PLAGRIL

Materiale attivo: Clopidogrel
Quando ATH: B01AC04
CCF: Antiaggregante
ICD-10 codici (testimonianza): I20.0, Io21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Quando CSF: 01.12.11.06.01
Fabbricante: DR. REDDY'S LABORATORI S.R.L. (India)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, Rivestita con film Colore rosa, round, lenticolare, Sbalzato “Con 127” da un lato.

Eccipienti: cellulosa microcristallina (Avicel PH 112), mannitolo, Croscarmellosa sodica, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

La composizione del guscio: tintura opadraj rosa 03V54202 (gipromelloza, Biossido di titanio, macrogol 400, ossido di ferro rosso).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Un inibitore specifico dell'aggregazione piastrinica, fornisce koronarorasshiratee effetto. Riduce selettivamente il legame dei recettori ADP sulle piastrine e l'attivazione dei recettori GPIIb/IIIa sotto l'influenza di ADP, indebolimento, quindi, l'aggregazione piastrinica.

Si riduce l'aggregazione piastrinica, indotta da altri agonisti, impedendo l'attivazione della ADP rilasciato, non influisce l'attività della fosfodiesterasi (PDE). Irreversibilmente si lega ai ricevitori di ADP sulle piastrine, che rimanere insensibile alla stimolazione di ADP durante tutto il ciclo di vita (di 7 giorni).

Inibizione dell'aggregazione piastrinica è un 2 h dopo la somministrazione (40% inibizione di) a una dose iniziale 400 mg. Ottenere il massimo effetto (60% Soppressione dell'aggregazione) si sviluppa attraverso 4-7 giorni dell'ammissione alla dose di 50-100 mg / giorno. Effetto di Antiagregantnyj è l'intero periodo della vita di piastrine (7-10 giorni). L'aggregazione della piastrina e restituito al livello originale del tempo di sanguinamento, media, attraverso 5 giorni dopo la sospensione del trattamento.

In presenza di nave aterosclerotica impedisce lo sviluppo di aterotromboza indipendentemente dalla localizzazione del processo vascolare (cerebrovascolare, lesioni cardiovascolari o periferiche).

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

Assorbimento e biodisponibilità alta; la concentrazione nel plasma è bassa e attraverso la 2 ore dopo l'ammissione non raggiunge il limite di misura (0.025 ug / l). Clopidogrel ed il principale metabolita reversibilmente si legano alle proteine plasmatiche (98% e 94% rispettivamente).

Metabolismo

Viene metabolizzato nel fegato. Il metabolita principale è l'acido karboksilovoj derivato inattivo, pari a circa 85% collegamento del plasma di circolazione. C_max metabolita, Dopo ripetuti dose orale di klopidogrela tecniche 75 mg, raggiunto attraverso 1 ed h è circa 3 mg / l. Clopidogrel è un precursore del principio attivo. Suo metabolita attivo, tiol′Noe derivato, formata da ossidazione di klopidogrela in 2-oxo-Clopidogrel e successiva idrolisi. Processo di ossidazione è disciplinata la, In primo luogo, 2V6 e izofermentami del citocromo P450 3A4, e, Di meno, – 1A1, 1A2 e 1S19. Metabolita attivo di tiol′nyj rapidamente e irreversibilmente si lega al recettore trombocitarnymi, soppressione, quindi, l'aggregazione piastrinica. Questo metabolita nel plasma non viene rilevato.

Detrazione

Segnala la notizia – 50%, kishechnika – 46% (durante 120 ore dopo l'iniezione). T_1/2 il metabolita principale dopo dose singola che ripetuta ammissione – 8 no. La concentrazione dei reni di metaboliti allocata — 50%.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Dopo aver preso la dose di klopidogrela 75 mg/die in pazienti con gravi malattie renali (CC 5-15 ml / min) la concentrazione di metabolita del plasma inferiore, rispetto a pazienti con malattia renale (KK da 30 a 60 ml / min) e persone in buona salute. Anche se ingibiruty effetto sulle piastrine agregatia ADF-inducyrovannuu si è rivelato essere ridotto (25%), rispetto allo stesso effetto in volontari sani, tempo di sanguinamento è stato allungato nella stessa misura, come in volontari sani, trattati con Clopidogrel nella dose 75 mg / giorno.

