Pariet: istruzioni per l'uso del medicinale, struttura, Controindicazioni

Materiale attivo: Rabeprazole
Quando ATH: A02BC04
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPasi. Farmaco anti-ulcera
ICD-10 codici (testimonianza): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Quando CSF: 11.01.03
Fabbricante: JOHNSON & JOHNSON LTD (Russia)

Pariet: forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestite con enterica Colore rosa, forma rotonda, lenticolare, su un lato di inchiostro marcatura “∈241”.

Eccipienti: mannyt (mannitolo), ossido di magnesio, giproloza bassa sostituzione (bassa sostituzione idrossipropilcellulosa), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnesio stearato, etilcellulosa, gipromellozы ftalato, monogliceride diacetilati, talco, Biossido di titanio, ossido di ferro rosso, Etanolo anidro (evapora durante la fabbricazione), Acqua purificata (evapora durante la fabbricazione), cera carnauba, F6 grigio inchiostro commestibile, Butanolo (evapora durante la fabbricazione).

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestite con enterica giallo chiaro, forma rotonda, lenticolare, su un lato di inchiostro marcatura “∈243”.

Eccipienti: mannyt (mannitolo), ossido di magnesio, giproloza bassa sostituzione (bassa sostituzione idrossipropilcellulosa), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnesio stearato, etilcellulosa, gipromellozы ftalato, monogliceride diacetilati, talco, Ossido di titanio, ossido di ferro giallo, Etanolo anidro (evapora durante la fabbricazione), Acqua purificata (evapora durante la fabbricazione), cera carnauba, inchiostro rosso alimentare A1, Butanolo (evapora durante la fabbricazione).

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pariet: effetto farmacologico

Farmaco anti-ulcera. Inhibitor N⁺-K⁺-ATPasi (pompa protonica).

Il meccanismo d'azione. Rabeprazolo sodico appartiene a una classe di composti antisecretoria, che benzimidazoli chimicamente sono sostituiti. Il farmaco inibisce l'attività dell'enzima N⁺-K⁺-ATPasi, bloccando così il passaggio finale della sintesi di acido cloridrico. Questo effetto è dose-dipendente e porta alla inibizione della sia basale, e stimolata la secrezione acida indipendentemente stimolo. Come una base debole in qualsiasi rabeprazolo dose viene rapidamente assorbito e concentrata nell'ambiente acido delle cellule parietali.

Antisecretoria Attività. Dopo somministrazione orale alla dose di rabeprazolo 20 mg effetto antisecretorio si verifica per 1 ore e raggiunge un massimo dopo 2-4 no. Inibizione di basale e stimolata la secrezione acida attraverso il cibo 23 ore dopo la prima dose di rabeprazolo sodico era 62 e 82% rispettivamente, e la durata d'azione è raggiunto 48 no. L'effetto inibitorio sulla secrezione di acido sodio rabeprazolo leggermente aumentata durante la somministrazione giornaliera di 1 tab., l'inibizione della secrezione stabile è ottenuta attraverso 3 giorno dopo l'inizio della somministrazione del farmaco. Dopo aver ricevuto attività secretoria rabeprazolo recuperato attraverso 2-3 giorno.

Prende atto del ruolo di Helicobacter pylori nello sviluppo di ulcera peptica, compresi ulcera gastrica e duodenale. Helicobacter pylori è un fattore importante nello sviluppo della gastrite e ulcere in questi pazienti. Studi recenti suggeriscono una relazione causale tra Helicobacter pylori e carcinoma gastrico.

In vitro è stato trovato, rabeprazolo che ha un effetto battericida su Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori препаратом Париет^® e antimicrobici porta ad un elevato grado di guarigione di lesioni della mucosa. Secondo i risultati di studi clinici randomizzati e controllati trovato, che l'assunzione di rabeprazolo 20 mg 2 volte / die in combinazione con due antibiotici, ad esempio,, klaritromiцinom amoksiцillinom o klaritromiцinom metronidazolom tecenie 1 una settimana può raggiungere il livello di eradicazione dell'Helicobacter pylori più 80% nei pazienti con gastro-duodenal'nymi âzvami. Come previsto, tendenza a basso eradicazione è stata osservata nei pazienti con una resistenza basale a metronidazolo. Quando si seleziona una combinazione adatta per Helicobacter pylori deve essere guidata dalle norme approvate di trattamento. Nei pazienti con infezione persistente (se c'è origine ceppi sensibili di microrganismi) deve tener conto della possibilità di sviluppo di resistenza agli antibiotici secondaria nella scelta trattamento.

