Relaniuma: istruzioni per l'uso del medicinale, struttura, Controindicazioni

Materiale attivo: Diazepam
Quando ATH: N05BA01
CCF: Tranquillante (ansiolitico)
ICD-10 codici (testimonianza): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, Io10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Quando CSF: 02.04.01
Fabbricante: VARSAVIA FARMACEUTICA LAVORO POLFA S.A. (Polonia)

Relaniuma: forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Soluzione per in / e / m chiaro, incolore o giallo-verde.

Eccipienti: glicole propilenico, etanolo 96%, alcool benzilico, Benzoato di sodio, acido acetico glaciale, acido acetico 10% (a pH 6.3-6.4), acqua d / e.

2 ml – ampolla (5) – confezioni di cartone.
2 ml – ampolla (10) – confezioni di cartone.
2 ml – ampolla (50) – confezioni di cartone.

Relaniuma: effetto farmacologico

Droga Ansiolitici (tranquillante), benzodiazepine derivato.

Diazepam ha un effetto deprimente sul SNC, realizzato principalmente nel talamo, ipotalamo e il sistema limbico. Migliora l'azione inibitoria di acido gamma-aminobutirrico (GABA), che è uno dei principali mediatori pre- e l'inibizione postsinaptica della neurotrasmissione nel SNC. Possiede ansiolitico, sedativnыm, ipnotico, miorilassante ed azione anticonvulsivante.

Il meccanismo di azione di diazepam è determinato stimolazione dei recettori di benzodiazepine supramolecolare GABA-benzodiazepina recettore complessa hlorionofor, che porta alla attivazione del recettore GABA, causando una diminuzione dell'eccitabilità delle strutture cerebrali sottocorticali, l'inibizione dei riflessi spinali polisinaptici.

Relaniuma: farmacocinetica

Assorbimento

Dopo l'/ m di diazepam viene assorbito lentamente e in modo non uniforme, a seconda del sito di somministrazione; quando somministrato nell'assorbimento deltoide rapido e completo. La biodisponibilità è 90%. C_max quando i / m somministrazione avviene tramite 0.5-1.5 no, a / nell'introduzione per 0.25 no.

Distribuzione

Con l'uso costante di C_ss raggiunto attraverso 1-2 Sole.

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è 98%.

Diazepam e dei suoi metaboliti attraversano la barriera emato-encefalica e la barriera placentare, escreta nel latte materno in concentrazioni, pertinente 1/10 concentrazione plasmatica.

L'uso ripetuto del farmaco si osserva accumulo marcato di diazepam e dei suoi metaboliti attivi.

Metabolismo

E 'metabolizzato nel fegato, con la partecipazione degli isoenzimi CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и на CYP3A7 98-99% per formare un desmetildiazepama metabolita molto attivo e meno attivo – temazepam e oxazepam.

Detrazione

T_1/2 desmetildiazepama è 30-100 no, Temazepam – 9.5-12.4 h e oxazepam – 5-15 no.

Segnala la notizia – 70% (sotto forma di glucuronidi), in forma invariata – 1-2%, Di meno 10% – con le feci.

Si riferisce alle benzodiazepine con una lunga T_1/2. Dopo la sospensione del trattamento a metaboliti ematici sono conservati per diversi giorni o addirittura settimane.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

T_1/2 può aumentare nei neonati – a 30 no, in pazienti anziani – a 100 no, nei pazienti con insufficienza epatica e renale – a 4 d.

Relaniuma: testimonianza

• trattamento dei disturbi nevrotici e simil-nevrosi con manifestazione di ansia;
• sollievo dall'agitazione psicomotoria, associati con ansia;
• sollievo di crisi epilettiche e condizioni convulsive di varie eziologie;
• stati, accompagnato da un aumento del tono muscolare (incl. stolbnyak, ictus acuto);
• sollievo dei sintomi di astinenza e delirio nell'alcolismo;
• per premedicazione e ataralgesia in combinazione con analgesici e altri farmaci neurotropici in varie procedure diagnostiche, pratica chirurgica e ostetrica;
• nella clinica delle malattie interne: nel trattamento dell'ipertensione (accompagnata da ansia, ipereccitabilità), crisi gipertonicheskogo, vasospasmo, menopausa e disturbi mestruali.

