo

Il risperidone viene metabolizzato nel fegato con la partecipazione dell'isoenzima CYP2D6 per formare 9-idrossi-risperidone, che ha un'azione farmacologica simile al risperidone. Risperidone e 9-idrossi-risperidone costituiscono la frazione antipsicotica attiva. Un'altra via metabolica del risperidone è la N-dealchilazione.

Detrazione

Una volta all'interno del T_1/2 risperidone dal plasma è 3 no. T_1/2 9-idrossi-risperidone e frazione antipsicotica attiva sono 24 no.

70% dose (di loro 35-45% come 9-idrossi-risperidone) escreto nelle urine, 14% – con le feci.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale, dopo una singola somministrazione orale del farmaco, sono state osservate concentrazioni plasmatiche più elevate ed escrezione più lenta di risperidone.

Testimonianza

- schizofrenia acuta e cronica e altri disturbi psicotici con sintomi produttivi e/o negativi;

- Disturbi affettivi in ​​una varietà di disturbi mentali;

- Disturbi comportamentali nei pazienti con demenza quando i sintomi persistono aggressione (sfogo, abuso fisico), disordini mentali (eccitazione, delirio) o sintomi psicotici;

- come terapia adiuvante nel trattamento delle manie nei disturbi bipolari;

- come terapia adiuvante per i disturbi comportamentali negli adolescenti con 15 anni e pazienti adulti con un livello intellettivo ridotto o ritardo mentale nei casi, se il comportamento distruttivo (aggressività, impulsività, autoagressiâ) Si sta portando il quadro clinico della malattia.

Dosaggio regime

A Schizofrenia adulti e bambini sopra 15 anni Rileptide^® designato 1 o 2 volte / die. La dose iniziale - 2 mg / giorno. Il secondo giorno, la dose deve essere aumentata a 4 mg / giorno. Da questo punto, la dose può sia mantenere lo stesso livello di, sia regolata individualmente, se necessario,. Di solito la dose ottimale è 4-6 mg / giorno. In alcuni casi può essere giustificato da un lento aumento della dose e basse dosi iniziali e di manutenzione.

Dosi superiori 10 mg/die non si sono dimostrati più efficaci di dosi inferiori e possono causare sintomi extrapiramidali. Perché, che la sicurezza delle dosi è maggiore 16 mg/giorno non sono stati studiati, dosi superiori a questo livello, non è possibile applicare.

Informazioni sull'uso di Rileptide^® per il trattamento della schizofrenia in bambini di età inferiore 15 anni no.

I pazienti anziani il farmaco è prescritto in una dose iniziale di 500 g 2 volte / die. La dose può essere aumentata individualmente di 500 g 2 volte / giorno 1-2 mg 2 volte / die.

A fegato umano e reni la dose iniziale è a 500 g 2 volte / die. Questa dose può essere gradualmente aumentata a 1-2 mg 2 volte / die.

A abuso di droghe o tossicodipendenza dose giornaliera raccomandata 2-4 mg.

Quando si trattano disturbi comportamentali in pazienti con demenza La dose iniziale raccomandata è di su 250 g 2 volte / die. Se la dose necessaria può essere aumentata a individualmente 250 g 2 volte/giorno non più spesso, che in un giorno. Per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è 500 g 2 volte / die. Tuttavia, alcuni pazienti mostrano reception 1 mg 2 volte / die.

Al raggiungimento della dose ottimale può essere raccomandato assumere il farmaco 1 ora / giorno.

A disturbo bipolare con mania la dose iniziale raccomandata del farmaco è 2 mg / giorno 1 ricezione. Se necessario, questa dose può essere aumentata 2 mg / giorno, Non più, che in un giorno. Per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è 2-6 mg / giorno.

A disordini in pazienti con ritardo dello sviluppo mentale a pazienti peso corporeo 50 kg o più la dose iniziale raccomandata del farmaco è 500 g 1 ora / giorno. Se necessario, questa dose può essere aumentata 500 mcg/giorno non più spesso, che in un giorno. Per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è la dose 1 mg / giorno. Per alcuni pazienti è preferibile assumere 500 mg / giorno, Mentre alcuni vogliono aumentare le dosi fino a 1.5 mg / giorno.