In pazienti con la cirrosi del klopidogrela di ricezione del fegato in dose giornaliera 75 mg per 10 giorni era sicuro e ben tollerato, C_max klopidogrela, Dopo l'assunzione di una dose singola, ed equilibrio, era molte volte più alto in pazienti con cirrosi epatica, che in individui sani.

Testimonianza

Prevenzione delle infrazioni ischemiche (infarto miocardico, corsa, Trombosi arteriosa periferica, morte improvvisa cardiovascolare) in pazienti con aterosclerosi, Compreso:

— post-infarto miocardico, ictus ischemico o sullo sfondo della diagnosi di malattie delle arterie periferiche;

— la sindrome coronarica acuta senza recupero di segmento ST (angina instabile o infarto miocardico senza zubza Q) in combinazione con acetilsalicilico
acido);

— nella sindrome coronarica acuta con l'ascesa della ST del segmento (infarto miocardico acuto) in associazione con acido acetilsalicilico, che ricevono il farmaco con
possibile utilizzo della terapia trombolitica.

Dosaggio regime

Le compresse sono presi per via orale, indipendentemente dal pasto.

A Prevenzione dei disordini ischemici in pazienti con pregresso infarto miocardico, ictus ischemico o sullo sfondo della diagnosi di malattie delle arterie periferiche adulto (incl. pazienti anziani) Plagril^® somministrato alla dose di 75 mg 1 ora / giorno. Il trattamento deve essere iniziato in tempo per 35 giorni dopo aver sofferto di infarto miocardico Q-formanti e da 7 giorni prima 6 Mesi – Dopo il colpo ischemico.

A sindrome coronarica acuta senza recupero di segmento ST (angina instabile o infarto miocardico senza zubza Q ) il trattamento deve iniziare con la nomina di una singola dose di carico 300 mg, quindi continuare a utilizzare il farmaco in una dose 75 mg 1 ora / giorno (Durante l'assunzione di acido acetilsalicilico dose 75-325 mg / giorno).

Poiché l'uso di acido acetilsalicilico a dosi elevate è associato con un alto rischio di sanguinamento, la dose raccomandata non deve superare i 100 mg. Un ciclo di trattamento – a 1 anno.

A sindrome coronarica acuta con l'aumento del segmento ST (infarto miocardico acuto) il farmaco è prescritto in dose 75 mg 1 volte al giorno con la dose di carico iniziale in combinazione con acido acetilsalicilico, in combinazione con o senza trombolitikov. A pazienti di età 75 anni klopidogrelom trattamento dovrebbe essere effettuato senza l'uso di una dose di carico. Terapia di combinazione cominciando appena possibile dopo l'insorgenza dei sintomi e continuata per almeno 4 settimane.

Effetto collaterale

A seconda della frequenza di occorrenza del seguente gruppo di effetti collaterali: frequente – > 1%, infrequente – 0.1-1%, alcuni – 0.01-0.1%, molto raro – < 001%.

Dal sistema di coagulazione del sangue: sanguinamento gastrointestinale spesso; di rado – ictus emorragico, sanguinamento prolungato, epistassi; raramente – ematoma, ematuria, e l'emorragia kongunguale.

Dal sistema ematopoietico: di rado – trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, eozinofilija; raramente – trombotsitopenicheskaya Porpora, granulocitopenia, agranulocitosi, l'anemia e l'anemia aplastica.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: raramente è il mal di testa, vertigini, parestesia; raramente – vertigine; raramente – confusione, allucinazioni.

Sistema cardiovascolare: raramente – vasculite, diminuzione della pressione sanguigna.

Il sistema respiratorio: raramente – broncospasmo, polmonite interstiziale.