Relaniuma: regime di dosaggio

Con lo scopo di sollievo di agitazione psicomotoria, associati con ansia, nominare 5-10 mg / lento, se necessario mediante 3-4 h il farmaco viene somministrato nuovamente nella stessa dose.

A stolbnyake nominare 10 mg / lento o deep / m, poi / gocciolamento somministrata 100 mg diazepam 500 ml 0.9% soluzione di cloruro di sodio o 5% soluzione di glucosio ad un tasso 5-15 mg / h.

A stato epilettico nominare / mo / da 10-20 mg, se necessario mediante 3-4 h il farmaco viene somministrato nuovamente nella stessa dose.

A rimozione di lo spasmo del muscolo – da 10 mg / m per 1-2 ore prima dell'operazione.

IN ostetricia nominare / m 10-20 mg per dilatazione cervicale su 2-3 dito.

I neonati dopo la 5 ° settimana di vita (anziano 30 giorni) somministrati in / lento 100-300 ug / kg di peso corporeo per un massimo di 5 mg, se necessario, mediante l'introduzione di una ripetizione 2-4 no (a seconda dei sintomi clinici).

Per bambini 5 e più anziani il farmaco viene introdotto / lentamente 1 mg 2-5 min ad una dose massima 10 mg; se necessario, la somministrazione può essere ripetuta dopo 2-4 no.

Relaniuma: effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: all'inizio del trattamento (soprattutto nei pazienti anziani) – sonnolenza, vertigini, stanchezza, difficoltà di concentrazione, atassia, disorientamento, ottundimento delle emozioni, ritardo mentale e risposte motorie, anterogradnaya amnesia (sviluppa più spesso, rispetto a quando altre benzodiazepine); raramente – mal di testa, euforia, depressione, tremore, catalessi, confusione, reazioni extrapiramidali distoniche (movimenti incontrollati), astenia, debolezza muscolare, giporefleksiя, disartria; in alcuni casi – reazioni paradossali (scoppi aggressivi, agitazione psicomotoria, paura, suicida, spasmi muscolari, confusione, allucinazioni, allarme, disturbi del sonno).

Dal sistema ematopoietico: leucopenia, neutropenia, agranulocitosi (brividi, ipertermia, mal di gola, grave affaticamento o debolezza), anemia, trombocitopenia.

Dal sistema digestivo: secchezza della bocca o ipersalivazione, bruciore di stomaco, Ikotech, gastralgia, nausea, vomito, diminuzione dell'appetito, costipazione, alterazione della funzionalità epatica, aumento delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, itterizia.

Sistema cardiovascolare: ipotensione, tachicardia.

Dal sistema urinario: incontinenza o ritenzione urinaria, compromissione della funzionalità renale.

Sulla parte del sistema riproduttivo: aumento o diminuzione della libido, dismenorrea.

Il sistema respiratorio: depressione respiratoria (in troppo rapida introduzione del farmaco).

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito.

Reazioni locali: Trombosi flebyt o venoznыy (Krasnoja, gonfiore, dolore) al sito di iniezione.

Altro: adattamento, tossicodipendenza; raramente – depressione del centro respiratorio, visione offuscata (diplopia), Bulimia, perdita di peso.

Con una netta diminuzione della dose o l'interruzione del – ritiro (irritabilità, mal di testa, allarme, paura, agitazione psicomotoria, disturbi del sonno, disforija, spasmo della muscolatura liscia degli organi interni e muscoli scheletrici, depersonalizzazione, aumento della sudorazione, depressione, nausea, vomito, tremore, disturbi della percezione, incl. iperacusia, parestesia, fotofobia, tachicardia, convulsioni, allucinazioni; raramente – disturbi psicotici). Quando utilizzato in neonati ostetricia – hypomyotonia, gipotermiя, dispnea.

