PEKTROL®

Materiale attivo: Izosorʙida mononitrat
Quando ATH: C01DA14
CCF: Vasodilatatori periferici. Droga antianginoso
ICD-10 codici (testimonianza): i20, I50.0
Quando CSF: 01.06.01.01.03
Fabbricante: KRK d.d. (Slovenia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Compresse a rilascio prolungato, rivestite con film di colore crema, round, leggermente biconcave, con una scritta “Im40” da un lato, con possibili inclusioni.

Eccipienti: gipromelloza, cera carnauba, acido stearico purificato, lattosio monoidrato, magnesio stearato, biossido di silicio purificato, talco, Biossido di titanio, macrogol 4000, ossido di ferro colorante rosso.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Compresse a rilascio prolungato, rivestite con film di colore crema, Ovale, leggermente biconcave, con una tacca su entrambi i lati e con un'iscrizione “60” da un lato, con possibili inclusioni.

Eccipienti: gipromelloza, cera carnauba, acido stearico purificato, lattosio monoidrato, magnesio stearato, biossido di silicio purificato, talco, Biossido di titanio, macrogol 4000, ossido di ferro colorante rosso.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Vasodilatatore periferico con effetto primario sui vasi venosi. Antianginalny prodotto di azione prolungata.

Stimola l'ossido nitrico (fattore di relaksirutego endoteliale) a endotelia recipienti, chiamando l'attivazione di guanylyl intracellulare ciclasi, conseguente aumento in cGMP (Mediatore della vasodilatazione). Vasodilatazione diminuisce il ritorno venoso al cuore (prednagruzka), riducendo il carico sul cuore, che riduce la necessità cuore di ossigeno.

Dilatiruûŝij effetto di nitrati sull'arteria e arteriola riduce la resistenza di rilasciare (postcarico). Ha attività koronarorasširâûŝim.

Riduce il flusso sanguigno per la destra predserdiu, contribuisce alla riduzione della pressione nel piccolo cerchio della circolazione sanguigna e la regressione di luce oteke sintomi. Promuove la ridistribuzione del flusso coronarico nell'area con circolazione sanguigna ridotta.

Aumenta la tolleranza all'attività fisica nei pazienti con cardiopatia ischemica.

Dilata i vasi sanguigni nel cervello, mater di dura, che può essere accompagnata da mal di testa.

Inibisce l'aggregazione piastrinica, riduce vnutritrombocitarnyj di sintesi del trombossano.

Come altri nitrati, si sviluppa tolleranza trasversale. Dopo l'abolizione della (interruzione del trattamento) sensibilità ad esso recupera rapidamente.

Antianginalny effetto passa attraverso 30-40 minuti dopo verso l'interno di amministrazione e prosegue fino a 8-10 no.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

Dopo aver preso il farmaco all'interno di Isosorbide-5-mononitrato è rapidamente e completamente assorbito dall'apparato digerente. C_max plasma (100 ng / ml) raggiunto attraverso 30 minuti dopo l'ingestione.

Ha assoluto biodostupnostthew – di 100%, Poiché non vi è alcun effetto di primo passaggio attraverso il fegato. Rilascio di Isosorbide-5-mononitrato compresse non dipendono i pasti, peristalsi o pH in lumen delle viscere.

Associato con la proteina del plasma sulla 5%.

Metabolismo ed escrezione

Isosorbide mononitrate metabolizzato denitrizaciej e kon″ûgaciej con acido glukuronova.

Metabolita inattivo è escreto nelle urine. La clearance renale – 115 ml / min.

T_1/2 È tra 4 a 10 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Quando fegato e rene guasto farmakokinetika Isosorbide-5-mononitrato non cambia significativamente.

Testimonianza

-Prevenzione di ictus in pazienti con cardiopatia ischemica;

- Insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione).

Dosaggio regime

Le compresse devono essere assunte per via orale, dopo il pasto, inghiottito tutto e bere un bicchiere d'acqua. Dose e frequenza di ricezione è stabilita individualmente a seconda della gravità della malattia.

La dose media iniziale di 40 mg 1 ora / giorno (mattina). Nel caso di angina notturna attacchi compressa deve essere assunta alla sera. Se la dose necessaria può essere aumentata a 60 mg 1 ora / giorno o 40 mg 2 volte / die.

A seconda della gravità dell'effetto clinico con 3-5 giorno terapia dose può essere aumentata a 60 mg 1 ora / giorno o 40 mg 2 volte / die.

Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica di solito iniziano in ospedale, dove la dose selezionati fino al, fino a quando è determinato manutenzione appropriata dose. La dose appropriata della droga dovrebbe essere determinata prendendo in considerazione l'effetto clinico e gli effetti collaterali.

La dose raccomandata per entrambe le indicazioni è 40 mg o 60 mg 1 ora / giorno o 40 mg 2 volte / die (1 linguetta. al mattino e la seconda circa 7 no). L'intervallo tra l'ingresso e farmaco di sera ricevimento prossima dose al mattino non deve essere inferiore a 12 no.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: “nitrato” mal di testa, vertigini, passaggio della pelle iperemia, sentendo il calore, tachicardia, marcata riduzione della pressione arteriosa; raramente – aumento attacchi di angina (reazione paradossale), Ipotensione ortostatica.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, Forse la luce di sensazione pungente lingua, bocca asciutta.

