PRYMOVYST

Materiale attivo: Acido Gadoksetovaya
Quando ATH: V08CA10
CCF: Contrasto droga diagnostico per la risonanza magnetica
ICD-10 codici (testimonianza): Z03
Quando CSF: 30.01.02
Fabbricante: Bayer Schering Pharma AG (Germania)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

La soluzione per l'accensione / nel incolore a giallo chiaro, chiaro, privo di impurità meccaniche.

Eccipienti: kaloksetovoy sale trisodico dell'acido, trometamolo, acido cloridrico, Idrossido di sodio, acqua d / e.

5 ml – flaconcini di vetro trasparenti (1) – confezioni di cartone.
5 ml – siringhe di vetro incolore (1) – confezioni di cartone.
7.5 ml – flaconcini di vetro trasparenti (1) – confezioni di cartone.
7.5 ml – siringhe di vetro incolore (1) – confezioni di cartone.
10 ml – flaconcini di vetro trasparenti (1) – confezioni di cartone.
10 ml – siringhe di vetro incolore (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Contrasto droga diagnostico per la risonanza magnetica. È un agente di contrasto paramagnetico gadolinio-based e viene utilizzato per il T1 pesate risonanza magnetica (LRA) fegato. Nelle immagini dinamiche e in ritardo Primovist^® migliora il rilevamento di lesioni focali epatiche (incl. il loro numero, taglia, la distribuzione e la visualizzazione segmentale) e fornisce ulteriori dati sulla caratterizzazione e la classificazione delle lesioni focali epatiche, aumentando così l'accuratezza della diagnosi.

L'effetto di enhancement a causa del complesso di gadolinio stabile – -EOB Gd-DTPA. L'efficacia paramagnetica, o la capacità di rilassamento, determinato dall'effetto sulla spin-reticolo tempo di rilassamento dei protoni nel plasma, è di circa 8.7 l / mmol / con pH 7, temperatura di 39 ° C, e il campo magnetico 0.47 T. È solo leggermente dipende dal campo magnetico. Durante la scansione utilizzando sequenze di impulsi T1 accorciamento del tempo di rilassamento spin-reticolo dei nuclei atomici eccitati, causata da ioni gadolinio, Si porta ad un aumento dell'intensità del segnale e, quindi, per aumentare il contrasto dell'immagine di alcuni tessuti.

EOB-DTPA forma un complesso stabile con lo ione paramagnetico gadolinio estremamente elevata stabilità termodinamica (logK_GDL= -23.46). Gd-EOB-DTPA è composto idrofilo ad elevata solubilità in acqua. Hanno gruppo etoksibenzilnoy attaccato complesse proprietà lipofile.

Caratteristiche fisico-chimiche della soluzione pronta per l'uso del farmaco Primovist^® di seguito elencati:

Farmacocinetica

Distribuzione

Dopo l'accensione / nella sostanza attiva diffonde rapidamente nello spazio intercellulare. Attraverso 7 giorni dopo i / v iniezione di Gd-EOB-DTPA in ratti e cani sotto determinate essenzialmente 1% dose ricevuta, La più alta concentrazione della sostanza rilevata nel rene e nel fegato.

Il principio attivo passa attraverso la BBB intatta e solo leggermente diffonde attraverso la barriera placentare.

Detrazione

T_1/2 Gd-EOB-DTPA nel siero umano è 1 ± 0,1 ore e non significativamente dipendente dalla dose ricevuta. T_1/2 nella fase terminale – 1.65± 0,23 ore o meno. La farmacocinetica osservate è lineare fino ad una dose 0.4 ml / kg (100 mmol / kg) peso corporeo.

Gd-EOB-DTPA è completamente eliminato dal corpo in parti uguali dai reni e sistema epatobiliare.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

In caso di grave disfunzione renale e di carattere l'escrezione epatica modificato di conseguenza.

Nei pazienti con grave insufficienza epatica T_1/2 siero aumentato marginalmente, mentre i pazienti con grave insufficienza renale (che richiedono l'emodialisi) T_1/2 marcatamente aumentato.

Testimonianza

Prymovyst^® E 'destinato esclusivamente a fini diagnostici.

- Migliora il contrasto durante T1 pesate risonanza magnetica del fegato per migliorare il rilevamento delle lesioni focali epatiche (incl. il loro numero, taglia, la distribuzione e la visualizzazione segmentale) e ulteriori dati sulla caratterizzazione e classificazione delle malattie del fegato focale.

Dosaggio regime

Regole generali di procedura

È necessario rispettare le norme di sicurezza generali per la risonanza magnetica. Non è consigliabile eseguire la risonanza magnetica in presenza di un pacemaker in un paziente e / o impianti ferromagnetici.