Relaniuma: Controindicazioni

• grave forma di miastenia gravis;
• coma;
• shock;
• zakrыtougolynaya glaucoma;
• indicazioni nell'anamnesi dei fenomeni di dipendenza da stupefacenti, alcol (tranne per il trattamento della sindrome da astinenza da alcol e delirio);
• sindrome delle apnee notturne;
• stato di intossicazione alcolica di varia gravità;
• intossicazione acuta da farmaci, hanno un effetto deprimente sul SNC (narcotico, ipnotici e psicotrope droga);
• broncopneumopatia cronica ostruttiva grave (il rischio di progressione di insufficienza respiratoria);
• insufficienza respiratoria acuta;
• I bambini fino all'età 30 giorni all inclusive;
• gravidanza (soprattutto trimestri I e III);
• lattazione (l'allattamento al seno);
• Ipersensibilità alle benzodiazepine.

DA cautela nominare assenze (piccolo male) o sindrome di Lennox-Gastaut (a / nell'introduzione può innescare lo sviluppo dello stato epilettico tonico), epilessia o una storia di crisi epilettiche (l'inizio del trattamento con diazepam o sospensione improvvisa potrebbe accelerare lo sviluppo di convulsioni o stato di male epilettico), epatica e / o insufficienza renale, atassia cerebrale e spinale, quando ipercinesia, propensione ad abuso di psicofarmaci, depressione, malattie cerebrali organiche (possibili reazioni paradossali), quando ipoproteinemia, pazienti anziani.

Relaniuma: Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Relaniuma^® Ha un effetto tossico sul feto e aumentano il rischio di difetti alla nascita, se impiegati nel I trimestre di gravidanza. Prendendo il farmaco a dosi terapeutiche in successive fasi della gravidanza può causare depressione del sistema nervoso centrale del feto. L'uso costante durante la gravidanza può causare dipendenza fisica – possibili sintomi di astinenza nel neonato.

Quando si usa RELANIUM^® in dosi più 30 mg per 15 ore prima della nascita o durante il travaglio può causare depressione respiratoria neonatale (fino apnea), diminuzione del tono muscolare, diminuzione della pressione sanguigna, gipotermiю, debole atto di succhiare (“Sindrome flaccida bambino”).

Relaniuma: Istruzioni speciali

Con estrema cautela dovrebbe essere usata quando una grave depressione diazepam, tk. il farmaco può essere utilizzato per implementare suicida.

Soluzione IV di RELANIUM^® deve essere somministrato lentamente, in una grande vena, almeno, durante 1 per min 5 mg (1 ml) prodotto. Non consigliato per io / Infusion – possibile precipitazione e l'adsorbimento del materiale farmaco da contenitori per infusione in PVC e tubi.

Quando è necessaria renale o insufficienza epatica e l'uso prolungato di controllare l'immagine del sangue periferico e gli enzimi epatici.

Il rischio di sviluppare tossicodipendenza aumenta con l'uso di RELANIUM^® alte dosi, con una durata significativa di trattamento per i pazienti, precedentemente abusato di alcol o droghe. Inutilmente farmaco non deve essere utilizzato per un lungo tempo. E 'inaccettabile brusca interruzione del trattamento a causa del rischio di recesso, Tuttavia, a causa della lenta eliminazione di diazepam, manifestazione di questa sindrome è espresso molto più debole, rispetto alle altre benzodiazepine.

Se avete i pazienti con tali reazioni insolite, come maggiore aggressività, agitazione psicomotoria, allarme, un senso di paura, pensieri suicidi, allucinazioni, aumento dei crampi muscolari, difficile addormentarsi, trattamento sonno superficiale deve essere sospeso.

Inizio del trattamento con RELANIUM^® o interruzione brusca in pazienti con epilessia o con storia di convulsioni può accelerare lo sviluppo di convulsioni o stato di male epilettico.

RELANIUM deve essere usato con estrema cautela e senza superare le dosi consigliate.^® in pazienti anziani.

Se necessario, l'uso del farmaco in pazienti con fegato e reni dovrebbe pesare i rischi ed i benefici del trattamento.

Relaniuma^® Non somministrato intra-a causa del rischio di gangrena.

Con l'uso prolungato del farmaco può sviluppare dipendenza.

Durante il trattamento, l'alcol è vietato.

Utilizzare in Pediatria

Bambini, soprattutto per i bambini più piccoli, molto sensibile all'effetto inibitorio delle benzodiazepine sul sistema nervoso centrale.

