REDUKSIN®

Materiale attivo: cellulosa microcristallina, Siʙutramin
Quando ATH: A08AA10
CCF: Farmaci anti-obesità ad azione centrale
ICD-10 codici (testimonianza): E66
Quando CSF: 16.02.01
Fabbricante: AMK-Pharm Ltd. (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Capsule №2 blu; contenuto di capsule – Polvere bianca o bianco con una tinta leggermente giallastra.

Eccipienti: stearato di calcio.

Ingredienti dell'involucro della capsula: colorante biossido di titanio, tingere azorubin, brevetto colorante blu, gelatina.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (alluminio / PVC) (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (alluminio / PVC) (6) – confezioni di cartone.

Capsule №2 blu; contenuto di capsule – Polvere bianca o bianco con una tinta leggermente giallastra.

Eccipienti: stearato di calcio.

Ingredienti dell'involucro della capsula: colorante biossido di titanio, brevetto colorante blu, gelatina.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (alluminio / PVC) (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (alluminio / PVC) (6) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Droga di combinazione per il trattamento di obesità, azione è dovuta ai suoi elementi costitutivi. Sibutramina è un profarmaco ed esercita il suo effetto in vivo a causa di metaboliti (ammine primarie e secondarie), inibendo il reuptake di monoamine (soprattutto serotonina e noradrenalina). L'aumento dei neurotrasmettitori nelle sinapsi aumenta l'attività di centrali serotonina 5-HT recettori adrenergici e, che aumenta la sazietà e ridurre la necessità di alimentare, nonché un aumento termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramina agisce sul tessuto adiposo bruno. La perdita di peso accompagnato da un aumento della concentrazione sierica di HDL e diminuita trigliceridi, colesterolo totale, LDL, Acido urico.

Sibutramina ed i suoi metaboliti non influenzano il rilascio di monoamine, non inibisce MAO; Esso non ha affinità per un gran numero di recettori neurotrasmettitori, tra cui la serotonina (5-HT₁, 5-HT_1La, 5-HT_1B, 5-HT_2La, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, un₁, un₂), dopamina (D₁, D₂), muscarinici, istamina (H₁), benzodiazepine e recettori NMDA.

Cellulosa microcristallina è enterosorbent, Ha proprietà di assorbimento e non specifico effetto disintossicante. Associare e rimuovere vari microrganismi dal corpo, loro prodotti metabolici, tossine esogene e la natura endogena, allergeni, xenobiotici, e l'eccesso di alcuni prodotti del metabolismo e metaboliti, responsabile per lo sviluppo di tossiemia endogena.

Farmacocinetica

Assorbimento, distribuzione, metabolismo

Dopo somministrazione orale di sibutramina è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, almeno 77%. Effetto Trattati “primo passaggio” biotrasformati nel CYPZA4 fegato e coinvolge isoenzima a formare due metaboliti attivi (mono- e didesmetilsibut-ramino). Dopo aver ricevuto una dose singola di 15 mg C_max monodesmetilsibutramina è 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C_max sibutramina raggiunto attraverso 1.2 no, metabolita attivo – attraverso 3-4 no. Ricezione in contemporanea con il cibo riduce la C_max metaboliti 30% ed aumenta il tempo per realizzarlo 3 no, senza cambiare l'AUC. E 'distribuito rapidamente nei tessuti. Il legame di sibutramina alle proteine ​​plasmatiche è 97%, e mono- e didesmetilsibutramina – 94%. C_ss metaboliti attivi nel sangue raggiunti in 4 giorni dopo l'inizio del trattamento, e di circa 2 volte i livelli plasmatici dopo la somministrazione di una singola dose di.

Detrazione

T_1/2 siʙutramina – 1.1 no, monodesmetilsibutramina – 14 no, didesmetilsibutramina – 16 no. Metaboliti attivi sono idrossilazione e la coniugazione con formazione di metaboliti inattivi, che sono derivati ​​principalmente reni.

Testimonianza

Per ridurre il peso corporeo alle seguenti condizioni:

- Obesità Alimentare con un indice di massa corporea (BMI) 30 kg / m² e altro;

- Obesità Alimentare con un BMI 27 kg / m² o più in combinazione con altri fattori di rischio, a causa di sovrappeso (Diabete mellito di tipo 2 /non insulino / o dislipoproteinemia).

Dosaggio regime

Reduksin^® interno nominato 1 ora / giorno. Dose impostata individualmente, seconda tollerabilità ed efficacia clinica. La dose iniziale raccomandata – 10 mg, male Portabilità può ricevere una dose di 5 mg. Le capsule devono essere assunte al mattino, Non masticare e bere molti liquidi. Il farmaco può essere assunto a stomaco vuoto, e si combinano con un pasto.

Se durante la 4 settimane di trattamento non si ottiene una riduzione del peso corporeo 5% e altro, poi aumentare la dose di 15 mg / giorno. Durata della terapia Reduxine^® non deve superare 3 mesi per i pazienti, non sono ben rispondere alla terapia (vale a dire. che durante 3 mesi di trattamento non riesce a ridurre il peso 5% del peso corporeo iniziale). Il trattamento non deve continuare, se ulteriore trattamento (dopo la perdita di peso ottenuta) il paziente sta riacquistando peso corporeo 3 kg o più.