Influenza sulle concentrazioni di gastrina sierica. Durante gli studi clinici, i pazienti sono stati 10 mg o 20 mg rabeprazolo 1 tempo / giorno in cui la durata del trattamento fino 43 Mesi. Primo 2-8 settimane di concentrazione sierica di gastrina trattamento aumentati, un effetto di riflessione-inibizione sulla secrezione acida. La concentrazione di gastrina tornata ai livelli iniziali generalmente entro 1-2 settimane dopo la sospensione del trattamento.

Lo studio di biopsie fondo e antro oltre 500 pazienti, ricevere il trattamento per un massimo di rabeprazolo 8 settimane, Istologia non ha rivelato cambiamenti nella enterohromafinnopodobnyh cellulare, la gravità della gastrite, frequenza di gastrite atrofica, metaplasia intestinale e la prevalenza di infezione da Helicobacter pylori. L'esame 250 pazienti, prendendo rabeprazolo per 36 Mesi, sono stati trovati scostamenti significativi rispetto indicatori iniziali.

Altri effetti. Attualmente, non ci sono prove, rabeprazolo che provoca effetti sistemici del SNC, sistemi cardiovascolare e respiratorio. Rabeprazolo quando somministrato in una dose 20 mg / die per 2 settimane hanno avuto alcun effetto sulla funzione della tiroide, glycometabolism, e anche la concentrazione ematica di ormone paratiroideo, Cortisolo, Estrogeni, Testosterone, prolattina, colecistochinina, secretina, glucagone, FSH, LG, Renina, Aldosterone e MES.

Pariet: farmacocinetica

Assorbimento

Rabeprazolo viene rapidamente assorbito dall'intestino. Alla ricezione di una dose 20 mg C_max rabeprazolo nel plasma si raggiunge dopo circa 3.5 no. C Modifiche_max e AUC sono lineari in un range di dosaggio da 10 a 40 mg. La biodisponibilità assoluta dopo somministrazione orale 20 mg (rispetto al / nell'introduzione) è di circa 52% in gran parte dovuto al metabolismo in “primo passaggio” attraverso il fegato. Inoltre, biodisponibilità non cambia durante dosi multiple rabeprazolo. Tempo ingestione e dosaggio durante una giornata hanno alcun effetto sull'assorbimento di rabeprazolo.

Distribuzione

L'uomo legame alle proteine ​​plasmatiche è di circa rabeprazolo 97%.

Metabolismo

I principali metaboliti, presente nel plasma umano, Sono thioester (M1) e acido carbossilico (M6), e metaboliti secondari, presenti in basse concentrazioni, solfone presentato (M2), demetiltioefirom (M4) e la mercapturico acido coniugato (M5). Attività antisecretoria minore ha solo dimetil metabolita (M3), tuttavia non è rilevato nel plasma.

Detrazione

Nei volontari sani T_1/2 è di circa 1 no (0.7-1.5 no), clearance totale è 283 ± 98 ml / min.

Di 90% escreto nelle urine principalmente come metaboliti due: M5 e M6. Di 10% escreto con le feci.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Dopo aver ricevuto una dose singola di rabeprazolo 20 mg con peso e altezza simili sono differenze significative nei parametri farmacocinetici in base al sesso non è contrassegnato.

Nei pazienti con malattia renale stabile, richiedenti manutenzione di emodialisi (KK≤5 ml / min / 1,73 m²) distribuzione di rabeprazolo era molto vicino a quello dei volontari sani. AUC Ø С_max questi pazienti sono stati circa 35% sotto, rispetto ai volontari sani. La media T_1/2 rabeprazolo era 0.82 ore nei volontari sani, 0.95 no – pazienti durante l'emodialisi e 3.6 no – dopo l'emodialisi. La clearance del farmaco in pazienti con malattie renali, che richiedono l'emodialisi, Era circa 2 volte superiore, rispetto ai volontari sani.

Dopo aver ricevuto una dose singola di rabeprazolo 20 mg nei pazienti con malattia epatica cronica in aumento dell'AUC 2 volte, e T_1/2 aumentato 2-3 volte rispetto ai volontari sani. Tuttavia, dopo l'assunzione di una dose di rabeprazolo 20 mg / die per 7 Solo AUC aumentate giorni 1.5 volte, e C_max – in 1.2 volte. T_1/2 nei pazienti con insufficienza epatica è stato 12.3 h rispetto 2.1 ore nei volontari sani. Risposta farmacodinamica (controllare il pH gastrico) in entrambi i gruppi è stato clinicamente comparabile.

I pazienti anziani escrezione rabeprazolo rallentato un po '. Attraverso 7 giorni dopo la somministrazione di rabeprazolo sodico 20 mg / die in questi pazienti AUC era su 2 volte, а C_max – su 60% superiori rispetto a volontari sani giovani. Tuttavia, sono stati notati segni di accumulo di rabeprazolo.

