OSMO-ADALAT

Materiale attivo: Nifedipina
Quando ATH: C08CA05 Categoria
CCF: Kalьcievыh bloccante del canale
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20
Quando CSF: 01.03.02
Fabbricante: Bayer HealthCare AG (Germania)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, rivestita, с контролируемым высвобождением, round, lenticolare, rosato, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” un lato; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Eccipienti: gipromelloza, magnesio stearato, ossido di polietilene, cloruro di sodio, ossido di ferro rosso, acetato di cellulosa, glicole polietilenico 4000, опадрай OY-S-24914 (ossido di ferro rosso, Biossido di titanio).

14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita, с контролируемым высвобождением, round, lenticolare, rosato, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” un lato; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Eccipienti: gipromelloza, magnesio stearato, ossido di polietilene, cloruro di sodio, ossido di ferro rosso, acetato di cellulosa, glicole polietilenico 4000, опадрай OY-S-24914 (ossido di ferro rosso, Biossido di titanio).

14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Selettivi calcio-antagonisti lento, 1,4-diidropiridina derivato. Ha azione antianginosa e ipotensiva.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, con ciò, уменьшая повышенное ОПСС и, Di conseguenza,, DA.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Di conseguenza,, gittata cardiaca. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Inoltre, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, almeno, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “primo passaggio” attraverso il fegato. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ore dopo la somministrazione. Durante 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® dose 30 mg 60 mg C_max plasma è rispettivamente 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml raggiunta dopo 12-15 e h 7-9 h, rispettivamente,. Il legame alle proteine ​​plasmatiche (albumina) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, escreto nel latte materno.

Metabolismo

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Detrazione

T_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 no. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, e T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, solo 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (Di meno 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Testimonianza

- CHD: angina stabile (angina);

- Ipertensione arteriosa.

Dosaggio regime

La dose iniziale è 30 mg 1 ora / giorno. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Le compresse devono essere inghiottite intere, senza masticare o rompere un, bere una piccola quantità di liquido, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

A нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: ≥1-<10% – sensazione razzi (vasodilatazione), battito del cuore, edema periferico; ≥0.1-<1% – ipotensione (incl. ortostatica), svenimento, tachicardia; ≥0.01-<0.1% – angina.

Dal sistema digestivo: ≥1-<10% – costipazione; ≥0.1-<1% – dolore addominale, diarrea, bocca asciutta, dispepsia, flatulenza, nausea; ≥0.01-<0.1% – anoressia, eruttazione, gengivite, giperplaziya destra, aumento delle transaminasi epatiche (ORO, IS, GGT), vomito; <0.01% – Bezoar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), disfagia, esofagite, ileo, язвы кишечника, itterizia.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: ≥1-<10% – vertigini, mal di testa; ≥0.1-<1% – nervosismo, parestesia, insonnia, sonnolenza; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, tremore.

Sulla parte del sistema endocrino: <0.01% – giperglikemiâ, perdita di peso, ginecomastia.

Il sistema respiratorio: ≥0.1-<1% – affanno; ≥0.01-<0.1% – epistassi.

Dal sistema urinario: ≥0.1-<1% – nicturia, poliuria; ≥0.01-<0.1% – dizurija, minzione frequente, peggioramento della funzionalità renale (in pazienti con insufficienza renale).

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: ≥0.1-<1% – crampi al polpaccio; ≥0.01-<0.1% – artralgia, mialgia.

Le reazioni dermatologiche: ≥0.1-<1% – pizzicore, eruzione cutanea (eruzione cutanea, эritema, orticaria); ≥0.01-<0.1% – angioedema, maculare papulare, pustoloso, везикуло-буллезная сыпь, orticaria; <0.01% – photodermatitis, dermatite esfoliativa, porpora.

Dal sistema ematopoietico: <0.01% – leucopenia.

Dai sensi: ≥0.01-<0.1% – diplopia, ambliopia, боли в глазных яблоках; <0.01% – visione offuscata.

Altro: ≥1-<10% – astenia, gonfiore del viso (incl. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, malessere, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – reazioni allergiche (gonfiore della lingua, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, febbre), brividi, dolore al petto; <0.01% – reazioni anafilattiche.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, trombocitopenia, sviluppo o aggravamento dell'insufficienza cardiaca congestizia, raramente – edema polmonare (difficoltà respiratorie, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, gonfiore delle articolazioni.

Controindicazioni

- Shock cardiogeno;

- Grave ipotensione (pressione arteriosa sistolica <90 mmHg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità alla nifedipina.

DA cautela dovrebbe designare prodotto nello scompenso cardiaco, тяжелом аортальном стенозе, subaortalynom stenosi, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradicardia, insufficienza epatica, стенозе любого отдела ЖКТ, gravi violazioni della circolazione cerebrale, lieve o moderata ipotensione arteriosa, pazienti anziani, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, emodialisi.

Gravidanza e allattamento

Осмо-Адалат^® controindicato durante la gravidanza, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® allattamento al seno deve essere sospeso.

Avvertenze

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie, и воздерживаться от применения этанола.

Overdose

Sintomi: потеря сознания вплоть до комы, marcata riduzione della pressione arteriosa. Tachicardia / bradicardia, giperglikemiâ, acidosi metabolica, gipoksiya, shock cardiogeno, сопровождающийся отеком легких.

Trattamento: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_D).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% soluzione di gluconato di calcio (допустимо повторное введение), l'inefficacia della – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Interazioni con altri farmaci

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, abbassare la pressione sanguigna, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Estrogeni (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” attraverso il fegato.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, che porta ad un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, di conseguenza,, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, accelerando il metabolismo della nifedipina, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “primo passaggio” attraverso il fegato.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Acido acetilsalicilico, a sua volta, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

La nifedipina può spostare dalla sua associazione con farmaci proteici, caratterizzato da un elevato grado di legame (anticoagulanti indiretti – cumarina e derivati ​​indandiona, chinoni, sulfinpirazon, anticonvulsivanti, salicilaty, FANS) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoxetina, ritonavir, indinavir, ампренавир, Nelfinavir, saquinavir, ketoconazolo, itraconazolo, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Preparativi, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (nausea, vomito, diarrea, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

Aymalin, omeprazolo, беназеприл, irbesartan, Orlistat, ranitidina, diminuisce viscerale, doksazozin, Pantoprazole, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, accessibili ai bambini, a temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 4 anno.