Durante 2 ore prima dell'esame il paziente deve astenersi dal mangiare per ridurre il rischio di aspirazione, poiché tutti i mezzi di contrasto possono causare effetti collaterali come nausea e vomito.

Forse, durante l'iniezione del mezzo di contrasto nel paziente deve essere in posizione orizzontale. Dopo l'iniezione è osservare la condizione del paziente durante, almeno, 30 m, in quanto l'esperienza con contrasto spettacoli multimediali, La maggior parte degli eventi avversi che si sviluppa in questo periodo.

Dosi

Prymovyst^® Si tratta di una soluzione acquosa pronta all'uso, che è integrata da non diluito iniezione I / bolo di circa 2 ml / s attraverso un grosso ago di diametro o un catetere permanente (Dimensione consigliata 18-20 Sol). Dopo l'iniezione, l'agente di contrasto / nella cannula deve essere lavata 0.9% cloruro di sodio.

La dose raccomandata Primovista^® È per Adulto 0.1 ml (corrispondente 25 mmol)/kg di peso corporeo).

Visualizzazione

Dopo Primovista iniezione in bolo^® Visualizzazione dinamica di arteriosa, portovenoznoy e fasi di equilibrio consente di ottenere una foto di disuguali contrasto temporale vari tipi di lesioni epatiche. Questa informazione consente di classificare la formazione identificato (benigno / maligno) e per descrivere le loro caratteristiche specifiche. Questo metodo migliora ulteriormente la visualizzazione di lesioni epatiche ipervascolari.

Ritardato (gepatocitarnaя) fase inizia circa 10 min dopo l'iniezione (sostegno alla ricerca nella maggior parte dei dati sono stati ottenuti attraverso 20 min dopo l'iniezione), allo stesso tempo di visualizzazione dura almeno 120 m. Pazienti, che necessitano di emodialisi, così come nei pazienti con elevati livelli di bilirubina (>3 mg / dL) periodo di imaging è ridotto a 60 m.

Contrasto parenchima epatico durante la fase di epatociti aiuta a determinare il numero di lesioni epatiche, la loro distribuzione segmentale, visualizzazione e frontiere, migliorando, quindi, rilevabilità delle lesioni. La differenza tra la natura delle lesioni epatiche dinamiche contrastanti / washout del mezzo di contrasto consente di ottenere maggiori informazioni.

Epatica escrezione Primovista^® fornire opacizzazione del sistema biliare.

Effetto collaterale

Nessuna delle singole reazioni avverse sono state osservate con una frequenza, superando il livello di rado.

La maggior parte delle reazioni avverse sono state di intensità da lieve a moderata. Sulla base di questi (più di 1400 pazienti), Sono stati notati i seguenti eventi avversi, sono classificati dai ricercatori come, probabilmente, e senza dubbio associata con l'uso del farmaco.

La tabella seguente riporta le reazioni avverse suddivise per sistema corporeo.

In casi molto rari ci possono essere reazioni anafilattiche, incl. shock.

Dopo l'introduzione del Primovista^® meno di 1% i pazienti hanno avuto un leggero aumento dei livelli sierici di ferro e di bilirubina, che, Ciò nonostante, Siamo tornati ai valori iniziali per 1-4 giorni senza sintomi.

Controindicazioni

- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi dei componenti di supporto del farmaco.

DA cautela deve essere prescritto:

- I pazienti con allergia / reazione pseudoallergiche a qualsiasi allergene in passato, così come i pazienti con asma, tk. essi possono essere ad aumentato rischio di gravi reazioni. La maggior parte di queste reazioni si verificano all'interno 30 minuti dopo la somministrazione. Ciò nonostante, Come con altri mezzi di contrasto di questa classe, in rari casi reazioni ritardate possono sviluppare (da alcune ore a giorni);

- Con la malattia cardiovascolare: Primovista amministrazione dei dati^® pazienti con grave malattia cardiovascolare sono limitati, Quindi, in questi casi è necessario usare cautela.

Gravidanza e allattamento

Gli studi su animali non hanno mostrato alcun rischio di effetti teratogeni o effetti sulla fertilità, embrionale, così come il pre- e lo sviluppo post-natale. Prymovyst^® Si deve essere somministrato alle donne in gravidanza solo dopo una valutazione del rapporto rischio / beneficio.

Gli studi sugli animali hanno dimostrato, che Primovist^® in un volume minimo (Di meno 0.5% dose ricevuta) escreto nel latte materno. Prymovyst^® donne che allattano dovrebbero essere introdotte solo dopo la valutazione del rapporto rischio / beneficio.