La durata totale del trattamento non deve superare 2 anno, come per un periodo più prolungato di dati sibutramina sull'efficacia e la sicurezza assente.

Terapia Reduxine^® un medico deve condurre, ha esperienza il trattamento dell'obesità. Il farmaco deve essere combinato con la dieta e l'esercizio fisico.

Effetto collaterale

Effetti collaterali, a seconda degli effetti su organi e apparati, sono presentati nel seguente ordine (spesso – >10%, a volte – 1-10%, raramente – < 1%).

Dal sistema nervoso centrale e periferico: spesso – bocca asciutta, insonnia; a volte – mal di testa, vertigini, ansia, parestesia, così come i cambiamenti del gusto; in alcuni casi – mal di schiena, depressione, sonnolenza, labilità emotiva, ansia, irritabilità, nervosismo, convulsioni.

Un paziente con violazione schizoaffettivo, che presumibilmente esisteva prima del trattamento, dopo il trattamento sviluppato psicosi acuta.

Sistema cardiovascolare: a volte – tachicardia, battito del cuore, aumento della pressione sanguigna, vasodilatazione. C'è stato un moderato aumento della pressione sanguigna a riposo su 1-3 mmHg. e un moderato aumento di impulso su 3-7 bpm. In alcuni casi, non esclude un aumento più marcato della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Variazioni clinicamente significative della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca sono registrati soprattutto nella all'inizio del trattamento (primo 4-8 settimane).

Dal sistema digestivo: spesso – perdita di appetito, costipazione; a volte – nausea, aggravamento delle emorroidi. Quando una tendenza alla stitichezza nei primi giorni necessari per la funzione intestinale di controllo evacuazione. Se si verifica la costipazione fermata reception e prendere un lassativo. In rari casi, dolore addominale, paradossale aumento dell'appetito, transitorio aumento degli enzimi epatici.

Le reazioni dermatologiche: a volte – Sudorazione; in alcuni casi – pizzicore, porpora Shenleyn-Genova (sanguinamento nella pelle).

Dal corpo nel suo insieme: in alcuni casi descritti nei seguenti effetti indesiderati clinicamente significativi: dismenorrea, gonfiore, sintomi simil-influenzali, sete, rinite, nefrite interstiziale acuta, emorragia, trombocitopenia.

Reazioni di annullare, come ad esempio mal di testa o aumento dell'appetito, sono rari. Non ci sono prove, osservato che dopo il trattamento sindrome di astinenza, disturbi dell'umore o di ritiro.

Gli effetti indesiderati più comuni si verificano all'inizio del trattamento (primo 4 della settimana). La loro gravità e frequenza nel tempo indeboliscono. Gli effetti collaterali sono, generalmente, e leggero e reversibile.

Controindicazioni

- Disponibilità di cause organiche di obesità (ad esempio,, gipotireoz);

- Gravi disturbi alimentari (anoressia nervosa o bulimia nervosa);

- Malattia mentale;

- Sindrome di Gilles de la Tourette (tic generalizzate);

- inibitori MAO simultanea (ad esempio,, phentermine, fenfluramina, dexfenfluramina, ethylamphetamine, efedrina) o per il loro uso 2 settimane prima di prescrivere Reduxine^®; l'uso di altri farmaci, agendo sul sistema nervoso centrale (ad esempio,, Antidepressivi, neurolettici); preparativi, arredate con disturbi del sonno, contenente triptofano, e altri farmaci ad azione centrale per la perdita di peso;

- CHD, insufficienza cardiaca cronica scompensata, cardiopatia congenita, arteriopatie periferiche occlusive, tachicardia, Aritmia, malattie cerebrovascolari (corsa, attacchi ischemici transitori);

- Ipertensione non controllata (BP sopra 145/90 mmHg);

- Tireotossicosi;

- Fegato grave;

- Disfunzione renale grave;

- Iperplasia prostatica benigna;

- Feocromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Droga Fondata, droga o dipendenza da alcol;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni;

- Old età avanzata 65 anni;

- Ipersensibilità Fondata a sibutramina o ad altri componenti del farmaco.

DA cautela deve essere prescritto nei seguenti stati: Storia aritmia, insufficienza circolatoria cronica, disfunsione dell'arteria coronaria (incl. storia), colelitiasi, ipertensione arteriosa (controllata e la storia), disturbi neurologici, tra cui ritardo mentale e convulsioni (incl. storia), disfunzione epatica e / o renale e da lieve a moderata gravità, Storia e tic verbali motore.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco non deve essere usato in gravidanza per mancanza di sufficiente numero di studi sulla sicurezza di impatto sibutramina sul feto.

Le donne in età fertile, mentre ricevono Reduxine^® Si consiglia di utilizzare contraccettivi.