Nel caso di metabolismo lento CYP2C19 dopo l'assunzione di rabeprazolo 20 mg / die per 7 giorni aumenta l'AUC 1.9 volte, A_1/2 – in 1.6 volte rispetto agli stessi parametri in “veloce” metabolizzatori, mentre C_max aumenta di 40%.

Pariet: testimonianza

- Ulcera duodenale in fase acuta;

- Un ulcera allo stomaco in fase acuta;

- Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD): erosiva da reflusso (trattamento), trattamento sintomatico di GERD (vale a dire. NERD - malattia da reflusso non erosiva);

- Sindrome di Zollinger-Ellison o altra condizione, caratterizzate da ipersecrezione patologica.

In combinazione con agenti antibatterici:

- Per Helicobacter pylori eradicazione nei pazienti con ulcera peptica o gastrite cronica;

- Per il trattamento e la prevenzione delle recidive delle ulcere nei pazienti con ulcera peptica, associato a Helicobacter pylori.

Pariet: regime di dosaggio

A ulcera duodenale e ulcera gastrica in fase acuta Si raccomanda di prendere 1 linguetta. (20 mg) 1 volte / die al mattino per la 4-6 settimane.

Alcuni pazienti con riacutizzazione di ulcera duodenale ricevimento buon effetto 1 ora / giorno 1 linguetta. da 10 mg.

La maggior parte dei pazienti con ulcere duodenali guarigione dell'ulcera si verifica entro 4 settimane, ma alcuni pazienti per le ulcere guarigione possono richiedere un ulteriore corso di 4 settimane di trattamento con Pariet^®.

La maggior parte dei pazienti con ulcera gastrica guarigione si verifica entro 6 settimane, ma alcuni pazienti per le ulcere guarigione possono richiedere un ulteriore corso di 6 settimane di trattamento con Pariet^®.

A trattamento di GERD si consiglia di prendere Pariet^® da 1 linguetta. (20 mg) 1 volte / die per 4-8 settimane.

A trattamento della GERD manutenzione Pariet^® somministrato alla dose di 10 mg o 20 mg 1 ora / giorno in base alla risposta alla terapia.

A trattamento sintomatico di pazienti con GERD senza esofagite Pariet^® somministrato alla dose di 10 mg 1 volte / die per 4 settimane. Se il 4 settimane di trattamento, i sintomi non scompaiono, dovrebbe effettuare un esame supplementare del paziente.

A trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison ed altre condizioni, caratterizzate da ipersecrezione patologica, Dose prese singolarmente. La dose iniziale è 60 mg / giorno, quindi aumentare la dose, e il farmaco viene prescritto alla dose di 100 mg / die in singola o reception 60 mg 2 volte / die. Per alcuni pazienti, il dosaggio della droga frazionaria è preferito. Il trattamento deve continuare come clinicamente necessario. Alcuni pazienti con Zollinger-Ellison la durata del trattamento sindrome era fino a rabeprazolo 1 anno.

A trattamento ulcera duodenale o gastrite cronica, associata a infezione da Helicobacter pylori, alcune varianti di eradicazione con opportune combinazioni di antibiotici. Durata del trattamento raccomandata 7 giorno di una delle seguenti combinazioni di farmaci:

Pariet^® da 20 mg 2 volte / die + Claritromicina 500 mg 2 volte / die e amoxicillina 1 g 2 volte / die.

Pariet^® da 20 mg 2 volte / die + Claritromicina 500 mg 2 volte / die e metronidazolo 400 mg 2 volte / die.

I migliori risultati di eradicazione, superiore 90%, osservati con la combinazione del farmaco Pariet^® con claritromicina e amoxicillina.

Secondo la testimonianza, richiede dosaggio 1 ora / giorno, Pariet^® dovrebbe essere presa al mattino prima di un pasto. Stabilito, che ogni momento della giornata, pasto audio non influenza l'attività del farmaco. Ma raccomandato durante l'assunzione di Pariet Compresse^® Contribuisce ad una maggiore compliance del paziente.

Le compresse devono essere inghiottite intere, senza masticare o di schiacciamento.

Pariet: effetto collaterale

Dal sistema digestivo: diarrea, dolore addominale, flatulenza, bocca asciutta, nausea, vomito, costipazione; raramente – anoressia; in alcuni casi – aumento delle transaminasi epatiche.

CNS: mal di testa, astenia, insonnia, sonnolenza, vertigini.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, neutropenia, leucopenia.

Le reazioni dermatologiche: eruzione cutanea.