CNS: costrizione, sonnolenza, visione offuscata, diminuzione della capacità di reazioni mentali e motorie rapide (specialmente all'inizio del trattamento); raramente – Ischemia cerebrale.

Le reazioni dermatologiche: eruzione cutanea, in alcuni casi – dermatite esfoliativa.

Altro: lo sviluppo di tolleranza (incl. Attraversare verso altri nitrati).

Controindicazioni

-ipotensione arteriosa e ipovolemia (pressione sistolica al di sotto 100 mmHg., diastolica inferno qui sotto 60 mmHg., pressione venosa centrale qui sotto 4-5 mmHg.);

- Acuta insufficienza cardiaca;

- Shock;

- Il collasso vascolare;

— levojeludochkovaya guasto con pressione diastolica di fascia bassa;

- Infarto miocardico acuto ((c) espresso ipotensione arteriosa);

-Tamponatura;

-edema polmonare tossico;

- Malattie, accompagnato da aumento della pressione intracranica (incl. il numero di ictus emorragico, trauma cranico);

- Allattamento;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

-ipersensibilità ai nitrati o altri componenti del farmaco.

DA cautela dovrebbe designare il prodotto in prolasso della valvola mitrale, stenoze aortalnom e/o mitralnom, la tendenza verso le violazioni di regolazione vascolare ortostatičeskim, constroguom pericardite, anemia severa, tireotossicosi, cardiomiopatia ipertrofica (Forse risultati tratti), insufficienza renale, insufficienza epatica (rischio di metaemoglobinemia), e nei pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo in casi, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il bambino.

Se necessario, l'appuntamento durante l'allattamento al seno deve essere sospeso.

Avvertenze

Pektrol^® non progettato per brevi tratti.

Uso corretto del farmaco Pektrol^® assicura che il periodo di basso di nitrati, Che cosa è necessario per prevenire lo sviluppo di tolleranza ai nitrati. Come con tutti i nitrati, È importante seguire scrupolosamente le istruzioni per il regime di dosaggio del farmaco Pektrol^® e rispettare l'intervallo di 12 ore tra le dosi. In questo caso, il periodo è realizzato con bassa concentrazione (Di meno 100 ng/l), Questo conserva l'effetto terapeutico.

C'è la necessità di evitare la cancellazione improvvisa del farmaco e ridurre la dose gradualmente.

Durante una terapia di monitoraggio annuncio e HR.

Il trasferimento dei pazienti, imbarcando Isosorbide-5-mononitrato Isosorbide dinitrate, la dose totale giornaliera deve essere calcolata in anticipo. Conosciuto, cosa 10 corrispondono mg Isosorbide-5-mononitrato 20 mg Isosorbide dinitrate.

Utilizzare in Pediatria

La sicurezza e l'efficacia dei farmaci nei bambini non sono installati.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Può alterare la capacità di reazioni mentali e motorie rapide, quindi è necessario prestare attenzione quando si guida e ad impegnarsi in attività potenzialmente pericolose nel periodo della terapia con Pektrol^®.

Overdose

Sintomi: mal di testa, vertigini, battito del cuore, ipertermia, dermahemia, Sudorazione, nausea, vomito, diarrea, metgemoglobinemiâ (cianosi, anoksija), giperpnoè, dispnea, bradicardia, convulsioni, disturbi visivi, ipertensione endocranica, crollo, svenimento, paralisi, coma.

Trattamento: lavanda gastrica, se metemoglobinemia – all'interno o / acido ascorbico – 1 g, IO / 1% soluzione di blu di metilene 1-2 mg / kg; con grave ipotensione arteriosa – in / Fenilefrina (mezaton). Epinefrina e composti correlati sono inefficaci.

Interazioni con altri farmaci

Pektrol^® Durante l'applicazione digidroergotamina concentrazione aumenta nel plasma.

Barbiturici accelerano la biotrasformazione e ridurre la concentrazione di isosorbide mononitrato nel sangue.

Quando accoppiato con antigipertenzivei significa, vazodilatatorami, antipsicotici (neurolettici), antidepressivi triciclici, novokainamidom, etanolo, xinidinom, beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio lento, digidroergotaminom e sildenafilom possono aumentare gipotenzivnogo effetto.

Con una combinazione di amiodarone, propranololo, bloccanti i canali del calcio lento (incl. verapamil, nifedipina), acido acetilsalicilico e Pektrola^® Antianginalnogo forse aumentato effetto.

Sotto l'influenza di beta-adrenostimulâtorov, alfa-bloccanti (incl. digidroergotamin) forse riduzione dell'espressività dell'effetto antianginalnogo (tachicardia, un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna).

L'applicazione combinata con m-holinoblokatorami (incl. atropyn) la probabilità di aumento della pressione intraoculare.

Adsorbenti, cementazione e sovrastante un mezzo per ridurre l'assunzione di Isosorbide-5-mononitrato nel tratto digestivo.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.