Reduksin^® non deve essere utilizzato durante l'allattamento.

Avvertenze

Reduksin^® Dovrebbe essere applicato solo in casi, quando tutti gli interventi non farmacologici per ridurre il peso corporeo sono inefficaci – se la riduzione del peso corporeo per 3 mesi era inferiore 5 kg.

Trattamento Reduxine^® Essa deve essere effettuata nell'ambito della terapia complessa per la perdita di peso sotto controllo medico, ha esperienza il trattamento dell'obesità.

La terapia combinata di obesità comporta cambiamenti sia dieta e stile di vita, e una maggiore attività fisica. Una componente importante della terapia è quello di creare i presupposti per cambiamento permanente nella abitudini alimentari e stile di vita, che sono necessari per mantenere la perdita di peso ottenuta dopo l'interruzione della terapia farmacologica. I pazienti devono essere sotto la terapia con Reduxine^® per cambiare il vostro stile di vita e le abitudini così, dopo il completamento del trattamento per garantire la conservazione della perdita di peso ottenuta. I pazienti devono essere chiari su, che il mancato rispetto porterà a ri-aumento di peso e ripetuti appelli al medico.

Pazienti, prendendo Reduxine^®, necessario misurare la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca. Primo 2 mesi di trattamento, tali parametri devono essere monitorati ogni 2 della settimana, e poi mensile. Nei pazienti con ipertensione (che sullo sfondo della terapia antiipertensiva, pressione sanguigna più alta 145/90 mmHg) Tale monitoraggio deve essere effettuato con attenzione e, se necessario, a intervalli più brevi. Pazienti, il cui sangue misurazioni della pressione con ripetuto due volte superato il livello 145/90 mm.rt. Articolo. il trattamento con Reduxine^® essere sospeso .

Particolare attenzione è necessaria la co-somministrazione di farmaci, aumentare l'intervallo QT. Questi farmaci comprendono l'istamina H₁-recettori (Astemizol, terfenadina); farmaci antiaritmici, prolungamento dell'intervallo QT (Amiodarone, chinidina, flekainid, mexiletina, propafenone, sotalolo); GI stimolanti motilità (cisapride, pimozid, sertindolo e antidepressivi triciclici). Occorre cautela quando si utilizza il farmaco su uno sfondo di stati, quali sono i fattori di rischio in aumento dell'intervallo QT (kaliopenia, gipomagniemiya).

L'intervallo tra la ricezione di MAO-inibitori e Reduxine^® deve essere almeno 2 settimane.

La relazione tra la Reduxine reception^® e lo sviluppo di ipertensione polmonare primaria non è installato , Tuttavia, tenendo conto del rischio di un noto farmaci di questo gruppo, con un monitoraggio medico regolare è necessario prestare particolare attenzione ai sintomi, come dispnea progressiva (insufficienza respiratoria), dolore toracico e gonfiore alle gambe.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Il Reduxine droga^® Si può limitare la capacità del paziente di guidare veicoli e meccanismi di gestione.

Overdose

Ci sono dati molto limitati circa overdose sibutramina.

Sintomi: aumento della gravità degli effetti indesiderati. Segni specifici di un sovradosaggio non sono noti.

Trattamento: somministrazione di carbone attivo, lavanda gastrica, La terapia simptomaticheskaya, con un aumento della pressione sanguigna e tachicardia – nomina dei beta-bloccanti. Nessun antidoto specifico. È necessario eseguire azioni comuni: fornire respiro gratis, monitorare lo stato del sistema cardiovascolare, nonché la necessità di effettuare una terapia sintomatica di supporto. L'efficacia della diuresi forzata o emodialisi non è installato.

Interazioni con altri farmaci

Inibitori di ossidazione microsomiale, incl. Inibitori del CYP3A4 (incl. ketoconazolo, Eritromicina, ciclosporina) aumentare le concentrazioni plasmatiche di metaboliti di sibutramina, con un aumento della frequenza cardiaca e aumento clinicamente insignificante l'intervallo QT. Rifampicina, antibiotici macrolidi, fenitoina, Carbamazepina, fenobarbital e desametasone possono accelerare il metabolismo di sibutramina. L'uso contemporaneo di più farmaci, aumentando la concentrazione di serotonina nel sangue, Si può portare a gravi interazioni. La cosiddetta sindrome serotoninergica si può sviluppare in rari casi, l'uso concomitante di Reduxine^® con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (farmaci per il trattamento della depressione), alcuni farmaci per il trattamento dell'emicrania (sumatriptan, digidroergotamin), con analgesici potenti (pentazocin, petidina, Fentanyl) o farmaci antitosse (destrometorfano). Sibutramina non ha alcun effetto sugli effetti dei contraccettivi orali.

Allo stesso tempo prendendo sibutramina ed etanolo non c'erano guadagno effetto negativo di etanolo. Tuttavia, l'alcol non è assolutamente compatibile con la raccomandata nella dieta durante l'assunzione di attività sibutramina.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, accessibili ai bambini, a temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.