PAXIL

Materiale attivo: Paroxetina
Quando ATH: N06ab05
CCF: Antidepressivo
ICD-10 codici (testimonianza): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Quando CSF: 02.02.04
Fabbricante: GlaxoSmithKline({Francia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole bianco, rivestita, Ovale, lenticolare, Inciso “20” su un lato e una linea di interruzione – altro.

Eccipienti: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, Biossido di titanio, macrogol 400, polisorbato 80.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antidepressivo. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) effetto.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (Esso presenta una debole azione anticolinergica), un₁-, un₂– и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D₂), 5-HT₁-подобным, 5-HT₂-подобным и гистаминовым H₁-Recettore.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Vi è evidenza, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 settimana. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Inoltre, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 anno, mostrato, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

Farmacocinetica

Assorbimento

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Alimentazione non influenza l'assorbimento.

Distribuzione

C_ss impostato 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% – в связанном с белками виде.

Stabilito, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

Metabolismo

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию “primo passaggio” attraverso il fegato, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “primo passaggio” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

Detrazione

Escreta nelle urine (in forma invariata – Di meno 2% дозы и в виде метаболитов – 64%) или с желчью (in forma invariata – 1%, come metaboliti – 36%).

T_1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 no.

Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (La prima fase) и следующую за ним системную элиминацию.

При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

In pazienti con grave insufficienza renale (CC meno 30 ml / min) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

Testimonianza

— депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, depressione, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 anno, spettacolo, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);

— лечение (incl. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (OCD). Inoltre, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР;

— лечение (incl. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. Inoltre, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;

— лечение (incl. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии;

— лечение (incl. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Inoltre, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Dosaggio regime

A Adulto a depressioni la dose terapeutica media di 20 mg / giorno. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 mg / giorno. Увеличение дозы следует проводить постепенно – su 10 mg a intervalli di 1 settimana. Следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу Паксила через 2-3 недель после начала терапии и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессии и профлактики рецидивов необходимо необходимо соблюдать длительность соответствующей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

A Adulto a обсессивно-компульсивном расстройстве la dose terapeutica media di 40 mg / giorno. Начинать лечение следует с 20 mg / giorno, затем постепенно доза повышается на 10 mg a settimana. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 mg / giorno. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (diversi mesi).

A Adulto a паническом расстройстве la dose terapeutica media di 40 mg / giorno. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 mg / giorno. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 mg / giorno. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

A Adulto a социальной фобии la dose terapeutica media di 20 mg / giorno. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 mg / giorno.

A Adulto a генерализованном тревожном расстройстве la dose terapeutica media di 20 mg / giorno. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 mg / giorno.

A Adulto a посттравматическом стрессовом расстройстве la dose terapeutica media di 20 mg / giorno. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 mg / giorno.

In pazienti anziani лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 mg / giorno.

In pazienti con grave insufficienza renale (CC meno 30 ml / min) и у пациентов с нарушениями функции печени назначают dose, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. Le compresse devono essere inghiottite intere, senza masticare, bevendo acqua.

Annullare la droga

Evitare brusca interruzione della terapia. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, ma più lentamente.

Effetto collaterale

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: Spesso (>1/10), spesso (>1/100 e <1/10), di rado (>1/1000 e <1/100), raramente (>1/10 000 e <1/1000), raramente (<1/10 000), inclusi i singoli casi. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 uomo, partecipazione a studi clinici (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Dal sistema digestivo: Spesso – nausea; spesso – diminuzione dell'appetito, bocca asciutta, costipazione, diarrea; raramente – aumento degli enzimi epatici; raramente – sanguinamento gastrointestinale, epatite (иногда с желтухой), insufficienza epatica. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени очень редкие. При развитии побочных эффектов со стороны печени вопрос о целесообразности прекращения терапии следует решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных проб.

CNS: spesso – sonnolenza, insonnia, ažitaciâ, tremore, vertigini, mal di testa; di rado – confusione, allucinazioni, sintomi extrapiramidali; raramente – mania, convulsioni, acatisia; raramente – sindrome serotoninergica (ažitaciâ, confusione, диафорез, allucinazioni, iperreflessia, mioclono, tachicardia, tremore). У пациентов с двигательными нарушениями или принимающих нейролептики – экстрапирамидные расстройства с орофациальной дистонией. Alcuni dei sintomi (sonnolenza, insonnia, ažitaciâ, confusione, allucinazioni, mania) могут быть обусловлены основным заболеванием.

Sulla parte dell'organo di visione: spesso – visione offuscata; di rado – midriaz; raramente – ostraya glaucoma.

Sistema cardiovascolare: di rado – tachicardia sinusale; di rado – постуральная гипотония.

Dal sistema urinario: raramente – ritenzione urinaria, incontinenza urinaria.

Dal sistema di coagulazione del sangue: di rado – кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, ecchimosi; raramente – trombocitopenia.

Sulla parte del sistema endocrino: raramente – inappropriata secrezione di ormone antidiuretico; raramente – гипопролактинемия/галакторея.

Metabolismo: raramente – giponatriemiya (в основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Reazioni allergiche: raramente – angioedema, orticaria.

Le reazioni dermatologiche: spesso – aumento della sudorazione; di rado – eruzione cutanea; raramente – reazioni di fotosensibilità.

Altro: Spesso – disfunzione sessuale; spesso – повышение уровня холестерина, zevota, astenia, aumento di peso; raramente – edema periferico.

После отмены препарата spesso отмечаются головокружение, violazione sensoriale, disturbi del sonno, allarme, mal di testa, di rado – ažitaciâ, nausea, tremore, confusione, aumento della sudorazione, diarrea.