A pazienti di peso inferiore a 50 kg la dose iniziale raccomandata del farmaco è 250 g 1 ora / giorno. Se necessario, questa dose può essere aumentata 250 mcg/giorno non più spesso, che in un giorno. Per la maggior parte dei pazienti, la dose ottimale è 500 mg / giorno. Per alcuni pazienti è preferibile assumere 250 mg / giorno, Mentre alcuni vogliono aumentare le dosi fino a 750 mg / giorno.

Uso a lungo termine del farmaco in Adolescenti deve essere eseguita sotto la supervisione di un medico.

Effetto collaterale

CNS: insonnia, ažitaciâ, allarme, mal di testa; a volte – sonnolenza, affaticabilità, vertigini, difficoltà di concentrazione, visione offuscata; raramente – sintomi extrapiramidali (tremore, rigidità, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonia acuta). Possibile mania o ipomania, corsa (nei pazienti anziani con fattori predisponenti), gipervolemia (sia a causa di polidipsia, sia perché la sindrome di inappropriata secrezione di ADH), pozdnyaya discinesia (movimenti ritmici involontari soprattutto lingua e / o la persona), sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidità muscolare, instabilità delle funzioni autonome, perdita di coscienza e di aumento della CPK), disturbi della termoregolazione e convulsioni.

Dal sistema digestivo: costipazione, dispepsia, nausea, vomito, mal di stomaco, aumento degli enzimi epatici, bocca asciutta, Hypo- o ipersalivazione, anoressia, aumento dell'appetito, aumento o diminuzione del peso corporeo.

Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica e tachicardia riflessa, aumento della pressione sanguigna.

Dal sistema ematopoietico: neutropenia, trombocitopenia.

Sulla parte del sistema endocrino: possibile galattorrea, ginecomastia, irregolarità mestruali, amenorrea, sviluppo di iperglicemia o peggioramento del decorso del diabete mellito.

Sulla parte del sistema riproduttivo: priapismo, disfunzione erettile, eiaculazione anormale, anorgazmija.

Reazioni allergiche: rinite, eruzione cutanea, angioedema.

Le reazioni dermatologiche: xerosi, giperpigmentatsiya, prurito, seborrea, fotosensibilità.

Altro: artralgia, incontinenza urinaria.

Controindicazioni

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela il farmaco deve essere utilizzato in pazienti con malattie del sistema cardiovascolare (incl. nello scompenso cardiaco cronico, infarto miocardico, disturbi della conduzione), con disidratazione, gipovolemii, violazione della circolazione cerebrale, Morbo di Parkinson, convulsioni (incl. storia), grave insufficienza renale o epatica, con abuso di droghe o tossicodipendenza, in condizioni, che predispongono allo sviluppo di tipo tachicardia “piroetta” (bradicardia, squilibrio elettrolitico, farmaci concomitanti, prolungamento dell'intervallo QT), con tumori cerebrali, occlusione intestinale, in caso di sovradosaggio acuto di farmaci, quando la sindrome di Reye (tk. effetto antiemetico di risperidone può mascherare i sintomi di queste condizioni), Gravidanza, pazienti di età 15 anni (tk. la sicurezza e l'efficacia del farmaco non sono state stabilite).

Gravidanza e allattamento

La sicurezza di risperidone durante la gravidanza non è stata studiata.. Applicazione di Rileptide^® Gravidanza può solo, se il beneficio atteso supera il potenziale rischio.

Dal momento che risperidone e 9-idrossi-risperidone vengono escreti nel latte materno, Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento deve interrompere l'allattamento al seno.

Avvertenze

Per la schizofrenia all'inizio del trattamento con Rileptid^® E 'raccomandato graduale precedente terapia, se clinicamente giustificato. Inoltre, se i pazienti vengono trasferiti dalla terapia di deposito con forme di farmaci antipsicotici, quindi si raccomanda di iniziare la terapia con Rileptid invece della successiva iniezione programmata. La necessità di continuare l'attuale terapia antiparkinsoniana dovrebbe essere valutata periodicamente.