I neonati non sono raccomandati a prescrivere farmaci, contenente alcool benzilico, tk. possono sviluppare una sindrome tossica, manifestato acidosi metabolica, Depressione del SNC, difficoltà respiratorie, insufficienza renale, ipotensione e, forse, sequestri, così come emorragia intracranica.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Pazienti, ricevere il farmaco, Dovrebbe astenersi da attività Attività potenzialmente pericolose, richiedono una maggiore attenzione e le reazioni di velocità psicomotoria.

Relaniuma: overdose

Sintomi: sonnolenza, depressione della coscienza di gravità variabile, eccitazione paradossale, riflessi ridotti a arefleksiya, diminuzione della risposta agli stimoli dolorosi, disartria, atassia, deficit visivo (nistagmo), tremore, bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna, crollo, cuore oppressione, depressione respiratoria, coma.

Trattamento: lavanda gastrica, diurez, somministrazione di carbone attivo; terapia sintomatica (manutenzione della respirazione e la pressione sanguigna), assistenza respiratoria.

Un antidoto specifico è flumazenil, da applicare in un ambiente ospedaliero. Flumazenil non è indicato nei pazienti con epilessia, che sono stati trattati con benzodiazepine. In tali casi, un'azione antagonista rispetto alle benzodiazepine può provocare lo sviluppo di crisi epilettiche.

Relaniuma: interazione farmacologica

Inibitori MAO, stricnina e corazolo antagonizzano gli effetti di RELANIUM^®.

Con l'uso simultaneo di RELANIUM^® con snotvornыmi, sedativi, analgesici oppiacei, altri tranquillanti, benzodiazepine, miorelaksantami, Anestetici generali, antidepressivi, neurolettici, come pure con etanolo c'è un forte aumento azione inibitoria sul sistema nervoso centrale.

In un'applicazione con cimetidina, disulьfiramom, Eritromicina, fluoxetina, così come con i contraccettivi orali e farmaci estrogensoderjath, che inibiscono competitivamente il metabolismo nel fegato (ossidazione) – può rallentare il metabolismo di diazepam e aumentare la sua concentrazione nel plasma sanguigno.

Isoniazide, ketoconazolo, e metoprololo anche rallentare il metabolismo di diazepam e aumentare la sua concentrazione nel plasma sanguigno.

Acido valproico propranololo e aumentare la concentrazione di diazepam nel plasma sanguigno.

Rifampicina può indurre il metabolismo di diazepam, che porta ad una diminuzione della sua concentrazione nel plasma.

Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali riducono l'efficacia di RELANIUM^®.

Gli analgesici oppioidi aumentano l'effetto inibitorio di RELANIUM^® CNS.

A applicazione simultanea con agenti antipertensivi può aumentare l'effetto ipotensivo.

Mentre l'uso di clozapina può essere aumentata la depressione respiratoria.

Con l'uso simultaneo di RELANIUM^® con glicosidi cardiaci può aumentare la concentrazione di quest'ultimo nel siero di sangue e lo sviluppo di intossicazione da digitale (grazie alla comunicazione simultanea con le proteine ​​plasmatiche).

Relaniuma^® riduce l'efficacia della levodopa in pazienti con morbo di Parkinson.

Omeprazolo prolunga l'eliminazione di diazepam.

Analettici respiratorie, gli psicostimolanti riducono l'attività di RELANIUM^®.

Se usato contemporaneamente a RELANIUM^® può aumentare la tossicità della zidovudina.

Teofillina (basso dosaggio) può ridurre l'effetto sedativo di RELANIUM^®.

Premedicazione RELANIUMom^® Esso consente di ridurre la dose di fentanil, necessaria per l'introduzione di anestesia generale, e riduce l'insorgenza di anestesia generale.

Interazione farmaceutica

Relaniuma^® incompatibili nella stessa siringa con altri farmaci.

Relaniuma: termini di erogazione dalle farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Relaniuma: termini e condizioni di conservazione

Relaniuma^® si riferisce alla lista delle sostanze potenti №1 comitato permanente per il controllo della droga MoH.

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, luogo buio a una temperatura di 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.