Dal sistema digestivo: spesso – dispepsia, diarrea, dolore addominale; di rado – nausea, gastrite, flatulenza, costipazione, vomito, ulcerazioni della mucosa gastrointestinale, aggravamento di ulcera gastrica e duodenale; raramente – colite (incl. Colite ulcerosa o linfocitica), pancreatite, variazione del gusto, stomatite, epatite, insufficienza epatica acuta, aumento degli enzimi epatici.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – artralgia, artrite, mialgia.

Dal sistema urinario: raramente – glomerulonefrnt.

Le reazioni dermatologiche: di rado – prurito; raramente – eruzione cutanea bollosa (eritema multiforme, sindrome di Stevens- Johnson, necrolisi epidermica tossica), rash eritematoso, eczema, lichen planus.

Reazioni allergiche: raramente – angioedema, orticaria, reazioni anafilattiche, malattia da siero.

Altro: raramente – febbre, creatinina ematica aumentata.

Controindicazioni

- Insufficienza epatica grave;

- Sindrome emorragica;

- Sanguinamento grave (incl. emorragia intracranica) e malattia, predispongono al suo sviluppo (ulcera gastrica e duodenale in fase acuta, nespetsificheskiy yazvennыy colite, tubercolosi, tumore al polmone, giperfiʙrinoliz);

- Gravidanza,

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- I bambini fino all'età 18 anni;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela Si dovrebbe utilizzare il farmaco a una moderata insufficienza renale e/o epatica, lesioni, stati, aumentare il rischio di sanguinamento (incl. trauma, operazioni), Mentre l'ammissione di acido acetilsalicilico o altri fans (compresi i COX 2 inibitori), inibitori di eparina e della glicoproteina IIb/IIIa.

Gravidanza e allattamento

Non usare questo farmaco durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

Nel caso di procedure chirurgiche, Se non è desiderabile effetto antipiastrinico, interrompa il corso del trattamento 7 giorni prima dell'operazione.

I pazienti dovrebbero essere avvertiti che, perché fermata che appare sullo sfondo dello spurgo uso preparazione richiede più tempo, dovrebbero informare il medico su ogni caso, insolito sanguinamento. I pazienti devono anche informare il medico circa l'ammissione di droga, Se si trovano ad affrontare procedure chirurgiche o se il medico prescrive un nuovo farmaco per il paziente.

Durante il periodo di trattamento è necessario monitorare le prestazioni del sistema emostatico (APTT, il numero di piastrine, Test di funzionalità piastrinica), esaminare regolarmente l'attività funzionale del fegato.

In caso di violazioni gravi del fegato dovrebbero essere informate del rischio di diatesi emorragica.

Utilizzare in Pediatria

Il farmaco non è prescritto i bambini sotto l'età di 18 anni perché, cosa sicurezza e l'efficacia del loro uso in questo gruppo di età non sono installate.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Segni di deterioramento della capacità di controllare l'auto o ridurre salute mentale dopo l'assunzione di Plagrila^® È stato trovato.

Overdose

Sintomi: Quando una tantum gente in buona salute orale 600 mg di clopidogrel (8 linguetta. da 75 mg) Effetti indesiderati sono stati riportati. Tempo di sanguinamento è stato allungato in 1.7 volte, che corrisponde alla più grande, registrati dopo l'assunzione di dosi terapeutiche (75 mg / giorno).

Trattamento: trasfusione di trombociti massa. L'antidoto specifico è assente.

Interazioni con altri farmaci

Se si applicano a Plagril^® aumenta l'effetto di antiagregantnyj di acido acetilsalicilico, geparina, anticoagulanti, FANS, aumenta il rischio di sanguinamento dal tratto digestivo.

Inibizione dell'attività di CYP2C9, Clopidogrel aumenta la concentrazione di farmaci, metaboliziruthan di questo izofermenta (fenitoina, tolbutamid).

Nessuna interazione clinicamente significativa farmakodinamičeskogo quando si applica klopidogrela in concomitanza con atenololo, nifedipina, fenoʙarʙitalom, cimetidina, Estrogeni, digoksinom, teofillina, tolʙutamidom, i fondi possono.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.