Reazioni allergiche: raramente – gonfiore del viso, affanno, эritema, eruzione cutanea bollosa (Le reazioni scompaiono dopo sospensione del farmaco).

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, leucocitosi.

Altro: Effetti, collegamento il cui con l'assunzione di droga non è installato – mal di schiena, sintomi simil-influenzali, mialgia, artralgia, raramente – diminuzione dell'appetito, aumento di peso, depressione, visione offuscata o sensazioni gustative, stomatite, aumento della sudorazione.

Sulla base dell'esperienza di test clinici, possiamo concludere, che Pariet^® generalmente ben tollerato. Gli effetti collaterali sono generalmente da lievi a moderati e di natura transitoria sono.

Pariet: Controindicazioni

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco;

- Ipersensibilità al derivato benzimidazolico.

Pariet: Gravidanza e allattamento

Pariet^® è controindicato in gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

I dati sulla sicurezza del farmaco Pariet^® durante la gravidanza non è.

IN studi sperimentali la fertilità in ratti e conigli non ha mostrato segni di fertilità o di difetti di sviluppo fetale, a causa di rabeprazolo; Tuttavia, nei ratti in piccole quantità farmaco attraversa la barriera placentare.

Sconosciuto, se rabeprazolo viene assegnato con il latte materno umano. Non sono stati condotti studi adeguati su donne che allattano. Contemporaneamente, rabeprazolo rilevato nel latte di ratti che allattano, quindi, se necessario, utilizzare durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Pariet: Istruzioni speciali

Prima di iniziare la terapia con Pariet^® è necessario escludere la presenza di malignità gastrico, tk. il farmaco può mascherare i sintomi e ritardare la diagnosi corretta.

In uno studio speciale in pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata non vi erano differenze significative tra la frequenza di droga avverse Pariet^® da quella del abbinati per sesso ed età di individui sani, ma, Nonostante questo, si raccomanda cautela al primo appuntamento del farmaco Pariet^® pazienti con insufficienza epatica grave.

I pazienti con un aggiustamento della dose funzionalità renale o epatica Pariet^® non richiesto.

Utilizzare in Pediatria

Pariet^® Non raccomandato per i bambini, perché al momento non c'è esperienza del suo uso in pazienti pediatrici.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Sulla base delle caratteristiche dei farmacodinamica di rabeprazolo e il suo effetto collaterale è improbabile, che Pariet^® Colpisce la capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione. Tuttavia, in caso di sonnolenza dovrebbero evitare tali attività.

Pariet: overdose

Fino ad oggi, le informazioni su casi di sovradosaggio intenzionale Pariet^® E 'stato riportato. Prendendo il farmaco in dosi fino a 80 mg / die è stato ben tollerato.

Trattamento: la detenzione di una terapia sintomatica e di supporto. Nessun antidoto specifico. Rabeprazole sodium è ben legato alle proteine ​​plasmatiche, così mal rimosso mediante emodialisi.

Pariet: interazione farmacologica

Pariet^® metabolizzati da isoenzimi microsomiali epatici del citocromo P450. Studi hanno dimostrato, Nei volontari sani non rabeprazolo diventare interazioni farmacologiche clinicamente significative con amoxicillina e altre droghe, sono metabolizzati da questo sistema enzimatico (warfarin, fenitoina, teofillina, diazepam).

Pariet^® Si pronuncia e prolungata diminuzione della produzione di acido cloridrico. Pertanto, mentre l'uso di farmaci, cui assorbimento dipende dal pH del contenuto dello stomaco, interazioni farmacologiche menzionati.

In volontari sani che rabeprazolo sodico causato una diminuzione nella concentrazione di ketoconazolo nel plasma del sangue 33% e aumentando la concentrazione minima di digossina sulla 22%. Pertanto, mentre l'uso del farmaco Pariet^® con ketoconazolo o digossina è necessario correggere passato.

E concentrazioni rabeprazolo del metabolita attivo di claritromicina, mentre l'applicazione aumenta di 24% e 50% rispettivamente. Questo aumenta l'efficacia di questa combinazione quando eradicazione Helicobacter pylori.

Lo studio non ha trovato interazioni farmacologiche Pariet^® con antiacidi liquidi. Inoltre, trovati interazioni clinicamente significative della droga Pariet^® cibo.

Studi in vitro microsomi epatici umani hanno mostrato, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Rilevato, che la concentrazione attesa in rabeprazolo plasma non ha alcun incentivo, nessun effetto inibitorio sul metabolismo di CYP3A4. Questi studi danno anche ragione di credere, rabeprazolo che non ha alcun effetto sul metabolismo di ciclosporina.

Pariet: termini di erogazione dalle farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Pariet: termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C; Non congelare. Data di scadenza – 2 anno.