Avvertenze

Introduzione Primovista^® Esso può essere associato con lo sviluppo di reazioni anafilattoidi / reazioni di ipersensibilità o altre manifestazioni di idiosincrasia, caratterizzato da cardiovascolare, manifestazioni respiratorie o cutanee. Ci sono gravi reazioni, incl. shock anafilattico.

Come per le altre procedure diagnostiche, mezzi di contrasto, posleprotsedurnoe raccomandato il monitoraggio dei pazienti.

Il rischio di reazioni di ipersensibilità aumenta in presenza di reazioni precedenti a mezzi di contrasto, asma bronchiale o altre malattie allergiche. Pazienti, a che tali reazioni si verificano in pazienti trattati con beta-bloccanti, può essere resistente al trattamento con farmaci, con attività beta-agonisti.

A causa del potenziale di sviluppo di gravi reazioni di ipersensibilità dopo l'iniezione di un mezzo di contrasto, prontezza necessaria per la rianimazione di emergenza.

Dovrebbe essere rigorosamente evitato in / m iniezione. Secondo i risultati sperimentali di Primovist^® Ha una buona tollerabilità locale dopo intravascolare (in / in / a) introduzione, e dopo l'introduzione di paravenoznogo. Tuttavia / m introduzione provoca reazioni di intolleranza locale (Chemiotossicità locale), tra cui necrosi focale e poetomuneobhodimo rigorosamente evitare questa via di somministrazione nell'uomo.

Dati preclinici di sicurezza

Dosi di studi preclinici di richiamo per la tossicità, genotossicità e tossici gli effetti sulla riproduzione indicano l'assenza di qualsiasi rischio per l'uomo.

Termini di utilizzo / movimentazione forme di dosaggio

Questo farmaco è una soluzione pronta per l'uso, destinato solo per uso singolo.

Bottiglie, contenente mezzo di contrasto, non comportano dosi multiple di recinzione. Il tappo di gomma non va perforato più di una volta. Questo farmaco deve essere digitato nella siringa immediatamente prima della somministrazione al paziente.

La siringa preriempita deve essere rimosso dalla confezione e pronto per iniezione immediatamente prima osservazione.

L'agente di contrasto, non utilizzato nel corso dell'indagine, essere distrutti.

Utilizzare in Pediatria

L'esperienza clinica in pazienti al di sotto 18 anni mancante.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Sconosciuto.

Overdose

Sulla base dei risultati, studi sugli animali di tossicità acuta, il rischio di intossicazione acuta quando si utilizza Primovista^® mancante.

La dose massima 0.4 ml / kg (100 mmol) peso corporeo, che è stato testato per l'uso in risonanza magnetica, ben tollerato. Tra il numero limitato di pazienti in studi clinici analizzati dosaggio 2 ml / kg (500 mmol) peso corporeo. In questi pazienti, vi è stato un aumento dell'incidenza di eventi avversi, ma non sono stati trovati ulteriori effetti indesiderati.

A causa del piccolo volume (al massimo 10 ml) e Primovista estremamente basso assorbimento^® nel tratto digestivo, e in base ai dati sulla tossicità acuta, intossicazione a causa di ricevere accidentale del mezzo di contrasto nel estremamente improbabile.

Trattamento: La somministrazione accidentale di dosi eccessive di sostanze a pazienti con grave insufficienza renale o epatica Primovist^® Esso può essere rimosso dal corpo mediante emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Farmaci anionici, spicca, principalmente, la bile (ad esempio,, rifampicina), può competere con Primovistom^® durante la sua uscita dal fegato, mutevole natura del mezzo di contrasto. Gli studi sugli animali hanno dimostrato, Composti, appartenente alla classe delle rifamicine, blocco cattura cellule epatiche Gd-EOB-DTPA, riducendo così l'effetto di contrasto fegato. In questo caso, il vantaggio atteso dall'introduzione di Primovista^® Esso non può manifestare pienamente.

Interazioni personali con altri farmaci noti.

Elevati livelli di bilirubina o ferritina possono ridurre l'effetto di contrasto epatica Primovistom^®.

Nel determinare il contenuto di ferro nei metodi complessometriche siero (ad esempio,, per complessazione con ferrocine) prima di 24 ore dopo l'esame con Primovistom^® falsi valori possono essere ottenuti a causa della presenza dell'agente chelante libero nella soluzione del mezzo di contrasto.

Interazione farmaceutica

In assenza di studi di compatibilità, il farmaco non deve essere miscelato con altri medicinali.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 5 anni.

Primovist chimicamente e fisicamente stabile. Dal punto di vista di Microbiologia, Questa preparazione deve essere utilizzato immediatamente dopo l'apertura.