A causa dell'azione bloccante alfa-adrenergica di Rileptide^® può verificarsi ipotensione ortostatica, soprattutto durante la titolazione iniziale. Se si verifica ipotensione arteriosa, deve essere presa in considerazione una riduzione della dose. Nei pazienti con malattie del sistema cardiovascolare, nonché disidratazione, ipovolemia o cerebrovascolari disturbi, la dose deve essere aumentata gradualmente.

Dovrebbe essere presa in considerazione, che l'insorgenza di sintomi extrapiramidali è un fattore di rischio per lo sviluppo di discinesia tardiva. Se si verificano segni e sintomi di discinesia tardiva, dovrebbe prendere in considerazione l'abolizione di tutti gli antipsicotici.

In caso di sviluppo di sindrome neurolettica maligna, caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare, instabilità delle funzioni vegetative, perdita di coscienza e di aumento della CPK, tutti i farmaci antipsicotici devono essere sospesi, compreso Rileptide^®.

Le persone con schizofrenia aumentano il rischio di tentativi di suicidio, pertanto, il trattamento di questa categoria di pazienti dovrebbe essere effettuato sotto stretto controllo medico.

Con l'abolizione della carbamazepina e di altri induttori degli enzimi epatici, la dose di Rileptide^® dovrebbe essere ridotto.

Ai pazienti durante il trattamento con Rileptid^® dovrebbe essere consigliato di astenersi dall'eccesso di cibo a causa della possibilità di aumento di peso.

Durante il periodo di trattamento con Rileptid®^® dovrebbero astenersi dal bere alcolici.

Utilizzare in Pediatria

Dati di sicurezza ed efficacia per Rileptide^® in bambini di età inferiore 15 anni no, pertanto, la nomina del farmaco per questa categoria di pazienti non è raccomandata.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il periodo di trattamento, i pazienti devono astenersi dall'intraprendere attività potenzialmente pericolose., richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: sonnolenza, manifestazioni di azione sedativa, depressione della coscienza, tachicardia, ipotensione, sintomi extrapiramidali, raramente – Prolungamento del QT.

Trattamento: devono essere mantenute libere le vie aeree per garantire un'adeguata ossigenazione e ventilazione. Visualizzazione lavanda gastrica (dopo l'intubazione, se il paziente è cosciente) e la nomina di carbone attivo in combinazione con un lassativo. Il monitoraggio ECG deve essere avviato immediatamente per rilevare possibili aritmie cardiache.. L'antidoto specifico è assente. La terapia sintomatica. La supervisione medica e il monitoraggio continui devono essere continuati fino alla scomparsa dei sintomi di intossicazione..

Interazioni con altri farmaci

Dato che, cosa Rileptide^® colpisce principalmente il sistema nervoso centrale, deve essere usato con cautela in combinazione con altri farmaci ad azione centrale e alcol.

Rileptide^® riduce l'efficacia della levodopa e della dopamina agonisti altri.

Clozapina abbassa klirens risperidone.

Con l'uso simultaneo di Rileptida^® e carbamazepina, si è verificata una diminuzione della concentrazione della frazione antipsicotica attiva di risperidone nel plasma. Effetti simili possono essere osservati con l'uso di altri induttori di enzimi epatici..

Con l'uso simultaneo con Rileptid^® fenotiazinы, antidepressivi triciclici ed alcuni beta-adrenoblokatora può rafforzare al plasma concentrazione risperidona, Tuttavia, questo non influisce la concentrazione della fazione antipsihoticescoy attivo.

Con l'uso simultaneo con Rileptid^® la fluoxetina può aumentare la concentrazione plasmatica di risperidone, in misura minore la concentrazione della frazione antipsicotica attiva.

Quando si usa Rileptida^® insieme ad altre droghe, altamente legato alle proteine ​​plasmatiche, non si osservano clinicamente pronunciate marginalizzazione di qualsiasi farmaco da frazioni proteiche del plasma.

I farmaci antipertensivi aumentano la gravità dell'abbassamento della pressione sanguigna durante l'assunzione di Rileptide^®.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.