Нежелательные симптомы, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в 2 volte più probabilità, rispetto al placebo: labilità emotiva (incl. причинение вреда самому себе, pensieri suicidi, tentativi di suicidio, pianto, umore labilità), ostilità, diminuzione dell'appetito, tremore, aumento della sudorazione, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли, суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с выраженным депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей (особенно в возрасте младше 12 anni) с обсессивно-компульсивным расстройством.

Controindicazioni

- La ricezione simultanea di MAO-inibitori e il periodo di 14 giorni dopo la loro cancellazione (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);

— одновременный прием тиоридазина;

— одновременный прием пимозида;

- Fino a 18 anni (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов.

— повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Gravidanza e allattamento

IN studi sperimentali не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия пароксетина.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в I триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, in particolare, Cardiovascolare (ad esempio,, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина при беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 Neonato. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин.

Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не следует применять при беременности, tranne, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности. Dovrebbe essere notato, Tuttavia, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: sindrome da distress respiratorio, cianosi, apnea, sequestri, нестабильность температуры, трудности с кормлением, vomito, gipoglikemiû, ipertensione arteriosa, gipotenziю, iperreflessia, tremore, tremore, нервную возбудимость, раздражимость, letargo, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (Di meno 24 no). По данным одного эпидемиологического исследования прием препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) при сроке беременности позднее 20 недель сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Абсолютный риск среди пациенток, принимавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, è di circa 6-12 su 1000 Donne, confrontato con 1-2 su 1000 женщин в общей популяции.

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. Ciò nonostante, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Avvertenze

Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могуг быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (anziano 18-24 anni) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% a 0.92% rispettivamente), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (da 25 a 64 e più anziani 65 anni) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток 0.32% a 0.05% rispettivamente). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 da 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 anni. Dati, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет с различными психическими расстройствами.

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (suicidalità) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, specialmente all'inizio del trattamento, а также в периоды изменения доз (aumentare o diminuire). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Inoltre, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Pazienti (e il personale) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, specialmente all'inizio del trattamento, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Va ricordato, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Иногда лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому (ipertermia, rigidità muscolare, mioclono, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, cambiamenti dello stato mentale, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. È considerato (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии.

Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, non prima del 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пароксетином пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов с нарушениями функции печени.

Come con altri antidepressivi, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией. Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, è meno di 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) pazienti, принимающих пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, preparazioni che si ottengono simultaneamente, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30%, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

После отмены препарата (особенно резкой) spesso отмечаются головокружение, violazione sensoriale (parestesia, rumore nelle orecchie), disturbi del sonno (яркие сновидения), allarme, mal di testa, di rado – ažitaciâ, nausea, tremore, confusione, aumento della sudorazione, diarrea. У большинства пациентов эти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях – после случайного пропуска одной дозы. Solitamente, эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов – a 2-3 mesi o più. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей пациента).

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает зависимость.

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

У детей симптомы отмены пароксетина (labilità emotiva, incl. pensieri suicidi, tentativi di suicidio, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, vertigini, тошнота и боль в животе) отмечались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 volte più probabilità, rispetto al placebo.

Если наблюдающееся на фоне применения Паксила повышение уровня печеночных ферментов сохраняется длительно, il farmaco deve essere interrotto.

Utilizzare in Pediatria

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, che hanno ricevuto placebo. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. Ciò nonostante, как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

Overdose

Имеющаяся информация о передозировке пароксетином свидетельствует о широком диапазоне безопасности.

Sintomi: усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, febbre, cambiamenti della pressione sanguigna, contrazioni muscolari involontarie, allarme, tachicardia. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина. В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.

Trattamento: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов (промывание желудка посредством искусственной рвоты, appuntamento 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки). Antidoto Spetsificheskiy sconosciuto. Показана поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.

Interazioni con altri farmaci

Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, trïptanı, tramadol, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, литий и растительные средства, contenenti erba di San Giovanni) может вызывать серотониновый синдром. Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) controindicato.

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 Dose mg) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих ферменты, coinvolto nel metabolismo di farmaci.

При одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. При сочетанном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов (Carbamazepina, fenitoina, rifampicina, fenobarbital), не требуется изменения начальных доз Паксила. Последующую коррекцию доз следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови. Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Ежедневное назначение Паксила значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.

При одновременном применении при эпилепсии Паксила с противосудорожными препаратами (Carbamazepina, fenitoina, valproato di sodio) не отмечено влияния на фармакокинетику и фармакодинамику последних.

Пароксетин угнетает изофермент CYP2D6, что может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (ad esempio,, Amitriptilina, nortryptylyn, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), risperidone, Atomoxetina, некоторые антиаритмические средства класса 1 DA (ad esempio,, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина с иамоксифеном за счет угнетения изофермента CYP2D6 может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, e di conseguenza, снизить эффективность тамоксифена.

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, ha rivelato, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, e viceversa. Сочетание Паксила с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами для изофермента CYP3А4, не вызывает нежелательных реакций.

Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку он, как и другие препараты угнетающие активность изофермента CYP2D6, может повышать концентрации пароксетина ав плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и развитию аритмии типа “piroetta” и внезапной смерти.

При одновременном применении со снотворными препаратами короткого действия не отмечено дополнительных побочных эффектов.

Studi clinici hanno dimostrato, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (vale a dire. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, Antiacidi, digoksina, propranololo, etanolo.

Пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, Ciò nonostante, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 3 anno.